全 文 :收稿日期:1999-10-06
山胡椒属药用植物的研究进展
张朝凤 王峥涛1
沈阳药科大学中药系 ,沈阳 110015;1 中国药科大学中药系 , 南京 210038
摘 要 对国内外有关山胡椒属药用植物的文献进行综述 , 涉及该属的临床应用 、药理研究及化
学成分.对山胡椒属药用植物的医药研究 、开发工作具有一定参考价值.
关键词 山胡椒属;临床应用;药理研究;化学成分
分类号 R932
樟科(Lauraceae)山胡椒属(Lindera)植物间
断分布于热带 、亚热带至温带亚洲及美国中西部
地区 ,共约 100 种.我国有 40 种 , 9 变种及 2 变
型 ,约占全属 46%,在东北地区仅有 1 种 ,是山胡
椒属的分布北界 ,也是樟科分布的北界 ,三桠乌药
L .obtusiloba Bl.曾在辽宁千山采到〔1〕.该属植物
在我国广泛分布 ,种类众多 ,并且有些种的产量甚
大 ,资源极为丰富.在民间验方中被广泛使用 ,其
价值日益受到人们的重视.对它的研究不断增加 ,
在各方面都取得了一定的进展.现就目前对该属
药用植物的研究概况做一简述 ,以便扩大我国药
物资源的开发和利用.
1 山胡椒属药用植物的临床应用
山胡椒属植物在我国作为药用的主要有乌药
L .aggregata(Sims)Kosterm.、三桠乌药 L .ob-
tusi loba Bl.、山胡椒 L .glauca(Sieb.et Zucc.)Bl.
等.乌药为常用中药材 , 《中国药典》一部 1995年
版规定其来源为乌药 L .aggregata (Sims)
Kosterm.的干燥块根.中医理论认为:乌药性温味
辛 ,具有温中散寒 ,理气止痛之功效.在临床常用
于治疗胃病 ,泌尿系统疾病及风湿性疼痛等.乌药
辛温香窜 ,上走脾肺 ,下走肾胱.李智经过 10多年
的临床实践发现乌药有良好的治疗遗尿和治疗疝
之功效 ,并且还有消炎镇痛的作用〔2〕.彭暾将乌
药用于治疗尿结石 ,在解除尿结石的滞留方面取
得满意的效果〔3〕.此外 ,根据药典记载乌药的叶 、
根 、茎皆可入药 ,将乌药叶捣碎敷治乳房炎 、急性
蜂窝组织炎及臀痈取得了满意的效果 ,并且将乌
药叶加入益胃止痛方中可治疗慢性胃炎〔4〕.《广
西中药志》上记载乌药鲜叶捣碎酒炒后治疗风湿
性关节炎.山 根的挥发油及水煎膏辅以鸡蛋壳
粉和蜂蜜制得的糖衣片“胃痛宁片”已用于临床多
年 ,主治胃脘胀满 ,胃寒疼痛 ,暖气吞酸及消化性
溃疡〔5〕.香叶树 L .communis Hemsl.的种子油常
被提炼出来 作为栓剂基质.三桠乌药的树皮入药
用于治疗跌打损伤 ,瘀血肿痛;山胡椒的根可用于
治疗劳伤脱力 、风湿性关节炎〔6〕.在国外 ,日本将
乌药用于治疗中风 、霍乱等症 ,与木防己科植物衡
州乌药统称乌药〔7〕.乌樟 L .umbellata 的根皮 、
枝条水煎液内服后可治疗胃溃疡 、腹痛 、霍乱 、脚
气病;挥发油内服后具有降压解痉作用〔8〕.关于
该属植物在临床上的副作用尚未发现.山胡椒属
植物应用于临床有适应症广 、疗效显著 、无副作用
等优点.可用于治疗消化系统 、泌尿系统疾病及风
湿性关节炎等 ,是具有广泛前景的药用植物资源.
2 山胡椒属药用植物的药理作用
由于山胡椒属植物在临床上用途广泛 ,国内
外学者对其药理进行了深入研究 ,以期解释它们
的作用机制.实验表明乌药能促进肠蠕动 ,有利于
气体的排除;乌药干粉能显著缩短家兔血浆再钙
化时间;挥发油内服后 ,有兴奋大脑皮质的作用 ,
并有促进呼吸 、兴奋心肌 、加速血液循环 ,升高血
压及发汗的作用.局部涂用时可使血管扩张 ,血循
环加速及缓和肌肉痉挛性疼痛.在抑菌方面 ,对金
黄色葡萄球菌 、甲型溶血型链球菌 、伤寒杆菌 、绿
脓杆菌 、大肠杆菌均有抑制作用〔9〕.在抗炎方面 ,
乌药的水提取物和正丁醇萃取物对小鼠耳肿胀及
足肿胀有明显的治疗效果〔10〕.在抗病毒方面 ,呼吸
道合胞病毒(RSV)是引起婴儿毛细支气管炎和肺
炎的重要病因 ,柯萨基 B组病毒是病毒性心肌炎中
第 1 7 卷 第 3 期
2 0 0 0 年 5 月
沈 阳 药 科 大 学 学 报
Journal of Shenyang Pharmaceutical University
Vol.17 No.3
May 2000 p.230
DOI :10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2000.03.026
常见的致病因子 ,实验表明乌药对 RSV 、柯萨基 B1
和阿萨基 B3 有明显的抑制作用 ,病毒抑制指数均
为4个对数 ,属高效药物 ,对阿萨基B4 病毒抑制指
数为 3个对数 ,属中效药物〔11〕.在国外 ,日本学者
从黑壳楠 L .megaphylla Hemsl中分离得到具有抗
肿瘤活性的阿朴菲类生物碱〔12〕 ,并申请了专利.此
外 ,桂皮钓樟 L.benzoin 的乙醚萃取物对昆虫
Spodoptera frugiperata 有拒食作用〔13〕.桂皮钓樟浆
果的 90%甲醇提取物对于一种盐水虾 Artemia
salina有明显的致死率;进一步的实验表明 ,从中分
离得到的一系列内酯化合物对于肺癌细胞 A-547 、
乳癌细胞 MCF-7 、结肠腺癌细胞 HT-29有不同程
度的抑制作用〔13〕.还有实验表明乌樟 L .umbellata
茎的提取物有抑制胃蛋白酶活性和抗溃疡的作用;
从中分离得缩合鞣质对胃蛋白酶活性的抑制率达
70%〔14〕 ,此项实验为乌樟在消化系统疾病上的应
用提供了理论依据.L .sericea 的甲醇浸膏对角叉
菜胶引起的肿胀具有抑制作用〔15〕.
3 山胡椒属药用植物的化学成分
3.1 生物碱类化合物
早在 60年代 ,日本学者从化学分类学角度出
发在樟科内寻找生物碱类化合物.发现在山胡椒
属内分布的生物碱主要是阿朴菲型和异喹啉类生
物碱.从山胡椒 L .glauca ,红果山胡椒 L .ery-
throcarpa ,乌樟 L .benzoin 及 L .ci triodora 的根
中都分离得到樟苍碱(laurotetanine),并且在红果
山胡椒中还分离得到 N-甲基樟苍碱〔16〕.从山胡
椒的树皮中分离得到异喹啉类生物碱(+)-retic-
uline和(+)-norcinnamolaurine〔16〕.在山 根中得
3 个 不 稳定 的 阿朴 菲 类生 物 碱;月桂 碱
(launobine)、钓樟卡品(lindcarpine)、新木姜子碱
(laurolist ine)〔17〕;在乌药的根中得到新木姜子碱 、
波儿丁碱(bolidine)和网状香荔枝碱(reticu-
line)〔18〕.由于某些阿朴菲型生物碱具有细胞毒
性 ,以此为锲机 ,日本学者对日本分布的山胡椒属
植物进行生物碱研究 ,在黑壳楠的根中得到 d-荷
苞牡丹碱(d-dicentrine),发现其具有抗肿瘤作
用〔12〕.继续进行研究得到的 N-methylmandi-
gerine ,具有抗血小板凝集 、血管扩张及抗心律不
齐作用;另外 ,从花和花梗中还分离得 6个阿朴菲
型生物碱〔19〕和 1 个新异喹啉生物碱〔20〕.从所查
的文献来看 ,在山胡椒属中没有发现其他类型的
生物碱.这一特征也许可为山胡椒属的分类学提
供依据 ,进一步证明山胡椒属与新木姜子属的平
行演化关系.主要生物碱的结构式如图 1所示.
Fig.1 The major alkaloids of Lindera
3.2 黄酮类化合物
黄酮类化合物在本属的分布如表 1所示.
L .umbel lata 是仅分布于日本的山胡椒属植
物〔1〕 , 在日本有 4 个变种:L .umbellata var.
lancea;L .umbellata var.memberanacea;L .um-
bellata var.sericea;L .umbellata var.glabrata.通
过对此种植物及其变种的大量化学研究 ,发现它
含有特征性的黄酮类化合物 ,即在黄酮类化合物
的 6位及 8位有 1或 2个薄荷烯基取代.此外 ,朝
鲜学者从山胡椒的叶及茎中分离得到 quercit rin
和 hyperoside〔21〕;从 L .sericea 中 分 离 出
kaempferol苷代物并发现具有抗炎作用 ,不同季
231第 3 期 张朝凤等:山胡椒属药用植物的研究进展
节 kaempferol的含量不同 , 5 、6月份采收高于秋 季采收〔15〕.
Tab.1 The distribution of flavonoids of Lindera
Compounds Resources Ref Compounds Resources Ref
Linderachalcone L.umbel lata var.membranacea(leaves) 31
methyllinderatone L.umbel lata var.membranacea(leaves) 31
isolinderatone L.umbel lata var.membranacea(leaves) 31
methyllinderatin L.umbellata var.lancea(leaves) 32
L.umbellata(leaves) 31
linderatin L.umbellata var.lancea(leaves) 31
linderatone L.umbellata var.lancea(leaves) 31
L.umbellata(leaves) 31
neolindratin L.umbellata var.lancea(leaves) 31
neolinderatone L.umbellata var.lancea(leaves) 33
neolinderachalcone L.umbellata var.lancea(leaves) 31
pinostrobin L.megaphylla (bark leaves) 34
L.re flexa(root) 17
pinocembrin L.megaphylla(bark leaves) 34
L.re flexa(root) 17
isoquercitrin L.umbellata 8
tiliroside L.megaphy lla(f lower peduncles) 8
L.umbellata 8
rutin L.megaphy lla(flower peduncles) 8
L.umbellata 8
kaempferol L.umbellata var.membranacea 8
afzerin L.umbellata var.membranacea 8
avicularin L.umbellata var.membranacea 8
quercitrin L.seracea var.glabrata 8
L.umbellata 8
hyperin L.umbellata 8
2′6′-dihydroxy-4′- L.umbellata(leaves) 34
methoxychalcone L.umbellata var.lancea(leaves) 34
2′4′6′-t rihydroxy- L.umbellata var.lancea(leaves) 34
dihydrochalcone
3.3 乌药根中的倍半萜类化合物
含有呋喃环的倍半萜类化合物是本种植物的
特征化学成分 ,在樟科中含有大量的呋喃型倍半
萜化合物 ,有关本属其他植物中的倍半萜成分尚
未见研究.在 80年代初期 ,从樟科的 5种植物中
分离得到 27个呋喃型倍半萜化合物〔22〕.乌药中
的倍半萜成分有如下几类 ,桉烷型:香樟烯(linde-
st rene),香樟内酯(lindest renolide),羟基香樟内酯
(hydroxylindestrenolide);开环的桉烷型:异乌药
内酯(isolinderalactone),异吉马呋内酯(isogerma-
furenolide), 羟 基 异 吉 马 呋 内 酯 (hydroxy-
isogermafurenolide),异吉马呋烯(curzerene);乌药
烷型:乌药醇(linderene),乌药醚(linderoxide),异
乌药醚(isolinderoxide),乌药酮(lindenenone),乌
药烯(lindenene);大环倍半萜类:乌药烃(linder-
ane),乌药内酯(linderalactone),新乌药内酯(ne-
olinderalactone).最近又发现了一个新物质双倍半
萜类化合物 bilindestenolide〔23〕.
3.4 γ-丁内酯化合物
70年代 ,从 L .obtusi loba 中分离出具有细胞
毒性的化合物 obtusilactones ,其为(3S)-2-烷烯基
-4-甲基丁内酯〔24〕.随后 ,人们开始在山胡椒属内
寻找具有类似活性的物质.从 L .glauca 的根中
分离出 2 个(3S)-甲基丁内酯〔25〕.采用反相
HPLC法从 L .glauca 的叶中分离出 10 个 γ-丁
内酯化合物 linderanolides A ~ E 和 isolinderano-
lides A ~ E〔26〕.在印度 L .benzoin 常被做香椒的
替代品 , 具有驱虫作用.在分离过程中以测定
artemi salina的致死率为指标 ,对 L .benzoin 叶 、
嫩枝及浆果进行活性筛选 ,从 L .benzoin 浆果中
分离出 6个有生物活性的γ-丁内酯化合物.发现
它们对 artemi salina 的 LC50值与对抗肿瘤指标
adriamycin的 LC50相同.但是在测定对棉虫的致
死率时只发现其中一个化合物在浓度为 12×
10-6时有 20%的致死率 ,其余化合物在此浓度下
没有活性〔13〕.
3.5 其它成分
除以上几种研究较多成分外 ,人们还对山胡
椒属的脂肪酸 、木脂素 、鞣质 、微量元素等成分进
行了研究.山胡椒属中主要含有的脂肪酸有:二十
八酸〔22〕 、肉豆 酸 、棕榈酸 、油酸 、亚油酸等〔27〕.
还有实验表明从 L .praecox 的叶中分离得到 5
个木脂素类化合物:asarinin 、epieudesmin 、philli-
genin 、praderin 、eduesmin〔28〕.从 L .umbel lata 的
茎中分离得到鞣质化合物 proanthocyanidin B-1 、
B-2 、B-3 , 缩合鞣质三聚体 trimer A 、t rimer B 和
232 沈 阳 药 科 大 学 学 报 第 17卷
cinnamtannin B1 缩合鞣质四聚体 cinnam tannin
D1.并测定它们对大鼠的胃蛋白酶的活性 ,结果
表明 t rimer A 、trimer B具有抑制大鼠胃液中胃蛋
白酶的活性 ,而 cinnam tannin B1 和 cinnam tannin
D1只有轻微抑制作用〔29〕.从山 的根中分离的
谷甾醇〔17〕 ,从其树皮中分离的一新化合物六氢二
苯骈呋喃衍生物 ,发现其对黑色素细胞 B-16 的黑
色素生成有抑制作用〔30〕.
4 小结
人们已对山胡椒属药用植物的临床 、药理以
及生物碱 、黄酮 、萜类 、内酯等化学成分进行了较
多研究 ,取得一定进展.但是 ,从所查文献来看 ,尽
管我国山胡椒属植物资料丰富 ,国内的研究还远
远落后于国外 ,许多药物的化学研究未能与药理
研究有机地结合起来.因此 ,我们应加大力度对山
胡椒属药用植物进行深入的研究 ,以利该属植物
的开发和利用.
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An Advance in the Study on the Medicinal Plant of
Lindera
Zhang Chaofeng ,Wang Zhengtao
Department of Tradi tional Chinese Medicines , Shenyang Pharmaceutical University , Shenyang 110015
Abstract The advance in the study of Lindera , including clinical ef fects , pharmacolog ical study and the
chemical constituents of Lindera were review ed ,which is useful to the medicinal study or exploitation of
this family of plants.
Key words Lindera;clinical effects;pharmacological study;chemical constituents
(上接第 221页)
The Resource Investigation and Microscopic Identi-
fication of Cortex of Aralia elata
Lu Jincai , Sun Qishi , Song Shaojiang ,Wang Xinjiang
Department of Tradi tional Chinese Medicines , Shenyang Pharmaceutical University , Shenyang 110015
Abstract The resource distribution of Aralia elata in northeast China were investigated.By means of the
optical microscope , the features of histology and powder of co rtex of this plant w ere first examined.In the
cortex , threre are a large number of secretory ducts and a small quantity of druses of calcium oxalate.
Key words Aralia elata;resource;cortex;microscopic identification
234 沈 阳 药 科 大 学 学 报 第 17卷