全 文 ：· 国外动态 ·
葡萄中天然产物白黎芦醉的
化学防癌活性
洋蓟增加胆汁分泌
为了寻找新的化学防癌剂 ,过去几年人们以抑
制 C O X (环氧合酶 )为指标 ,筛选了数百种植物提取
物 ,发现秘鲁的豆科植物五角决明 aC s ia qu i nq au n -
g u al at iR
c
h
. 根的甲醇提取物有强烈的抑制 C O X 活
性 , 以活性试验指导通过层析等手段分离得到活性
成分白黎芦醉 ( er vs er at or l , 3 , 5 , 4` 一三经基一反式一均
二苯代乙烯 ) , 得率为 0 . 0 03 % 。
本文作者 I l li n o is 大学的 P e z z u t o 等报道 , 白黎
芦醇在癌的起始 、 促进和发展三个主要阶段均有化
学防癌活性 。 研究发现白黎芦醇通过抗氧化和抗突
变作用发挥其活性 ,并诱导第二期药代酶 (抗起始活
性 ) 。 它传递抗炎作用并有抑制 C O X 和过氧化氢酶
的功能 (抗促进作用 ) 。 白黎芦醇能诱导人类早幼粒
细胞白血病的细胞分化 (抗发展作用 ) 。 另外对于经
致癌物处理的小鼠乳腺培养物 , 它能抑制肿瘤发生
前损害的发展 。 在小鼠皮肤癌模型中 , 白黎芦醇能抑
制肿瘤的发生 ,给药 18 周后同对照组相比 ,随给药
剂量不同 ,每个小鼠皮肤肿瘤的个数降低了 68 % 一
98 %
, 而小鼠患肿瘤的比例降低了 50 % ~ 8 % 。 几
项对白黎芦醇毒性的检查均为阴性 。
白黎芦醇被认为是一种植物抗毒素 , 在植物受
到病原性进攻和环境恶化时产生的 。 目前至少 已经
在 21 个科的 31 个属的 72 种植物中发现了 白黎芦
醇 ,而这些植物中的许多是人类的食物如 : 桑子 , 花
生 ,葡萄等 。 白黎芦醇在新鲜葡萄皮中的含量很高 ,
在红葡萄酒中的含量达 1 . 5 ~ 3 m g / L , 在 白葡萄酒
和玫瑰酒中的含 量也相当可观 。 一些流行病学的研
究显 示 , 通过适量饮酒特别是饮红葡萄酒能降低冠
心病的死亡率 , 可能是酒中的白黎芦醇起 了预防心
脏病的作用 ,有报道它可以抑制血小板凝聚及调节
脂蛋白的代谢 。
作者认为人类饮食中的常见成分白黎芦醇值得
作为化学防癌剂进行深入研究 。 由干长期饮酒对身
体有不良影响 , 白黎芦醇的来源应当是食品和 非酒
精的葡萄饮料 。
(法 阳摘译 陈泽乃校 )
〔S e ie n c e 1 9 9 7 , 2 7 5 ( 5 2 9 7 ) : 2 1 8〕
洋蓟 (沙月 a ar s c o ly m us L . 叶提取物有利胆 、保
肝 、 降低胆固醇及利尿等作用 。 为了测定洋蓟提取物
在治疗消化不良时的效果 (增加胆汁分泌是治疗消
化不良必不可少的一步 ) ,采用了随机 、 安慰剂对照 、
双盲 、 交叉的临床研究以测定标准洋蓟提取物 (由德
国 eS r t u r n e r A r z n e im i t t e l G m b l l 生产的 H e p a r S一J
fo rt e )的促胆汁分泌效果 。 2() 名患有急慢性代谢紊
乱的 男性患者被随机分成 2 个治疗组 。 测试组经十
二指肠给予单剂量的洋蓟提取物 ( 3 2 0 m g 胶囊溶于
50 m I
J 的水溶液中 ) ,通过测量十二指肠内胆汁分泌
特性而评估其效果 。 给药 30 n iln 后 ,记录的胆汁分
泌增加了 1 2 7 . 3% , 6 0 m i n 后 , 增加了 1 5 1 . 5% ,再过
60 m in
,增加了 9 4 . 3鲜 。 增加的百分比是与原始值相
比较而言的 。 与安慰剂组比较 , 差异明显 。
研究者认为该结果意味着洋蓟提取物 可以推荐
用作治疗消化紊乱伴有胆汁分 泌不足而引起的脂肪
不易吸收症 。
在该研究中未观察到 洋蓟提取物有副作用 。
`陆顺芳摘译 史玉俊校 )
〔H e r b a lg r a m 1 9 9 6 · ( 3 7 ) : 1 6〕
亚麻籽与性激素作用
木脂素是一类具有较弱雌性激素与抗雌性激素
双 重特性的化合物 , 它与女性因饮食结构不同引起
的雌性激素变化有关系 。 某些专家们认为西方低纤
维饮食中含木脂素较低 , 很易造成妇女卵巢功能障
碍 ,如慢性排卵停止及黄体酮缺乏症等 , 由此诱发乳
腺癌及其它癌症 。 亚麻籽富含饮食纤维 ,是哺乳动物
木脂素植物前体的主要来源 , 这种植物前体能在 肠
道内形成两种主要的哺乳 动物木脂素 : e nt o or d iol 及
其氧化产物 e n t e r o ia e t o n e , 通过尿排泄 。 从理论上
讲 ,经期正常的妇女摄取亚麻籽可以产生 显著的激
素作用变化 ,这些变化与乳腺癌的发 生有着密切关
系 。
18 位经期正常的妇女参加 了为时 3 个月的对
照期观察 , 每位妇女象平时一样摄取低纤维食物 ;随
后 的 3个 月 内 , 饮食依 旧并辅 以 1 0 9 / d 的亚麻籽
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3 1 4
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· 新 产 品
新一代全天然抗血栓药— 博洛克
江西中医学院 (南昌 330 0 6)
江中制药厂
陈 奇 陈兰英 毕 明
兰青山 童劲松
博洛克是中国科学院生物物理研究所和江中制
药厂共同研制的有效 、 方便 、 安全的新一代全天然抗
血栓药 , 由江中制药厂生产 ,采用生化分离技术从特
殊折蜕中分离一种蛋白水解酶 ,是一种多分酶制剂 ,
能直接溶解纤维蛋白和激活纤维蛋白溶酶原 ,有显
著的溶栓效应 , 适用于血栓和栓塞性疾病 。
l 药理作用
1
.
1 缩短优球蛋 白溶解 时间 : 给家兔静脉 注射
2 5 0 0 t丁/ k g 和 s 0 0 0 U / k g 博洛克 , 5 和 1 5 m in 后 , 优
球蛋白溶解时间显著缩短 ,此后逐渐恢复 ;给家兔口
服 4 0 0 0 u k/ g 博洛克后 4 h ,优球蛋白溶解时间明显
缩短 , s h 降至最低 , 12 h 恢复到给药前水平 。
1
.
2 溶解体外血栓 : 用体外血栓形成仪制成血栓 ,
对不同浓度的博洛克 ( 12 50 、 12 5 和 6 2 . S U /m L )和
尿激酶 ( 12 50 、 30 0 和 60 U /m l )进行体外溶栓试验 ,
结果显示博洛克作用显著 ,其溶栓速率和强度均 比
尿激酶高 。
1
.
3 溶解体内复制血栓 :对体内复制血栓的大鼠分
别静脉 ( l 0 0 0 U / k g )和直肠 ( 6 0 0 o U / k g )给药 ,结果
与对照组相比 , 给药 2~ 4 h 后 ,溶栓作用显著 , 用 `气
标记的纤维蛋白原摄入全血制成栓子 , 由家兔颈静
脉注入 , 形成肺栓塞动物模型 , 以 2 0 0 0 和 60 U k/ g
的剂量从十二指肠给药 ,给药 3 h 后测得血中放射
活性的变化率显著提高 , 与对照组比较有明显的溶
栓效应 。
2 毒性研究
急性毒性试验测得 小鼠半数致死 量 L D S。为
14
.
46 万 u k/ g ,说明本品毒性低 ; 另外 ,大量的长期
毒性试验说明 ,博洛克对肝 、 肾 、 神经系统 、 心血管系
统 、 呼吸系统均无明显影响 ,无致突变和致畸胎作
用 。
3 临床观察
3
.
1 1 期临床试验 : 北京宣武医院 、 江西医学院第
二附属医院和江西省人民医院等 ,采用博洛克治疗
脑梗塞患者 303 例 , 试验采取随机抽样双盲法 ,观察
临床和血液流变学变化 , 结果表明该药临床总有效
率为 93 . 7 % , 显效率为 73 . 6% , 与对照 组总有效率
和显效率比较 ,均有显著性差异 ,并且治疗后纤维蛋
白原含量 、 优球蛋白溶解时间 、 全血粘度 、血浆粘度 、
血球压积 、 血小板聚集功能与治疗前比较显著降低 。
3
.
2 班期临床试验 :北京宣武医院等 16 家医院 , 用
博洛克治疗缺血性脑血管病 1 5 6 0 例 ,部分医院还观
察 血液 流变 学 的 变 化 , 结 果 临 床 总 有 效 率 为
8
.
21 %
, 显效率为 68 . 9 % ,并且治疗后血液流变学
各项指标均有变化 ,纤维蛋白原及优球蛋白溶解时
间明显减少 。
总之 ,博洛克与纤维蛋白有特殊的亲合力 ,在临
床应用中具有极大的优越性 , 没有引起高纤溶酶血
症进而引起出血的危险 , 临床使用仅有少数人偶有
皮肤痰痒 、 皮疹 、恶心 、 腹泻 ,但未发现明显的毒副作
用 ,可见博洛克不仅疗效确切 ,而且用药安全 , 又 由
于其为肠溶胶囊 , 进入胃内后不被破坏 , 既保证了疗
效 , 又服用方便 , 有利于临床广泛推广应用 ,是颇有
前途的抗血栓新药 。
( 1 9 9 7
一
0 1
一
2 7 收稿 )
粉 。 参数分析包括 : l) 总周期 ,卵泡期及黄体期长短 ;
2) 卵泡早期 、 中期及黄体期雌二醇 、 雌酮 、 翠酮的血
清浓度 ; 3) 黄体期血清黄体酮浓度及与雌二醇的比
率 、 第二及第三服用亚麻籽周期的参数与对照期相
应作了比较 。 研究结果表明 ,服用亚麻籽能延长黄体
期 ,减少无排卵周期 , 因而减少了卵巢功能障碍的发
生 。 表明木脂素在饮食 、性激素作用关系和在饮食与
乳腺癌及其它与激素有关的癌症中的重要特定作
用 。
(陆顺芳摘译 史玉俊校 )
〔H e r b a lg r a m 1 9 9 6 , ( 3 7 ) : 1 6〕
《中草药》 19 9 7 年第 28 卷第 5 期 一 3 1 5 -