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葫芦科植物绞股蓝成分与药理研究进展



全 文 :华西药学杂志
WJ C

P S 1
9 9 1 ;6 ( 1 ): 3 2~ 3 5
葫芦科植物绞股蓝成分与药理研究进展
包 旭 肖 法
(华西医科大学药学院 成都6 0 104 1)
(华西 医科大学附属第一 医院 )
提要 本文综述了近十年来葫芦科植物绞股蓝的化学成分与药理研究 。 从绞股蓝中已经分离和鉴定
了八 l 余种皂试 , 其中有不少 皂试系人参所含有者 。 从绞股 蓝地 _上部份还分离得到了芦丁 、 商陆试和丙
二酸 , `已们均首次从绞股蓝中得到 。 药理研究证明绞股蓝皂贰有抗癌 、 降血脂 、 治疗淡疡 、 抗疲劳以及
调 竹免疫等作用 。
葫芦科植物纹股蓝 G y n o s t e m m a p e n t a p -
l ,。, l l t l ,, 1 ( ` r h u n b ) M a k , 为多年生落 叶草质
藤 本 植 物 , 又 名七叶胆 。 该属植物分布于中
国 、 日本 、 朝鲜及东南亚其他各国 , 中国主要
分布于长江以南各省 。 据初步调查 , 四川 以宜
宾地区 (称绞股蓝 ) 、 凉山州越西县 (称七叶
胆 ) 、 万县地区 (称五甲藤 ) 以及峨眉 (称弋
叶胆 ) 、 川西灌县一带为多 。 全世界绞股蓝属
植物约有 13 种 , 我国有 n 种 , 其中 7 种为我国
所特有 〔。 。 绞股蓝植物早在我 国明代 《救荒
草本》 中己有记载 , 七叶胆作为荒年饥民充饥
的野生植物 。 民间用于清热解毒 、 _止咳化痰 、
治疗黄疽以及治疗慢性气管炎 〔幻 。 1 9 8 2年日
本学者竹 卞常松从绞股蓝中分离出以人参二醇
为皂贰元州种皂贰 。 1 9 8 6年 日本学者继续从绞
股饮中分离近 60 种皂贰 , 据报道 目前分离的皂
贰已达 80 多种 , 并均已确定 了它们的化学结构。
从植物界来说 , 这是 目前唯一从人参属以外的
村L物所得到的人参皂戒 〔5一 7〕 。 药理与临床研
究初步表明绞股蓝有降血脂 、 保肝 、 抗衰老 、
抗疲劳及抑制肿瘤细胞的作用 , 并 对 神 经 系
统 、 血液循环系统 、 呼吸及消化系统疾病均有
防治作用 〔 3〕 。 近二年来 , 国内已形成研究与
开发绞股蓝 的热潮 。 !实西省安康药物开发研究
所与安康制药厂 已成功地制成了绞股蓝系列产
品 : 如绞股蓝总贰 、 绞股蓝总贰片 、 纹股蓝健美
片 、 绞股蓝蜂王浆等 〔幻 。 四川也在都江堰市
建立 了绞股蓝开发研究所 , 绞股蓝袋泡茶已应
市 。 为了有助于这一植物资源的开发利用 , 现将
绞股蓝化学成分与药理研究分 别 简 述 如下 。
绞股蓝化学成分的研究
一 、 皂试成分
日本竹本常松教授从 19 7 6年起研究绞股蓝
的化学成分 , 至今 一十余年 , 从绞股蓝中分离鉴
定了八十余种皂贰 。 其中绞股 蓝 皂贰一 3、 一4 、 一
8
、 一 1 2分别与人参皂贰 R b : 、 R b : 、 R d 、 F Z在化学
结构上完全相同 。 绞股蓝皂贰一3 、 一 4 、 一 5经酸
水解得人参皂贰 R g 。 ; 绞股蓝皂试 1一16 经 酶 水
解后均可生成次级贰2 0 ( S )一原人参 二醇一20 一 O
书一D 一毗喃葡萄糖贰 ( 即人参皂贰 K ) ; 纹股
蓝皂贰一 1 、 一 2 、 一 5 、 一 6 、 一 7经酶水解可得到人参皂
贰一 F : 〔 5一 10 〕 等等 。
绞股蓝皂贰的基本化学结构是达玛烷型结
构 (附图 ) 。 根据已分得八十余种绞股蓝皂贰
的结构特点 , 可大致分为下列十二类 (表 1 ) 。
二 、 黄酮类化合物及有机酸
绞股蓝分布广泛 , 对不 同产地收集的纹股
蓝进行分离鉴定时发现 , 它们除都含有丰富皂
贰 , 其 T L C与人参成份较近似外 , 一些产地的
绞股蓝则主要含有黄酮类化合物 。 近年以绞股
蓝地 _ L部分提取分离得到了芦丁 、 商陆贰及丙
DOI : 10. 13375 /j . cnki . wcjps . 1991. 01. 012
1 期 。 `
.之= = = = = 二二= = 二= 长= 二
3 3
T及 b le
表1 .绞股蓝皂俄结构分类
s t r uc t ua r lc la s s i fi c时 io no f G切 e o o s i de
类 型 基 本 特 点 书 例
胶股蓝 皂贰 一 1 ,
纹股蓝皂俄 一 18 ,
绞股蓝皂俄 一 3 0 ,
绞股蓝皂戒 一 乞了,
纹般蓝皂试 一 26 ,
纹股蓝皂贰 一 42 ,
纹股蓝皂贰 一 6 7 ,
绞股蓝皂贰 一 51 ,
一 2 ,
一 2 0 ,
一 3 3 ,
一 2 8 -
一 4 1 ,
一 4 5 ,
一 7 3 ,
一 58
一 7 0
一 3 5
一 2 9
一 5 4
一 47
一 7 8
二三四五六七八
绞股蓝皂试 一 48 , 一 4 9 , 一 52
纹股蓝皂贰 一 60 , 一 6 8 , 一 6 9
九十
十一
十二
R

R
7 、
R
。 = H ; R 3 , R 。 = C H 。 ; R 4 = O H 双键位篮 : C : 4 = C : :
R
:

R
了 二 H ; R 3 、 R 。 二 C H 3 R ` 、 R : = O H 双键位置 : C 。 ; = C : 。
R :

R ` 、 R 7 、 R 。 = H 双 键位置 : C Z 、 = C Z :
R ,

R ` 、 R 、 、 R 7 、 R 。 二 H 双健位置 : C Z ` = C Z 。
R l

R ,

R : = H R
。 二 C H 3 双键位置 : C 2 4 = C : 。
R l

R 3

R 7 二 } I R : 二 O H R 。 = C H 3 双键位置 : C : 4 = : 5
R l 二 o H R ; 、 R 7 、 R S = H R 。 = C H : 双键位置 : C Z ` = C Z ,
R 4

R 。 = o H R
。 =
C H
3
(注 : 甲基直接连 在 C Z 。 上而不通过氧原 子 )
R
7 、
R s = H 双键位置 : C : , = C Z 。
R :

R
、 、
R
: 、
R 7

R
。 =
H R
3 =
C H O R
。 二
C H
:
o g l c 双 键位置 : C : ; = C Z :
R 。 、 R 。 二 C H 3 R
、 = O H R
。 = g l c 6 x y l R 7

R : = H 双键位置 :
C : : = C : 4 (注 : C : 。上连有一O H )
R l

R
7 、
R
3 一 H R a = C H Z o H R 。 = C H 3 双键位置 : C : ` = C z 。
R :

R Z

R ` 、 R 。 二 H R 3 、 R 6 = C H : R S 二 ig c 一 x y l R
7 =
O H
双键位置 : C : 。 = C : 7
绞股蓝皂贰 一 5 5 , 一 7 2 , 一 7 9
纹股蓝皂贰 一 7 1
山口R 名
2 了 .
表 2 . 氨基酸的含量测定
T a b le 2
.
C o n t e n t d e t e
r m i n a t i o n o f
a m in o a C id
氮基酸 含 量 { 氨基酸 含 量
图 : 纹股蓝皂俄结构通式
F馆. tS ur ct u ar l fo r m u la o f G y p eno s i d e
0
.
0 5 49
0
.
0 4 7 3
1
.
5 56 3
0
.
68 7 2
0
.
86 00
0
.
3 2 8 9
0
.
0 9 2 9
苏 氮 酸
丝 氮 酸
肤 氮 酸
异亮氨酸
梢 氨 酸
苯丙氨酸
0
.
1 4 2 5
0
.
1 6 2 9
1
.
1 3 25
0 2 1 27
0
.
0 5 5 9
0
.
9 7 5 8


氨氮冬亮组赖谷甘蛋天
二酸 。 它们均系在绞股蓝中首次得到 〔 1 1一 1“〕 。
三 、 氨基酸及微遥元素 〔13 〕
实验证明 , 绞股蓝除含有皂贰 、 黄酮类化
合物 、 有机酸外 , 还含有十四种氨基酸 , 总氨
基酸含量为 6 . 5 8 2 4 体 g / g ) 。 其 中六种为人
体必需氨基酸 。 有五种是人体 必需的微量元素
(见表 2 . 3 ) 。
四 、 多璐 〔 1 4一 1 5〕
通过纸层析初步分析结果 : 绞股蓝茎 、 叶
中均含有果糖 、 葡萄糖 、 半乳糖和低聚糖 。 叶
中所含游离糖高于茎 , 是其 3 . 6倍 。 茎 、 叶多
糖的水解产物中 , 均含有鼠李糖 、 木糖 、 阿拉
伯糖、 葡萄糖和半乳糖成分 . 叶中所含多糖高
表 3 . 微量元素的含量测定
T a b l e 不 C o n t e n t d e t e r m i n a t i o n
o f t r a ce el e们比 e n t s
元素 含 量 元紊 含量
户O八曰600卜C50
8 7
2 0 4 5
3 O
*
俪锰铬镁汞1 3 . G6
] 9 4 7 5
.
00
17 8
.
7 5
7己6 . 30
8
_
6 5
铜钙锌铁铅
. . . . . . . . . . . . . . . . . . 尸 . . . . . . . . . . . . . 曰 . . . . .
, 汞的含量单位 为 ( P P h )
绞股蓝的药理及临床研究
随着绞股蓝皂贰化学成分研究不断深入 ,
人们从多方面对其粗绞股蓝皂贰进行了药理和
于茎 , 是其 2 . 1倍 。 一一一嘴殊实验 。 实验表明 , 粗绞股蓝皂贰具有显著
华 西 药 学 杂 志 6 卷
的抗癌 〔 6 1, 17〕 、 抗溃疡 〔1 8〕 、 抗疲劳 作用 ,
抑 制糖皮质激素的副作用 , 具有镇静、 催眠 、 降
血脂 、 促进细胞新陈代谢 、 抗衰老 、 抗应激等
生理活性 〔19 〕 , 而且毒性低 , 副作用小 〔3 3〕 。
越来越引起药理和临床工作者广泛注意 。
一 、 抗肿启作用
在进行抗肿瘤实验时 , 发现绞 股 蓝 皂 贰
X

X I 对体外培养的肝癌细胞有显著的抑制
作用 〔 2的 。 尤其引起研究者注 意的 是 , 在达
玛烷型骨架上的 C : 。或 C : : 有游离经基的皂贰 ,
刘`摩利斯肝癌 、 子宫癌细胞 、 黑色素肉瘤等癌
细胞的增殖都有显著的抑制作用 , 而对正常细
胞的增殖则无不良影响 〔 1幻 。 动物实验表 明 ,
绞股蓝皂贰灌服 50 m g / k g / d / 7 d , 对小鼠实验性
肉瘤 S一 18 0细胞生长有明显抑制作 用 〔“ 1〕 。 其
中绞股蓝皂贰 X X 妞以 2 0一 4 o m g / k g隔 日皮下
注射 , 对腹水癌的小 鼠生命可从 15 天延至 23 天 。
二 、 对 , 、 十二指肠演疡的影晌
绞股蓝总皂贰对水浸大鼠造成的应激性胃
溃疡 , 有明显保护作用 〔17 〕 。 对胃溃 疡的抑
制率为 4 0 . 4 9 % 。 以 1 0 0 m g / k g / d连续用药 5天 ,
对大鼠醋酸性胃溃疡的治愈率为 46 . 79 % 〔“ ” 〕 。
临床用纹股蓝治疗胃 、 十二指肠溃疡患者 , 获
得明显效果 。 每 日口服绞股蓝总贰 10 一 20 0m g
2 一 3 月后 , X射线和内窥镜检查发 现患者的
溃疡愈合或显著改善 〔 18 〕 。
三 、 防止摘皮质激素的翻作用
动物实验证明 , 纹股蓝皂贰能防治糖皮质
激素引起的肾上腺皮质萎缩 、 胸腺萎缩 、 血浆
皮质醇减少等作用 〔23 〕 。 以大鼠每天腹腔注射
地塞米松一次 , 连续十天后 , 腹腔注射绞股蓝
总皂贰 l o m g / k g / d x 10 d 。 测定血浆糖 皮质激
素浓度为 : 健康组大 鼠 74 士 2林g / dl 、 地 塞 米
松组 30 士 3林g / dl 、 地塞米松加绞 股 蓝 组 62 士
2卜g / dl , 均有显著差异 。 临床上对长期使用糖
皮质激素而导致柯兴综合症表现的副作用 , 在
治疗中加用纹股蓝总皂贰均获得明显减轻 。
四 、 对脂质代谢的影响 一
木村善行 〔2。 等就绞股蓝总皂贰对 高糖 、
高脂饮 食的大鼠进行了一系列的研究 。 结果表
明 : 绞股蓝总皂贰能显著降低血清中总胆固醇
( T C )
、 中性脂肪 ( T G ) 、 磷 脂 质 ( P L )
及过氧化脂质 ( L P O ) 含量 , 抑制 血 清 C P T
升高 。 同时绞股蓝总皂贰能抑制脂肪细胞产生
游离脂肪酸及合成 中性脂肪 。 绞 股 蓝总 皂贰
20 o m g / k g给高脂小鼠 、 大鼠灌胃 、 连续 7 天 ,
能降低低密度脂蛋白 ( L D L 一 c h ) 和极低 密度
脂蛋白 ( V D L 一 c h) , 升高高密度脂蛋白 ( H D L
一 c h ) 和增大 H D L / L D L的比值的作 用 〔2 5〕 。
五 、 镇静 、 催眠 、 镇痛作用 〔26 〕
绞股蓝总皂贰可明显延长小鼠巴比妥钠睡
眠时间 。 其对照组为 51 . 3 士 6 . 3分钟 , 以 总皂
贰 5 0和 i 0 0m g / k g服药组为 5 6 . 1 士 2 . 8 、 6 7 . 4 士
3
.
3分钟 。 小鼠扭体试验表明 , 绞 股蓝有 显 著
镇痛作用 。 对照组 15 分钟 的 扭体 数 为 48 . 9 士
6
.
9次 , 绞股蓝总皂贰 10 0m g / k g组平均打l体数
为 35 . 1士 6 . 1次。 同时用小鼠肌注麦 司卡 林后
的小鼠后肢搔挠数为指标 , 表明纹股蓝总皂成
有 明显镇静作用 。 临床上用纹股 蓝 总 皂 1。。一
20 Om g / k g / d
, 连服一月 , 对失眠 、 头痛 、 精
神不安等神经官能症患者均有显著疗效 〔“ 7〕 。
六 、 对细胞的狱活作用
绞股蓝总皂贰能明显延 长细 胞 的 传代代
数 。 以人皮肤细胞作体外培养 , 加绞股蓝皂总
贰 2 0 0协g / m l的培养液可使 细 胞传 至 2 7代 , 而
对照组仅传至 2 代 。 绞股蓝总皂贰还具有明显
抗疲劳作用 〔28 〕 。 以小鼠作游泳及爬杆疲劳试
验 , 其对照组游泳时间 1 8 8 士 8 . 3秒 , 纹 股蓝总
皂贰 5 0m g / k g , ,1服组为 2 4 8土 13 9秒 。 同 时
绞股蓝总皂贰能保护环磷酞胺所致的血细胞下
降 , 延长小鼠对缺氧和高温条件下的存活时间 ,
显示 了较好的抗应激作用 。 对特异性免疫和非
特异性免疫均有明显的增强作用 19[ 〕 。
七 、 对老年白发的影晌 〔2 6 · 29 · 3。〕
实验证明 : 服用绞股蓝总皂贰0 . 3一 lg / d ,
连续服数月至一年 , 发现服药后 白 发逐 渐 转
黑 。 原先白发率为 2 5一 2 8% , 经治疗后 最 佳者
仅残留白发约 5%左右 。
1期 3 5
七巴二二二二二一二二二二二二 二二二二二二八 、 对果蝇寿命的影晌结果表明 , 从孵育期开 始 给 予 。 . 5% 浓度的绞股蓝总皂贰 , 能明显延长果蝇的平均寿
命 。 其中0 . 5% 绞 股 蓝 总 皂 贰组 84 . 0 士 2 5 . 6
(天 ) 、 对照组 5 4 . 8 士 9 . 7 ( 天 ) 。 说 明纹股蓝
总皂贰有促进生长发育 , 延缓衰老作用 〔31 〕 。
九 、 对利多卡因毒性影晌〔 2豹
以小鼠分别腹腔注射生理盐水 、 绞股蓝总
皂贰 20 . 40 m g / k g , 15 m in 后 , 尾静脉注射利多
卡因 30 m g / k g , 注速同前 , 其小鼠死 亡率分别
为 85 % 、 35 %及 20 % 。 其结果表明 : 绞股蓝总
皂戒以 2 0 . 40 m g / k g腹腔注射 , 可预防盐酸利多
卡因的毒性 , 降低小 鼠的死亡率 。 并能明显增
加对利多卡因的耐受量 。
+
、 毒性
绞股蓝总皂贰小鼠腹腔注射的 L D 。 。为 7 5
tn g / k g
, 口 服未发现毒性 〔 3 3 , 2 5〕 。
大 鼠腹腔注射 L D 。 。为 1 . 85 m g / k g , 口服给
药 1 0 9 / k g 尚未发现毒性 。 经口服 8 9 / k g · 日 连
续 1 个月 , 其体重 、 饮水量 、 尿 、 血 、 组织重
量 、 病理学等方面均未发现异常 。
十一 、 致过敏反应 〔“ 〕
近来有报道 , 连续接触绞股蓝粉尘 3 小 时
后 , 人先后出现不同程度的四肢酸软乏力 、 体倦
懒言 、 头痛 、 胸闷 、 发热无汗 、 皮肤灼热及心率
加快等症状和体证 。 其病情轻重与接触粉尘时
间的长短成正比 。
系列滋补和健康食品〔36 , 37 〕 总之纹股蓝这一植
物正引起我国医药卫生界 的 广 泛 关注 .
参 考 文 献
结 束 语
我国绞股蓝资源很丰富 , 且易家种繁殖 ,
历来民间均在使用 。 近十几年来在化学 、 药理
研究上的进展 , 表明这一植物具有广泛的医疗
价值 。 临床上具有多种治疗功效 。 特别在抗癌
试验方面 , 是近年来寻找抗癌药的可喜苗头 。
药理实验业 已证明 , 绞股蓝能抑制细胞衰
老 , 具有抗疲劳 、 降低过氧化脂质 、 促进细胞
新陈代谢以及临床上使白发减少等作用 , 因而
可应用于老年病防治。 同时作为保健食品添加
剂 , 可做成保健茶 〔3 5〕 、 饮料 、 食品附加剂等
1
。 吴证俊 。 植物分类学报 。 19 8 3 , 2 1 ( 4 ) : 3 5 5-
2 。 江苏新医学院 。 中药 大辞典。 上海人 民 出版社 , 19 7
: 16。
3
.
M a s a 址or Na ga i , et a l . C h e m P ha mr B u l l
1 9 8 1 : 29 ( 3 ) : 7 7 9

4
. 陕西省安康药物开发研究所。 安康制药厂纹服蓝莱
列产品介绍。 1 05 7 。
写 . 竹本常松 , 等。 药 学杂志 (日 ) 。 19 8 3 ; 1的 ( 2 ) ,
1 7 3
,
19 8 31 1 0 3 ( 10 ) : 10 1 5

6
。 同上 。 19 8 4 , 10凌 ( 4 ) : 32 5 , 19 8 4 ; 1 0 4 ( 4 ) : 3 3 2 -
,
. 同 .J 。 1 9 84 , 1 0 4 ( 7 ) : 7 2 4 , 1 9 8 4 , 1 0 4 ( 9 ) , 9 39 -
8
. 竹本常松 , 等。 药学杂志 ( 日 ) 。 19 8 4 , 10连 ( 10 ) ,
1 0 4 3
,
19 8峨 ( 1 1 ) 巴1 1 55
9
。 同上 。 1 9 8 6 , 10 6 ( 8 ) : 6 6 4 , 19 8 6 , ( O ) : 1 5 8-
10
。 同上 。 1 9 8 7 , 10 7 ( 4 ) : 2 6 2 , 1 9 8 7 , 10 7 ( 5 ) : 3 5 5 -
1 ,
. 刘国徽 , 等 ; 中草药。 i。 : 7 ; z。 ( 10 ) : ; 7。
12
. 方乍浦 , 等。 中国中药杂念 。 1 9 89 , 14 ( 1 1 ) : 36 -
1 3
· 李若存 , 等。 中国中药杂志 , 1 9 8 9 , 1 4 ( 1 ) : 4 1 -
1心. 郭生祯 , 等。 中章药。 1 9 5 7 ; 18 ( 7 ) : 3 7 .
1 5
. 任 茜 , 等 。 西北药学杂志 。 19 8 9 , 4 ( 3 ) , 2 2 -
16
。 日本公开特许公报 。 昭 58一 5 9 9 2 1。
1 7
。 同上 。 昭 6 0 一 10 56 2 7。
1 8
。 同上 。 昭 5 8一 5 7 39 8 。
1 9
. 陈压 , 等。 中成药 。 19 8 9 , 1 1 ( 1 ) , 3 1 -
2 0
.
C A
.
9 6 : 24 7 8g x

2 2
.
C A

1 0 3 : 1 72 0 6 1 9

2 2
.
C A
.
1 0 0 : Zo g 6 9Gy
-
2 3
.
C A
.
10 3 : 17 2 0 6 g q

“ . 木村善行 , 等。 生药学杂志 ( 日 ) 。 1 98 幻 3 7 ( . )
: 3 72
0
2 5
. 戴汉云 , 等。 中草药。 1 9 8 9 ; 2 0 ( 4 ) : 2 8 -
2 6
. 日本公开特许公报。 昭 58 一 9 9 4 1 7。
2 7
。 周曙 , 等。 中草药 。 1 9 9 0 ; 2 1 ( 7 ) , 2 5。
2 5
. 戴培兴 , 等 。 现代应用药学 。 1 98 7 , 4 ( 1 ) : 1 5
2 9
。 日本公 开特许公报 。 昭 6 0一 3 83 7 60
30
.
C A
.
g g
:
9 3 5 2 0 6

3 1
. 徐旅本 , 等 。 中成药 。 19 5 9 ; 2 1 ( 5 ) : 2 9 .
3 2
。 盛玉桂 , 等 。 西北药学杂志。 1 9 88 ; ( 1 ) : 16 -
3 3
。 王庆勇 . 陕西中医学 院学报。 1 0 5` , 7 ( 2 ) : 4 5 .
3 4
. 戴巧玲 , 等 。 中国中药杂志 。 1 98 9 , 14 ( 1 2 ) : 5 2。
3 5
. 归筱 铭 。 中成药研究 。 1 98 7 ; ( 后 ) : 1 1 .
3 6
。 日本 公开特许公报 。 昭 6 0一 9 9 4 54 -
3 7
。 同上 。 昭 6 0一 4 3 3 5 8 .