全 文 ：0 0 2
. 长梗粗拯 中的抗癌生物碱 :结构与活性
在寻找植物性肿瘤抑制剂中 , 曾报导长
梗粗框 「C eP h a l o t a x 、 5 h a r汀, gt o戚忍 v a r .
dr 峥 a c e。 ( S ieb . & Z u e e . ) K o idZ u m i习种子
的乙醇提取物对小 白鼠淋 巴白血病 L一 1 2 10
及 P一 38 8 白血病有抑制作用 。 作者从柱冠 日
本粗框 * 仁C . 人a r r 2’n g t o n 艺a ( F o r b e s ) K . K o hc
v a r
·
h a r 尹` n g t o ” ` a e v . F a s t馆 i a t a . j种子和全
植物的提取物中分离得到四种有明显抗癌活
性的生物碱 。 此有效的粗概生物碱是三尖杉
碱 ( C e Ph a l o t a x i n e ) ( I ) 的醋类 , 即长梗粗
概碱 ( H a r r i n g t o n i n e ) ( 11 ) , 异长梗粗框碱
( I
s o h a r i n g t o n i n e ) ( 1 11 )
, 高 长 梗 粗 框 碱
( H
O m o ll a r r i n g t o n i n e ) ( I V ) 和脱氧长梗粗
极碱 ( D e o x y h ar r i n g t o n i n e ) ` ( v ) 。 前三种用
甲醇钠或乙醇钠进行醋基转移均得到三尖杉
碱和对应的甲酷或乙酷类 , 用核磁共振和质
谱测定推定了这些醋基化合物的结构 , 故四
种生物碱的结构应为 n 一V 。
几种粗框生物碱的抗癌作用 , 由比较对
照组 ( C )与治疗组 ( T )动物的生存时间来试
验 。 生物碱 H一 I V 对 L 一 12 10 有活性 , 而三
尖杉碱和乙酞三尖杉碱则无效 。 生物碱 n ~
V 对抗 P 3 8 白血病的活力最强 , 剂量幅度亦
大 。 1 , I V 及 v 剂量在 1一 2 毫克 /公斤时呈
现出最大的活力 , 而这些生物碱仅仅是醋基
( R )的差异 , 该部分的微小改变就显著地影
响抗癌活力 。 因此 R 基的重要性要着重强调 ,
因为 R = 一O H 的三尖杉碱及 R = C H 3C仇 -
的乙酞三尖杉碱是无效的 。 此外假脱氧长梗
粗棍碱 ( P s e u do 一 d e o x y h a r r i n g t o n i n e ) ( V l )
在 怪0 毫克 /公斤时 , 对抗小白鼠 R 3 8 白血
病的 T / C为 12 2 , 但不表现出明显的毒性反
应 。 由于材料缺乏 , 更高的剂量未能进行试
验 。 为了获取比 H~ V 更理想的抗癌性质 ,已
着手进行其他 R 基的三尖杉碱醋类的合成 。
〔oP w e l l R G : J P h a mr S ic , 6 1
( 8 )
: 1 2 2 7
,
19 7 2 (英文) 方圣鼎摘
赵志远校〕
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0 0 3
. 山香属植物 (月乡p ist o mo yr 的中的抑瘤成
分一一白桦脂酸
作者等报导 , 唇形科山香属植物 月少tP l’s
。。 。 yr ` T or r . 的地上部分 (茎 、 叶和花 ) 的氯
仿提取物对大鼠瓦克氏癌一 2 5 6( 肌肉注射 )有
一定疗效 , 在 60 0 毫克 j/公斤和 4 0 0 毫克 /公
斤剂量时对 S p ar g u e 大 鼠的抑瘤率 分 别 为
64 外 和 5 3肠。 化学预试提示 , 有效物质为菇
类化合物 。 经丙酮和石油醚分离得有效部位
含两种菇类化合物 ( A 和 B ) , 硅胶一 G 薄层层
析 , 氯仿一丙酮 沟 : 1) 展开 。 再经硅胶一 G 干
柱层析法层析 , 用氯仿一二氧六环 ( 9 : 1) 洗脱
得化合物 A 。 A 在 5 0 0 毫克 /公斤时抑瘤率为
8 5外 , 3 0 0 毫克 /公斤为 4 8 多。 该化合物用丙
酮一四氢吠喃 , 甲醇重结晶得无色长针晶 , 熔
点 2 9 1~ 2 9 3 o C , 〔a 〕D + 6 . 7 7 (毗吮 ) , 四硝基 甲
* 摘者按 : 柱冠日本粗概原产日本 , 我国江西庐山 ,浙
枉杭州有栽培。
DOI : 10. 13220 /j . cnki . ji pr . 1974. 01. 011
烷反应阳性 。 质谱 (分子离子峰 m / e4 5 6 )及
元素分析证明 , 分子式为 C 30 H 48 0 3 · CH 3O H ,
于 1 20 “ C 干燥后 ,仍含 1分子结晶甲醇 。
经与 已知白桦脂酸样品对照 , 熔点 、 混
合熔点 , 红外光谱 , 质谱及 制备 甲基 化物
(熔点 2 15 o C )和乙酞化物 (熔点 2 8 3~ Z s s o C )
的测定数据均表明 , 化合物 A 为 白桦 脂 酸
( B e t u l i n i e a e id )
。
O凡
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I
a ,
R z 二 H
I b , R
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仁S h et h
18 19
K 等 : J
19 7 3
P b a r n l
(英文 )
S ic
,
6 1 ( 11 )
马广 恩摘
周炳南校〕
0 0金. 耳翼花椒中分得一种杭痛作用的新生
物碱— aF g a r o n in e从芸香科耳翼花椒 (aF ga 、 az ” tho xy lo z’-
de
: L a 娜 . )中分得一种新生物碱F a g a r o n in e ,
对小鼠 R 3 8 白血病模型具有显著疗效 , 在
10
, 沁 和 25 毫克 /公斤 剂 量时 , 能 明显
延长动物生存时间 , 分别相 当 于 对 照 组 的
2 65
, 2 10 和 1 90 外 (一般试验组 /对照组之比
) 1 25 汤 认为有效 ) 。
F a g a or in en 氯化物为亮黄色针晶 (乙酸
乙酚一甲醇 ) , 具双熔点 : 20 20 和 2 5 50 。 紫外
光谱为 凡 a x l o g 〔 2 3 3 ( 4 . 2 9 ) , 2 72 ( 4 . 5 5 ) , 3 0 5
( 4
.
4 4 肩 )和 3 2 8 毫微米 ( 4 . 4 4 ) , 表明它属于
B e n z o Ph e n a n htr id
ien 类型 , 尤其与 n i t id i n e
近似。 紫外光谱在 o . 01 N H C I 中无改变 , 而
在 O . ol N N a O H 中向长波移动至 凡 ax 34 6 毫
微米 ( 10 9 0 4 3 1 ) ; 红外光谱中有 3 2 0 0一 3 5 0 0
厘米 一 ` 宽的吸收峰 , 说明该分子中含酚性经
基。 红外光谱中没 有 1 480 和 940 厘 米一 ` 吸
收峰 ;核磁共振谱 中在 6 . 0 p p m 附近没有吸
收峰及 L ab ar 反应 阴性 , 都说明分子中无次
甲二氧基 。
核磁共振谱 (在二甲基亚讽 , 四甲基硅
烷作内标准 )测定表明 , 有 一N +一 CH 3 , 3 个
O CH
3 ,
C6一H , C: ,一 H , C 1 2一 H 及 C l , . , 7 , , 0一
H
, 推测 F ag ar o in en 的化学结构式为 I 二 或
I b
。
根据质谱分析 , F a g a r o in n e 具结构式
I
a 的可能性大于 I b 。 最后确证的合成工作尚
在进行 。
〔M e s s m e r W M 等: J p h a r m S e i ,
6 2 ( 2 2 ) : 25 5 5
,
i , 73 (英文 ) 马广恩摘
周炳南校〕。
0 0 5
. 用作提取制剂 ca 盯 , p盯洲 。 原料的白
屈菜
C a H r B H P H T P H H ( S a n Vg ir i t
r i n ) 是一种
外用抗菌药 。 它是血 根 碱 ( C a盯。 H o a p H H )
和 白 屈 菜 红 碱 ( X e脱 p盯 p IF H )的硫酸盐的
混合剂 ( l : 1 )。
从 C o yr da l众 s e : e rt z o刀有和 C . l ed o bo “ 汀
可提得 c a : rB ” p H T p H H, 但这 些 植 物 的蕴 藏
量尚不能满足需要。 小果博落回 B 。 ` c 。 , t’a
哪介 ; 。 ca 护产 的全草中血根碱和白屈菜红碱
的含量也颇大 。 作者认为 , 婴粟科的白屈菜
C h o l1’d o , i , 、 州 、 咖 s可作为提取 C a o r o H P“ -
T p o H 制剂的补充资源植物 。
白屈菜中含血根碱和白屈菜红碱等多种
生物碱 , 其中的白屈菜碱 ( X e 涯H八。 H H )H 用作
镇痉剂和抗肿瘤药尚有其独特的意义 。
为了测定白屈菜用作提取 C a盯 B “ p“ T p H日
原料的效能和确定采集期 , 作者用采自莫斯
科郊区药用植物研究所植物园的种植 材料 ,
测定了不 同发育期中白屈菜 的全草和根中生
物碱的含量 , 以及不同年龄的白屈菜根中生
物碱的含量变化 。 研究结果见表 1和表 2 。
从表 1可见 , 在所有的生长阶段中 , 白屈菜根
摘者按 : 即 几夕比` le 卿口 拼拓 or ` “冲“ , 我国西北及华北
各省区均有分布。
一 4 3 一