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中药雪胆及其制剂的研究进展



全 文 :中国药业 !#$% &%’(%)*+,#)%-.·!·
!#年第 $! 卷第 % 期
雪胆 !#$%&’ $()$($ #$%&’ 为葫芦科雪胆属植物的块根,别名
又叫金龟莲、金盆、罗锅底。根据产地的不同,分为广西雪胆、峨眉
雪胆和彭县雪胆;根据果型分为圆果雪胆、长果雪胆;根据花型分
为小花雪胆、天目雪胆、巨花雪胆。雪胆具有清热解毒、抗菌消炎、
止痛作用,广泛用于治疗肝炎、菌痢、冠心病、气管炎、慢性子宫颈
炎、带状疱疹、肿瘤等。笔者综述其近年来的化学成分、药理作用、
临床应用及不良反应方面的研究进展。
! 化学成分
雪胆块根中主要含雪胆甲素 (含量高达 ’ )*+ ,% - %.* / 0、雪胆
乙素;还含有雪胆皂苷 12*、雪胆皂苷 3*、雪胆皂苷 4*、竹节参苷
562.7 /、竹节参苷 6、雪胆皂苷 128、齐墩果酸 9 7+ 9 : 9 ! 9 ; 9葡
萄糖脂苷和齐墩果酸 . 8 /;也含有葫芦素 < 9 7= 9乙酸酯、! 9谷甾
醇、胡萝卜苷、! 9谷甾醇 9 8 9 : 9 ( 9软脂酰基 0! 9 ; 9葡萄糖
苷、软脂酸、十八碳烷醇、十六碳烷醇 . > /、齐墩果酸 9 8 9 : 9 9吡
喃阿拉伯糖 ( * 9 8 0 9 ! 9葡萄糖醛酸苷、7+ 9 : 9 ! 9 ; 9吡喃葡萄
糖齐墩果酸 8 9 : 9 9吡喃阿拉伯糖 ( * 9 8 0 9 ! 9葡萄糖醛酸、
7+ 9 : 9 ! 9 ; 9吡喃葡萄糖齐墩果酸 8 9 : 9 .! 9 ; 9吡喃葡萄糖
( * 9 7 0 / 9 . 9吡喃阿拉伯糖 ( * 9 8 0 / 9 ! 9 ; 9葡萄糖醛酸 . = /、雪
胆双糖 . /;以及含有 7* 种微量元素 . ! /。
药理作用
! # 抗肿瘤作用
雪胆根醇浸膏经乙酸乙酯萃取后,进行反复低压柱层析、氯仿
与甲醇不同比例洗脱,所得化合物#(齐墩果酸 9 7+ 9 : 9 ! 9 ; 9
吡喃葡萄糖苷 0和化合物$ (雪胆甲素 0,均具有抗肿瘤活性。采用
锥虫蓝排染法,于 ? 孔板中每孔加 *’ 7 @ *)= 个 - ,A 的肿瘤悬浮
细胞,再加入不同浓度的化合物#,作用 !7 B 后,用锥虫蓝计数活
细胞数,计算抑制率,结果表明化合物#的抗癌活性为:4A 9 ),
C?8!,D=7的 *+=)分别为 )’ >7,)’ 7=,*8’ )) %% - ,A。对 E8++白
血病小鼠给予化合物$ (分别给药 *+’ !=,?’ 8+ ,% - F%,腹腔注射,
共用 ! G 0,另设生理盐水 ( 7= ,A - F% 0对照组和环磷酰胺对照组
( *)) ,% - F%,腹腔注射,共用 ! G0,观察动物存活天数,结果表明化
合物$ 对 E8++ 白血病小鼠的生命有延长作用 .+ /。
! ! 对心肌缺氧有一定的保护作用
在用肾上腺素加重心脏负担,增加心肌耗氧量的低压缺氧实
验中,肾上腺素组 ( * ,% - F%,皮下注射 0平均生存时间比对照组 (等
容积的吐温 9 +) 溶液 0减少 >!’ =H ( , I )’ )* 0;雪胆的 ?=H乙醇
浸出物 ( )’ 8 % - F%,腹腔注射 0加肾上腺素组平均生存时间比肾上腺
素组延长 >’ +H ( , I )’ )= 0,但与对照组无明显差异 ( , J )’ )= 0。
说明肾上腺素可减弱小鼠的耐缺氧能力,在给肾上腺素增加心肌
耗氧量的基础上,雪胆醇浸出物使小鼠的耐缺氧能力恢复到给肾
上腺素前的水平,因而表明雪胆对心肌缺氧有一定的保护作用 . ? /。
! $ 具有广谱抗菌作用
根据体外抗菌试验,从雪胆醇浸出物中提取的雪胆皂苷和雪
胆苦味素对溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌、大肠杆
菌、伤寒杆菌等都有不同程度的抗菌作用,较同浓度的氯霉素强 .*) /。
! % 对肝脏的作用
雪胆中的葫芦素成分对肝脏有保护作用,齐墩果酸有治疗肝
炎的作用 . ** /。
! & 对胃肠疾病的作用
雪胆制剂胃肠丹是治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、慢性胃炎、肠
炎、胃肠功能紊乱的一种安全有效的药物 . *7 /。
# 临床应用
$ # 治疗冠心病
金泽冠心片 (由川产泽泻和雪胆的有效部分制成 0口服 8 K >
片,每日 8次,用于冠心病、心绞痛治疗有效 .? /。
$ ! 治疗多种炎症
雪胆片 (由雪胆粉加辅料制成的片剂 0口服 * K 8 片,每日 8
次,用于菌痢、肠炎、气管炎、急慢性扁桃体炎、腹痛、胃痛、牙周炎、
牙痛等,有显著疗效 . *) /。
$ $ 治疗子宫颈炎
复方雪胆胶丸 (雪胆 7=) %、雪胆皂苷 *= %,共制成 * ))) 粒 0,
每日清洗后,塞入阴道深处 7 丸,! 次为一疗程,有明显的效果 .*) /。
$ % 治疗急性泌尿道感染
雪胆苦味素 (雪胆素 0胶丸,口服,每次 *> ,%,每日 7 次,疗程
8 K = G,疗效显著 . *) /。
$ & 治疗胰腺炎
雪胆苷糖浆 (雪胆皂苷 ) %、白糖 > ))) %、尼泊金乙酯 *) %,共
制成 * ))) ,A0,* 次 = ,A,每日 7 次,用于肺炎合并感染、上呼吸
道感染、急性扁桃体炎、胰腺炎等,与甲磺酸合用可增强疗效 . *) /。
$ ’ 治疗慢性化脓性上颌窦炎
雪胆苷注射液 ( 7 ,A -支 L 8) ,% 0,窦内注入,* 次 7 ,A,每周 *
次 . *) /。
$ ( 治疗急性黄疸型肝炎
齐墩果酸散 (齐墩果酸 >) %,葡萄糖 *) %,共制 * ))) 包,每包
含齐墩果酸 >) ,% 0,每次 >) ,%,* 日 8 次,8) G 为一疗程。对大白
鼠由四氯化碳引起的血清谷丙转氨酶的升高具有明显的降低作
用,用于治疗急性黄疸型肝炎疗效显著 . *) /。
$ ) 治疗带状疱疹
用雪胆分别磨醋与水后擦患处,症情重者,同时制末内服,每
日量以 8 K %为宜,于 7 G内疗效显著 . *8 /。
$ * 治疗眼镜蛇咬伤溃疡
雪胆干品 >7 %,冰片 = %,轻粉 8 %,共研细末,调眼镜蛇油 =) %,
备用,外敷溃疡处,具有较好的清热解毒、消炎抗菌、促进肉芽生长
和保护创口的作用,可以大大缩短疗程 . *> /。
$ #+ 治疗胃肠道疾病
苗药胃肠丹由 *7 味苗药包括雪胆精制而成,近 7) 年来 78!
中药雪胆及其制剂的研究进展
杨群芳 *,王贤英 7
( *$ 重庆医科大学附属儿童医院药剂科,重庆 >)))*>; 7$ 重庆市中药研究院制药厂质检科,重庆 >)))= %
中图分类号:&’$ (! 文献标识码:) 文章编号:!**+ , -.#! /**# %*. , **(+ , *!
摘要 目的:综合开发利用雪胆资源。方法:对雪胆的化学成分、药理作用、临床应用及不良反应进行综述。结果:雪胆具有很大的药用价
值。结论:对雪胆的研究提出了某些建议。
关键词 雪胆;药理作用;研究进展
综述报告
中国药业 !#$% &%’(%)*+,#)%-. ·!!·
!#年第 $! 卷第 % 期
抗生素在临床应用已有 # 多年的历史,对于控制细菌感染,
控制某些疾病的流行,起到了非常积极的作用,但是近年来,细菌
的耐药给感染性疾病的控制带来了危机,人们在肯定抗生素效果
的同时,也逐渐意识到了滥用抗生素的严重危害,笔者重点关注在
特殊人群中如何正确使用抗生素,以供临床参考。
! 对肝功能减退患者的抗生素应用
肝脏是人体药物代谢最重要的器官,当肝功能损害时,抗生
素代谢均会受到不同程度的影响。在不良反应($%&)监测中,抗生
素引起的肝损害国外报道发生率为 ’ ( ’# 万 ) ’# ( ’# 万 * ’ +,国内有
人认为抗生素引起的肝损害占所有药物性肝损害的 ’ ( , ) ’ ( - *. +。
目前临床肝功能检测还不能确切反映肝脏损害程度,因此在肝功
能减退时如何选用抗生素是十分复杂的问题,应该引起重视。
(!)分类与应用
根据药代动力学及肝毒性可将抗生素分为以下几类。’)无明
显肝毒性,主要由肾脏排泄的抗生素:主要有青霉素类及氨基糖苷
类抗生素、头孢唑啉、头孢他啶、万古霉素等,患者可按正常剂量使
用;.)无明显肝毒性,但主要由肝脏清除的抗生素:如红霉素、林
可霉素、克林霉素等,患者肝功能减退时,药物的清除减慢或减少,
此类药物应谨慎使用或减量给药;-)主要经肝、肾清除的抗生素:
如美洛西林、哌拉西林、头孢哌酮、头孢三嗪等,患者肝功能减退
时,药物清除减少,血药浓度升高,此类药物应减量使用;,)主要
经肝脏清除并且有肝毒性的抗生素:如利福平、异烟肼、四环素类
抗生素、氯霉素、酮康唑、磺胺类抗生素等,患者肝功能减退时,药
物清除减少,导致毒性反应发生,应禁用或避免使用该类药物。
()预防和处理
在治疗有肝功能异常患者的感染时,首先必须严格掌握抗生
素的用药指征,了解选用的抗生素引起肝损害的相关信息,用药过
程中密切观察患者的使用情况,对刚上市的新药尤其要注意肝损
害,警惕易发生肝损害的高危因素,如老年人、新生儿、孕妇、肝肾
已有损害者。一旦发现患者在使用抗生素期间出现肝功能异常或
肝损害加剧,应立即停药或进行适当的对症治疗,停药后大部分患
者肝功能异常可逐渐恢复。
对肾功能不全患者的抗生素应用
肾脏是许多药物排泄和代谢的重要器官,当肾功能减退时,对
抗生素体内清除过程影响最大,尤其是经肾脏排泄的抗生素,常规
剂量即可在体内蓄积引起毒性反应。因此,治疗肾功能不全患者的
感染时,在选用抗生素时应注意并需要调整给药方案。
(!)分类与应用
根据药代动力学特点和对肾脏的毒性大小,可将抗生素分为
以下几类。’)维持原治疗剂量或略减剂量的抗生素:此类抗生素主
摘要 近年来,抗生素品种越来越多,抗菌谱也越来越广,临床滥用抗生素的现象已经十分普遍,因此,如何合理使用抗生素,尤其是在特
殊人群中正确使用抗生素,应当引起临床医生的关注。
关键词 抗生素;合理使用;特殊人群
抗生素对特殊人群的合理使用
陈 蓉,金蜀蓉
(重庆市第三人民医院,重庆 ,###’,)
中图分类号:#$%$& ’ 文献标识码:( 文章编号:!))% * +$’! ,))’ -)$ * )).. * )!
例的临床疗效研究表明,胃肠丹 /苗药 0是治疗胃溃疡、十二指肠溃
疡、慢性胃炎、肠炎、胃肠功能紊乱的一种安全有效的药物 * ’. +。
#$ !! 其他
雪胆制剂对白色念珠菌体外粘附有较强的抑制作用 * ’ +;雪胆
冲剂治疗急性菌痢疗效较好 * ’1 +;雪胆皂苷治疗麻风病疗效显著 *’! +。
+ 不良反应
雪胆及其制剂一般副作用较小,其毒性及过敏反应未见报道。
综上所述,雪胆含多种活性成分,具有多种药理作用,并被广
泛应用于临床。但目前对雪胆的研究还存在一些问题,如产生药理
作用的生物活性成分,雪胆在治疗某些疾病时用到多大量才能在
血液中达到最佳浓度、才最有效等尚不十分清楚,有待今后进一步
研究讨论。
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综述报告