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杜茎山属植物三萜皂苷的研究进展



全 文 :收稿日期:2005-06-03
基金项目:国家重点基础研究发展规划项目(G1998051113);国家杰出青年科学基金项目(39825126)
作者简介:汪斌(1981-),男(汉族), 天津人 ,硕士研究生 ,从事天然活性产物研究 , E-mail:lovexp@eyou.com;崔承彬
(1956-),男 , 吉林通化人 ,教授 ,博士生导师 ,主要从事活性天然产物研究 , Tel:(010)66932693 , E-mail:
cuicb@sohu.com or cuicb@126.com。
文章编号:1005-0108(2005)05-0307-06
杜茎山属植物三萜皂苷的研究进展
汪 斌1 , 2 ,崔承彬2 ,蔡 兵3 ,姚志伟2
(1.天津大学 药物科学与技术学院 ,天津 300072;2.军事医学科学院 毒物药物研究所 ,北京 100850;
3.北京生物医药研究所 ,北京 100091)
摘 要:杜茎山属植物皂苷系该属植物富含的特性成分 , 其结构特点是以齐墩果烷型五环三萜为苷元基本骨
架 ,苷元上连有各种酰基等多种取代基 , 且均为 3β 位单糖链分支四糖苷或五糖苷 , 具有抗病毒 、抗菌 、抗突变
诱导 、灭螺等多种生物活性和较好的潜在开发利用前景。现按化学结构 、结构解析与 NM R特征 、生物活性等
内容对杜茎山属植物三萜皂苷的研究进展进行总结。
关键词:药物化学;研究进展;综述;三萜皂苷;杜茎山属;生物活性
中图分类号:R284.1   文献标识码:A
Research progress in the studies on
the triterpenoidal saponins from the genus Maesa
WANG Bin
1 ,2 , CUI Cheng-bin2 , CAI Bing3 ,YAO Zhi-wei2
(1.College of Pharmaceuticals &B iotechnology , Tianjin University , Tianjin 300072 , China;
2.Insti tute of Pharmacology and Tox icology , AMMS ,Beij ing 100850 , China;
3.Beijing Inst itute of Biomedicine , Beijing 100091 , China)
Abstract:Maesa saponins are typical constituents and rich in the plants of the genus Maesa ,which have the
structural features characterized by the oleanane-derived aglycon carrying different acyl groups at several po-
sitions and a single branched tet rasaccharide or pentasaccharide chain linked to the 3β-position by an O-g ly-
cosidic bond.Maesa saponins possess impo rtant biological activities , such as virucidal , fungistatic , antimuta-
genic , anti-leishmanial , and molluscicidal , etc., and have po tential to be developed as useful products.This
review summarized what is known about Maesa saponins uptodate in terms of their chemical structures ,
structure elucidation methods ,NMR characteristics , and biolog ical activities.
Key words:medicinal chemist ry ;research progress;review ;triterpenoid saponin;Maesa;biological activity
  杜茎山属(Maesa)系紫金牛科(Mysinaceae)植
物的一个属 ,全世界约有 200种 ,主要分布于东半
球热带地区 ,其中我国有 29种 、1个变种 ,主要分
布于长江流域以南地区[ 1] 。本属植物中作为药用
的有包疮叶 M.indica(清热解毒 、治疗急性黄疸型
肝炎[ 2])、鲫鱼胆 M.perlarius(消肿去腐 、生肌接
骨 、治疗跌打刀伤等[ 2])、杜茎山 M.japonoica(祛
风 、解疫毒 、消肿胀[ 3])、顶花杜茎山 M.balansae
(治疗黑热病[ 4])、狭叶密花树 M .lanceolata(抗病
毒 、抗真菌 、预防霍乱[ 5])等多种植物[ 6] 。在非洲一
些国家还被用于灭螺和毒鱼[ 5] 。
三萜皂苷类成分为该属植物富含的特性成分 ,
具有多种药理及生物活性 。文献[ 6]简要地概述了
该属植物的研究情况 ,但未能反映该类成分的研究
进展 ,本文作者进一步系统地总结该属三萜皂苷类
成分的研究概况 ,将会对开发利用该属植物资源具
第 15 卷 第 5 期
2005 年10月 总67 期
中 国 药 物 化 学 杂 志
Chinese Journal o f Medicinal Chemistry
Vol.15 No.5 p.307
Oct.2005 Sum 67
DOI :10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2005.05.015
有指导意义 。因此 ,本文按化学结构 、结构解析与
NMR特征 、生物活性等内容对杜茎山属植物三萜
皂苷类成分的研究进展进行归纳 ,期望为今后该属
植物的开发和利用提供有价值的参考 。
1 化学结构
迄今从该属植物中得到的皂苷类化合物全部
都是齐墩果烷型五环三萜皂苷 ,根据苷元骨架的
结构特点可分为如图 1 所示的两大类 ,即 13 , 28-
环氧-28-羟基齐墩果烷型(Ⅰ型)和 12-烯齐墩果
烷型(Ⅱ型)。其中 , Ⅰ型占全部皂苷的约 76%,
Ⅱ型约占 24%。这两大类皂苷均为分支单糖链
皂苷 ,糖链由 D-葡萄糖醛酸(GlcA)、D-葡萄糖
(Glc)、D-半乳糖(Gal)、D-木糖(Xy l)、L-鼠李糖
(Rha)等组成 ,各单糖间则以 1※3 或 1※2糖苷
键相连 ,构成四糖或五糖链 ,最终以葡萄糖醛酸 1
位的氧苷键连于苷元的 3位上 。
Figure 1 The structures of aglycones for two types of maesasaponins
  除糖链的单糖组成以及各单糖间连接方式的
不同以外 ,该属皂苷类化合物通过在 Ⅰ型和 Ⅱ型
苷元的 16 、21 、22位连接不同的取代基而形成各
种不同的化合物。迄今报道的各种取代基的结构
见图 2所示。
Figure 2 Substituents in the maesasaponins
1.1 13 , 28-环氧-28-羟基齐墩果烷型(Ⅰ型)皂苷
类化合物
已报道的此类型皂苷类化合物共有 28种 ,它
们的结构及植物来源见表 1。其中 ,糖链 R的连
接有 R′、R″、R 等 3种形式 。
Table 1 Structures of the triterpenoidal saponins(type Ⅰ)from the plants of the genus Maesa
Compd. R R1 R2 R3 Origin
1
Rha
(1※2)
  Gal
(1※3)
  G
Gal
lcA
(1※2)— (R′) OH angeloy l propanoyl M.lanceolata
[ 5]
2 R′ OH angeloy l butanoyl M .lanceolata [ 5]
3 R′ OH angeloy l angeloy l M .lanceolata [ 5]
4 R′ OH angeloy l 2-methylbutanoyl M .lanceolata [ 5]
5 R′ acetoxy angeloy l propanoyl M .lanceolata [ 5]
6 R′ acetoxy angeloy l butanoyl M .lanceolata [ 5]
7 R′ angeloylo xy H H M .lanceolata [ 7]
8 R′ angeloylo xy H acetyl M .lanceolata [ 7]
9 R′ angeloylo xy acety l H M .lanceolata [ 7]
10 R′ angeloylo xy acety l acetyl M .lanceolata [ 7]
(to be continued)
308 中 国 药 物 化 学 杂 志 第 15 卷
Continued Table 1
Compd. R R1 R2 R3 Origin
11 R′ angeloylo xy propanoyl H M.lanceolata [ 7]
12 R′ angeloylo xy propanoyl acetyl M.lanceolata [ 7]
13 R′ angeloylo xy butanoyl H M.lanceolata [ 7]
14 R′ angeloylo xy angeloyl acetyl M.lanceolata [ 7]
15 R′ angeloylo xy butanoyl acetyl M.lanceolata [ 7]
16 R′ angeloylo xy angeloyl H M.lanceolata [ 7]
M.perlarius[ 8]
17 Xyl
(1※2)
  Rha
(1※2)
  Gal
(1※3)
  G
Gal
lcA
(1※2)— (R″) H (Z)-2-hexenoy l H M.japonoica[ 9]
18 R″ H 2-methy lbutanoyl H M.japonoica[ 9]
19 R″ H angeloyl H M.japonoica[ 9]
20 R″ angeloylo xy angeloyl H M.japonoica[ 9]
21 R″ angeloylo xy 2-methy lbutanoyl H M.japonoica[ 9]
22 R″ angeloylo xy (Z)-2-hexenoy l H M.japonoica[ 9]
23
Rha
(1※2)
  Rha
(1※2)
  Gal
(1※3)
  G
Gal
lcA
(1※2)— (R ) benzoylox y (Z)-cinnamoyl H M.balansae
[ 4]
24 R angeloylo xy (Z)-cinnamoyl H M.balansae[ 4]
25 R benzoylox y (E)-cinnamoy l H M.balansae[ 4]
26 R angeloylo xy (E)-cinnamoy l H M.balansae[ 4]
27 R benzoylox y (E)-cinnamoy l acetyl M.balansae[ 4]
28 R angeloylo xy (E)-cinnamoy l acetyl M.balansae[ 4]
1.2 12-烯齐墩果烷型(Ⅱ型)皂苷类化合物
报道的此类型皂苷共有 9种 ,具体化合物结
构及植物来源见表 2。
Table 2 Structures of the triterpenoidal saponins(type Ⅱ)from the plants of the genus Maesa
Compd. R       R1 R2 R3 Origin
29
Rha
(1※2)
  Gal
(1※3)
  G
Glc
lcA
(1※2)—        H angeloyl H M.tentra
[ 10]
30 Glc
(1※2)
  Rha
(1※2)
  Gal
(1※3)
  G
Glc
lcA
(1※2)—    H angeloyl H M.tentra [ 10]
31 Rha
(1※2)
  Rha
(1※2)
  Gal
(1※3)
  G
Gal
lcA
(1※2)— (R′) H angeloyl H M.laxif lora[ 11]
32 R′ H angeloyl acetyl M.laxif lora[ 11]
33 R′ H (Z)-2-hexenoy l H M.laxif lora[ 11]
34 Rha
(1※2)  Rha (1※2)  Gal(1※3)  G
Glc
lcA
(1※2)— (R″) H angeloyl H M.laxif lora[ 11]
35 R″ H angeloyl acetyl M.laxif lora[ 11]
36 R″ H (Z)-2-hexenoy l H M.laxif lora[ 11]
37 R″ angeloy lox y angeloyl H M.ramentacea [ 12]
2 结构解析与 NMR特征
该属植物三萜皂苷的结构解析大多采用化学
降解与现代谱学技术相结合的方法 ,经酸水解鉴
定苷元或次生苷元以及所组成的单糖 , 利用
NMR等技术最终确定皂苷的化学结构[ 4 , 5 , 9~ 12] 。
2.1 皂苷的水解与苷元结构
迄今为止 ,尚未从杜茎山属植物中分离得到
游离的皂苷元 , 而是通过相应皂苷的水解得
到[ 4 ,5 ,8 ,9 ,12 , 13] 。其中 Ⅰ型皂苷在水解过程中易
309第 5期 汪 斌等:杜茎山属植物三萜皂苷的研究进展
发生 13 、28位环氧键的断裂和脱水等降解反应 ,
所以得不到真正的原始皂苷元 ,而只能得到如图
3所示相对稳定的次生产物[ 4 , 5 , 8 , 9] 。该类皂苷经
2 mol·L-1盐酸-甲醇(体积比为 1∶1)中回流[ 4] 、
盐酸-水-乙醇(体积比 2∶1∶2)中煮沸[ 5] 、
1 mol·L-1盐酸-二氧六环(体积比为 1∶1)中 ,于
80 ℃加热[ 9]等条件下水解 ,均得到了图 3中所示
苷元的稳定降解产物 。在碱性下水解则得到了图
3所示结构中 16 、21 、22 位为游离羟基的苷元降
解产物[ 9] 。将总皂苷在盐酸-水-乙醇(体积比为
1∶1∶2)中水解也能得到游离羟基的 Ⅱ型皂苷元降
解产物[ 8] 。
Figure 3 Degradation of sapogenins in hydrolysis of type Ⅰ maesasaponins
  酸水解 12-烯齐墩果烷型(Ⅱ型)皂苷则可得
到相应的 Ⅱ型皂苷元。如:Tuntiwachwutt ikul等
人[ 12]将 37 在 3 mol·L-1盐酸中加热回流 4 h得
到保留了酰基取代基的 Ⅱ型(参见图 1)皂苷元;
而Chakravarty 等[ 13]则将灰叶杜茎山一个变种的
总皂苷经 3 mol·L -1盐酸甲醇溶液回流8 h ,得到
了Ⅱ型皂苷元的游离羟基产物(参见图 1)以及 4
个人工次生的单糖苷衍生物(C-28位为葡萄糖)。
2.2 单糖的种类 、绝对构型 、数目及连接方式
确定该类皂苷中所含单糖种类一般都采用酸
水解法[ 4 ,5 ,9 ~ 11] , 经水解物与标准单糖的共薄
层[ 5 ,11]或同时进行 HPLC[ 4] 分析 ,鉴定糖的种类
和构型(D 、L 型),也有将水解单糖样品与已知构
型的对照品经相同衍生化后进行气相色谱[ 9 , 11]
或HPLC[ 10]分析来确定的。所含单糖的数目则
根据 NMR 谱中端基碳氢信号的数目予以推
定[ 4 ,5 ,7 ~ 12] 。各种单糖的1H-及13C-NMR信号往
往需要综合利用各种二维 NMR技术进行解析归
属 ,而各单糖之间的连接方式及糖链与苷元的连
接位点则通过 HMBC 相关信号 ,结合 NOE 谱测
定结果予以确定[ 4 ,5 ,7 ~ 12] 。
2.3 NMR谱特征
在13C-NMR谱中 , Ⅰ型皂苷的 C-13和 C-18
信号分别出现在 δ86和 δ96附近 ,这两个信号
是 Ⅰ 型皂苷有别于 Ⅱ 型皂苷的特征性信
号[ 4 ,7 ~ 9] 。在1H-NMR谱中 , Ⅱ型皂苷的 H-12信
号出现在 δ5.4附近[ 10~ 12] ,虽然 Ⅰ型或 Ⅱ型皂苷
的部分取代基有时也有烯氢信号 ,但因双键与羰
基共轭 ,一般都向低场位移至 δ6.0附近[ 4 , 7~ 12] ,
因此 , δ5.4附近的烯氢信号为Ⅱ型皂苷区别于Ⅰ
型皂苷的另一特征性信号 。虽然Ⅱ型皂苷中非末
端鼠李糖(Rha)的端基质子有时也在 δ5.4附近
出现[ 11] ,但裂分情况与 Ⅱ型皂苷的 H-12信号不
同 ,因此可予以区别 。另外 ,无论Ⅰ型和 Ⅱ型皂苷
的 C-3信号皆因苷化而出现在较低场的 δC 90附
近[ 4 ,5 ,7 ~ 12] ,而其余 C-16 、C-21 、C-22 等连氧碳信
号则出现在 δC 67 ~ 80区域 ,与 C-3 信号完全分
离。
3 生物活性
杜茎山属植物具有较为广泛的药理及生物活
性 ,而三萜皂苷是该属植物中一类重要的活性成
分 ,代表了该属植物的多种相关活性。
3.1 抗病毒及抗原虫活性
有些该属植物在一些国家和地区用于治疗病
毒性或其他感染性疾病 。如狭叶密花树(Maesa
lanceolata)在非洲用于治疗痢疾 、肝炎等传染性
疾病和某些皮肤病以及用于预防霍乱等[ 5] 。从
狭叶密花树中分离得到的皂苷混合物 maesas-
aponins 对包膜病毒 HSV-1 、HSV-2 、MV-EA 、
VSV-T2均有抑制活性。在 100 mg ·L-1时对
HSV-1 、HSV-2 具有一定的抑制作用 , 而在
250 mg·L-1时可使 HSV-1和HSV-2病毒完全失
活[ 14 , 15] ;对 MV-EA 也有相似的抗病毒活性[ 14] 。
在大于等于250 mg·L -1时对 VSV-T2 病毒有抑
制作用[ 14] ,在500 mg·L-1时则能使 VSV-T2 完
全失活[ 15] 。对其抗病毒机制的研究结果提示:
maesasaponins可能与病毒包膜上的固醇发生配
位结合 ,致使病毒包膜遭到破坏 ,从而发挥抗病毒
作用[ 14] 。Maesasaponins 对包膜中仅含微量固醇
310 中 国 药 物 化 学 杂 志 第 15 卷
的 Emericella 属病毒以及非包膜病毒 Polio-1 、
Cox-B2没有抑制活性 ,也是其抗病毒作用机制的
一个佐证[ 14] 。
另外 ,从顶花杜茎山(M .balansae)中通过活
性跟踪分离得到的 6个三萜皂苷类化合物对利什
曼原虫(Leishmania infantum)具有很强的抑制
作用[ 4] ,活性最强的两个化合物的 IC50值均为
0.013 nmol·L-1 ,而一个次强和最弱的两个化合
物的 IC50值分别为 0.033 、2.16 nmol·L -1 。这些
化合物对利什曼原虫的抗原虫活性均比在同一研
究中作为阳性对照药使用的 Pentostam®(IC50值
为8.1 nmol·L-1)强 ,而且两个较高活性化合物的
抗原虫活性比 Pentostam®强 300 多倍。由于
Pentostam
®是目前临床上使用的第一线治疗利
什曼病(尤指黑热病)药物 ,上述化合物极强的抗
利什曼原虫活性使得开发此类新药具有潜在的可
能性 ,进一步的研究工作正在进行[ 4] 。
3.2 抗真菌作用
从狭叶密花树(Maesa lanceolata)中分得的
maesasaponins混合物在50 mg·L-1时可抑制表皮
藓菌(Epidermophyton f loccosums)和红色发藓菌
(Trichophyton rubrum)的生长 , 在 100 mg·L-1
时可抑制白假丝酵母菌(Candida albicans)和狗
小孢菌(Microsporum canis),而当质量浓度达
250 mg·L-1时 ,对狗小孢酶菌属的 Microsporum
langeroni菌具有杀灭作用[ 14] 。
3.3 细胞毒活性
Jiang 等人[ 11] 曾报道疏花杜茎山(Maesa
laxi f lora)的乙醇提取物具有中等强度的细胞毒
活性 ,对 A549细胞的 IC50值为10 mg·L-1 ,但从
该提取物中纯化得到的 6 个三萜皂苷 31 ~ 36纯
品却未显示出相应的细胞毒活性 。Sindambiwe
等人[ 14]则在评价杜茎山属三萜皂苷的抗病毒等
生物活性的过程中发现:化合物 1 ~ 6的混合物对
Vero 细胞具有细胞毒活性 , 其 IC50 值约为
17.4 mg·L-1(MTT 法)。
3.4 溶血作用
溶血作用往往是皂苷类化合物典型的生物学
特性 ,一些杜茎山皂苷成分也具有溶血作用 。如
狭叶密花树(Maesa lanceolata)的 maesasaponins
混合物有很强的溶血作用 ,其 HC50(50%红血球
被溶解时的质量浓度)为1.4 mg·L-1 ,而从中纯
化得到的单体皂苷 maesasaponin IV3(11)、mae-
sasaponin V3(13)和 maesasaponin VI2(16)的溶血
作用则更强 , HC50值分别为 0.7 mg·L-1(11)、
0.7 mg·L-1(13)和0.8 mg·L -1(16)[ 16] 。
3.5 灭螺和毒鱼作用
血吸虫病在一些发展中国家仍然广泛流行 ,
水生螺类是血吸虫的宿主[ 17] ,因此 ,灭螺可有效
地抑制该病的流行。有些非洲国家用狭叶密花树
(Maesa lanceolata)的提取物作为灭螺剂 ,收效良
好 ,此种灭螺剂的有效成分为三萜皂苷类化合物。
以血吸虫的可能宿主 Biomphalaria glabrata 为
毒杀对象进行的试验结果表明:maesasaponins混
合物具有极强的毒杀活性 ,其半数致死量 LC50为
1.25 mg·L-1 。而从中分离得到的单体 maesas-
aponin VI2(16)毒杀活性更强 ,在1.5 mg·L-1时
即 可 杀 灭 实 验 中 所 有 的 螺 , LC50 达
0.5 mg·L-1[ 16] 。
另外 ,maesasaponins混合物对鱼类及水生昆
虫具有毒性 ,如从秤杆树(Maesa ramentacea)中
分得的秤杆树皂苷[ 12] 具有很强的毒鱼作用 ,其
LD100值为1 mg·L-1 。
3.6 对致突变剂的抗诱发突变活性
Maesasaponins混合物对有些需经代谢活化
才能发挥致突变作用的化学致突变剂具有抑制诱
发突变的作用[ 14] 。杜茎山属皂苷可显著降低线
粒体酶的活性 ,因此对活化过程需要线粒体酶参
与的一些化学致突变剂的诱发突变作用 ,它具有
抗突变活性。
3.7 抗炎镇痛活性
Gomes 等人[ 18] 报道:灰叶杜茎山(Maesa
chisia)一变种的齐墩果烷型皂苷组分在动物体内
显示出良好的抗炎镇痛作用。在多种与抗炎镇痛
作用相关的大 、小鼠试验中 ,皂苷类组分均显示出
与布洛芬 、乙酰水杨酸 、消炎痛 、萘普生等临床应
用的非甾类消炎镇痛药相当的抗炎镇痛效果 ,而
且在给药120 d后 ,没有表现出对体重 、饮食 、饮水
和行为特征的不良反应 ,同时对骨髓 、肝脏和肾脏
也没有显示毒出副作用 ,尽管在胃黏膜上呈现出
微弱的红色 ,但并没有检测出胃溃疡[ 18] 。
4 结语
杜茎山属植物资源丰富 ,药理活性多样 ,特别
是其中所富含的三萜皂苷类成分生物活性广泛 ,
结构复杂 ,随着分离分析手段[ 19]和结构解析新技
311第 5期 汪 斌等:杜茎山属植物三萜皂苷的研究进展
术的不断发展和进步 ,多种极性大的杜茎山三萜
皂苷得以分离和鉴定[ 4~ 12] ,并发现具有抗病毒 、
抗真菌 、抗诱变 、灭螺 、抗炎镇痛等多种药理及生
物活性 。崔承彬等[ 20~ 25]在开展抗肿瘤天然活性
物质的研究过程中发现:同属植物包疮叶[ Maesa
indica(Roxb.)A.DC.]的含水醇提取物对小鼠乳
腺癌 tsFT210细胞有很强的细胞周期G2/M 期抑
制等体外抗肿瘤活性 ,对该提取物做进一步液液
萃取 ,分别得到氯仿 、乙酸乙酯 、正丁醇萃取物和
水层残留物 ,经相关活性筛选确定:正丁醇萃取物
是代表原提取物活性的活性部位。初步的分离及
定性等化学试验结果表明 ,正丁醇萃取物主要成
分为三萜皂苷类化合物 ,目前正在开展皂苷类相
关活性成分的分离纯化工作。所有的研究表明:
本属三萜皂苷类成分具有重要的生物活性和很好
的 、潜在的开发利用前景 ,深入开展相关基础研究
对开发利用本属丰富的皂苷类化合物资源将起到
很好的促进和奠基作用。
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from Schef f lera venulosa[ J] .Chin J Chem , 2005 , 23
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312 中 国 药 物 化 学 杂 志 第 15 卷
302
Chemical constituents from Bauhinia
variegata L.
ZHAO Yan-yan , CUI Cheng-bin , CAI
Bing ,SUN Qi-shi
Seven compounds were obtained and identified as epicatechin(1),
protocatechuic acid (2), protocatechuic acid ethy l ester (3),
methy l gallate(4), ethyl g allate (5), p-hydroxybenzoic acid(6),
schizandriside(7).Compounds 1 , 2 , 3 , 7 are obtained from this
genus for the first time.
305
The directional biotransformation of
curcumol by Penicil lium janthinellum
ZHANG Hui , QIU Feng , QU Ge-xia ,
YAO Xin-sheng
The metabolite w as isolated by silica gel column chromatog raphy
and purified by recrystallization f rom Penici llium janthinellum .
Its st ructure was elucidated as 15-hydroxy curcumol (2)on the
basis of chemical and spect roscopic methods.Penici llium jan-
thinellum had the abili ty to t ransform curcumol directly.The
metabolite w as characterized as a new compound.The carbon and
proton signals were assigned by means of 2D spectroscopy.And 2
show s anti-vi rus activity in v itro.
307
Research progress in the studies on the
triterpenoidal saponins from the genus
Maesa
WANG Bin , CUI Cheng-bin , CAI
Bing , YAO Zhi-wei
Maesa saponins are typical of and rich in the plants of the genus
Maesa , which have the st ructural features characterized by the
oleanane-derived aglycon carrying dif ferent acy l g roups at several
posi tio ns and a single branched tet rasaccharide or pentasaccharide
chain linked to the 3 β-position by an O-glycosidic bond.Maesa
saponins possess important biological activit ies , such as virucidal ,
fungistatic , antimutagenic , anti-leishmanial , and molluscicidal ,
etc., and have potential to be developed as useful products.This
review summarized what is known about Maesa saponins uptodate
in terms of their chemical st ructures , st ructure elucidat ion meth-
ods , NMR characteristics , and biological activities.
313
Research progress in estrogen receptor
and selective estrogen receptor modu-
lators
GU I Chun-shan ,SHEN Jian-hua ,LUO
Xiao-min ,ZHU Wei-liang , SHEN Xu ,
JIANG Hua-liang
Estrogen receptor(ER), an important transcription factor belong-
ing to the nuclear receptor superfamily ,play s a key role in repro-
duct ive , cardiovascular and central nervous systems and bone tis-
sue.Thus , i t is a key drug target for the treatment of osteoporosis
and breast cancer.Selective estrogen receptor modulators(SERMs)are
kinds of compounds that exert different biological effects on ER in dif-
ferent tissues and can be used in the treatment of osteoporosis and
breast cancer of postmenopausal women.
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