免费文献传递   相关文献

巴豆属植物Croton cajucara改变大鼠脂肪细胞对β-肾上腺素能受体激动剂的敏感性



全 文 :国外医药 · 植物药分册 2 0 0 4年第 1 9卷第 3 期 1 1 9
胞 26一L S的抗浸润作用 〔英〕/ i Si rPo n gP .二 /
和漠医葵学雅赫一 2 0 0 2, 1 9 ( 6 )一 2 0 9一 2 1 5
作者采 用小 鼠结肠 癌细胞 株 26 一 L S , 研
究了郁金 C u cr u m a a or m a t i c a S a l i s b . 根茎中
的姜黄素类成分的抗浸润活性及体外对癌细
胞增殖 、 浸润和转移的作用 。
从郁 金根茎中分离的姜黄素类成分为姜
黄素 ( C A 一 1 ) 、 脱甲氧基姜 黄素 ( C A 一 2 ) 、 5一 甲
氧基 姜 黄 素 ( C A 一 3) 和双 脱 甲氧 基 姜 黄 素
( C A

4 )

W S T

1 细胞计数仪测试结果显示 ,
4 个化合物浓度低于 10 拌m ol / L 时未显示细
胞毒性 。 作者用 aS it 。 等介绍的方法测试了 4
个化合物体外对 26 一 L S 细胞浸润的作用 。 4
个化合物在非细胞毒浓度下 ,对 26 一 L S 细胞
浸润 的抑 制率 各为 2 . 8 % 、 28 . 9% 、 10 . 3%
和 62 . 0% , 同时也 明显 地 抑 制 2 6一 L S 细胞
的移动 ,且均 以 C A 一 4 作用最强 。 姜黄素类抗
浸润作用可能与其苯环上的甲氧基和经基的
数量有关 ,较多的经基可增强抗浸润作用 , 而
较多的甲氧基则减弱抗浸润作 用 , 这与姜 黄
素的抗肿瘤和抗氧化作用的构效关系一致 。
本研究提示 C A 一 4 在不引起毒性 的情况下可
用于预防结肠癌肝转移 。
(程 敏摘 郑高利校 )
别 占 4 1 . 5 0% 、 5 7 . 6 3%和 4 5 . 0 5% , 幽族化合
物分别占 24 . 59 % 、 8 . 71 %和 3 . 39 % 。 I 中的
主要 街醇是胆固醇 (1 9 . 05 % ) , I 和 l 中为链
菌醇 (分别 占 4 . 35 %和 1 . 57 % ) 。 所有样品的
主要 成分 均为邻 苯 二 甲酸二 一 2一乙基 己酷 。
I

l 和 l 中分别有 2 5 、 2 1 和 2 种脂肪酸被
确定 , 主要为棕桐酸甲醋 、 二十碳五烯酸甲醋
( I
、 亚 ) ,油酸甲醋 ( 工和 l )与花生四烯酸乙
醋 ( l 和 l ) 。 I 、 l 和 l 的饱和脂肪酸含量分
别为 5 0 . 29 % 、 4 2 . 56 %和 41 . 7 % ; 单不饱和
脂 肪 酸 含 量 分 别 为 9 . 9 % 、 12 . 52 %和
2 1
.
9% ; 多 不 饱 和 脂 肪 酸 含 量 分 别 为
2 9
,
2 2 %

3 6
.
4 2 %和 3 2 . 0 4 % 。 还首次分得经
化脂 肪酸 , 含量 为 0 . 7 5 % ( I ) 、 1 . 1 2% ( l )
和 0 . 92 % ( l ) 。 上述分析显示 ,春季采集的样
品中 ,胆 固醇含量低 , 而街族化合物和多不饱
和脂肪酸含量 高 。 药理实验显示 , 给 以 4 0
m g / k g 的珊瑚藻 乙醇提取物 、 己烷提取物和
脂肪酸部位 , 明显降低大鼠血清胆 固醇 、 甘油
三醋与低密度脂蛋 白 ;前 2 个提取物还可显
著增加高密度脂蛋白 。
(王裙颖摘 翟万银校 )
14 8 珊瑚藻中脂样物质 的季节变化及 降血
脂 活 性 〔英 〕/ A w a d N E … / p h y t o t h e r
R e s一 2 0 0 3 , 1 7 ( 1 )一 1 9 ~ 2 5
作 者 分 别 采 集 12 月 (冬 I ) 、 3 月 (春
l )

7 月 (夏 皿 ) 的珊瑚 藻 oC ar l l i n a 口 fj 若c i -
an l’ : L
. ,其干粉分别用石油醚提取 , 过滤 、 真
空干燥 后 , 残 留物 用 乙 醇一氢氧化钾溶 液皂
化 。 不可皂化物质用乙醚提取 、 水洗和真空干
燥 。 研究了所得的脂类物质的降血脂活性 , 以
确定最佳采集时间和最好的降血脂效果 。
结果显示 ,各样品中脂类含量接近 ,脂肪
酸在 l 中含量最高 (0 . 14 % ) , l 中不可皂化
成分含量最高 (0 . 18 % ) , 工 、 l 和 l 的不可皂
化 成 分 中 , 非 氧 化 型 碳 氢化 合物 分 别 含
6
.
9 8 %

2
.
54 %和 4 . 3 2% , 氧化 型化合 物分
1 49 巴豆属植物 rC 口 ot n c aj “ ca ar 改变大鼠
脂肪细胞对 尽肾上腺素能受体激动剂的敏感
性 〔英 〕 / G r a s s i一 K a s s i s s e D M … / J P h a r m
P h a r m a e o l一 2 0 0 3 , 5 5 ( 2 )一 2 5 3一 2 5 7
巴豆属植物 C or t o n c aj u c a ar B e n t h . 是
亚马逊河流域的民间药物 , 用于治疗多种疾
病和减轻体重 。 作者研究了该植物茎皮水提
取物对大 鼠体重和摄食量以及离体脂肪细胞
对 件肾上腺素能受体激动剂分解脂肪的敏感
性 的影响 。
雄性 W i s at r 大鼠分为 2 组 ,实验组每 日
饮用 5 %该植物水提取物共 15 天 , 对照组饮
水 。 给药结束并禁食 16 h 后处死动物 , 取出
副辜脂肪垫 , 测定在有 、无美托洛尔 (选择性
尽1一肾上腺素 能受体拮抗 剂 ) 或 IC I 1 15 , 5 5 1
(选择性 阶肾上腺素能受体拮抗剂 )情况下 ,
试 药 对 异 丙 肾 上 腺 素 、 去 甲 肾 上 腺 素 、
1 2 0国外医药 · 植物药分册 2 0 0 4年第 1 9卷第 3 期
B R L 3 73 4 4和 肾上腺素诱导的脂肪细胞脂解
的影响 。 结果显示 , 14 天后 ,对照组大鼠体重
增加 7% , 而实验组未明显增长 ; 2 组动物 的
食物和液体的摄入量 、 副皋脂肪垫 的重量和
基础甘油的释放无显著差异 。 实验组大鼠的
脂肪细胞对异丙 肾上腺素和肾上腺素的敏感
性显著增强 ,但这 2 个激动剂的最大效应无
明 显 改 变 ; 脂 肪 细 胞 对 去 甲 肾 上 腺 素 和
B R L 3 7 3 4 4 的敏感性和这 2 个激动剂 的最大
效应均未受到影响 。 美托洛尔使对照组大 鼠
脂肪细胞 中的异丙 肾上 腺素的量一效曲线右
移 , 而对实验组无 明显影响 ;还能使对照组和
实验组大 鼠脂肪细胞中的去甲肾上腺素 的量
效 曲线均右移 , 但对该激动剂 的最大效应无
显著影响 。 IC I 1 1 8 , 5 51 不改变对照组脂肪细
胞 中的异丙 肾上腺素或去甲肾上腺素的量效
曲线 ,但 可使实验组脂肪细胞 中的异丙 肾上
腺素 的量效 曲线 右移 , 而不影响去 甲肾上腺
素的量效曲线 。 作者认为该植物提取物能增
强大 鼠脂肪细胞 由阶肾上腺素能受体介导
的对非选择性激动剂异丙肾上腺素和肾上腺
素脂解反应的敏感性 ,不改变由 日, 和 p3 受体
介导 的对 去 甲肾上腺素和 B R L 3 7 3 4 4 脂解
反应的敏感性 。 该植物可增强内源性脂解刺
激剂肾上腺素的作用 。
( 吕承育摘 终继铭校 )
1 部位用制备 T L C 精制得夏至草苦素 ;第 2
活性部位用 同法分得夏至草醇 。 药理实验显
示 ,夏至草苦素和夏至草醇对高浓度氯化钾
去极化溶液诱导 的大鼠主动脉标本收缩有抑
制作用并呈浓度相关 , I C S。分别为 24 和 7 . 7
拜m ol / L ,弱于对照药维拉帕米 。
(沈 逸摘 屠 洁校 )
15 0 欧夏至 草中夏至草醇和夏至草苦素的
血管舒 张作用 〔英 〕/ E I B a r d a i s … / p l a n t a
M e d一 2 0 0 3 , 6 9 ( 1 ) 一 7 5一 7 7
作者先前的研究显示欧夏至草 材改~ 友
-
u m vu 心 a er L . 地上部分的水提取物能降低
自发性高血压大 鼠的收缩压 ,该提取物在体
内外实验中亦显示血管舒张作用 。 因此作者
对该植物 中具血管舒张作用的成分进行 了分
离和结构鉴定 。
取开花时的该植物地上部分洗净 干燥 ,
经蒸馏水提取 ,提取物再用环己烷提取 , 将环
己烷提取物减压蒸发溶剂后所得残余物进行
M P L C 分离 。 将具有高度血管舒张活性的第
15 1 天然苯丙烷类化合物对氧化低密度脂
蛋 白诱导的内皮细胞毒性的抑制作用 〔英〕/
M a r t i n

N i z a r d F … / P l a n t a M e d一 2 0 0 3 , 6 9
( 3 )
, 一
2 0 7一 2 1 1
氧化 的低密度脂蛋 白 ( O x 一 L D L ) 可能是
动脉粥样 硬化致病因素之一 。 作者研究 了 5
个苯丙烷类化合 物毛蕊糖昔 ( ac t eo s id e , 1 ) 、
悬垂 连翘昔 B ( f o r s y t h o s id e B , 2 ) 、 a r e n a r i o -
s id e ( 3 )

b a l lo t e t r o s id e ( 4 ) 和 O 一咖啡 酞毛 -
苹 果 酸 ( 5) 对最 低 氧 化 的 低 密 度脂 蛋 白
( m o x

L D L ) 诱 导 的 牛 主 动 脉 内 皮 细 胞
( B A E C )毒性 的抑制作用 。 这 5 个成分从欧
夏 至草 材泛r ub 爪m u vl g a er L . 地上部分分
得 。
将化合物 1一 5 溶于 甲醇 ,并用磷酸缓冲
盐水稀释至终浓度 0 . 1 ~ 1 0 拼m ol / L 。 取 1 0
拼L 上述溶液与等体积 16 . 6 拼m ol / L 硫酸铜
或 Z m m ol / L 的 2` 一偶氮二 ( 2一脉丙烷 )二盐酸
盐 ( A A P H )一 同加 至 80 0 拜L 的 L D L 中培
养 , 每 10 m in 取样 用 分光 光度 计检测 2 34
n m 处的光密度 。 结果显示 , 化合物 1一 5 可抑
制 C u Z + 诱导 的 L D L 氧化 , E D S。分别为 。 . 4 6 、
0
.
6 8

0
.
6 4

1
.
8 2 和 2 . 0 7 拜m o l / L ; 抑 制
A A P H 诱导的 L D L 氧化 , E D S。分别为 0 . 3 9 、
0
.
4 5

0
.
5 0

0
.
7 2 和 1 . 0 4 拌m o l / L 。 细胞毒试
验显示 , m o x 一 L D L 与 B A E C 共同培养 16 h ,
使细胞形态发生很大改变 。 化合物 1~ 5 与对
照药 丁基化轻基 甲苯 ( B H T ) 可减少这种 改
变 。 m o x 一 L D L 与 B A E C 共同培养可极显著
地增加细胞 中乳酸脱氢酶 ( L D H ) 的渗漏 ,化
合物 1一 5 能明显减少这种 渗漏 , 而 B H T 无
此作用 。 化合物 1一 5 还抑制 m o x 一 L D L 诱导