全 文 ：　文献综述　
野扇花属植物的化学成分及药理活性研究进展
贵阳中医学院民族医药研究所(贵阳 550002)　何　康＊　杜　江
摘　要:野扇花属植物中多种植物在我国各地广泛作为民族药物使用 ,本文对近年来野扇花属的化学成分和药理活性研究
作了较为系统的总结 ,其中化学成分主要为甾体生物碱 , 药理活性主要是胆碱脂酶抑制活性 、抗癌抗溃疡活性 , 以及抗菌 、
止痉挛 、止痢疾 、钙拮抗 、血管扩张 、气管松弛等作用。其中大多数生物碱都有胆碱脂酶抑制活性 , 有较高的研究价值。
关键词:民族药;野扇花;化学成分;药理活性
中图分类号:R29　文献标识码:A　文章编号:1006-6810(2007)07-0071-03
　　野扇花属又名清香桂属(Sarcococca Lindl.)为黄杨科
(Buxaceae)植物。本属植物为常绿灌木;叶互生 , 全缘 , 革
质 ,具柄 , 常为三出脉;花白色 , 无花瓣 ,排成腋生的总状花
序或头状花序;雌花生于基部;萼片 4～ 6;雄蕊 4～ 6;子房 2
～ 3 室 , 花柱短;果肉质或革质 , 核果状 , 有种子 1 ～ 2 颗。
本属约有 20种以上 , 分布于亚洲东部和南部 , 其余分布于
印度 、马来西亚 、印度尼西亚 、越南 、菲律宾北部 、斯里兰
卡〔1〕。我国已知有 8 种及几个变种 , 分别为:柳叶野扇花
S.saligna 、长叶柄野扇花 S .longipotiolata 、长叶野扇花 S.
longifolia 、云南野扇花 S .wallichii 、海南野扇花 S .vagans 、野
扇花 S .ruacifolia 、东方野扇花 S .oriantalis 、羽脉野扇花 S.
hook eriana Baill 、聚花野扇花 S .confertiflor 、双蕊野扇花(变
种)S .hookeriana var.digyna 等 。在我国该属植物多作为民
族民间药物 , 有较广泛的使用 , 主要用于治疗胃病 、跌打劳
伤 、头晕心悸 、喉咙肿痛 、凉血化瘀 、解毒敛疮。研究表明该
属植物有抗癌 、抗溃疡 、解痉 、及胆碱脂酶抑制方面的作用。
1　野扇花属植物含有的主要化学成分
野扇花属(Sarcococca)植物中几乎全部为甾体生物碱。
野扇花(Sarcococca)中所含生物碱全部为孕甾烷类衍生物
型的甾体生物碱 ,野扇花属(Sarcococca)中的甾体生物碱成
分研究 20世纪 60年代初就有报道〔2〕。S .saligna 是野扇花属
最先进行化学成分研究的植物 ,从中分的化合物也比较多。
其他如:S .vagans stapf 、S .ruscifolia 、S.coriacea 、S.hookeriana 、S.
pruniformis 、S .zeylanica 中的化学成分研究也有一些报道。
1.1　S .saligna 是研究最早的种 , 从中分离得到的化合物
也相对较多。主要是 Atta-ur-Rahman , 等人〔3-10〕从 S.
saigna中分得一系列新的孕烷甾体生物碱和一些已知的生
物碱。新的生物碱分别是:salignarineA、salignarineB、salignar-
ineC、salignarineD、salignarineE、saligcinnamide、Na -methylepi-
pachysamine-D、saligcinnamide 的两个衍生物为 dihydrosalig-
cinnamide 和 dihydrosalig cinnamine。 Na-methy lepipachysamine
-D的一个衍生 Na-methylepipachysamine、5 , 14-dehydro-
Na-demethylsaracodine、14 -dehydro -Na-Demethylsaraco-
dine、 16-dehydrosarcorine、 2 , 3-dehydrosarsalignone、14 , 15-
　＊贵阳中医学院 2006级研究生
dehydrosarcovagine-D、 isosarcodine、saracoci-naene、sarconi-
dine、sarcorine、(20S , 2Z)-20-(N , N-dimethylamino)-3 β-
(2Z-methyl-2-butenamido)-pregn-5-en-4-one、(20 ,
S , 2Z)-20-(N , N-dimethy-lamino)-3 β-2-(methyl-2Z
-butenamido)-pregna-5 , 14-dien-4-one、salonine-A、
salonine-B。已知生物碱分别为:epipachysamine D、saracod-
ine、pachyax-imine-A、epipachysandrine-A 、saracocine、N-
formy1chonemorphine、vaga-nine-A、sarcovagenine-C、sarco-
rine、sarcodine、sarcocine、alkaloid-C。
1.2　海南野扇花又名大叶清香桂(S.vagana stupf), 国内对
该种植物化学成分的研究有较多报道。庚石山 , 邹忠梅等
人〔11〕1997 年从海南野扇花(Sarcococca vagans Stapf)的根中
分离得到 6 个甾体生物碱 , 为怕其沙明 A(pachy samine A ,
Ⅰ), 矮陀陀碱 F(axillarineF , Ⅱ)、海南野扇花碱 A～ D(sarco-
vagine A～ D , Ⅲ ～ Ⅵ )。其中 , 化合物 Ⅲ ～ Ⅵ 为新的甾体生
物碱。丘明华 , 李忠荣等人〔12〕从大叶清香桂(S.vagana
stupf)分离鉴定了三个新的甾体生物碱大叶清香桂碱 A , B ,
C和三个已知的化合物矮陀陀碱 F、矮陀陀碱 A 、和富贵草
碱 A。丘明华的研究组还从清香桂(S.vagana stupf)分离到
清香桂碱 A , A1 , B , D(sarcorucin-inesA , A1 , B , D)4 个新化合
物〔13-14〕。Zhong-Mei Zou , Li-Jun Li等人〔15〕从 S .vagans的
根中分离得到三种新的甾体生物碱 sarcovagenine A～ C。
1.3　对 S.coriacea的化学成分研究:对 Surya K.kalauni ,M.
Iqbal Choudhary , 等人〔16 ,17〕从尼泊尔的 S.coriacea中分离得 4
个新的甾体生物碱两种已知的生物碱 , 新的甾体生物碱分
别是(-)-vaganine D、(+)-nepapaki stamine A、epoxyn-
epapakistamine-A、epoxysarcovagenine-D。两种已知的生物
碱分别是:funtu-mafrine C 和N-me thy1funtumine。
1.4 　对 S .hookeriana 的化学成分研究:M.Iqbal Choudhary ,
Krishna Prasad Devkota等人〔18〕从中分得到4 种新的孕烷甾体
生物碱和 5种已知的生物碱及 3 种衍生物。 4 种新的生物
碱分别是:hookerianamide-D、hookerianami de-E、hookeriana-
mide-F 和 hookerianamide-G。 5种已生物碱及其衍生物分
别是:Terminaline 和它的 3个衍生物,以及 saligenamide-A、sar-
covagenine-C、sarcovagine-D和Na-methylepipachysamine-D。
1.5　对 S.pruniformis和S .zeylanica 的化学成分研究:J.M.
712007年 7 月第 7期　　　　　　　　　　　　　中国民族医药杂志　　　　　　　　　　　　　　　　　　 　
DOI :10.16041/j.cnki.cn15-1175.2007.07.047
Kohli , A.Zaman 和 A.R.Kidwai〔19 , 20〕从 S.pruniformis 中分离
得到 Alkaloid C。以及两个新的甾体生物碱 alkaloids(A 和
B)。 Jayasinghe , U L;Kumarihamya , B M 等人〔21〕从 S.zeylanica
中分得新化合物为 Iso-N-formyl-5-en-chonemorphine。
2　野扇花属植物的药理作用
本属植物主要用于治疗胃病 、跌打劳伤 、头晕心悸 、喉
咙肿痛 、凉血化瘀 、解毒敛疮。研究表明该属植物中的多数
甾体生物碱主要有胆碱脂酶抑制作用 ,以及抗菌 、抗癌 、抗
溃疡 、解痉 、抗痢疾等作用。
2.1　对胆碱脂酶的抑制作用:本属植物中的大多数甾体生
物碱都有胆碱脂酶的抑制作用 , 对该属植物中的甾体生物
碱的胆碱脂酶的抑制作用的研究相对较多。从药理活性 、
分子对接 、动力学 、构效关系以及三维构效关系等各方面进
行了研究。
Zaheer-ul-haq , Bernd Wellenzohn 等〔22〕对柳叶野扇花
中的甾体生物碱进行了分子对接研究。从中分得的甾体生
物碱有显著的抑制 AChE 和 BChE 的作用。 在从 Torpedo
californica 中分得的AchE 的活性部位交互作用的研究中 , 确
定了芳香环的疏水作用是这些生物碱的酶抑制作用的主要
稳定因素。 Asaad Khalid , Zaheer-ul-Haq 等〔23〕对孕烷甾
体生物碱的胆碱脂酶抑制作用进行了动力学和构效关系研
究。从 S.saigna 中得到的 23个孕烷甾体生物碱对 AchE 和
BchE 的抑制机理已有研究。构效关系的研究表明酶抑制
剂的主要作用是由于在胆碱脂酶中疏水性的苯环和 π电
子的相互作用。在这些化合物活性部位 , 不同取代基的作
用也有详细研究。 Zaheer- ul-Haq , Bernd Wellenzohn 等
人〔24〕通过比较分子场(CoMFA)对 S .saligna 中的天然乙酰
胆碱脂酶抑制作用进行了三维定量构效关系(3D-QSAR)
研究。从 S.saligna 中分得的一系列新乙酰胆碱脂酶抑制
剂得到了它们全面的构效关系图。 Surya, K.Kalauni , M.
Iqbal Choudhary 等人〔16〕从尼泊尔的 Sarcococca coriacea 中分
得两个新的化合物都是胆碱脂酶抑制剂 , 并对它们进行了
胆碱脂酶活性测试。M.Iqbal Choudhary a 等人〔18〕从 Sarco-
cocca hookeriana 中分得 4 种新的孕烷生物碱和 5 个已知的
生物碱 ,这些化合物有不同程度的胆碱脂酶抑制作用 ,并进
行了体外胆碱脂酶抑制活性测验和 IC50 值(半抑制浓度
值)的测定。Atta-ur-Rahmana等人从 Sarcococca saligna 中
分得 5 种新的甾体生物碱和 2 种已知的生物碱。7 种化合
物都有胆碱脂酶的抑制作用 , 它们的 IC50 值(抑制 AChE)
在1.25～ 32.2之间 , IC50 值(抑制 BChE)在 1.25 ～ 32.2 之
间。Kalauni , Surya K 等人〔17〕从尼泊尔 sarcococca coriacea 中
分得 2 个新的甾体生物碱和 2个已知的化合物, 通过对鳗
AChE 和马血清AChE的抑制试验发现化合物 1 , 3 和4 有胆碱
脂酶的抑制作用,并且对两种酶的抑制作用都有浓度依赖性。
2.2　解痉作用 、止痢疾 、钙拮抗 、胆碱脂酶抑制作用:Asaad
Khalida, Zaheer-ul-Haqa, 等人〔25〕从 Sarcococca saligna.中分
得一个新的甾体生物碱和 4 个已知的甾体生物碱 , 并对这
些化合物进行了 AchE 和 BchE 抑制作用的研究。它们有对
AchE的非竞争性抑制作用(K1=21.8 , 90.3 , 32.2 , 16.0 和
50.0m)和 BchE 的非竞争性抑制作用(K1=8.3 , 7.5 , 15.6 ,
5.0 和 12.0m)化合物 2～ 5 显示了在兔的空肠内的剂量依
赖性的解痉活性以及松弛应高钙诱导的痉挛 , 说明有钙离
子通道阻断机理。构效关系表明:甾体骨架上 C3和 C20的
N 取代和孕烷骨架的疏水基是这些甾体生物碱抑制 AChE
和 BChE的主要部位。 Giliani , Anwar-ul Hassan 等人〔28〕证
实 Sarcococca saligna.中存在有解痉 、止泻 、抑制分泌 、钙阻
断 、和 AchE 抑制作用的甾体生物碱。这些研究为一些传统
植物在肠道机能亢进方面的用药提供了可靠的作用机制。
另外为维拉帕米有另外的 AchE 抑制活性提供了第一手资
料。此外这些特征化合物的双重功效可能是将来研究阿耳
茨海默病有效性的候选药。
2.3　血管扩张作用 , 气管松弛作用和心抑制作用:Ghayur ,
Muhammad Nabeel等人〔26〕对 Sarcococca saligna 的水与甲醇提
取物进行了心抑制 、血管扩张 、气管松弛的研究。Ghayur ,
Mohammad Nabeel等人〔27〕证实 Sarcococca saligna 中存在钙离
子通道阻断和乙酰胆碱酯酶抑制作用的成分。
2.4　抗癌及抗溃疡作用:丘明华等〔29〕与日本山之内制药
株式会社中央研究所合作 , 对清香桂(S.suscifclia Stapf)干
粉的乙醇提取物进行了各种生物碱活性筛选 , 表现出较好
的抗溃疡和抗癌活性。再次深入做了抗溃疡及抗癌的生物
活性测试 , SR ext 对 P388 白血病细胞株的细胞毒性是:
IC50=0.39μg mg(in vitro);对 BDF1 鼠 P388 移植性肿瘤
的抗肿瘤活性为:T C(%)=100-105(25-100mg kg)(in
vivo i.p.), 体外活性较为明显。
2.5　抗菌作用:Atta-ur-Rahman〔4〕从柳叶野扇花 Sarco-
cocca saligna(D.Don)Muell.根和茎中的乙醇提取物中分的
2个新的化合物和一个已知化合物 ,他们都具有抗菌活性。
3　小　结
野扇花的开发具有广阔前景。野扇花属植物在我国分
布于喜马拉雅山脉至我国长江以南的各省区 , 资源丰富 ,但
目前该属植物在国内的研究不多 , 而国外报道显示了野扇
花属植物中化学成分的很多显著活性 , 有很好的开发前景。
我们应该充分发掘该属植物的潜力 , 使资源得到充分利用。
参考文献
〔1〕中国科学院中国植物志编辑委员会编.中国植物志.第
四十五卷.第一分册〔M〕.北京:科学出版社 , 1980:16.
〔2〕邱明华 ,李德铢.黄杨科植物化学分类学初探〔J〕.应用
与环境生物学报 , 2002 , 8(4):387-391.
〔3〕Atta-ur-Rahman ,M.Iqbal Choudhary ,M.Riaz Khan , et al.
New Steroidal Alkaloids from Sarcococca saligna.J.Nat.Prod ,
72　　　　　　　　　　　　　　　　　中国民族医药杂志　　　　　　　　　　　　　2007 年 7月第 7 期
2000 , 63:1364-1368.
〔4〕Atta-ur-Rahman , Shazia Anjum , Afgan Farooq , et al.Anti-
bacterial Steroidal Alkaloids from Sarcococca saligna.J.Nat.
prod , 1998 , 61:202-206.
〔5〕Atta-ur-Rahmana , Fareeda Feroza , Ismat Naeemb , et al.
New pregnane-type steroidal alkaloids from Sarcococca salig-
na and their cholinesterase inhibitory activity.Steroids 2004 ,
69:735-741.
〔6〕Asaad Khalida, Zaheer-ul-Haqa,M.Nabeel Ghayurb , et al.
Cholinesterase inhibitory and spasmolytic potential of steroidal
alkaloids.Journal of Steroid Biochemistry &Molecular Biology
2004 , 92:477-484.
〔7〕Ismat Naeem , Naeema Khan ,M.Iqbal Choudhary and Atta-ur
-Rahman Alkaloids of Sarcococca saligna.Phytochemistry
1996 , 43(4):903-906.
〔8〕Atta-ur-Rahman M , Riaz Khan ,M.Iqbal Choudharyand M.
Zafar Iqbal.Steroidal alkaloids from Sarcococca saligna.Phyto-
chemistry 1997 , 45(4):861-864.
〔9〕Atta-ur-Rahman , Shazia Anjum , Afgan Farooq , et al.Two
new pregnane-type steroidal alkaloids from Sarcococca salig-
na.Phytochemistry , 1997 , 46(4):771-775.
〔10〕Atta-ur-Rahmanl;Feroz , Fareeda , Zaheer-ul-Haq , et
al.New steroidal alkaloids from Sarcococca saligna.Nat Prod
Res 2003 , 17(4):235-41.
〔11〕庚石山 ,邹忠梅 , 郑捷 ,等.海南野扇花中甾体生物碱的
化学研究〔J〕.药学学报 , 1997 , 32(11):852-856.
〔12〕邱明华 ,李忠荣 , 曹德勇 ,等.大叶清香桂中甾体生物碱
的分离与鉴定〔J〕.植物学报 , 1993 , 35:539.
〔13〕邱明华 , 聂瑞麟 , 汪勋 ,等.清香桂碱 D和矮陀陀胺碱
A , B 的结构〔J〕.植物学报 , 1989 , 31(7):535-539.
〔14〕邱明华 ,聂瑞麟 , 周俊.MS MA技术在确定清香桂碱 A ,
A1 共晶结构中的应用〔J〕.云南植物研究 , 1991 , 13(4):
455-451.
〔15〕Zhong-Mei Zou , Li-Jun Li ,Mo Yang , et al.Steroidal alka-
loids from roots of Sarcococca vagans.Phytochemistry , 1997 ,
46(6):1091-1093.
〔16〕Surya K.Kalauni ,M.Iqbal Choudhary , Farzana Shaheen , et
al.Steroidal Alkaloids from the Leaves of Sarcococca coriacea
of Nepalese Origin.J.Nat.Prod , 2001 , 64:842-844.
〔17〕 Kalauni , Surya K;Choudhary , Muhammad Iqbal;Khalid ,
Asaad , et al.New cholinesterase inhibiting steroidal alkaloids
from the leaes of Sarcococca coriacea of Nepalese origin.
Chem Pharm Bull(Tokyo), 2002 , 50(11):1423-6.
〔18〕M.Iqbal Choudhary , Krishna Prasad Devkota , Sarfraz Ahmad
Nawaz , et al.Cholinesterase inhibitory pregnane-type steroi-
dal alkaloids from Sarcococca hookeriana.Steroids , 2005 , 70:
295-303.
〔19〕J.M.Kohli , A.Zaman and A.R.Kidwai.Alkaloid C of Sarcococ-
ca pruniformis.Phytochemistry , 1971 ,10(2):442-445.
〔20〕J.M.Kohli , A.Zaman and A.R.Kidwai , et al.Separation and
characterization of the alkaloids of sarcococca pruniformis.
Tetrahedron , 1967 , 23(9):3829-3835.
〔21〕Jayasinghe , U L;Kumarihamya , B M;Nadeemb ,M , et al.Iso
-N-formyl-5-en-chone-morphine , a steroidal alka-
loid from Sarcococca zeylanica.Nat Prod Lett , 2001 , 15(3):
151-5.
〔22〕Zaheer-ul-haq , Bernd Wellenzohn , Klaus R.Liedl , et al.
Molecular Doching Studies of Natural Cholinesterase-Inhibit-
ing Steroidal Alkaloids from Sarcococca saligna.J.Med.
Chem , 2003 , 46:5087-5090.
〔23〕Asaad Khalid , Zaheer-ul-Haq , Shazia Anjum , et al.Kinet-
ics and structure-activity relationship studies on pregnane-
type steroidal alkaloids that inhibit cholinesterases.Bioorganic
&Medicinal Chemistry , 2004 , 12(9):1995-2003.
〔24〕zaheer-ul-haq , Bernd Wellenzohn , Somsak Tonmunphean ,
et al.3D-QSAR Studies on Natural Acetylcholinesterase In-
hibitors of Sarcococca saligna by Comparative Molecular Field
Analysis(CoMFA).Bioorganic &Medicinal Chemistry Let-
ters , 2003 , 13:4375-4380.
〔25〕Asaad Khalida , Zaheer-ul-haqa, M.Nabeel , Ghayurb , et
al.Cholinesterase inhibit-tory and spasmolytic potential of
steroidal alkaloids.Journal of Steroid Biochemistry &Molecu-
lar Biology , 2004 , 92:477-484.
〔26〕Ghayur ,Muhammad Nabeel;Gilani , Anwarul Hassan , Studies
on cardio-suppressant , vasodilator and tracheal relaxant ef-
fects of Sarcococca saligna.Arch Pharm Res , 2006 , 29(11):
990-7.
〔27〕 Khalid , Asaad , Gilani , Anwar H., Ghayur, Mohammad
Nabeel , et al.The presence of calcium channel blocking and
acetylcholinesterase inhibitory constituents in Sarcococca
saligna.FASEB , 2003 , 17(4-5):154.6.
〔28〕Giliani , Anwar -ul Hassan;Ghayur , Mohammad Nabeel , et
al.Presence of antispasmodic, antidiarrheal , antisecretory , cal-
cium antagonist and acetylcholingesterase inhibitory steroidal
alkaloids in Sarcococca saligna.Planta Med , 2005 , 71(2):
120-5.
〔29〕邱明华,聂瑞麟,李忠荣.Pachysandra型生物碱的化学结构
及活性筛选〔J〕.云南植物研究 , 1994 , 16(3):296-300.
2007年 4 月 22 日收稿
732007年 7 月第 7期　　　　　　　　　　　　　中国民族医药杂志