全 文 ：黄芩属植物化学成份研究进展
袁伯勇1　袁　慧2
(1　化学教研室　2　附属医院老年病科)
　　中药黄芩为唇形科植物黄芩(Scutellaria
baicalensis Georgi)的根。 黄芩属植物我国有 100
种左右 ,但现在入药的约有 10 种左右。黄酮类化
合物为黄芩属植物的有效成份。 90 年代初 , 黄芩
的药理研究进展曾有报道[ 1] ;为扩大中药黄芩的
天然资源 ,开发新的药物 , 本文就自 1985 年以来
从黄芩属植物中分离得的新化合物及近 6 年来一
些黄酮类化合物新发现的药理活性概述如下。
1　从黄芩属植物中分得的新化合物
1.1 黄酮
1986 年刘美兰等从甘肃黄芩(S rehderiana
Diels)韧黄芩(S tenax W W Smith )中共分得 3
个新黄酮(中草药 、药学学报)。 1986 年 T Tomi-
mori 等从紫背黄芩(S discolor Colebr)根中分得 2
个新黄酮(Chen Pharm Bull)。 1994 年 Y matsuura
等从 S repens的根中分得一个新黄酮〔2〕。刘美兰
等据化学和光谱数据已鉴定了以上 6 种黄酮的结
构。
1.2　黄烷酮
1986 年 T Tomimori 等从紫背黄芩根中分得
4 个新的黄烷酮 , 。 1987 年 Y Miyaichi 等从台湾
产耳挖草(S indica L )的根中分得 3 个黄烷
酮〔3〕。 T Tomimo ri 等对 7 种黄烷酮的结构已做
了鉴定。
1.3　查尔酮
1986 年 T Tomimori 等从紫背黄芩根中分得
一个新查尔酮 , 结构为 2 , 3′, 6′—三甲氧基—2′,
4′—二羟基查尔酮。 1990年宫一谕起范从台湾产
韩信草(S indica )的地上部分离得 2 个已知其结
构的新查尔酮(国外药学中医中药分册)。
1.4　甙类
1987 年 Y Miyaichi等从耳挖草根中分得 2 个
新甙〔3〕。 1993 年 A Ishiura 从(S Scundens )的叶
中分得 2 个新甙〔4〕 , 结构分别为:2—(4—羟苯基)
乙基—6′—O — sinapoyl—β—D—吡喃葡萄糖甙 ,
4—甲氧基羰基甲基苯基—6′—O— sinaply l—β—D
吡喃葡 萄 糖甙。 1995 年 Y Miyaichi 从(S
Baicalensis Labiatae)的根中分得 4 个新甙(Nature
medicines)。1994 年 Y Matsuura等从 S repens的
根中分得 4 个新甙[ 2] 。 1994 年 Y matsuura 等对
以上 12 种新甙据化学和光谱数据已鉴定了其结
构 ,其中 6 种甙的甙元的部分为黄酮类 , 10 种甙
的糖部分为 β —D—吡喃葡萄糖。
1.5　二萜
1994 年 Y Miyaichi等从高山黄芩(S alpina
L)叶中分出 4 个 , 已鉴定了其结构的新 —clero-
dane 二萜(Yakuguku Zasshi)。二萜(I)结构为
(4s)—19—乙酰氧—8β —羟—6α—苯甲酰氧—4 ,
18—环氧—新— clerodane —11 , 13—二烯—15。
2　有活性作用的化合物
1991 年以前 , 黄芩有效成份的生理活性见文
献〔1〕。近 6 年来 , 对黄芩属植物有效成份生理活
性的研究 ,主要是对 1985 年以前已发现的有效成
份的新的生理作用的研究。
2.1黄酮和黄芩甙
已有的试验证实 ,黄酮 、黄芩甙的生理活性最
为显著。
5 , 7 , 2′一三羟黄酮和 5 , 7 , 2′, 3′一四羟黄酮
对 Epstein-Barr 病毒早期抗原(EBV —EA)激活
有显著的抑制作用 , 这两种黄酮对小鼠皮肤癌促
进呈显著的抑制作用[ 5] 。从黄芩的丙酮提取液
中 ,分出 12个黄酮类化合物 , 其中 9 种具有 2′—
OH ,具有 2′—OH 的 5 种化合物对 EB 病毒的活
化显示强抑制活性。
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第 19卷　第 3期　　　　泰 山 医 学 院 学 报　　　　　Vol.19 No.3
　1998年　　JOURNAL OF TAISHAN MEDICAL COLLEGE　　1998
黄芩甙元能抑制人类末梢血单核细胞的螨抗
原特异性 IL—2 反应 , 且这一抑制作用与黄芩甙
元的剂量呈正相关[ 6] 。
黄芩甙对小鼠红细胞免疫粘附功能有促进作
用 ,且此作用与其浓度 、时间有关[ 7] 。黄芩甙有抗
过敏作用 ,并对抗过敏的机制也已进行了研究 。
黄芩甙对人白细胞脂加氧酶及其同工酶的抑
制程度不同[ 8] 。黄芩甙可显著的抑制过氧化脂质
生成 ,有良好的抗氧化作用。
糖尿病鼠经黄芩甙治疗后 ,其晶体 、肾脏醛糖
还原酶(AR)活性明显下降 , 尿蛋白下降 , 肾小球
病变明显改善[ 9] 。
黄芩甙在细胞培养中抑制 HIV —1 病毒逆转
录酶(RT)和细胞病变(CPE), 抑制病毒荧光抗元
(FA), P24抗元[ 10] 和成人 T 淋巴细胞白血病
毒[ 11] , 抑制 HIV—1 在 H9 细胞中生长[ 11 、12] 。
黄芩甙元可抑制 HIV —1逆转录酶。
黄芩甙能减轻细菌内毒素对内皮细胞膜结构
的损伤作用 , 且能抑制内毒素所致的细胞蛋白分
泌功能增强 , 蛋白水解酶的释放以及氧自由基的
产生等[ 13] 。
由试验证实 , 黄芩甙降低了银屑病 PMN 对
LTB4 的趋化反应 , 由此可认为黄芩甙对银屑病的
疗效可能是通过减少银屑病 LTB4 的合成以及减
少银屑病 PMN 对 LTB4 的趋化性达到的[ 14] 。
黄芩甙对正常体温大鼠无致低温作用 , 对发
热大鼠有明显的解热作用 ,且有一定的量效关系。
黄芩甙 、汉黄芩甙 、黄芩素 、汉黄芩素对鼠肝
唾液酶有抑制活性 , 黄芩的抗炎效果可能与抑制
唾液酶的作用有关。
黄芩黄素对大肠菌 DSH 株有抑制作用[ 15] ;
该物质又有抗胰蛋白酶作用[ 16] , 其 IC50为 5×10-7
M ,黄芩对胰腺炎有效可能同此有关。
2.2 黄酮醇
试验发现 , 黄酮一 3 醇具有显著的 EB 病毒
活性化抑制作用。
2.3 二氢黄酮
二氢黄酮(黄烷酮), 亦具有显著的 EB 病毒
活化抑制作用 ,且抑制作用大小的顺序为:黄酮—
3 醇>黄酮>二氢黄酮;由上结果可知 , 二氢黄酮
具有抗致癌促进作用。
2.4 黄芩甙和金属离子的配合物
黄芩甙的铜(Ⅱ)、锌(Ⅱ)配合物对 O—2 有明
显的清除作用并呈量效关系。
2.5黄芩甙元的苄基衍生物
该物质是对黄芩甙元进行结构改造得到的。
黄芩甙元的苄基衍生物可抑制 HIV —1 逆转录
酶 ,说明该物质有抗艾滋病毒的作用。
3　结　语
自1985 年以来 , 从黄芩属植物中共分得 32
种新的化合物 , 32种化合物可分为 5 类:黄酮 、查
尔酮 、二氢黄酮 、甙类 、二萜。 已分得的黄酮等有
效成份的药理活性涉及到以下方面:抗癌 ,抗艾滋
病毒 ,抗变态反应 、调节免疫 , 抗氧化 , 改善糖尿
病 、肾病症状。
在分离鉴定新成份的同时应进行活性测试 ,
以便寻找更多新的有效成份 ,这方面的工作较少。
近 10 年来 , 对黄芩属植物化学成份生理活性的研
究中 , 黄芩甙 、黄酮二种成份研究较多 , 对二氢黄
酮 、黄酮醇 研究较少。 黄酮醇具有比黄酮 、二氢
黄酮更强的抗致癌促进作用。黄芩甙元及其苄基
衍生物有抗艾滋病毒的作用。因此 ,黄酮醇 、黄芩
甙元有着广阔的研究和应用前景。
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(收稿日期　1998-02-03)
一种新的致腹泻原虫 圆孢子虫
(Cyclospora cayetanensis)
陈秀春　刘锦华　综述
(寄生虫学教研室　271000)
　　1986 年 Soave 等首次报告从海地 、墨西哥旅
游归来的腹泻 人粪便中发现了一种球虫样小体。
1990 年以后 ,陆续有人从免疫功能正常和免疫缺
陷的腹泻病人粪便中找到类似病原体 , 并逐渐引
起人们注意。现将有关研究综述如下。
命　名
圆孢子虫的命名与分类地位尚未确定。 1986
年 Soave首次报告时曾认为可能是一种球虫样小
体(coccidian - like body)或真菌孢子(fungal
spore)[ 1] 。 1990年 Hart 等报道一例腹泻的爱滋
病人的粪便中也找到相似的病原体 , 不同于已知
的感染人体的球虫 , 并认为这可能是一种新病原
体[ 2] 。同年 Long 等报告了 8 例腹泻患者[ 3] , 其
中 4 人是爱滋病 ,其病原体与球虫卵囊相似 ,但卵
囊在电镜显示有细胞器的存在 , 粪似蓝绿藻体内
的同样结构 , 美国疾病控制中心创用了兰菌样小
体(Cyanobacteria bodies), 简称 CLB [ 4] 。 Ortega
等(1992、1993)报告从临床病例分离出 CLB , 在
脱囊时产生了孢子 ,即在卵囊内有两个孢子囊 , 各
又释放出两个子孢子 , 电镜显示子孢子具有顶端
复合体门球虫特征性细胞器微丝体的存在。 在
1993 年 Bendall 等从临床病例的小肠活检标本 ,
查见此虫在肠上皮细胞内寄生的无性阶段 , 并显
示球虫的电镜特征[ 5] 。 早在 1979 年 Ashford 曾
报告巴布亚新几内亚的两位病人和一位带虫者 ,
其病原体在形态上与此相同。 Ortega 等(1992)
认为这就是 1986 年所描述的那种病原体 ,命名为
圆孢子虫(Cyclospora cayetanensis Ortega et al
1992)[ 6] 。
由于圆孢子虫命名与分类学地位尚未得到公
认 ,因此还有大量研究需要进行 。其中 , 寻找合适
的染色 、培养方法 , 分离纯化各种生活阶段 ,制备
高解象率的电子显微镜标本 , 核酸结构分析都是
十分必要的。
流行病学
已报告有圆孢子虫感染的地区为东南亚 、巴
布亚新几内亚 ,印度尼西亚 、印度 、巴基斯坦 、尼泊
尔 、中东 、北非 、南非 、英国 、加勒比海 、美国 、中美
和南美等地 ,圆孢子虫性腹泻呈世界性分布 , 以后
陆续有人体感染报告。大多数病人是从发展中国
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第 19卷　第 3期　　　　泰 山 医 学 院 学 报　　　　　Vol.19 No.3
　1998年　　JOURNAL OF TAISHAN MEDICAL COLLEGE　　1998