全 文 ：合心脑血管病杂 . 2010，8(7) :799 － 801．
［34］ 杨雨，潘娅，王旭东，徐国强，蒋乃昌 . 穴位埋线对拟阿尔茨
海默病大鼠 ChAT 和 NFT 的影响 . 中医研究 . 2010，23
(6) :11 － 14．
收稿日期:2011 － 11 － 24
蓼属植物黄酮类化合物及药理活性的研究进展
杨秀虾1 指导老师:梁光义2
(1. 贵阳中医学院药学院 2011 级硕士研究生，贵州贵阳 550002;2. 贵阳中医学院，贵州贵阳 550002)
摘要:蓼属植物大多具有清热解毒、散结消肿、活血止痛、顺气解痉、收敛止泻、通经利尿等功效。本文综述蓼属植物
的黄酮类化学成分及药理活性的研究进展。从蓼属植物中分离得到多种黄酮类化合物，其具有抗氧化、清除自由基、抗病
原微生物、抗肿瘤等多种药理活性。通过对蓼属植物黄酮类化学成分及药理活性的研究概况进行总结和归纳，为进一步
开发研究该属植物具有重要意义。
关键词:蓼属;黄酮类;药理作用
Doi:10. 3969 / j. issn. 1002 － 1108. 2012. 05. 0116
中图分类号:R931. 71 文献标识码:B 文章编号:1002 － 1108(2012)05 － 0212 － 03
蓼科(Polygonaceae)蓼属(Polygonum)植物我国大约
有 120 种，其中近 80 种供药用，如拳参(P. bistorta L)、蓼
蓝(P. tinctorium Lour)、萹蓄(P. aviculare L)等中药，该属
植物大多具有清热解毒、散结消肿、活血止痛、顺气解痉、
收敛止泻、通经利尿等功效。近年来，关于蓼属植物的研
究已引起广泛的重视。该属植物化学成分主要有黄酮类、
糖酯类、木脂素类、甾体以及其它类型的化合物［1］。其中，
尤以黄酮类化合物研究较多，现对近十年来该属植物黄酮
类化合物及药理活性的研究进展进行综述，为进一步研究
开发本属植物提供参考和依据。
1 蓼属植物黄酮类化合物
黄酮、异黄酮及黄酮苷类是蓼属植物最主要的次生代谢产
物，较为广泛地存在于该属植物中。黄酮苷类主要以单糖
苷的形式存在，包括氧苷型与碳苷型化合物，成苷位置多
在 3 或 7 位，少数在 6、8 位成苷，组成苷的糖以葡萄糖
(Glc)多见，也有半乳糖(Gal)、鼠李糖(Rha)、阿拉伯糖
(Ara)、木糖(Xyl)等。其中以氧苷型化合物较为普遍，常
见的苷元有:槲皮素、山奈酚、杨梅素、茨非醇、二羟四氢黄
酮、异鼠李素等。碳苷型化合物，如牡荆素、异牡荆素、东
方蓼黄素、异东方蓼黄素、芹菜素 － 6 ，8 －二葡萄糖碳苷
等，此外，还含有一类特殊的黄酮硫酸盐，如槲皮素 － 3 －
磺酸盐、异鼠李黄素 － 3，7 －二磺酸盐、水蓼素等。近十年
国内外报道从蓼属植物中分离得到了多种黄酮类化合物，
见(图 1，表 1)。
图 1 蓼属植物黄酮类化合物的母核及化合物结构
·212·
第 34 卷 第 5 期
2012 年 9 月
贵阳中医学院学报
JGCTCM
No. 5 Vol. 34
September 2012
表 1 蓼属植物黄酮类化合物
化 学 名 称
化 学 结 构
母核 取代基
植物来源 文献
Quercetin － 3 － methyl ether
Kaempferol
Myricetin
Quercetin － 3 － O － mannopyranoside
Juglanin
Astragalin
Quercetin
Mururin A
Rutin
Quercetin － 3 － O － rhamnoside － 2″ － gallate
Hirsutine
Quercitrin
Apigenin
Isorhamnetin
Quercetin － 3 － O － α － L － arabinofuranoside
Luteolin
Isorhamnetin 3 － O － glucuronide
Scutellarein
Scutellarein － 7 － O － glucoside
6 － Hydroxyluteolin
6 － Hydroxyluteolin － 7 － O － glucoside
Galloylquercitrin
Kaempferol － 3 － O － glucoside
Quercetin － 3 － O － β － D － glucoside
8 － Methoxylquercetin
Myricitrin
5，7，4 － trihydroxydihydroflavonol
Quercetin － 3 － O － glucuronide
(－)－ Epicatechin
Procyanidins B － 1
Procyanidins B － 2
Procyanidins C － 1
Avicularin
Kaempferol － 3 － O － rutinoside
A
A
A
A
A
A
A
A
A
A
A
A
A
A
A
A
A
A
A
A
A
A
A
A
A
B
A
A
A
5，7，3，4 － 4OH，3 － OMe
3，5，7，4 ˊ － 4OH
3，5，7，3，4，5 － 6OH
5，7，3，4 － 4OH，3 － O － mannopyranoside
5，7，4 － 3OH，3 － O － ara(fu)
5，7，4 － 3OH，3 － O － Glu
3，5，7，3，4 － 5OH
见图 1. C
5，7，3，4 － 4OH，3 － O － glu －(6″ － rha)
5，7，3，4 － 4OH，3 － O － rha －(2″ － galloyl)
5，7 ，3，4 － 4OH，3 － O － glc
5，7，3 4 － 4OH，3 － O － rha
5，7，4 ˊ － 3OH
3，5，7，4 － 4OH，3 － OMe
5，7，3，4 － 4OH，3 － O － α － L － ara
5，7，3，4 － 4OH
5，7，4 － 3OH，3 － OMe，3 － O － gluA
5，6，7，4 － 4OH
5，6，4 － 3OH，7 － O － glu
5，6，7，3 4 － 5OH
5，6，34 － 4OH，7 － O － glu
5，7，4 － 3OH，3 － O － rha －(2″ － galloyl)
5，7，4 － 3OH，3 － O － glu
3，5，7，4 － 4OH，3 － O － β － D － glu
3，5，7，3，4 － 5OH，8 － OMe
5，7，3，4，5 － 5OH，3 － O － rha
3，5，7，4 － 4OH
5，7，3，4 － 4OH，3 － O － gluA
见图 1. D
图 1. E R = αOH
图 1. E R = βOH
见图 1. F
5，7，3，4 － 4OH，3 － O － ara(fu)
5，7，4 － 3OH，3 － O － rut
P. amphibium
P. amphibium
P. orientale
P. aviculare
P. aviculare
P. aviculare
P. aviculare
P. aviculare
P. bistorta
P. bistorta
P. capitatum
P. perfoliatum
P. capitatum
P. capitatum
P. capitatum
P. chinense
P. jucundum
P. chinense
P. chinense
P. chinense
P. jucundum
P. orientale
P. hydropiper
P. hydropiper
P. hydropiper
P. hydropiper
P. hydropiper
P. hydropiper
P. hydropiper
P. jucundum
P. jucundum
P. orientale
P. orientale
P. paleaceum
P. paleaceum
2
2
10
3
3
3
3
3
4
4
5
12
5
5
5
6
8
6
6
6
8
9
7
7
7
7
7
7
7
8
8
9
10
11
11
11
11
11
12
12
2 药理活性
2. 1 抗氧化、清除自由基作用 据刘志军等［13］报道，从头
花蓼中(P. capitatum Buch)分离得到的黄酮类化合物山柰
酚，槲皮素，槲皮苷以及酚酸类物质没食子酸，原儿茶酸等
均具有一定的抗氧化作用。抗氧化活性研究显示槲皮素
清除超氧阴离子的作用最强，清除 H2O2能力则是槲皮苷和
山 柰 酚 较 强。 王 海 楼 等［14］ 报 道，从 血 三 七
(P. amplexicaule)中分离得到槲皮素 － 3 － O － α － D －呋喃
·312·第 5 期 杨秀虾．蓼属植物黄酮类化合物及药理活性的研究进展
阿拉伯糖苷，(2R，3R) － 5，7，2，5 －四羟基 －黄烷 － 3 －
醇，儿茶素，根皮苷这四种黄酮类化合物均具有抗氧化活
性，且其活性均比阳性对照药抗坏血酸(VitC)强。此外，
从水 蓼 (P. hydropiper L)［7］、草 血 竭 (P. paleaceum
Wall)［11］中分离得到的黄酮类化合物也均具有抗氧化
活性。
2. 2 抗菌作用 许福泉等［15］等报道，以大肠埃希菌和金
黄色葡萄球菌为测试菌株，采用纸片抑菌法对萹蓄提取物
进行抑菌测试，90%乙醇提取物具有较好的抑菌效果。并
进一步验证总黄酮是萹蓄抑菌活性的有效部位，其主要含
有山奈酚，槲皮素，杨梅素，杨梅树皮苷，萹蓄苷等成分。
刘晓秋等［16］通过体外抑菌实验发现拳参乙醇、石油醚、乙
酸乙酯等提取物及拳参苷、mururin A等单体化合物对金黄
色葡萄球菌、大肠埃希菌、枯草芽孢杆菌、变形杆菌、产气
杆菌、绿脓杆菌和肺炎链球菌均表现有一定的抑菌活性，
发现 mururin A对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌抑菌活性
明显，最小抑菌浓度均比阳性对照药低几倍。
3. 3 抗 病 毒 作 用 张 长 城 等［17］ 报 道，杠 板 归
(P. perfoliatum L)醇提部位、醇洗部位提取物、杠板归总提
物抗单纯疱疹病毒 － 1(H SV – 1)作用显著，最高抑制
率可达 78. 10%;杠板归水洗部位及水提部位效果均较差，
醇提部位、醇洗部位提取物其效果与阿昔洛韦相当，并进
一步推测杠板归中抗 H SV － 1 的主要有效成分为黄酮类
化合物。从粘毛蓼(P. viscosum)中分离得到的 quercetin 3
－ O －(6″ － feruloyl)－ β － D － galactopyranoside 具有抗艾
滋病毒 － 1 活性(IC50 = 25. 61 μg /mL)［18］。
3. 4 抗肿瘤作用 据 Smolarz 等［19］ 报道，从两栖蓼
(P. amphibium L)中分离得到的黄酮葡糖醛酸苷类能够诱
导人类白血病细胞凋亡，这些化合物能穿透细胞质进入细
胞核，从而刺激白血病细胞的密集凋亡。从粘毛蓼中分离
得到的 quercetin 3 － O －(6″ － feruloyl)－ β － D － galactopyr-
anoside 对卵巢癌细胞具有显著的细胞毒作用［18］。
3. 5 对心血管系统作用 荭草(P. orientale L)全株、带叶
茎枝、花穗均能不同程度改善缺血心肌心电图，使缺血范
围降低，可明显增加离体心脏的冠脉流量，并推测黄酮类
化合物和有机酸可能为荭草的有效成分群［20］。拳参正丁
醇提取物对氯仿诱发的小鼠室颤，肾上腺素诱发的家兔心
律失常均有保护作用，对乌头碱诱发的大鼠心律失常有明
显的治疗作用，表明拳参正丁醇提取物具有明显的抗心律
失常作用［21］。拳参正丁醇提取物主要成分为芦丁、儿茶
素、muruinA等［4］。此外，从萹蓄中提取分离的萹蓄黄酮苷
(FP) ，对内皮完整的血管，FP能够舒张由去氧肾上腺素和
氯化钾引起的血管收缩，并呈剂量依赖性［22］。
4 结语
蓼属植物品种繁多，资源丰富，是我国重要的传统药
物资源。在民间常用来治疗风湿麻痹，肾盂肾炎、膀胱炎，
跌打损伤，慢性肝炎、肝硬化腹水，带状疱疹，痢疾，子宫
出血等多种疾病，并取得良好疗效。黄酮类化合物广泛地
存在于蓼属植物中，是蓼属植物的主要药效成分，其具有
抗菌、抗病毒、抗氧化、清除自由基及抗肿瘤等广泛的生物
活性。目前国内外学者对蓼属植物中黄酮类化学成分研
究相对较多，但对其药理方面的作用机制及构效关系研究
报道较少。因此有待于对其进行深入研究，弄清其化学结
构与药效关系，这对今后以蓼属黄酮类化合物为基础研制
新药以及本属植物的进一步开发研究具有重要意义。
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* 通讯作者:唐良华，男，硕士，Tel:13985059303
修回日期:
檰檰檰檰檰檰
檰
檰檰檰檰檰檰
檰
殕
殕殕
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2012 － 03 － 26
研究生
论坛
载抗结核药缓释剂的临床效应
安汝玉1，易洪城2，唐良华* 2
(1. 贵阳中医学院 2010 级研究生，贵州贵阳 550002;2. 贵阳中医学院第二附属医院骨二科，贵州贵阳 550003)
摘要:载抗结核药缓释剂是指在不改变载体的原有物理性能、化学特征的基础上，将抗结核药与内植入物如骨水泥聚
合后使用，从而使普通内植入物具有抗结核杆菌的性能。此种抗结核杆菌性能是利用缓释系统逐渐将抗结核药释放出
来，当有结核杆菌侵入或者发生结核杆菌感染时，释放出来的抗结核药就会杀灭结核杆菌，从而起到抗结核杆菌的作用。
关键词:抗结核药;缓释剂;研究;进展
Doi:10. 3969 / j. issn. 1002 － 1108. 2012. 05. 0117
中图分类号:R978. 3 文献标识码:B 文章编号:1002 － 1108(2012)05 － 0215 － 03
随着多药耐药结核菌株(MDR － TB)的出现及继发性
免疫缺陷患者的增多，临床上结核病的发病率明显回升。
2001 年 WHO 报告［1］，我国每年发生活动性肺结核病人
130 万例，占全球总数的 16%，位居 22 个高负担国家的第
二位，仅次于印度。而骨关节结核约占结核总发病率的
3% ～5%，肺外结核的 35% ～50%，因此，我国骨关节结核
病人的数量相当惊人。
骨关节结核发病部位广泛，关节结核会造成关节的疼
痛、肿胀、骨质及关节结构破坏。药物进入人体内能否产
生药效，很大程度上取决于作用部位即病灶中的药物浓
度［2］。然而骨关节结核多在病变局部形成坏死灶，坏死灶
内的病变组织及周围硬化骨组织血供较少，导致口服或静
脉制剂难以在坏死灶内部形成有效的药物浓度。所以对
骨关节结核的治疗而言，除全身口服抗结核药物、病灶清
除、局部制动等治疗措施外，结核病灶局部置入抗结核药
物，以保持局部有效的药物浓度，是治疗骨关节结核的重
要方法之一。因此，临床上客观需要一种可在结核病灶局
部置入，并能够在较长时间内维持有效药物浓度的抗结核
药物缓释制剂。本文对载抗结核药缓释剂的临床效应报
告如下。
1 对载抗结核药缓释剂的生化理化要求
为让载抗结核药缓释剂在人体的植入部位持续地释
放抗结核药，获得较全身大剂量使用抗结核药更有效的浓
度，解决常规用药方式效率不高且毒性较大这一问题，近
30 年来在一系列新的生物相容性较好的无机材料和有机
高分子材料基础上逐渐发展起来一种新型局部给药方
式———抗结核药缓释系统。如聚乙烯吡咯烷酮(骨水泥;
PVP)是最早被用于骨科领域的生物材料之一，人们也是最
早利用它制成了药物缓释系统。
载抗结核药缓释剂是指在不改变载体的原有物理性
能、化学特征的基础上，将抗结核药与内植入物如骨水泥
聚合后使用，从而使普通内植入物具有抗结核杆菌的性
能。此种抗结核杆菌性能是利用缓释系统逐渐将抗结核
药释放出来，当有结核杆菌侵入或者发生结核杆菌感染
时，释放出来的抗结核药就会杀灭结核杆菌，从而起到抗
结核杆菌的作用。
载抗结核药缓释剂是要植入人体内部的，当其与人体
组织、血液、细胞等短期或长期接触时，材料与机体之间的
·512·
第 34 卷 第 5 期
2012 年 9 月
贵阳中医学院学报
JGCTCM
No. 5 Vol. 34
September 2012