全 文 ：064　茄属植物化学成分和生物活性
谢　纲　李　冲
(兰州大学药学院　兰州　 730000)
摘　要　茄属植物含有多种类型的化学成分 ,主要为生物碱类、黄酮及其苷类、甾类、三萜及其苷
类 、有机酸及其衍生物等。该属植物及其提取物具有抗真菌、抗肿瘤、抗病毒、抗炎、强心、灭螺等生
物活性。
关键词　茄属　龙葵　刺天茄　白英　生物碱　抗肿瘤
　　茄属 Solanum 植物系茄科中最大的属 ,全世界
约有 2 000多种植物 ,分布于热带及亚热带地区 ,少
数分布于温带地区 ,主产于南美洲的热带。我国有该
属植物 39种 , 14个变种 ,南北各地都有分布 ,其中
20种植物在我国传统和民间医药中得到了应用。许
多茄属植物有清热、解毒、活血、消肿、化瘀的功效 ,
对疔疮、痈肿、跌打损伤、慢性气管炎、急性肾炎、风
湿性关节炎、白带过多、水肿、淋病等都有一定的疗
效。研究表明 ,茄属植物含有多种类型的化学成分 ,
主要为生物碱类 ,还有黄酮及其苷类、甾类、三萜及
其苷类、有机酸及其衍生物等化合物。笔者主要综述
该属植物的化学成分和生物活性。
1　化学成分
1. 1　生物碱类
多数茄属植物含有甾体生物碱 ,在植物的根、
茎、叶、花和果实中都有发现 ,由于甾体生物碱的基
本结构变化不大 ,因而该类化合物的数量并不多。茄
属植物中的甾体生物碱 3位碳大部分连有羟基、氨
基、少数连羰基 ,多在 3位上的羟基与糖连接成苷。
龙葵 S. nigrum L.、刺天茄 S. indicum L. 和乳茄
S. mammosum L. 等植物中所含的澳洲茄碱 ( sola-
sonine)、澳洲茄边碱 ( solama rgine)、澳洲茄胺 ( so-
lasodine)、毛叶冬珊瑚碱 ( so lanocapsine)等生物碱
为其主要生物活性成分 ,并具有抗癌作用。
一般用比色法、重量法、非水滴定法、电位滴定
法、高效液相色谱法 ( HPLC) 等测定澳洲茄胺的含
量。澳洲茄胺分子结构中不含共轭键 ,当用 HPLC
测定时灵敏度低 ,其他方法专属性较差。梁等 [ 1]以正
交实验设计优选提取条件 ,用薄层扫描法 ( TLCS)
测定龙葵中澳洲茄胺的含量 ,具有专属性强、灵敏度
高、稳定性好等优点。 Putalun等 [2 ]用反式澳洲茄边
碱单克隆抗体的酶联免疫吸附试验 ( ELIS A)分析
了喀西茄 S. khasiannum C. B. Clarke果实中所含
的澳洲茄胺糖苷。结果显示染色程度与澳洲茄胺糖
苷浓度有很好的相关性。
1. 2　甾类
茄属植物中除了大量存在的甾体生物碱外 ,还
存在许多甾类化合物。白英 S. ly ratum Thunb. 中
的化学成分主要为甾体生物碱和甾体糖苷 ,杨等 [3 ]
首次从白英中分离得到了 4个化合物:咖啡酸、香草
酸、N -( p -hydroxyphenethyl )-p -couma ramide和芦
丁。 Kang等 [4 ]从白英中分离得到了 1个酚糖苷和 2
个甾体皂苷元 ,分别为 2-hydroxy-3-methoxybezon-
ic acid g luco se ester、Δ3, 5-deoxy-tigogenin [即 ( 25
R )-spi ro sta-3, 5-diene ]和 diosg enin [即 ( 3β , 25R )-
spi rost-5-en-3-o l ]。这种酚糖苷为首次从茄科植物
中得到 ,而 2个甾体皂苷元为首次从白英中分离得
到。
喀西茄由于含有生成甾类激素的前体化合物而
受到重视 ,它不但含有甾体生物碱 (例如澳洲茄边
碱、澳洲茄碱和 khasianine) ,还含有丰富的甾体皂
苷。 Putalun[5 ]从喀西茄果实中分离得到了一种新的
甾体皂苷 solakhaso side,其结构为 ( 23S , 25S ) -螺 -5-
烯 -3β , 17α, 23-三醇-3-O-{α-L-吡喃鼠李糖基-( 1→
2) -[β -D-吡喃木糖基 -( 1→ 3) ] } -β -D-吡喃半乳糖
苷。 刺天茄中主要含薯蓣皂苷元 ( diosg enin)、羊毛
甾醇 ( la nosterol ) 和刺天茄苷 ( indio side ) A等。
Arthan等 [ 6]从水茄 S. torvum 果实的甲醇提取物
中分离得到 2个甾体糖苷 to rv oside H和 to rv oside
A。 Zhu等 [7～ 9 ]首次报道由 S. cil istum叶中分离得
到 6个新的罕见的麦角甾烷衍生物。 日本学者安藤
润等明确了从节花茄 S. nodif lorum Jacq. 果实中
得到的 SN F-1和 SN F-2是以新的皂三萜醇与 26β-
羟基彭罗皂苷元为糖配基的螺甾烷醇糖苷。
1. 3　黄酮类
黄酮类化合物在茄属植物中也存在 ,多为山柰
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酚和槲皮素 [10 ]。汪等 [11 ]从刺天茄果实中分离得到了
2个黄酮类化合物 5, 7, 4′-三羟基黄烷酮和 5, 7, 4′-
三羟基黄酮醇。 Tran等 [12 ]研究了生长在越南的乳
茄中的化学成分 ,发现其根、茎和果实中含有丰富的
生物碱和甾体皂苷 ,但叶中却没有 ;这些部位中都含
有黄酮。 Ar than等 [6 ]还从水茄果实的甲醇提取物中
分离得到 C-4硫代的异黄酮 to rv anol A。
1. 4　其他成分
刺天茄种子中含脂肪油 ,主要成分有月桂酸、棕
榈酸、硬脂酸、花生酸、油酸、亚油酸。 马铃薯中含有
多种有机酸、胡萝卜素类物质及必需氨基酸。
2　生物活性
　　茄属植物中的龙葵和白英为常用中药 ,龙葵主
治感冒、牙痛、慢性支气管炎、痢疾、乳腺炎和癌症等
病 ;白英主要用于感冒发热、胆囊炎、胆结石、癌症、
子宫颈糜烂和白带异常等病症。已有的研究表明 ,该
属的多种植物具有抗肿瘤、抗炎、抗真菌、抗病毒和
灭螺等生物活性。
2. 1　抗肿瘤
刺天茄全株乙醇提取物的氯仿溶部位和氯仿不
溶部位对结肠癌 Colo-205细胞、鼻咽癌 KB细胞、
子宫颈癌 HeLa细胞、肝细胞瘤 HA22T细胞、喉表
皮瘤 Hep-2细胞、神经胶质瘤 GBM8401 /TSGH细
胞和黑素瘤 H1477细胞有一定的细胞毒活性。分离
得到的薯蓣皂苷、甲基原薯蓣皂苷的细胞毒活性更
强。薯蓣皂苷、薯蓣皂苷甲基原前皂苷元 A、甲基原
薯蓣皂苷和原薯蓣皂苷在 C6神经胶质瘤细胞培养
试验中也表现出细胞毒活性。
经短期测试证实 ,中药白英总生物碱 ( BY)本
身无毒性 ,在不同剂量下均未发现有诱变性。 3种剂
量的 BY预防性给药后对化学致突变剂 CP有抑制
作用 ,有4项指标均证明 BY对化学致突变剂 CP引
起的遗传物质损伤具有保护作用。 3种剂量的 BY
对巴豆油引起的小鼠耳肿胀程度较空白对照组明显
降低 ,且呈剂量相关。 因此 , BY对促癌物引起的炎
症 G期反应有抑制作用 ,具有一定的抗促癌活性。
白英热水提取物 (每 60 kg干燥药材可得含甾体皂
苷的提取物 4 kg )具有抗肿瘤作用。在体外 ,甾体糖
苷 SL-c和 SL-d对人宫颈癌 JTC-26细胞有明显抑
制作用 , SL-b也表现抑制作用 ,化学结构与 SL-b
相似的 SL-a对 JTC-26细胞却没有抑制作用。 Lee
等 [13 ]从龙葵中分离出 2个糖蛋白 ,并证实了其对
MCF-7细胞的细胞毒效应和抗氧化作用。
2. 2　抗炎
龙葵煎剂对金黄色葡萄球菌、伤寒杆菌、痢疾杆
菌、变形杆菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、猪霍乱杆菌均有
较强的抑菌作用 ,因而对这些细菌引起的炎症有对
抗作用。 动物实验证实龙葵提取物有抗炎作用。 澳
洲茄碱有可的松样作用 ,降低血管通透性及抑制透
明质酸酶的活性 ;对动物的过敏性、烧伤性、组胺性
休克有保护作用 ,还能增加小鼠胰岛素休克的存活
率 ,并能促进抗体的形成。 珊瑚樱 S. pseuad -cap-
sicum L. 所含的毛叶冬珊瑚碱在 3μg /m L时 ,能抑
制结核杆菌生长。 Jaggi等 [14 ]发现欧白英 S. dulca-
mara酊剂能抑制 PGE2的产生 ,但不能阻止白三烯
LTB-4的生成。
2. 3　对心血管系统的作用
黄果茄 S. xanthocarpum全草醇提物及生物碱
和皂苷部位有强心作用。在一定浓度时 ,能增加离体
蛙心 ,猫心房肌或心室肌、乳头肌收缩 ;如浓度过高 ,
反降低其收缩力。假烟叶树 S. verbascifolium L. 水
提物能迅速引起离体兔心收缩不全 ,然后逐渐使部
分心肌恢复收缩。龙葵煎剂 500 mg /kg给正常麻醉
犬静脉注射 ,血压立即显著下降 , 60 min后恢复至
原水平 ;而静注龙葵醇提液 1 000 mg /kg ,降压作用
不明显。龙葵煎剂 500 mg /kg静注显著减弱阻断颈
总动脉引起的加压反应 ,对肾上腺素致加压反应没
有影响 ,对切断双侧迷走神经后电刺激中枢端及周
端引起的压力变化也没有影响。珊瑚樱中所含的毛
叶冬珊瑚碱对心肌有直接作用 ,阻碍心节律点的冲
动形成 ,因而使心跳变慢 ,并延缓传导。
2. 4　抗真菌
从欧白英中提取的主要成分是替告皂苷元和雅
姆皂苷元的中性甾体皂苷 ,均有抗真菌作用。 王
等 [15 ]筛选了 13种生药提取物及化学成分的抗真菌
活性 ,发现澳洲茄 S. aviculare对威克海姆原藻的
最小抑菌浓度 ( M IC) 是啤酒酵母突变株 GL7的
1 /40,该作用可能缘于澳洲茄胺阻断了甾醇的生物
合成途径。
2. 5　抗病毒
Arthan等 [ 6]研究了水茄果实中含有的异黄酮
和甾体糖苷的抗病毒作用。其中 torvanol A和 to r-
voside A显示出抗病毒活性 ,其 IC50分别为 9. 6和
17. 4μg /mL,但都无细胞毒效应。 Ikeda[16 ]研究了从
茄属植物中分离出的 12种典型的甾类糖苷的抗单
纯疱疹病毒 ( HSV-1)活性及其构效关系。 结果表
明在这些甾类糖苷中 ,螺甾烷醇苷抗病毒活性最强 ,
其次是螺甾烷、番茄甾烷 ( toma tidane)、麦角甾烷、
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澳洲茄甾烷 ( solasodane)、纽阿替皂苷元 ( nua ti-
genin)以及麦角甾烷和呋甾烷的二聚体。构效关系
分析发现 ,样品活性强度与甾类糖苷中低聚糖的种
类有关。
2. 6　灭螺作用
罗钒首次研究并确定了黄果茄灭螺作用的有效
部位为其所含的生物碱类成分 ,该有效部位质量浓
度为 0. 005 0 g /L时 ,灭螺率可高达 100% ,且存在
明显的量效关系。应用现代分离纯化技术 ,自黄果茄
有效部位中分离获得 4个主要化合物单体 ,其中澳
洲茄边碱和澳洲茄边次碱为首次从该植物中获得。
2. 7　营养作用
龙葵果的主要营养成分蛋白质、淀粉的含量及
总酸度都比苹果、桃和葡萄等水果中的高 ,因此具有
很高的药用和食用价值 [17 ]。刺天茄是民间常用植物
药 ,全草入药 ,具有消炎、止痛之功效 ,可明目、清肝 ,
但果有毒。刺天茄和生长于亚马逊平原的无柄花茄
S. sessili f lorum含有丰富的矿物质、维生素、多种营
养成分 ,至少含有 17种氨基酸 ,具有较高的营养价
值 [18, 19 ]。 茄子 S. melongena中含 7种必需氨基酸 ,
苹果酸和少量枸橼酸。
3　结语
　　在以往对茄属植物化学成分的研究中 ,报道了
所含有的各种甾类糖苷 ,对各种培养癌细胞增殖的
抑制活性及其构效关系 ,茄属蔬菜及水果的有效性、
昆虫摄食抑制活性与结构相关 ,并报告了生物碱合
成中间体的分离以及发现的具有生物活性的新化合
物。由此可知 ,茄属植物化学成分多种多样 ,疗效显
著且多样化。 我国分布的 39种茄属植物中有许多
未被研究和利用。为了研究植物的生理活性成分 ,寻
找治疗常见病和多发病的高效药物 ,很有必要对我
国茄属植物进行全面的研究。
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启　　示
本编辑部备有《德国 Commission E植物药专论》、《扩展 Commissio n E植物药专论》的详
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