全 文 ：粉防己碱的药理研究进展
武苦医学院( 天津3 0 0 16 2 )蔡德海 .
摘要 粉防己碱自 195 3 年至今的研究 中 , 相继发现其具有解热 、 镇 痛 、 抗炎作用 、 降低血压作
用 , 抗心律失常作用 、 抗血小板 、 抗凝血作用和钙拮抗作用 , 被认为是一中草药成分 的 钙 拮抗
剂 , 临床用于高血压病的治疗 , 取系较好的疗效。 其研究前景广阔 , 应用价值较高。
中药汉防己 S t e p h。 。 i a t e * r a o d r 。 。 5 . M o o r e , ( 本草拾遗 》 称之为金线钓葫芦 , 属防
己科植物 。 《本草纲 目 》 中记载 : “ 防己主治风寒温疟 、 热气诸痛 、 除邪 、 利大小便 、 疗水
肿 , 去膀胧热、 伤寒热邪气 , 中风手脚挛 急 ” 。 19 5 3年从防己中提出许多生物碱 , 其中最有
效成分为粉防己碱 , 又名汉防己甲素 ( t et ar n d r in e , T et ) 。 此后近半个世纪的研 究 过 程
中 , 相继发现了 T et 的许多药理作用 , 运用于临床 , 取得了较好的疗 效
1 解热 、 镇痛 、 抗炎作用
在小鼠热板法和电刺激法的镇痛实验中 , T e t有明显的镇痛作用 , 其最小镇痛剂量 为 30
m g / k g
, 比硫酸吗啡的用量大 10 倍。 其镇痛效力远较吗啡差 , 但又能拮抗吗啡的成瘾性 t1 〕。
T et 还 能 增 强 叫 噪 美 辛的镇痛作用〔“ 〕。 T et 对人工致热的家兔稍有退热作用 , 但 比 氨基
比林差 。 T et ( 20 、 40 、 10 m g / k g ) 可使大鼠背部气囊角叉菜胶炎症血管通透性 降 低 、 嗜
中性白细胞游出和卜葡萄糖醛酶释放显著减少 , 并可提高中性白细胞 内超 氧 化 物 歧 化 酶
( S O D ) 的活性和。 A M P水平〔3〕。 T et 可能通过抑制前列腺素代谢 、 减少 P G E : 和白三 烯 生
成而发挥其解热、 镇痛 、 抗炎作用〔劝〕 。
2 降血压作用
T et 用 于控制性降压 , 效果优于硝普钠 〔“ 〕。 临床用 T et 治疗高血压病 , 效果良好 , 安全
可 靠 。 在幼猪门脉高模型中 , T et 能迅速降低门脉压 , 与垂体后叶素合用 , 可增强降压效 果 ,
r et 用 于门脉高压患者的治疗 , 可明显减少消化道出血的发生〔 6〕。
3 抗心律失常作用
T et 能抑制窦房结的自律性、 减慢室上传导速度 ,减慢大鼠窦性心律 、 延长 P 一 P 间 期〔7 〕 ,
但对心室动作电位和室内传导无明显影响 。 T et ( 7 . 5一 15 m g / k g ) 对哇 巴因 、 氯仿一肾 上腺
素 、 乌头碱 、 C a cl : 和冠脉阻断后再灌注所致的心律失常均有保护作用 。 电生理研究 表 明 ,
T et 能降低心脏 自律组织的自律性和功能不应期 , 这可能是其抗心律失常作用的基 础〔 “ 〕。
4 抗血小板作用和抗凝血作用
T et 能抑制血小板和多形核白细胞合成血栓素 A : ( T X A : ) , 也减少兔全血 T X B : 的 产
生量〔“ 〕 , 但不影响血小板利用外源性花生四烯酸 ( A A ) 合成 T X A : , T et 可能通过 抑 制 内
源性 A A的释放而减少 T X A : 的生成 。 T et 在体外具有促进家兔纤维蛋白溶解和抑制凝血酶引
起的血液凝固过程〔1。〕 , 抑制血栓形成 , 但对大鼠凝血酶凝血时间及血浆凝固时间却 无 显著
影响 c l l 〕 。
6 钙拮抗作用
T et 可拮抗钙离子对兔主动脉条的收缩作用 。 T e t能对抗由血小板激活因 子 ( P A F ) 、
.
A d d
r e s 一: C a五 D e h a i , A r m e d P o l i e e m a n M e d i e a l S c h o o l , T i a n j i n
.
6 10
,
白三烯 ( L TB` )和 A一 2 3 187所引起的大鼠嗜中性甘细胞浆游离钙的升高〔 `幻 . To t可抑制 离
体大鼠胸主动脉环的 I相收缩 (胞内钙释放 )和 I相收缩 (胞外钙内流 )〔 1“ 〕 , 抑制肥 大 细
胞动员和利用内源性钙 。 T et 对电位依赖性〔 1` 〕和受体操纵的钙通道均有阻断 作 用 。 因 此 ,
T et 与维拉帕米 ( v 。 r a p a m il ) 一样 , 是一个作用广泛的钙拮抗剂 。 有研究表明 , T et 对钙激
活钾通道也有阻断作用 〔 1“ 〕。 T o t并不对抗异丙肾上腺素所致的冠脉条的松弛作用和兔心房张
力提高 、 c A M P增加 , 表明它对日受体无阻断作用 。
6 其它
在动物实验中 , T et 还有杭过敏作用 , 是过敏介质的拮抗剂和阻释剂 。 T et 对志 贺 氏 杆
菌和阿米巴原虫均有杀灭作用 。 T et 亦可破坏某些肿瘤细胞的D N A , 抑制R N A和蛋白 质的
合成 cl “ 〕。 对辐射后 D N A的合成和非预定合成均有明显的抑制作用 , 具有放射增敏作用 。 减
少细胞内经自由基和氧自由基的生成 〔17 〕 , 增加 SO D 的活性 , 具有一定的抗衰老 作 用 。 T et
对脑内M 一胆碱受体的亲和力很高 , 也能增加N +a 一 K + A T P 的活性 〔`幻 。 T et s~ 10 m g k/ g可
使家兔血糖升高 , 而对大鼠血脂调理有不 良影响 , 它能刺激垂体一肾上腺系统 , 使其 功 能 亢
进 。 T et 作为杭原物质可激活淋巴结 , 促进浆母细胞和浆细胞形成 , 抑 制 免 疫 溶 血 现象。
了 不良反应和毒性作用在常用量时 , T et 无毒性作用 , 其它不良反应少而轻 , 偶可引起色素 沉 着 性 药疹 1C “ 〕 。
T et 的最小致死量 : 蟾蛛前淋巴囊注射时为 10 0。~ 12 o o m g / k g , 小 鼠腹腔 注 射 为 70 0 ~ 80 0
m g / k g
, 家兔静注时为 4 0~ 4 2m g / k g ,
6
.
s m g / k g
。最近有报道 , 家兔静注 T et
猫为 4 0~ 4 5m g / k g 。 小鼠静注给药 , L D 。 。 = 4 1 . 3士
15 m g /k g
,
10 分钟内死亡率 为 8 . 9% , 小鼠静注给
药 , L D 6 。为 3 7 . 5士 3 . 6m g / k g 〔 2“ 〕。
瘫痪 、 肌紧张 、 呼吸抑制 、 便溺 、
大剂量时出现中毒症状 , 主要为震颤 、 共济失调 、 四 肢
呕吐及惊厥等 , 主要致死原因是呼吸停止 , 心脏受损 。
综上所述 , 粉防己碱具有钙通道阻断作用 ,
抗 心律失常作用 ; 它可能影响前列腺素的代谢 、
是一个钙离子拮抗剂。 具有良好的降血压 、
减少 T X A : 的形成 , 这对心脑血管疾病 的治
疗具有重要意义 。 T e t作为中药有效成分 , 其研究前景广阔 , 应用价值较高。
今 考 文 献
1 黄国平 ,
6 5
么 黄国平 ,
3 何凤慈 ,
盛 高贤龙 ,
6 苗 宁 ,
6 李定国 ,
7 李国彰 ,
3 5
8 成建华 ,
9 杜泽英 ,
1。 袁秉祥 ,
1 吴树勋 ,
1 2 洪巨伦 ,
1 3 姚 炜 -
等 安徽医科大学学报 , 1 9 91 , 2 6 ( 1) : 3 5 7
鲁友明 ,
1 4 1
王 钢 ,
1 0 6
刘力生 ,
8 8
鲁纯素 ,
4 5 1
陈念航 ,
3 2 1
杨 国亮 ,
5 6
刘月盈 ,
3 9
等 。 中国药理学通报 , 1 9 9 1 , 7 ( 2 )
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( 1 9 9 4
一 0 3 一 1 1收稿 )
《 中草药 》 1 9 9 4年第 2 5卷第 1 期
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