全 文 ：国外医药 · 植物药分册 2005 年第 z0 卷第 3 期 10 5
1 27 蓟属植物的化学成分与药理作用
刘路芳 马 绍宾
( 云南大学生命科学学院 昆明 6 5 0 0 91)
摘 要 蓟属是 重要的药用植物 , 具有凉血 、 止血 、散癣消肿的独特疗效 ,从 中分 离到的黄酮类 、 三
菇 、 苗体 、 挥发油 、 长链炔醉与醛类等化学成 分具有多种药理活性 , 尤其在杭病毒 、 抗肿瘤 方 面 具有
广阔的应 用前景 。
关键词 蓟属植物 大蓟 乌苏里江蓟 (拟 ) 柳穿鱼普 杭菌 抗肿瘤
菊科蓟属 iC sr iu m 植物约有 3 0 种 ,广
布欧 、 亚 、 北非 、 北美和中美大陆 。 我国有蓟属
植物 50 余种 ,其 中 10 余种可供药用 , 即 : 1)
大蓟 C . 夕口户口 in cu m D C . 又叫山萝 卜、 地萝 卜
等 ; 2 )小蓟 C . s e t o s u m (W i l ld . ) M B . 又名刺
儿菜 ; 3 )两面刺 C . hC l o r o leP i s P e t r a k
. 又名
鸡 脚 刺 ; 4 ) 贡 山 蓟 C . e ir ap ho or l’d eu m
( H o o k
.
f
.
) P e t r a k
. 又名藏大蓟 、 大刺儿菜 ;
5 ) 莲座 蓟 C . 。 s e u l e n t u m ( S i e v e r s . ) C . A .
M e y
.
; 6 )条叶蓟 C . z i n e a r 。 ( T h u n b . ) S e h一
iB p
. 又名轮蓟 、 中国蓟 ; 7) 聚头蓟 C . : ou il 百
( F r a n e h
.
) M a t t f
. 又名葵花大蓟 ; 8 )绒背蓟
C
.
v l a s s o v i a n u m F i s e h
. 又名猫腿姑 ; 9 )灰蓟
C
.
gr ise
u m L如 1 . 又名 总状蓟 ; 1 0) 野 蓟 .c
m a a c k i i M a x im
.
; 1 1 ) 烟管蓟 C . P e n d u l u m
iF sc h
. , 它们的全 草或根 人药 , 均有凉血止
血 、 祛痪消肿的功效 。
中药 大蓟有 1 0 0 多年的应用历史 , 始
载于 《名医别 录 》 , 长于凉血止血 、 行痪消肿 ,
用来治疗吐血 、 咯血 、 鲤血 、 尿血 、 便血 、 妇女
崩漏 、外伤 出血 、 疮疡肿毒 、 凛痈 、 湿疹 、 肝炎
和肾炎等 。 临床研究证明其有降压 、 抗菌 、 利
尿及抑制心脏等作用 。近年来 ,除对已知药理
活性进行深入研究外 , 还进行 了其他药理作
用 的研究 ,如抗病毒 、 抗肿瘤等 。 大蓟是中药
大蓟的主要来源植物 ,有的地区将两面刺 、 贡
山蓟 、 灰蓟 、 野 蓟和烟管蓟等也 做中药大蓟
用 。此外 , 尚有一些蓟属植物在 民间用来治疗
不同的疾病 。 国外对 C . ir vu la er 、 .c ol z’x 于
P勺 l l u m 、 C · v a l l i s 一 d e m o n i i 及 乌苏里 江蓟
(拟 ) C . 少口户。 n i c u m v a r . u s s u ir e n s e 等植物化
学成分的研究较多 。但迄今为止 ,无论在化学
成分还是在药理作用方面 , 国内外研究最 多
的仍是大蓟 。 现将近年来国内外对蓟属植物
的化学成分及药理研究进展作一综述 。
1 化学成分
蓟属植物 的化学成分复杂多样 ,迄今为
止主要分离 到黄酮类 、 三褚和 街体类 、 挥发
油 、 长链炔 (烯 )醇及醛类 ,另外还有生物碱及
有机酸等化学成分 。
L I 黄酮类
黄酮类化合物是蓟属植物所含化合物中
最多的一类 ,也是主要活性成分 。 近 10 年来 ,
先后分得 40 多个黄酮类化合物 , 分属黄酮 、
黄酮醇类 ,其中以黄酮醇及其昔类为多 。 I n -
gr 记 等1[, 2〕从大蓟与乌苏里江蓟 (拟 )中分得
金合欢素 ( a e a e e t i n ) 、芹菜素 ( a p i g e n i n ) 、蓟黄
素 ( Ci r s im a r i t i n ) 、蓟黄素一 4` 一 -o 芸香糖昔 、 蒙
花昔 (h n ar in , 即金合欢素一 7一芸香糖昔 ) 、 柳穿
鱼昔 (p e e t oj i n a r i n ) 、 丁香昔 ( s y r i n g i n )和粗毛
豚 草素一 7一新橙皮糖昔 ( h i s p id u l i n 一 7一 n e o h e s -
p e r id o s id e )
。 丝路蓟 C . a o e n se ( L . ) S e o p .
除含金合欢素 、蓟黄素和丁香昔外 , 还有山奈
酚 、 山 奈 酚一 3一O 一半 乳 糖 昔 、 异 山 奈 素
( i s o k a e m p f e r id e )
、 紫云英昔 ( a s t r a g a li n ) 、 五
经基黄酮 一 3一O 一件D 一毗喃半乳糖昔 、 五经基黄
酮 一 3一 O 一日一 D 一毗 喃葡糖昔 ;从 C . ir v ul a er 中
发现芹菜素 、 芹菜 素一 7一O 一件D 一葡糖昔 酸 、 芹
1 0 6 国外医药 · 植物药分册 2 0 0 5 年第 2 0 卷第 3 期
菜素一 7一O 一件D 一葡糖昔 、 粗毛豚草素 、 蒙花昔 ;
C
·
v a l l i s
一
d e m o n i i 中有 山奈酚 一 7一。 一甲基醚 、
山奈 酚 一 3一O 一各D 一 鼠李糖昔 、 藤黄菌素 l( ut e -
o l i n )
、 懈皮素 ( q u e r e e t i n ) 、 懈皮素一 7一O 一甲基
醚 [ , , 3〕 。 Iw a s h i n a 等 〔` 〕从 e . 01 19妒hy l l u m 中
分得粗毛 豚草素一4 ` 一葡萄糖昔 、 粗毛豚草素 -
7
,
4 `
一双糖昔 、 尼泊黄酮素 ( n e p e t i h ) 、 尼泊黄
酮 素一 41 一葡 萄 糖 昔 、 新 西 兰 牡 荆 昔河
( vi ce n in
一 2 )
。 条叶蓟叶和两面刺中分别有去
甲中国蓟醇 ( c i r s i l i o l ) 和鸡脚刺昔 ( e ir s i u m o -
s id e ) 仁5〕。
L Z 三菇与街类
从 C . v a zl i s 一 d e m o n i i 中分离得到乙酸羽
扇醇 ( a e e t y l l u p e o l ) 、 乙 酞基一 a 一香树素 、 乙 酞
基书一香树素和蒲公英街醇 ( t a r a x a s t e r o l )仁, 〕。
顾等闹从大蓟 中分得 件谷街醇 、 平一蒲公英街
醇 乙酸醋 (平一 t a r a x a s t e r o l a e e t a t e )及 件豆 街
醇 。 还从小蓟 中分得 4一乙酞蒲公英 街醇 、 蒲
公英街醇 、 月一谷街醇和豆幽醇川 。
L 3 挥发油
Y a n 。 等阁 自大蓟根 中分离得到单紫杉
烯 ( a p lo t a x e n e ) 、 二氢单紫杉烯 、 四氢单紫杉
烯 、 六 氢单 紫杉烯 、 1一十 五碳烯 、 香 附 子烯
( e y p e r e n e )
、 石竹烯 ( 。 a r y o p h y l l e n e ) 、 罗汉柏
烯 ( t h u jo p s e n e ) 和 a 一雪 松 烯 ( 。 -
h im a e h a l e n e )
。
L 4 长链炔 (烯 )醇与醛类
从大蓟中分离并鉴定了 7 个长链炔 (烯 )
醇类化合物 : 顺式 一 8 , 9一环 氧一 1一十七烯一 1 1 ,
1 3
一二 炔一 1 0一醇 、 8一乙 酞 氧 基一 9 , 1 0一二 轻 基 -
1 1
,
1 3一二炔一 1一十七烯 (即 e i r y n e o l A ) 、 8一氯
代一 9 , 1 0一二经 基一 1 1 , 1 3一二 炔一 1一十七 烯 、 1 0 -
氯代一 8 , 9一二经 基一 1 1 , 1 3一二炔一 1 一十七烯 、 9 -
氧代一 7 , 8一二经基 一 1 0 , 1 2一二炔一 1一十六烯 、 顺
式 一 1 3一氧 代一 1 2一轻 基 一 1 , 10 一十七 二 烯 、 8 , 9 ,
1 0
一三乙酞氧基 一 1 1 , 1 3一二炔一 1一十七烯川 。 另
外 , T a ka i s hi l0[ 〕还从大蓟 中分离得 8一 甲氧基 -
9 , 1 0
一二 轻基一 1 1 , 1 3一二炔一 1一十七烯及 8 , 9 ,
2 0
一三经基一 2 1 , 1 3一二炔一 1一十七烯 。 S h e n [ 5〕从
两面刺的根中分离得 5一经 甲基 一 2一映喃甲醛 、
5
一甲氧基 甲基一 2一吠 喃 甲醛及鸡脚 刺醛 ( c i r -
e i s u m a ld e h y d e )
。
.1 5 其他化合物
从 C . b er v i ca ul ` 的根状茎 中分离得 c i r -
s i u m a m id e 巨`〕 。 小蓟全草含咖啡酸 、 原儿茶酸
和绿原酸 。 L e e 等 [川从 C , , e t i d e n , 中分离得
9
,
1 2
,
1 5
一十八碳三烯酸 、 9 , 1 2一十八碳二烯酸
和十六烷酸 。
大蓟中还含有菊糖 、 三十二烷醇川 、 胡萝
卜昔仁, 〕 和 棕 桐 酸 [` 2〕 。 Y im 等〔` 3〕 从 C .
r h i n o c e or
s N a k a i 中分得香豆素 。 姚等 [“ 〕从小
蓟 中分得酪胺 ( t y c a m ien ) 。 小蓟全草 中还含
有三十烷醇 [ 7」。
2 药理 活性
.2 1 抗菌作用
实验证 明 , 大蓟的抑菌作用明显 ,根煎剂
或全草蒸馏液对结核杆菌 、 脑膜炎球菌 、 白喉
杆菌 、 金葡菌 、 伤寒杆菌 、 副伤寒杆菌和炭疽
杆菌均有抑制作用 。 大蓟的水煎液对单纯疙
疹病毒有明显抑制作用 , 乙醇浸剂对结核杆
菌有抑制作用 。 小蓟的水煎剂在试管内对溶
血性链球菌及白喉杆菌有一定的抑制作用 。
2
.
2 对心血管系统的作用
马等 1[ 5〕通过动物实验 , 研究大蓟水煎液
对心 血管系统 的影响 , 结果 发现 20 0 m g / L
大蓟水煎液对蛙离体心脏具有明显 的抑制作
用 ; 离体兔心灌 流实验 表明 , 0 . 5 9 k/ g 该煎
液对心率及心收缩振幅有显著抑制作用 ;大
蓟水煎液 1 . 5 9 k/ g 可使犬血压降到原来 的
2 / 3
,并持续 20 m in , 反复给药可产生快速耐
受 。 此外 ,大蓟对闭塞颈总动脉加压反射具有
抑制作用 。小蓟水煎液 、 醇提物对离体动物心
脏有兴奋作用 ,但对在体心脏 的兴奋作用不
明显 。
P ar k 等阁从 乌苏里江蓟 中分得一个 新
的黄酮昔粗毛豚草素一 7一新橙皮糖昔 ,并证明
其具升压作用 。 小蓟煎液或配剂除了对麻醉
猫血压的作用不稳定外 ,对犬 、 兔等动物都显
示出明显的升压作用 。 另外 ,姚等 l[ 4 〕从小蓟
中分离出升压有效成分酪胺 。
国外医药 · 植物药分册 2 0 05 年第 2 0卷第 3期 1 07
蓟属植物大多可凉血 、 止血 、 消炎退肿 ,
治疗吐血 、 尿血等各种出血症 。从小蓟中分离
出绿原酸和咖啡酸具有缩短凝血及出血时间
的作用 ,是小蓟止血有效成分 。 另外 , 王等 l[ 6〕
采用玻片法测定不同剂量下小蓟水煎剂的凝
血作用时间 。给小鼠 口服小蓟水煎剂 ,剂量分
别为 80 、 60 9 k/ g , 对照组 口 服生理盐水 。 . 3
m L / 1 0 9
。 结果小蓟水煎剂的剂量为 80 9 k/ g
时 , 凝血效果较好 ,仅需 2 . 5 m in 即可凝血 ,
而正常情况下需 6 . 4 m in 。 此外 ,从大蓟 、 .C
a r is a n e n s e
、
C
.
fe ur m
、 富 士 蓟 C . P u rP r u a -
ut m 中分离出的柳穿鱼昔也有止血作用 lj[ 。
.2 3 对平滑肌的作用
用大蓟水煎剂或醇浸剂处理家兔子宫平
滑肌 ,无论离体 、 在体 、 已孕或未孕均显现明
显兴奋 作用 , 使子 宫张力增加 , 收缩 幅度 加
大 ,逐渐发生痉挛性收缩 ,但大蓟煎剂或配剂
对离体大鼠子宫 (无论 已孕或未孕 ) 以及在体
猫子宫平滑肌均呈抑制作用 ,对豚 鼠子宫的
作用不稳定 。
.2 4 降血糖作用
P e r e z 等 仁1 ’ 〕将 e . P a s c u a r e n s e 鲜叶的正
己烷 、 氯仿及 甲醇提取液配制成 1 0 、 1 50 和
20 0 m g k/ 9 3 种剂量分别自尾静脉注人血糖
正常小 鼠和 四氧啥吮致糖尿病小鼠体 内 ,分
别于 1 . 5 、 3 、 4 . 5及 24 h 自尾静脉取血样 ,进
行血糖浓度测定及计算血糖变量 (% ) 。 发现
该植物正己烷提取液各剂量对血糖正常小 鼠
及糖尿病小 鼠均有显著降血糖功效 , 而其他
2 种提取液作用不明显 。 另外 , 用四氧嗜吮致
糖 尿病大 鼠做葡萄糖耐受试 验 , 预先用 .C
P a s c u a er
n s e 正 己烷提取液 ( 2 0 0 m g / k g )处理
过的大 鼠在 口 服葡萄糖 (2 g k/ g )后 ,可有效
控制血糖浓度 , 在 4 h 时作用最明显 , 血糖浓
度可降低 32 . 6% 。
.2 5 抗肿瘤作用
用 8 , 9 , 1 0一三 乙 酞氧基一 1 1 , 1 3一二炔 一 1 -
十七烯 、 8 , 9 , 1 0一三经基 一 1 1 , 1 3 一二炔一 1一十七
烯 、 8一 甲氧基 一 9 , 1 0一二轻基 一 1 1一1 3一二炔 一 1一十
七烯 、 顺式一 8 , 9一环氧一 1一十七烯一 1 1 , 1 3一二炔 -
1 0一醇 、 8一氯代一 9 , 1 0一二 经基 一 1 1 , 1 3一二 炔一 1 -
十七烯分别处理体外培养 的 K B 细胞 , 结果
以上化合物的 I D s 。分别为 2 5 . 9 、 3 9 . 5 、 1 0 . 3 、
21
·
9 和 8 . 6 拌g /m L , 由此证明从大蓟根 中提
取 的十七碳炔烯醇及其乙酸醋等化合物在体
外具有抑制 K B 细胞生长的作用 l0[ 〕。
.2 6 抗病毒作用
有人用大蓟等 47 种 中草药 的混合制剂
对艾滋病患者进行了 8 年多 的治疗 ,大多数
患者的病毒数得到了有效控制 ,且未发现毒
副作用及抗药性毒株产生 。 推测这些中草药
并非直接对抗 H IV , 而是通过激发人体 内在
抗体来对抗病毒 。另外 , 中科院昆明植物研究
所的研究人员认为滇大蓟是一种对 H I V 有
活性 的中草药 。
.2 7 促进神经发生
Y a m a z a k i 等 [` 8〕从大蓟根中分离出 8 , 9 ,
1 0一三经基一 1 1 , 1 3一二炔一 1一十七烯 , 将其溶于
50 %二甲基亚矾 ,用来处理在体外培养了一
段时间的 P C 1 Z h 细胞和 N e u r o Z a 细胞 , 处
理时间为 2~ 3 d , 并做对照实验 。结果发现该
化合物的浓度在 0 . 5一 4 拌m ol / L 时 ,较对照
组明显地促进神经细胞的生长 ,但当其浓度
高于 20 拼m ol / L 时 ,对细胞有毒害作用 。
.2 8 保肝及其他作用
P ar k 等 l9[ 〕从乌苏里江蓟 中分离 出的粗
毛豚草素一 7一 O 一新橙皮糖昔及其甲醇提取物
可通过增强乙醇的氧化作用及抑制脂质过氧
化作用来降低酒精对肝脏的损害 。 经 10 %的
乙醇溶液持续处理了 6 个星期的小 鼠 ,在最
后一周内 口服给药 ( 甲醇提取物 2 50 或 5 0
m g / k g
, 粗毛豚草 素一 7一O 一新橙皮糖昔 10 或
20 m g / k g )
, 发现肝脏 乙醇脱氢酶 、 微粒 乙醇
氧化系统及醛类脱氢酶 的活性显著升高 , 同
时还可增加谷胧甘肤还原酶的活性 ,但对 了-
谷氨酞半胧氨酸合成酶无影响 。
此外 ,蓟属植物 中的黄酮类和多炔类化
合物对食草昆虫起拒食剂作用 ,而三枯和菌
体类化合物能抑制昆虫幼虫蜕皮 , 从大蓟根
中提取的顺式一 8 , 9一环氧 一 1一十七烯 一 1 1 , 1 3一二
1 0 8 国外医药 . 植物药分册 2 0 0 5年第 2 0 卷第 3 期
炔 一1手醇具杀线虫活性 。
3 结语
综上所述 ,蓟属植 物具有复杂多样 的化
学成分和广泛的药理活性 。 据 nI gr id 等 l[] 统
计 , 到 2 0 0 3 年为止 ,从蓟属植物中已分离出
7 8 个黄酮类化合物 , 占所知 6 大黄酮类化合
物中的 3 种 , 即黄酮醇 、 黄酮及异黄酮 。 国外
将该属植物用于多种疾病 的治疗 ,并取得了
一定的疗效 ,且对部分药理作用的机理作 了
较详尽的阐述 。如柳穿鱼昔 的止血作用 、 8 , 9 ,
1 0一三 乙酞氧基一十七碳一 1一烯 一 1 1 , 1 3一二炔 的
抗肿瘤作用 、 人参醇的促进神经发生与改善
记忆缺陷等 。 当然 ,仍有很多药理活性的机理
还不清楚 ,需进行大量的研究工作来阐明 。 如
对心脏作用及抗病毒作用的具体机理 , 降血
糖作用的具体活性成分等 。
此外 , 国外 自 20 世纪 70 年代开始 ,就蓟
属植物化学成分的生物活性及效能做了一系
列的研究报道 。 由于蓟属植物大多为多型种 ,
给分类工作带来一定 的难度 ,而如此多样 的
化学成分可用来作为该属植物分类的一个标
准 。 我国的蓟属植物资源丰富 ,应借鉴国外的
研究成果与经验 ,进一步开发其药用价值 ,搞
好综合利用 ,加强植化与药理的基础研究 。
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2 0 0 4
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2 0 0 1
,
2 4 ( 1 2 )
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1 8 ( l )
:
1 9
( 2 0 0 4
一
0 4
一
1 2 收稿 )
12 8 棚皮素的药理作用
吕 蔡 综述 张 杰 审校
(武汉大学人民医院泌尿外科研究室 武汉 4 3 0 0 6 0)
摘 要 拼皮素是 广泛分布于植 物界的黄酮 类化合物 , 具有多种 药理 活性 。 着重介绍拚皮素在杭
肿瘤 、 杭炎 、 抗病毒等实验研究中的作用 ,并从分子水平 阐述其作 用机理 。
关键词 褂皮素 杭肿瘤 杭 炎 杭病毒 作 用机理
懈皮素 (q此 r ce it n) 及其衍生物是最常
见的黄酮类化合物 ,属于黄酮醇类 ,化学名为
3
,
3 ,
,
4 `
,
5
,
7一五经基黄酮 。 懈皮素广泛存在
于蔬菜 、 水果及植物药中 ,如在槐米 、 洋葱 、 蜂
蜜 、 葡萄酒中含量丰富 ,且易于提取 、分离和
检测 。棚皮素药理作用广泛 ,具有扩张冠状动
脉 、 降血脂 、 抗血小板凝集 、 抗糖尿病并发症
等多方面作用川 。 近年来已经发现懈皮素对
多种致癌 、 促癌物有抑制作用 ,还具有抗多种
病毒的生理活性 。
懈皮素不溶于水 ,难于吸收 ,极大限制了
其生物利用度和体内给药方式 。 国内有人通
过对其硫酸醋化 , 在保持其活性结构 5一O H
和 4’ 一 O H 情况 下 , 合成 出懈皮素一 7一硫酸酷
钠 和懈皮 素一 7 , 4 ` 一二 硫 酸醋 二钠 2 个 衍生
物 ,解决了懈皮素的水溶性问题 ,而且增强了