全 文 ：得到很好的证实 。 作者认为 , 此例患者的神
经病是由灰黄霉素治疗所引起的 。
I e e k y B R I了《 I a n 。 。士》 1 9 9。 : 艺3 5 ( 8 6 8忿) : 2 5 0
一艺3 1( 英文 )
张晓光摘 潘伯荣校
1 2一 3 4 金丝桃属植物 H y P e r i e u m D r u m m o -
n
id :中 抗微生物和细胞毒活性的化
合物
金丝桃属植物在民间曾作为治疗肿瘤的
药物 。 作者对密西西比沿岸植物进行考察时
发现 , H · D r t 二 m o n d i i 的根以及茎 、 叶的
己烷提取物具有明显的抗微生物的活性 。 鉴
于此属植物先前曾用于分离抗生素和抗真菌
的C h r o m o n e , 对上述提取物进行深入研究 ,
从中分离出四种新化合物 D r u m m o n d i n S A 、
B
、
C和 F 以及两种 A l }) a 、 p i id ls A 一 A和 P一 P 。
作者检测了上述六种化合物对革兰氏阳
性菌和抗酸杆菌的抗菌活性 。 D r u m m o n d i n s
A
、
B和 F 的最小抑菌浓度 ( M I C , 拼g / m l) 对
金葡菌分别为 1 . 56 , 3 . 12 , 和 0 . 78 ; 链霉素
为 6 . 2 5。 对枯草 杆 菌 分 别为 0 . 78 、 0 . 39 和
0
.
78 ; 链霉素为 0 . 7 8 。 对包皮垢分枝杆菌为
一 5 6 、 1 . 5 6和 1 . 5 6 ; 链霉素为 3 . 1 2。 其活性
与链霉素类似或较之强 。 A lb a s iP d i sn A 一 A和
P一 P则无活性 。 对革兰氏阴 性菌 (大肠杆菌 、
绿脓杆菌 ) , 六种 化合 物的 M I C均大 于 10 0
雌 / ln 。
对 P一 3 8 8 、 K B 、 人类之乳腺癌细胞 、 结
肠癌细胞 、 肺癌细胞和黑色 素 瘤 细胞 株的
E D : 。 (拜g加 1 ) , D r u m m o n d i n A 分别为 2 . 1 ,
4
.
5
,
3
.
4
,
6
.
6
,
4
.
5
,
5
.
0 ; D r : l m m o n d i n
B分 别为 1 . 9 。 3 . 1 , 一 , 6 . 3 , 7 . 0 , 5 · 0 ;
D r u m m o n d i n C分别为 2 . 8 , 8 . 6 , 5 . 1 , 1 1 ,
8
.
7
,
1 2
。 而 A l b a s p i n d i n s A 一 A和 P一 P之
E D
S 。
> 5 0拼g / m l 。
就上述抗微生物与细胞毒活性而言 , 作
者认为 , 在上述六种化合物中 , 此两种活性
呈正相关关系 。
对此类化合物的结构研究提示存在许多
.
15 7
·
潜在的毒性机制 , 如产生 自由基 、 鳌合细胞
内阴离子以及与细胞内的大分子或亲核中心
( n u e l e o p h i l i e e e n t e r )结合等 。 A r王s a w a 等
曾自日本野 桐 ( M a l l o t u s j a p o n i e t二s ) 中分
离出咖马林型化合物 , 其细胞毒活性与 D r L卜
m m o n id n s A 一 C 相似 , 可见二维结构对其
活性是必需的 。 对 D r u m m o n d i n s A 、 B 、 c和
F 的结构与A lba s iP id sn A 一 A , P 一 P比较 . 作
者推测 , D r u m m o n d i n s的共狐系统 ( e o n j u g a
t io n s y s t e m )与其生物活性极为 有关 。 至于
其抗菌活性 , 则县对细菌细胞壁合成的抑制
所致 , 并无特异性 。 此类化合物毒性的确切
机理及其对植物的意义有待深入研究 。
Ja y a s u r步y a H等《 J K a t P r o d》 1 9 5 9 ; 5 2
(功 : 肥 5一招州英文 )李青选摘 王雪雯校
1 2一 3 5 Iv e r m e e t i n和乙胺嗓治疗 淋 巴丝虫
病的对比试验
Iv o r m o c t il 异一种半合成大环 内醋抗生
素 , 治疗斑氏吴策线虫病有效 。 作者采用双
盲法评价 I v e r m e c t i n 与乙胺嗓治疗斑 氏吴策
线虫 (W u e h e r e r i a b a n e r o f t i ) 引起的淋巴丝
虫病的疗效及副作用。
40 例斑 氏昊策线虫感染的无症状患者 ,
随机接受 3 个治疗方案中的一种 : 给一次小
剂量 I v o r m e e t i n ( 2 1 . 3 士 0 . 7“ g / k g , r 3例 ) ,
以后服安慰剂 1 2天 ; 一次大剂量 Iv e r m o e t i n
( 1 2 6
.
2 士 3 . 7拼g / k g , 1 3例 ) , 随后 用安慰剂
12 天 ; 或乙胺嗦 13 天 (6 m g / k g , 连续 12 天 ,
以后 3 m g / k g l 天 , 14 例 ) 。 另 n 例起初接受
安慰剂 , 5 天后用上述三组中的任何一种方
法治疗 。 治疗前后定时作血微丝幼计数检查 ,
并记录药物的副作用 。
结果发现 , 一次服 用 Iv e r m e e t i n治疗的
26 例患者 , 在 36 小时内血微丝幼几乎全部被
清除 , 第 5 或 12 天被全部清除 。 在这两组中 ,
血中微丝幼虽均能迅速清除 , 但在 12 小时时 ,
大剂量用药较小剂量更有 效 (P < 0 . 0 5 ) 。 接
受乙胺嗓治疗的第 5 天 , 血微丝幼几乎全部
被清除 , 但在 36 小时 , 乙胺嗓的疗效明显低
DOI : 10. 13461 /j . cnki . wna . 002523