全 文 ：显著性检验 (以线性相关系数 r值表示 )。 然后对 m值
按 5种填充剂分组进行方差分析 , 得 F : 、 ! 5 = l , 05 `尸>
.() ()5 )
, 证明填 允剂对各类黄酮的释药率无 一致性影响。
对每种黄酮片的 m 值进行两 两之 间 t 值检验 , 除 了葛
根片 中糊精 、乳塘 、 淀粉做填 充剂无显著性差异外 (尸 >
0
.
()l )
.
Jt 它各种填充剂对同 一 种黄酮片剂的释药曲线
均有非常 显著差异 ( 尸 < 。 . 川` 。 比较 T 。、 看出: 青兰
片以氢氧化铝填 充 , 葛根以碳酸钙填充 , 芦丁以氢氧
化铝填充 , 毛冬青以乳搪填 充 (或氢氧化铝 )均能得到
较快的释药速率 「
随着总碱含量的增高而增高 、 揭小 这种相 互之 间的关
系 , 可能 为发掘和利 用钩膝资源提供 一 线依据 同时 ,
在 卜述品种的钩藤中发现均含有钩藤碱这 点 . 对该
属植物的化学分 类也只有 定的意义 。
紫丹参丙素的化学结构及
紫丹参甲素丁二酸半醋的制备
中国科学院 卜海药物研究所
国产钩藤属植物钩藤碱
含有情况的考察
杨保 津 毙秀 兰 周倩如
天津药物研究所 秦 永 棋
钩藤降血 .)F 作用的有效成分经研究证明 为以钩藤
喊 ( r hy n e h 、 , p h , l l in 。 ) 为主成分的生物碱 , 已经鉴定 ,
供临床应用 因此 卜述成分 的含有情况 , 可以作 为鉴
别钩藤质量优劣的 一 个标准 有关总生物碱的含量已
有报道 本文考察 厂闰产 12 种钩 藤 , 包括钩枝 、 茎 、
根 、 叶等不同部位 及云南 、 厂一 西 、 J’ ` 东等 不同产地 的
样品共 日 。 余份 用硅胶 G 薄层层析 , 佗种以 卜溶剂
系统 , ·定见的已知品对照 . 以观察钩藤碱在总碱中
的相对含 t 结 果可以分 为三种情况 : ( 1) 大叶钩藤
( Z
一
n c a r i u , n o e r o hP 刀 Il a w a l l ) 、膜叶钩藤 ( 1 . ,n e 。 朽 r u -
。 i loj l i
a }{ ` ) w )
、 云南钩藤 (才一 z。 。 。 “ 。 。 、 15 I l s . a . ) 、 鹰
爪风 ( l ` . 切助若 i诬日 o w ) 、 毛钩藤 ( [ . h i r s “ t a l { a 、· 11 )
等 , 总碱的含量在 () . 2 % 以 1几; 钩藤碱 ( 种氧化叫噪
类生物碱 ) 的相对含量除毛钩藤外均高 J几叫噪类生物
碱 毛钩膝 主要含有毛钩藤碱 (卜. r su t l n 。 ) ( 种叫噪
类生物碱 ) 。 ( 2 )钩膝 { 1 . r h .l 。 。7 , ` , P I: ]/ 11“ ( \ l iq ) Ja f k ` ! 、
华钩膝 i了’ . s f 。 。 n 、 i 、 ( ( ) 1. 、 . ) } { a 、 11 1、 自钩藤 ( 1 . 5尸“ 5 1
11 /’r 。 。· t u 、 尺`八 h . ) 等 , .aQ 碱含量随若部位 、 产地不同
而 异 , 人致在 () . 呢 一 。 . 4 %之 间 ; 钩藤碱的含有情况也
随之 波动 , 人致成 ,.V行关系 . 总 碱含量高 日 ) . 1% 者 .
钩膝 碱含量 · 般高 J’-叫噪类 生物碱 (:1) 攀枝钩藤
{ 1
.
5亡 a” 。 l州 、 ( 5 0 1 . ) 11 u t o h )、 、 l礼滑钩膝 ( I . I o e : `召` (` l (`
W a ll e x C
.
[ ) ( ) n
.
)
、 披 针 叶 钩 藤 ( 1 . 1 l( ” `、 i b o 八。
I
一
I u t e h )
、 东京钩藤 ( 1 . 1。 , ” 左i 。 。力 5 1、 } l a 、 111 )等 , 总碱
含量均在 0 . 01 % 以 卜; 钩藤碱的含量也均低 f 叫噪类
生物碱
!
. 述情既 说明 , 钩膝碱含量除个 别例 外绝 人多数
前已报道云南产甘西鼠尾 草褐 毛 变 种 ( S al 认 a
p r 之卿a 15九泣1 M a x im . v a r . m a ” d a r : 。 o , “ r ” S t i b . 、 俗
名紫丹参 ) 中的紫丹参甲素和乙素 。 今应用日 尸 I C
方法 , 从 I f ` 生产丹参酮 1 1 一 入的 下脚料中分离出 ·
种新二菇邻醒的微量成分 . 取名 为紫丹参丙素 ( rP z 犷一
w a q u i n 。 ) n e C )
, 橙红 色棱柱状结晶 (甲醇重结 晶 ) ,
C ! 。H . 6O j
, 熔点 20 1一 2〔)6 。· 。 紫外光 潜对件又” ` n r n
( 1。 ,城 巴 ) : 2 2 2可4 . 10 ) , 2 5吸) ` j . (川 , 2 6`) ( j . 15 ) , 3 4 6
( 2
.
9 0 )
,
1 5 、) ( 3 . 0 9 ) ; 红 外允潜 v 众!:二 。 m , : 16 3 5 .
16 6 5 ( S )一 6 8 5 . 3 5 3 0 ( S ) , 以及明 显的叔经基 ` , 二 .
吸 收 1 13 5 : 分 子量2冬) 6 、 l ( )7 7 (高 分辨质谱实侧值 ) ,
四 6 、 1() .“ (计算值 ) ; 核磁共振谱 一与紫丹参甲素相比、 在
占 1 . 3 6 一 1 . 5() 左 右紫丹参甲素有 几个甲墓的 6 个质 六
在紫丹参丙素中却于此 处少 了 一个甲基的信号 , 向 j 、 乃
2
. 比处增加 了一个甲 基信 号 ( S 、 :` 日 ) . 由此得知紫丹
参丙素在吱喃环 上带有 一 个甲基 , 而在 A环 上却少 了
一 个甲基 , 经脱水证明该甲 基被释撬取代在 八环 。 其脱
水产物 ( 2 ) .玫瑰 红色针晶 , C ! , }1 . : O , . 分子量 2 7 8 . ()953
(高分辨质谱实测值 ) 2 7 8 . 0 9 3 9 (计算值 )。 熔点 17一
172 C
. 与已知品 ] . 2一几氢 丹参醒的红 外光谱 一 致 , 因
此确证 了紫丹参丙 素的化学结构为 ! 式 -
必芒翼盛口门 ,以 1
!
步 “ ,2HC
鉴 于紫丹参甲素 ( 3 )具 有抗动物肿 瘤 、 耐缺 暇 从
抗菌等较强的生理活性 . 但其溶解度较差 。 作者参考
文献 , 将 其制备成丁 二酸半酚 、 C 艺、 1 2 2 0 : . 橙 红色
针状结晶 ( 甲醉 重结晶 ) . 熔点怜 1 一 飞洲 ( ’ . 由波 谱分
析数据证 实丁 二酸半醋已经 卜去 , 如 4 式所示 。
药学通报 ! 9村2年第 17卷第 1 2期
( 了5 1 , 4 7 ·