全 文 ：·综述·
收稿日期:2012 － 11 － 26
基金项目:国家自然科学基金资助项目 (编号:81172953 )
作者简介:白意晓(1989 －) ，女，河南洛阳人，在读硕士研究生，研究
方向:天然药物化学。
通信作者:闫福林(1957 －) ，男，河南辉县人，博士，教授，研究方向:
天然药物化学
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本文引用:白意晓，谭静，王翔，等．莴苣属化学成分及药理活性研究进展［J］．新乡医学院学报，2013，30(2) :149-151．
莴苣属化学成分及药理活性研究进展
白意晓1，谭 静2，王 翔1，闫福林1
(1．新乡医学院药学院，河南 新乡 453003;2．新乡医学院第三临床学院，河南 新乡 453003)
摘要: 莴苣属植物为 1 a生或多年生草本，具有清热解毒、活血祛瘀、理气的功效。本属植物主要含有三萜、甾醇、
倍半萜、黄酮及苷类等化学成分，其中一些成分具有保肝、抗炎、抗菌、抗脑缺血等作用。本研究对近年来国内外学者分
离得到的化学成分及其药理活性的研究结果作一综述，为该属植物资源的进一步研究和开发利用提供参考和帮助。
关键词: 菊科;莴苣;化学成分;药理活性
中图分类号:R962 文献标志码:A 文章编号:1004-7239(2013)02-0149-03
莴苣属是双子叶植物纲菊科植物，共 100 种以
上，分布于亚洲和欧洲温带及亚热带地区，少数分布
于南非［1］，我国约有 40 种，全国均产之，但主产地为
西南部，为 1 a 生或多年生草本［2］。通常其根部入
药，性苦，具有清热解毒、活血化瘀等功效，主治阑尾
炎、扁桃体炎、产后瘀血作痛、无名肿痛等症［3-4］。据
报道［5］，莴苣属植物在民间也可作为抗肿瘤草药使
用。近年来也发现该属植物的叶提取液具有扩张血
管，减少血流阻力，降低动脉血压;舒张气管平滑肌，
减少呼吸道阻力;兴奋小肠平滑肌，促进小肠运动等
作用［6］。同时莴苣叶的提取液被作为一种利尿剂，
能够增进食欲，治疗便秘、咳嗽、泌尿系统疾病和用
作治疗眼睛炎症的洗涤剂等［7］。该属植物含有的
化学成分种类丰富，主要为倍半萜和黄酮类化合物，
这 2 类化合物均具有较好的生物活性。目前对本属
植物的研究具有十分广阔的前景。本文主要对近年
来莴苣属植物的化学成分和药理活性进行综述，以
期为该属植物的深入研究与开发利用提供参考。
1 化学成分
莴苣属植物所含化学成分较丰富，主要包括萜
类、甾醇、黄酮及其苷类等，其中萜类主要有三萜、倍
半萜、单萜等［8-9］。莴苣属的生理活性成分主要集中
在倍半萜类化合物上，而该属植物中的倍半萜尤其
是愈创木内酯类占其主要地位。因此，这部分也一
直是研究的热点和重点。近年来对其他化合物的活
性成分也有所研究，并发现它们也具有一定的生物
活性。
1． 1 三萜类 三萜类化合物主要有范明松等［10］从
山莴苣全草中分离得到的齐墩果酸、α-香树脂醇及
β-香树脂醇，以及 Kim 等［11］从山莴苣中分离得到
3β-赤杨醇。其他研究者［12-13］也从同属的不同种类
中得到了上述化合物。
1． 2 黄酮及其苷类 从莴苣属中分离得到的黄酮
及黄酮苷类化合物主要有范明松等［10］分离得到的
木犀草素、芹菜素、槲皮素、槲皮素-3-O-葡萄糖苷、
芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷和芹菜素-7-O-β-D-
葡萄糖苷。Kim 等［14］从山莴苣中得到的 7 种奎宁
酸衍生物，分别为 3，4-O-二咖啡酰奎宁酸、3，5-O-二
咖啡酰黏液奎宁酸、3，5-O-二咖啡酰奎宁酸、4，5-O-
二咖啡酰奎宁酸、5-O-咖啡酰奎宁酸、3-O-咖啡酰奎
宁酸和 5-O-(E)-对香豆酰奎宁酸。5 种类黄酮类化
合物分别为槲皮素-3-O-α-L-鼠李唐(1→6)-β-D-葡
萄糖苷、槲皮素-5-O-β-D-葡萄糖苷、木犀草素-7-O-
β-D-葡萄糖苷、5，2-二羟基-7-O-β-D-葡萄糖醛酸基
黄酮和槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷。
1． 3 倍半萜类 莴苣属植物中含量最丰富的为倍
半萜类化合物，其中愈创木内酯类化合物占主导地
位，主要有 Michalska等［15］从山莴苣中分离得到的 4
个山莴苣素型的化合物，分别为 8-去氧山莴苣素、
杰氏苦苣菜内酯、11β，13-二氢山莴苣素和假还阳参
甙;4 种木香内酯型化合物，依次为曲折斑鸠菊苷、
11β，13-二氢葡萄糖中美菊素 C、9-羟基葡萄糖中美
菊素 A和苦荬菜内酯 F。1 个大根香叶内酯 3β，14-
二羟基-11β，13-二氢木香烯内酯-3-O-β-葡萄糖苷。
Kim等［11］从山莴苣中得到菊苣苷 B。Han 等［16］从
莴苣属生菜中得到 2 个新的桉烷倍半萜内酯为 1β-
O-β-D-葡萄糖基-4α-羟基-5α，6β，11βH-桉烷-12，
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第 30 卷 第 2 期
2013 年 2 月
新乡医学院学报
Journal of Xinxiang Medical University
Vol． 30 No． 2
Feb． 2013
6α-内酯 和 1β-羟基-15-O-(p-甲氧基苯基乙酰基)-
5α，6β，11βH-桉 烷-3-烯-12，6α-内 酯。 Araruna
等［17］从生菜中得到 3，14-二羟基-11，13-二氢木香烯
内酯和 8-巴豆酰-15-去氧山莴苣素。Michalska
等［18］从莴苣属阿尔泰莴苣中得到的倍半萜类化合
物有山莴苣素、山莴苣苦素、11β，13-二氢山莴苣苦
素、9α-羟-中美菊素 C、11β，13-dihydroderivative、
11β，13-二氢曲折斑鸠菊苷、intybulide、甲基化的山
莴苣苦素、10β，14-二羟基-10(14) ，11β(13)-四氢
化-8，9-脱氢-3-去氧中美菊素 C-10-O-β-葡萄糖苷、
莴苣苷 A、3β，14-二羟基-11β，13-木香烯内酯-3-O-
β-葡萄糖苷和甲基化 13β-(β-含氧葡萄糖基)-6α-
羟基桉烷倍半萜-1(2) ，4(15) ，11(13)-三烯-12-酸
酯。Michalska等［19］从莴苣属刺毛莴苣中得到 8-脱
氧山莴苣素、假还阳参甙 B 、毛连菜苷 B 、毛连菜内
酯 I、毛连菜内酯 II、9α-羟基-4β，15，11β，13-四氢中
美素 C和 Lactulide A。Han等［20］从莴苣中得到 4α-
O-β-D 葡萄糖基-15-羟基-5α，6βH-愈创木烷-10
(14) ，11(13)-双烯-12，6α-内酯、9β-羟基-4β，11β，
13，15-四氢中美菊素 C、10β，14-二羟基-11βH-愈创
木烷-4(15)-烯-12，6α-内酯和 1β-羟基-5α，6βH-桉
烷-3-烯-12，6α-内酯。詹合琴等［12］从高莴苣中得到
11β，13 二氢莴苣内酯乙酸酯和莴苣 B。Huang
等［21］从莴苣中分离得到一个新型的桉烷内酯类化
合物为 1β-O-β-D-葡萄糖基-15-O-(p-甲氧基苯基乙
酰基)-5α，6βH-桉烷-3，11(13)-二烯-12，6α-内酯。
1． 4 其他类 Kim等［11］从山莴苣中得到反式叶绿
醇，单萜类化合物有 5，6-环氧-3-羟基-7-megastig-
men-9-酮、1-羟基芳樟醇-6-O-β-D-葡萄糖苷、2-苯乙
基-β-D-葡萄糖苷、(6S，9S)-长春花糖苷、苄基-β-D-
葡萄糖苷、2-(3-O-β-D-葡萄糖基-4-羟苯基)-乙醇、
3-(β-D-葡萄糖甲氧基)-2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-
5-(3-羟丙基)-7-甲氧基-苯并呋喃和(+)-蒲公英叶
素-B。范明松等［10］从山莴苣中得到正二十六醇、对
羟甲基苯甲酸、β-谷甾醇和胡萝卜苷。詹合琴等［12］
得到胡萝卜苷、(24R)-5α-豆甾-7，22(E)-二烯 3α-
醇、3，3，4-三甲氧基鞣花酸二十六碳酸和硬脂酸。
2 药理作用
近年来对从莴苣属植物中分离得到的化学成分
进行药理实验表明，该属植物具有较强的抗乙肝病
毒活性，从而具有保肝作用。同时，其中的一些单体
化合物还具有抗炎活性、抗血小板凝聚作用、抗菌活
性，以及其他药理活性。
2． 1 保肝活性 从山莴苣提取液中得到的奎宁酸
类衍生物和黄酮类化合物在试管内对乙型肝炎病毒
进行实验，结果均显示出保肝活性，多数化合物均有
效地降低了乙型肝炎病毒 DNA水平，释放成熟的乙
型肝炎病毒粒子。其机制是通过绑定 pol 蛋白质或
伴侣蛋白质如 HSP90 抑制引物复合物的形成，从而
抑制乙型肝炎病毒 DNA复制，使其表现出较强的抗
病毒活性，起到保肝作用［14］。
2． 2 抗炎活性 Araruna 等［17］分离到的 2 个倍半
萜内酯类化合物 3，14-二羟基-11，13-二氢木香烯内
酯和 8-巴豆酰-15-去氧山莴苣素，均展示出较强的
抑制脂氧合酶活性，这 2 个化合物在体内抗炎活性
用角叉菜胶诱导大鼠后爪水肿实验均表现出阳性，
揭示了这种倍半萜内酯类化合物有潜在的研究价
值，有可能是一种治疗炎症的新型药物的先导化合
物，应在分子和细胞水平做进一步研究。
2． 3 抗菌活性 Lüthje 等［22］试图探讨传统上使用
山莴苣提取物保护膀胱上皮细胞的分子机制。实验
结果表明，虽然没有确定直接的抗菌活性，但山莴苣
可显著减少膀胱上皮细胞的细菌集聚。减少细菌依
附并降低山莴苣中外露细胞，激活焦点粘连激酶
(focal adhesion kinase，FAK)。可根据该作用机制用
化学 FAK抑制剂治疗大肠杆菌所引起的尿路感染。
Mohd等［23］也发现莴苣的提取物有弱的抑制铜绿假
单胞菌的作用。
2． 4 抗脑缺血作用 詹合琴等［12，24］利用从高莴苣
中得到的化合物 Lactuside B 对小鼠进行了抗脑缺
血实验，采用断头法测定小鼠喘气时间。试验结果
表明，该化合物能明显延长小鼠断头张口喘气时间。
另外，对大鼠使用不完全性脑缺血模型，测定大鼠脑
组织的含水量、丙二醛(methane dicarboxylic alde-
hyde，MDA)、超氧化物歧化酶(superoxide dismutase，
SOD)和一氧化氮(nitricoxide，NO)。结果显示，单
体化合物 Lactuside B 能显著降低脑缺血后脑组织
的含水量、MDA，升高 SOD和 NO水平。提示 Lactu-
side B 有明显的抗脑缺血再灌注损伤作用，且其作
用优于阳性对照组尼莫地平。该组又采用大鼠中动
脉缺血再灌注损伤模型，对 SD 雄性大鼠缺血 2 h
后再灌注，于再灌注后心内注射 Lactuside B，结果显
示，Lactuside B可降低海马和纹状体的瞬时型感受
器电位通道 7 (transient receptor potential melastatin
7，TRPM7)mRNA基因的表达，提示该化合物对脑缺
血损伤可能具有治疗作用［25］。
李平法等［26］研究发现，Lactuside B 各剂量组均
可降低大鼠神经缺损症状评分，提高海马和纹状体
神经生长因子-3 (neurotrophin-3，NT-3)mRNA的表
达，发现 Lactuside B可通过上调海马和纹状体 NT-3
mRNA的表达起到抗缺血性脑损伤的作用，两部位
升高的 NT-3 mRNA对目标蛋白的合成具有积极的
导向作用。
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2． 5 其他作用 莴苣的提取液可以在化学和细胞
水平显著抑制自由基活性［27］，有效保护超螺旋
DNA链的裂解，减少人类白血病霍奇金淋巴瘤早幼
粒细胞的氧化应激。在较低浓度下，其提取物几乎
完全抑制 NO的产生和 NO合酶的 mRNA 表达。利
用莴苣属的抗氧化剂和抗菌活性，可在食品配料及
制药行业中作为天然防腐剂［28］。
3 结束语与展望
随着现代化学分离分析技术的提高，植物化学
的研究更趋活跃，越来越多的具有生物活性作用的
新化合物被发现。根据以上综述，莴苣属植物作为
天然的倍半萜类化合物蕴藏量较高的植物类群之
一，历来得到学者的研究重视，本属中倍半萜内酯类
化合物为主要成分，特别是化合物 Lactuside B 显示
出显著的抗脑缺血活性，表明本属植物具有良好的
开发前景，目前国内外有关莴苣属植物的研究屈指
可数，我国莴苣属植物资源丰富，有悠久的药用历史
及民间使用的习惯，但大多数种类没有进行过系统
的化学成分和药理活性研究，仍有不少问题需要进
一步阐明，如抗脑缺血、抗炎抗菌作用等的药效物质
基础和作用机制。为了充分开发我国丰富的药用资
源，寻找更有效的治疗脑缺血疾病的药物，有必要对
莴苣属植物进行深入系统的研究，为该属植物的综
合开发和利用提供更多的科学依据，同时为研制新
药奠定实验基础。
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(本文编辑:徐刚珍)
·151·第 2 期 白意晓，等:莴苣属化学成分及药理活性研究进展