全 文 ：亨
喃 ( 0 1毫升 )中的胡椒酮 ( I, 10 . 7克 ) ,
反应物倒入氨 和 氯 化 按水 溶液 ( p H ~ 8 )
中 , 分出有机层 , 水层用乙醚充分提取 , 合
并有机提取物 , 干燥后除去溶剂 , 残留物减
压下 蒸 馏得 ( l ) , b p 9 7 ` / 4一 s m m , C : : H : 。 0 ,
产量 10 . 15克 ( 5 0帕 ) .
, ( 7
.
8克 ) 、 乙二醇 ( 3 . 9克 ) 和对甲
苯磺酸 ( 巧 O克 ) 溶 于 无水苯 , 置水份分离
器中回流 , 至不再生成水为止 , 反应物用碳
酸氢钠 ( 尽帕 ) 水溶液 、 水 洗 涤 , 干燥后除
去溶剂 , 在减压下蒸馏得 到 ( F ) ; b p l l s . C
/ 4~ s m m
; C : ` H : 一0 : ; 产量 6 . 5克 ( 7 Q肠 ) .
F ( 1
.
5克 ) 于无水四氢吠喃 ( 25 毫升 )
中 ,充分搅拌 , 小量分次加苯替三甲按三澳化
物 ( P T T ) 试剂 ( 3 . 5克 ) , 搅 拌反应 30 分
钟 , 加入碳酸钠 ( 5肠 ) 水溶液 , 再搅拌 5分
钟后用乙醚提取 , 醚液用水洗至中性 , 干燥
后除去溶剂得粗 V ( 1 , 71 克 , 85 肠 ) .
在。 ’ C下 , 由碘化 铜 ( 3 . 14 克 ) 和异丙
烯墓钮 ( 2 7 . 5毫升 , 1 . 2克分子 )的醚溶液制
得异丙烯基锤铜酸盐的 乙醚溶液 , 加人溶于
无水 乙醚 ( 5毫升 ) 的 V ( 1 . 。克 ) , 反应物
在室温通氮下搅拌 1 5小时后 , 倒入氯化按饱
和溶液 。用乙醚充分提取 ,醚提取物用盐水 、
水洗 涤 , 干 燥 后除去溶剂 , 减压下蒸馏得
(砚 ) , b p l 4 6 . C / 5 ~ 6 m m ; C , ? H : 。 O : ; 产量
0
.
4 4克 ( 5 0肠 ) 。
W ( 0
.
5克 ) , P T T ( 10 0毫克 ) , 水 ( 10 毫
升 ) 和丙酮 ( 5。毫升 )混合 , 室温下搅拌 12小
时 , 反应物用盐水稀释 , 醚提取液用碳酸氢
钠 ( 5 肠 ) 、 水洗涤 , 千燥后除去溶剂 , 残
留物在中性氧化铝上柱层析 , 再经减压蒸馏
得白营 酮 ( I ) ; b p l 2 2~ 2 4 . C / 3一 5。 。 ;
C
: 。
H
: `
O
; 0
.
2 5克 ( 6 2肠 ) 。
〔 V 19 O P等 , I n d i a n J C il e m , l o B ( 3 ) ;
17 6
,
1 9 80 (英文 ) 管秀莺摘 周仲良校 〕
药理 临床
1 79
. 矢车菊属植物中抓化倍半枯
内亩的细胞抑制作用
本文作者研究了从菊科植物线叶矢车菊
( C
e n t a u r e a h y s s o p i f o l i
a V a h l )和狭叶
矢车菊 ( C . l i o i f o l i a V a h l )分到 的五种新氯
化倍半菇内醋和 四种有关的化合物的细胞活
性 。 各成 份 细 胞 活性按照 G er a n等方法对
H e L a 2 . 细胞单层培养的生长抑 制 作 用进
行测定 ,以 6一流基嗦吟作为阳性对照 . 测定结
果表明: 在五种氯化倍半菇内醋中有四种 ,
即氯线叶矢 车菊内 醋 A , B , C , D ( c 川 。 -
r o h y s s o p i f o l i n A
,
B
,
C
,
D ) 及 另外两种化
合物菜蓟 苦 内 醋 ( e y n a r o p i e r i n ) 和去酞
菜蓟苦内醋 ( d e a e y l e y n a r o p五e r i n )显示对
H e L a 细胞有明显的抑制作用 ( ( 5微 克 /毫
升 ) , 其中 C的活性最强 , I D o 0( o . 25 微 克 /
毫升 ) 为 6 一琉基喋吟 ( 0 . 1微克 /毫升 )的 2 . 5
倍 .
采用液体闪烁 计数器测定标记 化 合 物
14 C
一胸腺 嗜吮 核贰 、 尿 核贰 或 脯 氨 酸 与
D N A
、
R N A及蛋白 质结合率的方法 ,发现各
叉9 8 1年第 2 卷第 4 期
H|VO“
、 氯线叶矢车娜卿 : _子一 C“ 1sC, “ : 一 。冬 R! 一 “ 一甲一 C H· C’
O H
l
、 氧线叶矢车菊内酿 B: R: = C H: C I, R : 二 O H , R : = H
H|COlI
l
、 氯线叶矢车菊内醋 C : / \R : = R : = O 一 C H : ,
成分对艾时腹水璐细鱼
( E A幼的 D N A 、 R N A
和蛋白质的合成有抑制
作用 , 其中氯线叶矢车
菊内醋 C对力种人合成的
抑制作用显著 ,对 RN A
和 蛋 白 质作用较 小 ;
A
、
B和 D对 D N A 、只 N A
和蛋白质同样有效 ; 菜
蓟苦内醋和去酸菜蓟苦
凡声月一罕一CH · C `
O H
F
、 氯线叶矢车菊内醋 D : R : , C H : C I, R : = O H , R声 C一 C
}
O C H
:
C H
0 C H
,
、 ` 线叶矢车内菊 、 E: . R一 c H , c l ) 。 : 一。 H , 。一艺一志一 c H 、 H己H
0 C H
l! 1
砚 、 菜蓟苦内醋 :
顶 、 去酞菜蓟苦内醋 :
R : ” R : 二 二C H
R : = R : = = C H
R 。 ` C 一 C 一 C H : O H
R : = H
_
内醋的作用小 。 同时发现这种内醋的活性是
不可逆的 . : 斗一 、 一
关于构效关系 , 作者指出 : a 一次甲 基 一 Y -
内 醋 绪啊 是必不可少的* 心位无次 甲基的
化合物的作用婆减扇,l0 到功略言在 环戊环上有教可增强活性 , 一 无氯者作用减弱 10到 20
倍 , 在分子中第二个氯的存在可进` 步增强
活性 ; 一 由于带环氧结构的氯线叶 一矢车菊C作
用最强 , 若把 .A B 、 D 、 E转变成环氧物可
能增强其活性石
〔 G o 血 z a l e z 人G 等 , P l a n 纽 公e d i o a , 一 4。
( 2 )
: 1 7百, 均吕诚英文 ) 张树花摘 江纪武校 〕
1 80
,襄荷水涣有的药理作用
、 ’ `囊荷 (Z in g i b e r 亩 io g a) 产于一中国湖北 ;
江西 、 湖南等省一据 《 本草纲目 》及 《 和汉
药 》 等书刊中记载 , !具有活血通经 , 消肿解
毒等功效 。 作者为阐明其药理作用 , 以其水
浸膏进行一般药理研究 。
实验材料 取襄荷的花序制成干品 , 加
5 ~ 7倍量水 , 在 60 “ C 下温浸 3小时 , 连续
浸取 3次 , 过滤后 , 将滤 液在 6 O . C下减压浓
缩成水浸膏 (以下简称Z M ) , 收得率为 3 2肠 .
药理试验 Z M腹腔注射或皮下注 射 对
小鼠 的 L氏 。分 别 为 7 50 、 12 50 毫克了公斤 ,
而小鼠口服的 L D 。。则小 于的 0 毫克 /公斤 .
ZM对中枢神经系统有明 显 的抑制作用 , . 小
鼠自发活动明显减少 , 能 .明显延长环己巴比
妥钠对小鼠的睡眠时间 , 并能明显抑制醋酸
所致小鼠扭体反应 , 表明有一定的镇痛作用 。
但 电刺激小鼠尾部 ( 刺激强度 : l 赫芝 , 10
毫秒 , 50 伏 ) 无明显镇痛效果 。 使大鼠正常
体温有轻微的下降 。 对猫静脉往射 ZM 3毫克 l
公斤 , 使自发脑龟活动出现 类 似 睡 眠样波
型 , 这种脑电活动可被阿托品所对抗 . 又麻
醉犬静注 ZM I 毫克 /公斤以上 , 则 使血 压
明显下降 , 同时能兴奋呼吸 。 上 述降压作用
可被阿托品及苯梅拉明所对抗 , ZM 对 犬的
降压作用有快速耐受性 。 可使离体蟾赊心脏
抑制 , 而对末稍血管仅有微弱的影响 ; 使离
体豚鼠迥肠兴奋 , 此作用 可 被 阿 托品所对
抗 。 · Z M对 5一经色胺或葡聚塘所 致 急性大鼠
足瞧肿胀有明显的抑制作用 , 表明其抗炎作
用与5一羚色胺和组胺等化学介质密切相关 .
〔铃木幸子等 : 日本药理学 杂 志 , 伟 ( 下 ) 胜
6 6 9
,
1 0 7 9 ( 日文 ) 陈泉生摘 王均默校 〕
国外药学 · 植物药分册