全 文 ：国外医药 · 植物药分册 2 0 0 3 年第 1 8 卷第 2 期
E T P P抑制后 , 50 拌L 的精油亦有降低纹状体
中 A C h E 活性的趋势 , 海马 中总胆碱醋酶活
性也有所降低 , 但对皮层中 A C h E 的活性无
明显影响 。
( 吕承育摘 终继铭校 )
09 2 沙棘制剂 R H 一 3 对全 身致 死性 辐射 小
鼠的保 护作 用 〔英 〕/ G oe l H C … / P h yt 。 -
m e d i e i n e 一 2 0 0 2 , 9 ( 1 )一 1 5 ~ 2 5
一些合成的抗辐射剂因有严重毒副作用
而 限制 了其应 用 。 沙棘 H ZPP oP h ae hr a m -
on id e : L
. 具钙通道阻滞作用 , 有报道称钙通
道阻滞剂 iD ilt iaz a m 具辐射保 护作用 , 因而
作者 研究 了 沙棘 制 剂 R H 一 3 (该 植 物浆果
5。%乙 醇提取物 的冻干制剂 ) 对全身致死性
辐射小 鼠的保护作用 。
研究显示 , 全身受到 10 G y 的 6O C oy 辐射
的小鼠在辐射后 15 天内全部死亡 ;在辐射前
30 m in 给 以 R H 一 3 30 m g k/ g ,使小 鼠在辐射
后第 30 天的生存率为 8 1 . 7% ,低于 25 或高
于 35 m g / k g 时作用则较小 。对造血干细胞的
研究表明 , 随辐射剂量的增加 ,小 鼠脾 中集落
形 成单位 ( C F U ) 明显 降低 , 预先 腹 腔 注射
R H
一
3 3 0 m g / k g
, 抑制所有放射剂量引起 的
C F U 减少 , 使其高于未给试药组 , 并对正常
小鼠的 C F U 无影响 。 在血液学研究中 ,动物
分成 4 组 : 1 组 为正常组 , 2 组 为 R H 一 3 组 , 3
组动物先给以 R H 一 3 30 m g k/ g , 30 m in 后全
身辐射 , 4 组为辐射对照组 。 结果显示 ,与第 1
组相 比 ,第 4 组小鼠血红蛋白持续降低 ,第 10
天 下降 10 . 8% , 白细胞总数 ( T L C ) 在前 10
天急剧下降 , 15 天内动物全部死亡 , 淋 巴细
胞 、 单核细胞和多形核白细胞急剧下降 ;第 3
组动物前 7 天血红蛋 白水平降低 ,此后随时
间延长而逐渐恢复 ,在第 15 天增加 12 . 4% , 7
天 后的 T L C 明显恢 复 , 15 天时接近 正常组
水平 , 淋巴细胞和单核细胞在前期急剧下降 ,
而在第 15 天数量明显恢复 。 在体外 自由基清
除实验中 ,通过测定 2一脱氧核糖 ,评价 R H 一 3
对 辐射 和硫酸铁诱导 的经 自由基产生 的作
用 。 结果显示 , R H 一 3 浓度为 Z m g /m L 时 , 对
2 种途径诱导的轻 自由基产生的抑制率分别
为 97 . 09 %和 75 . 71 % , 还对过氧化物阴离子
介导 的甲腊的产生显示 85 . “ %的抑制率 ,
对脂质过氧化 的抑制率为 6 8 . 92 % 。
该植物的抗辐射机理可能归因于其 自由
基清除 、 促进造 血干细胞增殖和免疫增 强作
用 。
( 才吓 红摘 )
0 9 3 白坚木属植物叫垛生物碱的抗疟原 虫
活性 〔英〕 / M i t a i n e 一 o f f e r A 一 C … / p h y t o m e -
d i e i n e一 2 0 0 2 , 9 ( 2 )一 1 4 2~ 1 4 5
作 者 对 白 坚 木 属 植 物 A sP id os p er m “
yP
r
ifo l i
u m M a r t
. 和 A . m e g a l o c a rP o n M u l l `
A gr
. 中 1 2 种结构类似的化合物 ,首次进行了
抗疟原 虫活性和毒 性试验 。 这些化合 物是
a P i s d o s P e r m in e ( 1 )
、
1 0
一
m e t h o x y
一 a s p id o s P e r
-
m id i n e ( 2 )
、
N
一
f o r m y l
一 a s p id o s p e r m id in e ( 3 )
、
瓦蕾辛 ( v a l l e s i n e , 4 ) 、 白坚 木碱 ( a s p id o s p e r -
m in e
,
5 )
、 去 甲基 白坚木碱 ( 6 , 系半合成生物
碱 ) 、 去 甲氧 基 白坚 木 碱 ( 7 ) 、 p a l o s i n e ( 8 ) 、
h a P l o e i n e ( 9 )
、
f e n d l e r i n e ( 1 0 )
、 a s p id o a l b i n e
( 1 1 ) 和 a s p id o l im id i n e ( 1 2 ) 。
抗疟活性试验显示 , 7 个 四环生物碱 ,化
合物 1~ 5 、 7 、 8( 第 1 组 )显示最强的活性 ,在
与疟原虫 氯唠耐药株共同培 养 72 h 后 , I C S。
为 3 . 2一 12 . 7 拼m ol / L , 与氯喳敏感株共同培
养 7 2 h , I C S。为 4 . 6一 1 5 . 4 拌m o l / L ; 4 个五环
生物碱 (包括一个四氢吠喃环 ) 化合物 9一 1 2
(第 2 组 ) 对 2 种 疟原 虫的 I C : 。各 为 25 . 6一
5 9
.
2 和 2 2 . 6一 5 7 . 3 拜m o l / L 。 细胞毒性评价
试验显示 , 化合物 2 、 3 、 5 和 8 与成纤维细胞
N I H 3 T 3 共同培养 72 h 的选择性指数 ( lS )各
为 2 2 . 7 、 1 5 . 6 、 8 . 3 和 3 . 2 , I C S。分别为 7 2 . 1 、
8 7
.
1
、
4 6
.
2 和 4 0 . 8 拌m o l / L ,化合物 1 2 的 5 1
值为 0 . 3 , IC S。为 1 3 . 0 胖m o l / L 。 构效关系研究
表 明 ,第 1 组化合物在 C 一 18 和 C一 19 有游 离
的乙 基侧链 , 而第 2 组在 C 一 18 和 C 一 19 有 四
氢吠喃环 ,在 C 一 12 有酚经基 。 看来第 1 组化
国外医药 · 植物药分册 2 0 0 3 年第 1 8 卷第 2 期
合物芳香环上的取代基不影 响其活性 ,第 2
组化合物结构 中的四氢吠喃环或酚轻基可降
低其活性 ,这一点通过将化合物 S C 一 12 位上
的甲氧基变为经基 , 即化合物 6 后 I C S。由 5 . 6
变为 1 2 . 2 拌m o l / L 得到印证 。
(丁 中涛摘 )
09 4 远志根对 2 , 4 , 6 一三硝基苯磺 酸诱导的
小 鼠结肠炎的防治作用 〔英 〕/ H o n g T … / J
E t h n o P h a r m a e o l一 2 0 0 2 , 7 9 ( 3 )一 3 4 1一 3 4 6
远 志 p o ly g a l a t e n u ifo l i a W i l ld . 在临床
上显示抗溃疡作用 ,但其抗炎活性 尚未研究 。
作者研究 了远志根对 2 , 4 , 6一三硝基 苯磺 酸
( T N B S )诱导的小 鼠结肠炎的防治作用 。
该植 物根用 蒸馏水 煎煮一定 时间 , 上清
液过滤 ,冷冻干燥 。 将小鼠分 为 4 组 , 2 个实
验组 以 T N B S 诱导结肠炎后分别 口服 2 和 4
g k/ g 远志根水煎剂 , 每 日 1 次 ,连续 9天 。 另
2 组为空 白对 照组 和 T N B S 对 照组 , 口 服等
量 的水 。 第 9 天切除结肠 ,观察组织改变 。 同
时切 除小肠 , 培养后 分离上 皮淋 巴细胞 , 取
l x 10
5个 进 行 培养 , 72 h 后 取 上 清液 , 用
E L I S A 检测上清液中的 IF N 一 7 和 I L 一 4 的浓
度 。 结果显示 , 远志根 2 和 4 9 / k g 明显恢复
减轻了的体重 。 T N B S 对照组小 鼠远端结肠
显示多形核 白细胞浸润 , 在大肠有多数侵蚀
性损伤 ,结肠粘膜有囊性脓肿和上皮再生 ,结
肠增重 。 远志根水提取物明显改善以上症状 。
在 T N B S 对 照组 , 胸腺重量明显低 于空 白对
照组 , 而 2 组脾重无明显差别 ;实验组胸腺重
量 明显增加 。 在 T N B S 对照组 , IF N 一 y 增加 ,
I L
一
4 降低 ;而实验组的 IF N 一 y 明显降低 , IL 一 4
明显增加 , 因而远志根对结肠 炎的防治作用
至少部分地归 因于其对 IF N 一下和 IL 一 4 产生
的调节 。
(许 岚摘 )
银杏双黄酮是一种混合物 ,含阿曼托黄
素 、 白果黄素 、 红杉黄酮 、 银杏黄素 、 异银杏黄
素 、 西阿多黄素 。 曾报道银杏叶中的二聚黄酮
类 可抑制大 鼠脂肪组织 中 c A M P 磷酸二 醋
酶 , 而细胞内 C A M P 可调节脂肪组织中的脂
解速率 , 因此作者研究了各种银杏双黄酮是
否刺激 脂肪 细 胞 的脂解 , 且其作用 是否 与
。 A M P 磷酸二醋酶抑制有关 。
通过测定完全分化的 3 T 3一 L l 脂肪细胞
中每小 时 、 每毫克 D N A 的甘油释放量 ,观察
银杳双黄酮的脂解作用 。 溶于 D M SO 中的各
双黄酮成分 ( O· 0 0 5一 1 0 0 胖m o l / L )在 3T 3一 L l
细胞培养前加人培养介质中 。 咖啡因和茶碱
作 对 照 药 , 用 荧 光 仪 分 析 D N A 水 平 , 用
M T T 试验测细胞毒性 。 结果显示 , 在未用所
试 双黄酮 处理 的细胞 中 , 基础 脂解 是 0 . 62
拼m o l (甘油 ) / m g D N A · h 。 除西 阿多黄素
外 ,所有双黄酮均有脂解作用 ,且都与浓度有
关 ,在 .0 1 ~ 。 . 5 产m ol / L 时脂解作用最强 ,达
2
,
0 3 拜m o l (甘油 ) / m g D N A · h 。 伴随试药浓
度升高 ,脂解作用逐步降低 , 当浓度达 到 1 0
拜m ol / L 时无脂解作用 。 细胞毒试验显示 ,双
黄酮的浓度为 10 和 10 0 拜m ol / L 时 ,细胞活
力部分丧失 。 脂解刺激作用的减弱与细胞活
力丧失有明显的相关性 。 作者认 为这些双黄
酮的刺激脂解作用与对 c A M P 磷酸二醋酶的
抑制有关 。 双黄酮刺激脂解所需的浓度和引起
轻微细胞毒 (在 10 拜m ol / L 时 , 20 %细胞活力
丧失 ) 的浓度比是 50 ~ 1 0 , 表明银杏双黄酮
用于治疗蜂窝织炎和局部肥胖是安全的 。
( 刘 冷摘 唯大 员校 )
09 5 银杏双黄酮刺激 3 T 3一 L l 脂细胞的脂肪
分 解 〔英 〕/ D e l l ’ A g l i M … / p l a n t a M e d一
2 0 0 2
,
6 8 ( 1 )一 7 6一 7 9
09 6 银杏叶 中银杏黄素对环氧化酶及皮炎
的作 用 〔英 〕/ K w a k W 一 J… / p l a n t a M e d一
2 0 0 2
,
6 8 ( 4 )一 3 1 6一 3 2 1
银杏黄素 ( g in k ge it n) 是银杏叶中的双黄
酮类化合物 。 作者研究了该成分及双黄酮混
合物 (主要含银杏黄素和异银杏黄素 , 1 : 1)
对环氧化酶 ( C O X 一 1 和 一 2) 的作用 ,并研究 了
其体内抗炎活性 。