全 文 ：我国全蝎及其有效成分的药理毒理
研究及临床应用进展
沈阳药科大学






吴英 良
摘婆 综述我国近
 年来对全蝎及其有效成分
蝎毒 、 抗痴痛肤 、 蝎毒素一
等
的药理 毒理研
究和临床应用 。
全蝎是我国传统药材 , 为钳蝎科动物钳蝎
时

 。 。


 “


的干燥全独 。 中医
临床用治惊风抽搐 、 风湿痹痛等症 。 现代药理研究表明 , 蝎毒是全蝎的主要有效成分 。




年周新华
 〕综述了国外对蝎毒的药理学研究概况 。 也有文献〔
,
〕记载我国对全蝎的化学 、 药
理及临床应用的研究概况 。 近年来 , 我国对全蝎及其有效成分的药理研究取得了 很 大 的 进
展 , 临床应 用也更加广泛 。

药理研究



对神经系统的作用





抗惊厥作用
全蝎的抗惊厥作用 早有报道〔
〕。 刘崇铭等〔峨〕进一步研究了河北产钳蝎
毒及从粗毒中纯化的抗癫痛肤



, 分子量为



道尔顿的纯品多肤 , 结构 已 确定
对
咖啡因 、 美解眠 、 士的宁诱发的
种小鼠惊厥模型的作用 , 并与安定作了比较 。 结果表 明 ,


对抗咖啡因性惊厥的作用较强 , 惊厥发生率 、 惊厥程度 、 平均惊厥总持续时 间 、 死亡
率等
项指标均显著下降
尸





, 明显优于安定 , 使美解眠性惊厥
项指标亦明显下降

尸





, 但稍弱于安定 , 对士的宁性惊厥的作用强度与安定相似
尸





。 对
种
模型作用强度的顺序为咖啡因性惊厥
美解眠性惊厥
士的宁性惊厥 。 蝎毒的抗惊厥作用较



弱
尸




, 对
种模型作用强度顺序与

相 同。





抗癫痛作用



可使头抱菌素诱发大 鼠癫痛的潜伏期较对照组延长 , 发作程度减
轻 , 平均总持续时间缩短 , 与对照组 比较差异显著
尸




, 使马桑内醋诱发大鼠 癫痛
的潜伏期延长 , 发作程度明显减轻 , 死亡率由

下降到零 , 发作平均总持续时间亦显著缩
短
尸




〔“〕。 进一步研究发现 ,


对印防己毒素和青霉素诱发的大鼠癫痛 发 作 亦
有明显的抑制作用 , 且在不同的模型上表现出不同的方式及性质 。 与苯妥英钠 、 卡马西平和
抗痛灵相 比 ,


作用强 、 用量小 、 毒性低 , 在印防己毒素模型上作用与苯妥英钠 相 似 ,
在青霉素模型上作用与抗痈灵相似〔
〕。 用整体大鼠和猫隔离皮层方法证明,


的抗 癫痛
作用依赖于单胺类神经递质的存在〔
〕。





镇痛作用
蝎身及蝎尾制剂 , 不论灌胃或静注 , 对动物皮肤痛
热幅射甩尾 法
或
内脏痛
醋酸扭体法
均有显著镇痛作用 。 用小鼠扭体法测得镇痛作用量效曲线 , 蝎身

。。
为。






体重 , 蝎尾为







体重 。 蝎尾镇痛作用 比蝎身约强
倍〔“〕。 蝎毒对小 鼠内
脏 痛、皮肤痛及刺激大鼠三叉神经诱发皮层电位均有较强的抑制作用 。静注蝎毒








对小 鼠醋酸扭体的抑制率为
 , 静注






 与皮下给予吗咖





对电刺激 三 叉
神经引起的皮层诱发电位
波的抑制率相近 , 表明蝎毒对各类疼痛均有很强的镇痛作用 。 它
可能是作用于中枢与痛觉有关的神经元而发挥镇痛作用〔” 。 从蝎毒中提纯的蝎毒素一









 一





压




,




























,







华中草药》工


年第
 卷第
期 ,

,
一

是一种镇痛活性多肚 , 对多种疼痛模型均有很强的镇痛作用 。 用小 鼠醋酸扭体法 测 得


一
的镇痛作用较粗制竭毒强
倍 , 大大强于安痛定。 侧脑室注射

一


卜



对皮层
诱发电位
波的抑制率为


士

, 与等剂量吗啡相似 。

一
的镇痛作用依赖于脑内
一


的存在

 〕。





其他
静注蝎毒或


, 脑室内注射







只
对大鼠脑皮层电图 主 频率和
振幅均无明显影响 , 但对



以上高振幅放电有抑制作用 , 脑室注射


作用尤为显著

尸




。



蝎毒溶液和


溶液对蟾蛛离体坐骨神经动作电位均无明显影 曰响〔

〕。



对心血管系统的作用





对心脏的作用
静注蝎毒







, 能使麻醉兔左心室内压及


 升高 , 灌流液
内加入蝎毒可使离体豚 鼠心脏心肌收缩张力明显增加 , 同时引起心率减慢和心律不齐 。 蝎毒
对心脏的这些作用主要是通过植物性神经递质实现的〔
幻。 静注蝎毒




 , 能使大 鼠血
压升高 、 心肌收缩力增强 , 显著改善左心室收缩功能 。 其升压作用与肾上腺素
受体有关 ,
正性肌力作用与肾上腺素日受体关系不大
蝎毒分子内的
对双硫键是其产生心血 管作 用 所
必需邵
 〕。 蝎毒亦能增加电诱发兔离体乳头肌的收缩幅度〔
〕。 但从蝎毒中提纯 的


对在位心脏影响不大 , 对离体豚 鼠心脏则使心肌收缩张力明显减小 , 心率明显加快〔

〕。
·




对血管的作用
蝎毒能引起免主动脉条明显收缩 , 作用强度约为去甲肾上腺素的



能反转妥拉苏林和心得安的作用 〔
 〕。





 氯化钙可引起蝎毒处理后的主 动 脉 条明
显收缩, 维拉帕米可明显抑制甚至完全消除这种反应 。 说明蝎毒能增加兔乳头肌 收 缩 力 和
引起主动脉条收缩可能与其激活细胞膜


通道 , 增加膜对

“
的通透性 有 关〔
‘〕。


仅能使兔主动脉条轻微松弛 , 而蝎毒和

均能使小鼠末梢血管收缩〔
幻 。



抗血栓形成作用

〕
全蝎提取液对大鼠下腔静脉血栓形成有抑制作用 , 能减轻血栓重
量 , 同时使激活部分凝血活酶时间和凝血酶原时间均明显延长 , 抗凝血酶
活性和纤溶酶原
含量明显降低 。 提示其抗静脉血栓形成作用与抗凝及促纤溶作用有关 。



抗肿瘤作用〔
 〕
全蝎的醇制剂在体外能抑制人肝癌细胞呼吸 , 其水提物和醇提物分别
对人肝癌和结肠癌细胞有抑制作用 。 预防性灌胃给予蝎尾提取物





 ·
, 连续
 , 可
使接种


肉瘤小鼠的瘤重较对照组显著减轻 , 治疗性灌 胃给予同剂量蝎尾提 取物连续
 ,
亦可明显抑制肉瘤的生长 。 但腹腔注射给予蝎尾提取 物







 ·
和灌胃给予蝎身提取
物





 ·
, 连续

, 均未见抑瘤作用 。



对猪囊尾勤的抑制作用〔
 〕
将全蝎醇提物与猪囊尾勤置于

猪胆汁常水 溶 液 , 在



进行体外培养, 证实全蝎体外具有显著的杀灭猪囊尾勤的作用 , 其不同的加工 品 和药
用部位的灭囊活性无显著差异 。



毒性





急性毒性
序贯法测得小鼠静注蝎身煎剂的

。。为







 , 蝎尾为 。





’
蝎 尾 较蝎 身毒性约大
倍〔的 。 辽 宁 产 蝎 毒对小 鼠腹腔注射的

。。为






 , 河南
和山东产蝎毒对小鼠腹腔注射的

。。为






 , 〔‘“〕河 北 产蝎毒对小 鼠静 注 的
 。。为








,


对小 鼠静注的最大安全量为






 〔们 。 广州产蝎毒对小 鼠 的L D oo为
3.38m g / k g (未注明给药途径 ) 〔1”〕。
给予麻醉家兔静注蝎毒0.sm g/kg , 使动脉血压升高 , 心率减慢 , 心律不齐 , 呼 吸频率
减慢 , 终因呼吸停止而死亡 。 A E P 1 . 42 m g / k g 不论是静注还是脑室给药 , 对麻醉家兔动脉
血压 、 心率和呼吸频率均无明显影响〔1 〕。
1
.
6
.
2 特殊毒性: 蝎毒可影响细胞色素氧化酶和墟泊酸氧化酶系统 , 可使胎儿骨 化 中心延
迟或消失 , 造成胎儿骨骼异常 , 有致畸作用〔3〕。 蝎毒对人血淋巴细胞无诱变作用 , 但 具 有
明显的细胞毒性作用〔19 〕。
2 临床应用
2. 1 外科疾病: 全蝎膏 (全蝎 、 娱蚁 、 冰片 )用于治疗血栓闭塞性脉管炎的 l 期 , 糖 尿病
坏疽 , 动脉硬化闭塞症肢端坏死者 , 肢端动脉痉挛症的溃疡期 。此类病人均表现为足部及指 端
破溃坏死 。 将此药做成纱条 , 疮面消毒后外敷 , 除个别病人感到疼痛不适外 , 数百例病人均
达到不 同程度的止痛、 生肌 、 收 口的 作用 。 全蝎膏还可用于感染性溃疡 、 蚊虫叮咬 、 烧伤感
染期等 , 有肯定疗效。。〕。 郑树熙〔“, 〕以全蝎散 (全蝎 、 大黄 、 冰片 ) 外用 , 先后治疗疖肿20
余例, 大多数患者连用 l一2d 局部红 、 肿、 热 、 痛消失而愈。 个别发热者 , 加用中药 口服 治
疗 , 热退而愈 。 李复发〔”〕用全妈胶囊 (全蝎洗净烤千 , 研粉装胶囊 , 0 . 2 5 9 / 粒 ) 治疗 13 例
疖病患者 , 症状较轻者服药3d , 疖肿数量多 、 自觉症状重的服药5d 。 2 次/d , 1 次2粒 ( 14岁
以下儿童每次l粒 ) , 用温水送服 。 对疖肿已变软化脓者及时切开引流排脓 。 经治的13 例均
在服药后5~ 7d治愈 , 随访无 1例复发 。
2
.
2 皮肤病: 全蝎膏治疗神经性皮炎、 脂溢性皮炎 、 带状疤 疹 和 股 体 癣 、 手 足 癣 等 有
效〔2。〕。冯石松〔23 〕用苦参 、全蝎加味治疗皮肤痰痒症120 例 , 获得了较好疗效 。 其中湿疹85 例 ,
治愈74 例, 老年性痰痒21 例 , 均治愈 , 神经性皮炎14 例 , 治愈7例 , 好转4例 。 总 有 效 率 为
湘 .3% 。 顾成中〔2。用全蝎蛋治疗慢性尊麻疹73 例 , 疗程最短5d , 最长34 d 。 73 例 中 治 愈58
例, 显效 13 例 , 无效2例。 治法. 用全蝎1枚洗净 , 塞入顶部开一小孔的鸡蛋 , 破 口向上放容
器内蒸熟 , 弃蝎食蛋 。 2 次/d , 5d 为 l疗程 。
2
.
3 眼科疾病: 全蝎入方治视神经萎缩之视力下降 、 多种原因所致眼目胀痛 、 面 肌 痉挛等
症多见奇效〔2的 。 王祖清〔2“〕以全竭研末内服治疗 19 例急、 慢性泪道疾患 ( 泪道阻 塞8 例 , 泪
小管炎4例 , 慢性泪囊炎4例 , 急性泪囊炎3例 ) , 总有效率为 84 .2 % 。 其中对急 、 慢 性泪囊
炎有效率为 10 % 。 且疗效不受病程的影响 。
2
.
4 百日咳: 全蝎1只 , 炒焦为末 , 鸡蛋 1个煮熟 , 蘸全蝎末食之 , 2 次/d 。 3 岁 以下酌 减 ,
5 岁以上酌增 。 经治74 例 , 全部治愈 。 疗程最短4d , 最长7d t2 7〕。
2
.
5 脑囊虫病: 用雷公散 (雷丸 、 全蝎 、 公鸡肉 ) 治疗脑囊虫病患者多能获效 , 尤对 脑 囊
虫病伴发癫痛患者效佳。 1例脑囊虫病伴发癫痛患者经3个疗程 ( 10od )治疗后 , 症状消失 ,
近一年时间癫痛未再复发 , 已能正常工作〔2 , 〕。通过溶剂提取和体外培养猪囊尾勤相结合的方
法证明 , 雷公散中抑制猪囊尾勤生长的有效部位是醇提取物部分 , 主要有效药物是 全蝎〔2 9〕。
2
.
6 老年虚风诸证:.对于老年血虚所致风湿痹痛 、 肩凝风 、 中风诸证 , 常将全蝎加入 诸补
虚方药中 , 可收事半功倍之效 。 但若研末生用 、 单味服用者另当别论 〔3。〕。
全蝎及其有效成分对神经系统 、 心血管系统等有着多种药理作用 。 尤其是自蝎毒中分离
纯化的抗癫痛肤有抗癫痛活性强 、 毒性低的特点 , 且结构已经搞清 , 这就为开发新型的抗癫
痛药物莫定了墓础 。 蝎毒素一宜的镇痛作用 、 全蝎提取物的抗血栓形成作用 , 亦应引起新药
研制开发者的注意 , 同时也为生化工作者提出了新的课题 。 另外 , 因为蝎毒有呼吸抑制作用
和致畸作用 , 所以临床用于婴幼儿和孕妇时应慎重 。
致谢 : 承蒙刘崇铭教授审阅。 ( 下转第106 页 )
《中草药 》 1 9 9 5年第26 卷第2期
。 O D ) 各P P m : 峨2 . 3 4 ( 2 又 C H : ) , 5 1 . 0 1 ( Z x
C H
:
)
,
7 2
.
3 2
(
) C 一0 ) , 1 7 0 . 1 理( 2 x C 0 0 R ) ,
17 4
.
69 ( C
O O H
)
,上述数据鉴定为3一经基一3 一翔基
戊二酸二甲醋。
卜胡萝 卜俄 ( C , , H 。。0 . , 又 ) : 无色粉 末 ,
m p 2
9 0 一 29 2 OC 。 I R 与对照品的红外谱完全重 叠 ,
R
f值一致 , 混合熔点不下降 , 鉴定为卜胡萝 卜俄 。
3 一经基一3 一甲醋基戊二酸 ( C :H :。 0 , , 顶 ) :
白色柱状结晶( 丙酮 ) , m P z 7 2 ~ i 7 2 . S O C , 元素
分析 , 按C 了H , 。0 , 计算 , 理论值 ( 鱿 ) : C 4o .75 ,
H 4
.
8 9 0
, 实测值 ( % ) : C 40 .51 , H 峨.79 6 ,
I R
v 票em 一 ’ : 3 ; 3 0 ( O H ) , 3 2 6 0 ( o H ) , 1 7 6 0
(
C O O R
)
,
1 7 2 0
(
C O O H
)
,
1 4 5 0
,
l a e o
(
C H
: ,
C H
:
)
,
1 2 连5 , 1 1 9 5 , 1 1 5 0
(
C
一0 , 0 一 H )
; M S m /
z ( % )
: 2 0 7 ( M
十
+ i
,
1 2 9
)
,
1 5 9
(
1 4
)
,
1 4 7
(
5 8
)
,
2 4 3
(
2 遵) , 1 2 9 ( 1 0 0 ) , 1 1 0 ’ ( ‘3 ) ,
8 7
(
5 6
)
, ’ H 一N M R ( C D
. C O C D
:
) 各P P m :
2 .s a ( 4 H , d d , J = l s . 7 H z , Z x C H : ) , 3 . 7 1
(
3 H
, , , C H
。
)
. ’“ C 一N M R ( C D
: C O C D . )
色p p n ‘: 4 3 . 3 4 ( 2 x C H : ) , 5 2 . 7 2 ( C H 3 ) ,
7 5
.
9 9
(
) C
一0 )
,
1 7 1
.
7 4
(
C 0 0 R
)
,
1 7 4
.
4 4
(
2
x
C O O H )
。 上述数据鉴定为3一经基一3 一甲醋
基戊二酸 。
参 考 文 献
沈红梅 , 等. 中成药 , 1 9 0 3 , 1 5 ( 7 ) : 5 5
江苏新医学院 。 中药大辞典. 上册 . 上海: 上海
科学技术出版社 , 1 9 8 6 . 4 6 4
S a d t l e
r
S t
a n d
a r
d G
r a t i
n
g S P
e c t
r a 。
1 9 7 2
。
7 4 9 1 3
丛浦珠 。 质谱学在天然有机化学中的应用 。 北京:
科学出版社 , 1 0 5 7 . 7 5 魂
巢志茂 , 等. 中国中药杂志 , 1 9 91 , 16 ( 2 ) : 97
S a d t l
e r S t
a n d
a r
d G
r a t i
n
g : S P
e e t r a
.
1 9 7 2
。
1 4 2 3 0
S a d t l e r N M R S P
e e t r a
.
1 9 7 2
.
1 4 2 3 0
5 a d t l e r C
一 1 3 S P e e t r a
. 1 9 7 9
. 6 9 4 9
奥山惠美 , 等 . 生药学杂念 , 1 9 8 3 , 3 7 ( 1 ) :
5 2
(
1 9 9 3 一 1 0一2 1收稿)
( 上接第9 页 )
参 考 文
z 周新华. 沈阳药学院学报 , z o a 4 , 1 ( 3 ) : 2 5 7 1 7
2 江苏 新医学院 . 中药大辞典 . 上册 . 匕海 : _卜海 18
科技 出版社 , 1 9 7 7 一 9 3 3 1 9
3 刘念祖 . 安徽医学 , 1 9 8 6 , 7 ( ‘) : 3 6
‘ 刘崇铭 , 等 . 沈阳药学院学报 , 1 9 5 5 , 5 ( 2 ) : 1 1 0 2 0
s 刘崇铭 , 等 。 沈 阳药学院学报 , 2 9 8 9 , 6 ( 2 ) : 9 5 2 1
6 于家琅 , 等 . 沈阳药学院学报.x99 2 , 9 ( 3 ) : 2 0 0 2 2
7 于家混 , 等 . 沈泪 药学院学报 , 1 9 9 3 , 1 0 ( 1 ) : 5 5 2 3
a 刘崇铭 , 等 . 沈阳药学院学报 , 1 9 , 3 , 1 0 ( 2 ) : 1 3 7 2 4
。 刘崇铭 , 等 . 沈阳药学院学报 , 1 9 8 9 , 6 ( 3 ) : 1 7 6 2 5
1 0 刘崇铭 , 等 . 沈阳药学院学报 , 1 9 8 9 , 6 ( 3 ) : 1 8 1 2 6
1 1 于佩 玉 , 等 . 沈阳药学院学报 , 2 9 5 7 , ‘( 2 ) : 1 峨0 2 7
1 2 刘崇铭 , 等 。 沈阳药学院学报 , 1 9 8 7 , ‘( 2 ) : 1 0。
1 3 龚剑平 , 等 .第一军医大学学报 , 一9 9 2 , 2 2 ( 3 ) : 2 3 9 Z a
1 4 王红英 , 等. 湖北医学院学报 , 1 9 9 0 , 1 1 ( 2 ) : 1 一7 2 9
1 5 彭延古 , 等。 中药药理与临床 , x , 93 , 。( 6 ) : 3 2 3 0
1 6 朱东亚 , 等 . 江苏医药 , 1 9 9 0 , 1 . ( 9 ) , 每葺番
. 10 6 -
献
张贵君 ,
周新华 。
董伟华 ,
1 0 1
李 征 ,
郑树熙 .
李复发.
冯石松 。
顾成中.
王明杰 。
王祖清 。
王保贤 ,
1 1 4
李 侠 ,
张贵君 ,
张觉人 。
等 . 中 国中药杂志 , 1 9 9 1 , 1 6 ( 5 ) : 3 0 2
沈阳药学院学报 , 2 9 8 6 , 3 ( 4 ) : 2 9 7
等 . 河南医科大学学报 , 1 9 91 , 2 6 ( 2 ) :
等. 中医药学报 , 1 0 8 9 ( 6 ) : Z a
江西中医药 , 1 9 8 9 , 2 0 ( 6 ) : 3 6
中成药 , 1 9 9 0 , 1 2 ( 2 1 ) : ‘7
中医药学报 , 1 0 9 0 ( 4 ) : 2 2
浙江中医杂志 , 1 9 8 7 , 2 2 ( s ) : 5 7 0
中医杂志 , 1 9 9 1 , 3 2 ( 。) : 5 6
中级医刊 , 1 9 8 7 , 2 2 ( 7 ) : 5 0
等 . 浙江中医杂志 , 1 9 9 0 , 25 ( 3 ) :
等. 中医药学报 , 1 0 8 8 ( 4 ) : 2 6
等. 中医药学报 , z 。。o ( s ) : 3 9
中医杂志 , 1 0 8 6 , 2 5 ( 8 ) : 6 6
(
2 9 9 4
一0 4一2 7 收稿)