全 文 ：中草药的增溶与混悬△
1
.板蓝根注射剂澄明度研究
西北大学化学系 (西安7 1 0 09 6) 石 进超
第二类添加剂注射液 , 经 6 o0 C 恒 温80 d , 除
个别个样品发现少许细小微粒外 , 余皆澄明清亮。
碱侧娜目
板蓝根是一种国内最常用的抗病毒中药制剂 ,
不仅对流感 、 腮腺炎 、 肝炎有相当疗效 , 而且在某
些情况下 , 对血液系统癌症— 红白血病也有疗效〔 1 , 2 〕。 但传统制作的药液注射剂稳定性 不 理 想 。
这是中草药注射剂中普遍存在的向题 , 科技工作者
提出了许多改进措施〔3 〕。 我们在板蓝根注射剂澄明
度研究中 , 取得了长足的进展 。
1 实脸及结果
1
.
1 板蓝根水溶液制备及含量测定 : 板蓝根水溶液
的制备按文献〔们进行 。 含量测定以药液中含还原糖
作相对标准 。 方法是 2 m l药液 , 加 20 m l 0 . l m ol / L
H
:
5 0 一 , 煮 佛 i s m i n , 冷 却 , 加 Zo m l o . l m o / L
N a O H 中和 , 再准确 加人 20 m l 0 . 7m ol / L碘液和
4 o m l o
.
i m o l / L N
a 0 H
, 放 置 i om i n , 加 稀
H : 5 0 一3 m l , 用 0 . l m o l / L N a : S : 0 : 回滴至近 终
点 , 加淀粉指示剂 2 m l , 继续滴定至蓝色消失 。 另
取 2 m l样品 , 加 40 m l蒸馏水 , 从 “ 淮确 加入 20 m l
0
.
l m ol / L 碘液 ” 开始 , 同法作做空白实验 , 两者
消耗 o . l m o l / L N a : S : 0 . 的毫 升 数之差不少 于
m l
。
1
.
2 注射液配制 : 注射液配制仿文献〔幻进行 。
试制的第 1类添加 剂用量 ( w t % ) : 吐温一 80 0 . 8 ~
1
.
2
,多元醇 2 . 0一 4 . 0 , N a : S : 0 3 0 . 0 5 一 0 . 1 ; 第 2
类添加剂用量 ( w t % ) : 多元醇 l ~ 2 , 氨基酸 1 . 2
一 2 . 。 。 经超滤膜过滤 , 分析含量 , 灌封 , 消毒 。
1
.
3 澄明性实验 : 从大量试验得出 , 第 1类添 加
剂的注射液 , 在 6 0o C 下恒温加热9 0 d 而 不 浑浊。
对其加热老化液作紫外一可 见 光谱分析 , 发现老化
液与室温储备液无差别 , 二曲线重迭性 极 好 ( 见
图 ) 。 显微镜观测 ,每。 m ’ 视野平均观测到粒子直
径 D 大于 5卜为。个 , ~ 5卜的2个 , i ~ 2件的 s个 `。 对
原液进行超离心实验 50 m i n , 未观测到有明显的微
粒沉淀 。 注射液在室温放 置2 年不会产生浑浊 。 2
年来的室温放置实验完全证实了上述估算 。
4 0 0
一万而 6 0 0 7 0 0
波长 几( n m )
圈 U V / V ls 吸收曲线
△ : 国家 “ 七五 ” 攻关课题
显微镜观测粒子直径一 5卜的 3个 , 1~ 2卜的 10 个 ,
5 协以上的未检测出 。紫外一可 见光 谱及超离心实验
结果与第 1类添加剂注射液相同 。 室温放置 2 年 ,
除个别试样有轻微附壁现象外 ,均澄明清亮 ,均优于
厂方提供的标准 ( 约 19 个月出现聚沉 ) 。
2 小结
2
.
1 第 1 类添加剂注射液 以多元醇作溶剂 , 以 吐
温一 80 作增溶剂 , 以 N a : 5 0 :作抗氧剂 , 从增 溶 和
抗氧两方面作了改进 , 取得了明显效果 。 提高了药
液的稳定性 。
2
.
2 第 2 类添加剂注射液除加多元醇作溶剂 外 ,
还加添了各种氨基酸 , 氨基酸的功能大致有a ) 氨
基酸含有亲水僧水 2 种部分 , 可与药物中有效组分
的微粒形成胶团 , b ) 与重金属离子形成可溶 性配
合物 , c ) 稳定注射液 p H值作用 。
2
.
3 第 1 类添加剂注射液较经济 , 第 2 类成 本稍
高 , 但免去了国产吐温一 80 质 量 不稳定之虑 , 且
( T 转第 4 7 5 页 )
《 中草药 》 1 9 9 5年第26 卷第 9期 ·
46 9
-
裹 4柳茶对大徽离体脂肪组组 F FA释放的影响 (夕士 S )
组 别 样本数
(个 )
药 物 (m ) l
F FA 释放增加
印 Eq / o o Zm g 一 , o m i n ) 百分率 (% )
释放抑制
百分率 (% )
:
Jù,.nó一bùn
:
ùó.ù几óJ
ó一.538
空白对照
阳性对照 工
阳性对照 n
柳 茶 I
柳 茶 n
柳 “茶 nI
培养液 4 . 0
培养液3 . 9 + A d r o一 ( 5 0卜g / m l )
培养液 3 . 8 + A d r o 。 l + 心得女。 。 1 ( 2 5件g / m l )
培养液 3 。 , + 柳茶 0。 l ( 3 o m g /m l ) :
培养液 3 . , + 柳茶。 . 1 ( 1 5 m g / m l)
培养液 3 . 5 + 柳茶 0 . 1 ( 3 o m g / m l ) + 心得安 0。 1
0
。
3 8土 0。 1 0
0
。
9 2土 0 。 3 5 .
0
。
4 1土 0 。 2 0
0
。
8 0 土 0。 2 9 .
0
.
5 5 士 0 。 1 2 ,
0
。
5 6 士 0 。 2 2
与空白对照比 . 尸< 。 . 0 5
3 讨论
血浆中脂质转运 于各组织间往往可以反映体内脂类代谢的情况 。 现采用多种模型研究了
柳茶对脂类代谢的凋节作用 。 结果表明柳茶能显著降低大鼠血清 T G , 虽对 T C 的降低 作 用
较弱 , 但能降低卜 L P和升高 H D L 一 C , 降脂特点与安妥明相似 。
血中游离脂肪酸 ( F F A ) 主要来自脂肪组织中脂肪的分解 , 其浓度增加常反映脂 肪 动
员增加。 本实验观察到柳茶可使大鼠 F F A含量显著升高 , 离体实验表明有类似肾上腺 素能
样作用 , 虽确切机理不清 , 但表明柳茶确有促进脂肪动员的作用 。 形态学研究也提示长期使
用脂肪细胞出现枯液变性 , 脂肪细胞缩小 , 如果用药时间再适当延长 ,可能会出现较明显的脂
肪组织萎缩 。 以上结果是否与民间所称健身 , 牧畜 “掉漂” 有关 , 尚需进一步证实 。
脂肪动员加速时 , 较多酮体或自由脂肪酸进入肌肉等组织 , 业在其中加速氧化利用 。 机
体能十分有效地利用脂肪酸氧化所提供的能量 , 减少对葡萄糖的需要 , 在糖供应不足时 , 脂
肪可代替糖供应能量 以防止血糖浓度过度下降。 柳茶不但可 以促进贮存脂肪中脂肪的动员 ,
为组织摄取利用 , 也可加速血浆乳糜微粒及极低密度脂蛋白中甘油三醋的分解 , 降低血中甘
油三醋浓度 , 防止脂肪在肝内堆积 。 柳茶对脂类代谢的调节可能是多环节的 , 是否有应用价
值尚需进一步探讨 。
致谢 : 药材由兰州医学院药学系潘宣提供 , 药物提取由封士兰协助 。
参 考 文 献
1 张承忠 , 等 . 中国中药杂志 , 1 9 9 2 , 17 ( 6 ) : 上海科技出版社 , 19 79 . 19 3
36 0 6 贾维龙 , 等 . 中华医学检验杂志 , ` 1 9 8 3 , 6 ( 4 ) :
2 张承忠 , 等 . 药学学很 , 1。 , 3 , 2 8 ( 1 0 ) : 7 0 8 1 9 6
3 上海市医学化验所 . 临床生化检验 . 上册 . 上海 : 7 上海市医学化验所 . 临床生化检验 . 上册 . 上
上海科技出版社 , 1 9 7 9 。 1 7 7 海 : 上海科技出版社 , 1 9 7 6 . 1 69
4 上海市医学化验所 . 临床生化检验 . 上册 . 8 徐叔云 , 等 . 药理实验方法学 . 第 2版 . 北京 :
上海 : 上海科技出版让 , 19了9 . 181 人 民卫生出版社 , 1 9 9 1 . 7 80
6 上海市 医学化验听 . 临床生化检验 . 上册 . 上海 : 9 单爱莲 , 等 . 药学通报 , 1 9 8 6 , 2 ( 3 ) : 14 1
( 19 9 4一 0 9一 26收稿 )
( 上接第 4 6 9 页 )
注射液具有医疗营养双重功能仍不失为一种值得推
广的注射荆 。
今 考
中国药典 . 2 , a s 。 2 75
单风平 , 等 , 中草药张木 , 中草药通讯 ,
,
1 9 9 4
, 2 5 ( 8 )
: 4 1 7
1 9 7 3 ( 5 )
:
5 1
致谢 : 西湘 大学化学系申洁如教授和上海中
药一厂 朱承伟高级工程 师的指导 。
文 献
4 拎传福 , 等 . 药剂学 . 北京: 人民卫生出版社 ,
19 8 6
。
3 37
( 19 9 4一 1 1一 0 4收稿 )
《 中草药 》 19 9 5年第 26 卷第 9期
4 7 5