全 文 ：鼠李糖 、 丙氨酸 、 亮氨酸 、 丝氨酸、 撷氨酸 、 精氨酸 、 苏
氨酸 、 构栋酸 , 玻拍酸和草酸。
〔G uP t a G S : J l n d i a n C h e m S o e , 51 ( 1 0 ) : 9 0 4 ,
19了4 (英文 ) 凌 年摘 陆存温校〕
夕 又
。村 . 从海藻类的三角藻中分得一个新的异 戊 间二
烯氧茶醇化合物 S a gr a tr i ol 结构的测定
三角藻 ( S二邵 s 。哪 ot 汀订e) 的水溶性部位含有
抗肿瘤物质 , 而苯溶性部位含有刺激游动的幼虫 置
身于这种植物的物质 , 通过层析法从苯溶性部位已
分得 卜 t o e o t r i e n o l ( n )和它的环氧化物 。 作者从醚
溶性部位分得一种新的酚性物质 S a r g a t r i d , 为淡
黄色油 , C 2 7H 3 80 4 , 〔a 〕D + 1 6 “ (氯仿 ) 。 紫外最大吸
收 3 3 5 毫微米 ( 5 2 560 ) , 添加醇性 K O H 后移到 3 5 5
毫微米处 , 表明存在酚性苯乙烯系统 。 核磁共振谱
显示有 1个叔甲基 , 4 个烯甲基 , 1个苯甲基 , 2 个
) CH O H
,
1 对烯键质子和 2 个芳核质子。 S a gr a -
t ir o l 的乙酞化物为 油状物 , C 3 3 H 4 4 0 7 , 〔a 〕n + 3 4 “
(氯仿 ) 。 紫外最大吸收 入 3 2 0 毫微米 (。 3 310 ) , 红外
光谱表明在 1 735 和 1 23 5 厘米一 , 有强吸收。 核磁共
振谱表明有 3个乙酞基 。 之后着重对它进行核磁 共
振的双共振和去偶合研究 , 以了解分子内一些质 子
的相互关系 , 从而推出其结构为 ( I 。 ) 。 质谱的主要
裂片符合上面推出的结构 。 I b 经接触氢化和水解处
理得 卜 t o e o t r i e n o l ( 1 )的六氢化物 , 因此确定 s a r -
gat ir ol 的结构为 ( I a ) , I 、 的生理活性研究正在进行 。
新鲜采集的原料除去污泥 , 切成小片后浸泡在
异丙醇中以防止腐烂 。 滤去醇液的原料经空气干 燥
后用 1 . 5 升氯仿浸泡三次 , 每次浸 2 4 小时。 氯仿总
提取物用层析方法分成己烷 、 苯 、 氯仿和甲醇各流
份。 己烷流分再层析一次 ,用己烷展开 , 得到纯化合
物 ( I ) 。 经折光 、 红外 、 紫外 、 核礁共振和质谱 分析
证明与已知的 d e n d or l as in 为同 一化合 物。 此外 ,
( l )在 95 % 乙醇中 , 于常压条件下以 P tO : 作接触
氢化 、 再以硅胶层析分离得纯的全氢化物 , 经光谱分
析和气相层析 , 证明其与已知标准品一致而证实 (l )
的结构。
o
.
h e叨口辉 h a ge s 的稀醇提取液减压浓缩 , 浓缩
物用己烷及氯仿提取 。 己烷提取部分经层析分析证
明含有 d e n d olr as in 。 将己烷和氯仿提取 后 的 水溶
液浓缩 , 冷冻干燥 , 其干燥物浸泡在甲醇中。 甲醇可
溶部分的药理试验表明 , 在离休冠脉流星试验中有
明显的正性收缩能作用 。
〔V a n d e r a h D J 等 : J N a t ur a l P : o d , 3 5 ( 3 ) : 2 7 1 ,
19 7 5 (英文 ) 蒋福祥摘 朗肾国校 〕
。 零扭孰朋 _ 之〔劝叹戈产oR 一 ~ 味甲 - 一 “
黑黑
〔K i k u e h i T等: C h e m l ) 11 a r m B u l l , 2 3 ( 3) :
6 9 0
,
1盯 5 (英文 ) 秦国伟摘 钱名望校 )
0 4 8
. 海生天然产物 : 从海绵分离 D e n d r o l a s i n
从大食蚁 (D e 二dr o l a s琳 s 和Z么9 1邢0 5 0 5 ) 首先分
离得 d e n d r o l a s i n , 以后又从甘薯 杂油 和 日本楹
(OT
r r ey a ” “ c公z e ar )木油中分得 。 据报导 , d e n d or -
Ias in 有保幼激素的作用 , 它的合成亦已有报导 。
本文报导 , 从 B im iin , 巴哈马群岛的濒海湖中
收集的海绵 ( 0 1心o c e r a s h e附 o r r h a g e s )中分得 d e n -
d r o la s i n ( I )
。 4 9 . 艾菊属植物中新类型倍半砧成分
从艾菊属 7 a ” ac 介“ 附 ba ls “ ” : l’t a L . s p . ba .ls 卜
观方。滋绍 植物中除分出已知成分 ( 1 )及 ( 2 )外 , 并得
到一个新类型倍半菇成分 , 证明其结构为 ( 3) 式
取 4 00 克植物根粉 , 以乙醚 一石油醚 ( ] : 2 )捉次 、
提取物经硅胶柱层粗分 , 再用制备薄层 (乙醚 : 丫: 山
醚 = 1 : 10 )分离得到微量成分 ( l) 及 (幻 , 厂得到 2的
毫克成分侣 ) 。
成分 ( 3 )命名为 b a ls a r n i t on , 为油状物 。 质谱分
子鼠 2 0 , 1C 5H 24 O , 核磁显示三个甲基 ( 占 0 . 96 , 双
峰 , J = 6 . 6 H z ; 占, 0 . 94 , 双峰 , J二 6 . SH z ; 。 0 . 6 单
峰 ) , 另外存在一个 2一烷基丁二烯共振峰 (占 6 . 2 9 , 四
重峰 J二 1 7 , 1 0 H z ; “ , 5 . 0 5 , 双峰 , J = 1 0 ; 。 5 . 0 2宽峰 ) ,
并经紫外及红外光谱证 明存在一 个 共扼 双烯 体 系
恤 2 2 3毫微米 ( 8 = 16 9 0 0 ) ; C 二 C , 1 6 0 0 , > = C H : 9 1〔) ,
90 0 厘米一l) 。 有三个 H 可被重水交换 , 而且加位移
试剂后也有三个 H 向低磁场移动 , 说明默基旁边有
三个 H 。 去偶实验证明 , C Z一 H 为四重峰 (J = 6 . 5 ) ,
6C 一 e H 为 6 重峰 , C 6一 a H 为四重峰。 N O E 效应
一 1 18一
DOI : 10. 13220 /j . cnki . ji pr . 1976. 02. 018
证明 C Z一甲基与C 3一甲基为顺式。 红外证明为 六员
环酮。 因此证明其结构为 ( 3)式 。
C H 3
: C H 3
C H
3一 红C二C 〕 3一 C H = C 玉 [C O ZC H 3(1)
人
{
C H
3一 〔C : 二 C儿 一 C H 二 C H 一 (C H 幻2 一 C O O C ZH S (2 )
〔 B ol hn a ln F 等: C he m Be r , 1 08 : 1 3 6 9 , i盯 5 (德文 )
( 3 )
于几德泉摘 黎莲娘校〕
2岑曰 成 药 物
0 5 0
. 新的柔红霉酮和阿霉酮试类的合成 和抗 肿 瘤
作用
作者在研 左了柔红霉素 ( 1) 和阿霉素 ( 2 ) 中氛华
粉附 {5分的构效 关系后 , 又合成了柔红霉素秘阿霉 素
的互休界构物 斗评价了它们的生物学矛l亏性
本文报 L手 4 ’一表一柔红霉素 (3 ) 和其柞 灰的 归异
构沐( 6 )以 及4 ,一表一河霉素和其相应的 召异构体 ( 7)
这些新化合物 朴门氛基糖 , 即柔红糖胺 , 为相应的 4
位走向异构体 {沂取代
山柔红霉酮与 2 , 3 , 6 一三脱氧一 3一 三氟乙酞氛基
一 4一 0 一三氟乙酞基一 a 一 L 一阿拉伯一己毗喃糖基氯代物
缩合 , 经甲醇去除氧原子上的三氟乙酞基后生成化
合物 (幻和 (即 的混合物 , 用硅胶柱层分离后在温和
的石沁险条件 F去除呆护基 , 即获得化合物 ( 3 )和 ( 6)
化合物 ( 4夕和 (扮 , 须光将阿霉酮转换成二氧戊环的
衍主物 , 再缩合和脱保护基后才能制得 。
自血病的小鼠有明显延长存活期的作用 , 并具有相
当于阿霉素 ( 2) 抑制肉瘤 180 生长的作用 。 4尹一表一阿
霉素 ( 4) 对心脏细胞未呈现毒性作用 , 且由于其抑制
肿瘤生长的作用 与阿霉素相当 , 提示有着值得注意
的治疗价值 。
〔A r e 二m o n e F 等 : J M e d C h e m l s ( 7 ) : 了0 3 ,
1 9 7 5 (英文 ) 胡 炎摘 张精年校韭
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_ 早 八 儿 H不 哆 6剪枷 了纤丁叫州乍一 .闷 占~ 、 卜一` 叮 H脚 HN 胜 士!
(约 lR = R Z二 R犷 : H ; R标 ) 万
( 2〕 R飞二 R ` 二O H ; R Z二 R 3二 IT ( . ) R l二 R Z二 H
( , ) R l = R Z =】翻 呀国 H ; R 3 = OH ( n R I二 O日 : R Z= H
( 峭) R一凡 里 o H ` R 之= R 生 二 H (幻 R l二 H ; R Z= C O C卜污
( 6〕 R I = R 弓二 诬I ; l毛2二月刀 C F 3` R 3 , O H
。砚 . 抗癌药的研究 : 取代的闻哇醒 、 2一氧一吩嗓和氮
杂盼嚓的合成
作者鉴于杂环醒类化合物在生物相 ( iB o p h as e)
有增强氧化还原作用 , 因而从可能成为有效药物的
概念出发 , 合成 了一些 1 , 3一和 2 , 3一二烃基或芳烷烃
推 5一取代的酬哩醒化合物 , 1一乙酞基 一 3一苯胺 基一 7,
8
一二甲氧基一 10 一烃基一或芳烷烃基或烃胺基烃 基 心
嗦一 2一酮化合物以及 1一 乙酸基一 2一羚基一 3一苯胺基 一 6
一
(或 9) 一氮杂吩嗓。 并经药理筛选。
甲基阱 ( I ) 和 3 , 6一二苯胺基 一 2一 乙酞基一乙 4 -
苯酉双 fl ) 反应 , 早期报导生成 5一苯胺基一 2 , 3一二甲
基一 4 , 7 一引哩醒 ( 1 ) , 但在重新研究此反应时发现 ,
除 ` 1 )外 , 还有另一化合物生成 。 由于该物质的核磁
共振谱同 ( m )很相似 , 并有相 同的分子式 , 因此认为
该化合物可能是 5一苯胺 基一 1 , 3一二甲基一 4 , 7一酬吟
酉昆( lV ) 。
所获得的 也些立体异构物 , 对 H e L a 细胞 , 鼠胚
成纤细胞 ( M E F )和 鼠肉瘤病毒 ( M S V 一人l) 都有不
卜1私妇变阴却制作用 。 有兴趣的是 41 一 表一阿霉素 (4)
在很度为 5 微 范厂毫升时 , 对培养中的小鼠心脏细胞
升、 呈现毒性作用 。
这些 _、日扣洋构物对小鼠的肉瘤 180 腹水型 、 移殖
G 1’o s 白血病和肉瘤 180 买体型的实验治疗结果表
明 , 41 一表一阿霉素 ( 4) 的疗效较为突出 ,对移殖G or s
_ _一磷气戈一钟 ` :
一姆热
一灼二
化合物 ( )I 同 ( fl )反应生成 (W )的反应机理 , 认为
}是 (1 )3 一位苯胺基先被 C H 3一 N 一 N H Z基亲核取 代 ,
一 1 1 9一