免费文献传递   相关文献

论大黄属和酸模属在化学成分上的内在联系和差异



全 文 :2011,168( 4) : 359
11 Linda K,Friedman,Menahem Segal. Early exposure of cultured hipp-
ocampal neurons to excitatory amino acids protects from later excitotox-
icity. Int J Devl Neuroscience,2010,28 ( 2) : 195
12 R Rink,A ArkemaMeter,I Baudoin,et al. To protect peptide pharma-
ceuticals against peptidases. Journal of Pharmacological and Toxicologi-
cal Methods,2010,61 ( 2) : 210
13 Timm Trenktrog,Bernd W,Miiller. Preparation and characterization of
a peptide containing w /o emulsion. International Journal of Pharmaceu-
tics,1995,123 ( 1 - 2) : 199
14 Xiangling Yin,Jill Wright,Trevor Wall,et al. Brain Endothelial Cells
Synthesize Neurotoxic Thrombin in Alzheimer’s Disease. The American
Journal of Pathology,2010,176( 3) : 211
15 Atsushi Maeda,Takayuki Mizuno,Masanori Bunya,et al. Characteriza-
tion of Novel Cholesterol Esterase from Trichoderma sp. AS59 with High
Ability to Synthesize Steryl Esters. Journal of bioscience and bioengi-
neering,2008,105( 4) : 341
16 Jin Jing,Huang Wenlong,Rao Guangling. Total Synthesis of MC2 - a
Peptide from Momordica Charantia and Its Hypoglycemic Activity. Chi-
nese Journal of Natural Medicines,2011,9( 1) : 58
17 H L Trivedi,A V Vanikar,U Thakker,et al. Human Adipose Tissue -
Derived Mesenchymal Stem Cells Combined With Hematopoietic Stem
Cell Transplantation Synthesize Insulin. Transplantation Proceedings,
2008,40( 3) : 1135
18 Eun Ju Oh,Kitae Park,JunSub Choi,et al. Synthesis,characteriza-
tion,and preliminary assessment of anti - Flt1 peptide - hyaluronate
conjugate for the treatment of corneal neovascularization. Biomaterials,
2009,30 ( 30) : 6026
19 Tomas Radzvilavicius,Arunas Lagunavicius. Selective inactivation of M
- MuLV RT RNase H activity by site - directed PEGylation: an im-
proved ability to synthesize long cDNA molecules. New Biotechnology,
2011,3( 2) : 12
20 Jian Chen,Bei Zhang,Cao Xie,et al. Synthesis of a highly hydropho-
bic cyclic decapeptide by solid - phase synthesis of linear peptide and
cyclization in solution . Chinese Chemical Letters ,2010,21 ( 4) : 391
21 Y Yoshihara M D,A Plaas,B Osborn B S k,et al. Superficial zone
chondrocytes in normal and osteoarthritic human articular cartilages syn-
thesize novel truncated forms of inter - alpha - trypsin inhibitor heavy
chains which are attached to a chondroitin sulfate proteoglycan other
than bikunin. Osteoarthritis and Cartilage,2008,16 ( 2) 16: 1343
22 Jiapei Wang,Jianen Hu,Jinzhe Cui,et al. Purification and identifica-
tion of a ACE inhibitory peptide from oyster proteins hydrolysate and the
antihypertensive effect of hydrolysate in spontaneously hypertensive rats.
Food Chemistry,2008,111 ( 2) : 302
23 李勤耕,骆永鹏,陈捷,等.叠氮法合成谷氨酰胺类化合物及其抗肿
瘤活性.重庆大学学报,2002,25( 5) : 159
24 宓鹏程,朱颐申,张琪,等. 固相合成胸腺五肽 ( TP5 ) . 有机化学,
2007,27( 12) : 1525
25 刘国都,周乐. 活性三肽法氏囊素的液相合成. 西北农业大学,
2008,17( 1) : 46
26 陈贯虹,迟建国,邱维忠,等. 多肽药物的研究进展. 山东科学,
2008,21( 3) : 42
论大黄属和酸模属在化学成分上的内在联系和差异*
刘 景1,2,夏忠庭2,周桂荣2,张兰兰2
( 1.中国药科大学,南京 211198; 2.天津天士力集团研究院,天津 300410)
摘 要 酸模属的多种植物在民间习称“土大黄”,与大黄形态相似,因此常被当作其伪品或混淆品处理。大黄为临
床常用中药,国内外对其研究颇多,关注度较高。而土大黄为民间常用草药,目前对其研究相对较少。虽然在化学成分上
两者有一定重叠,但是仍存在许多特异性成分。本文对大黄属和酸模属植物近年的化学成分研究进行综述和比较,以期
为酸模属植物进一步的开发利用提供科学依据。
关键词 酸模属,大黄属,化学成分
中图分类号: R284 文献标识码: A 文章编号: 1006-5687( 2011) 05-0058-03
大黄和土大黄均为蓼科多年生草本植物。大黄属
植物在我国有 41 种[1],4 个变种,其中掌叶大黄、唐古
特大黄及药用大黄被药典收载使用。大黄的主要成分
类型包括蒽醌类、蒽酮类、二苯乙烯苷、色原酮类、鞣
质、酰基糖苷和苯丁酮苷等。大黄作为传统的泻下药,
现代药理研究表明其还有解热、止血、抗肿瘤、抗溃疡、
抗衰老和双向调节肌体免疫功能等广泛的药理活
性[2]。
而酸模属植物在我国有 26 种[3],2 个变种,目前
未被《中国药典》收载。其主要成分类型包括蒽醌类、
蒽酮类、萘及萘醌类、黄酮类、色原酮类、二苯乙烯苷、
酚酸、木质素类和鞣质等。该属植物在治疗皮肤癣及
各种出血症状方面疗效确切,但是对其深入的药理研
究还比较少。临床疗效证明,大黄和土大黄在治疗病
证方面虽然多数重叠,但也各有侧重,说明两属植物客
观存在的共性和个性差异[4]。本文对大黄属和酸模属
85 天津药学 Tianjin Pharmacy 2011 年 第 23 卷第 5 期
* 收稿日期: 2011-03-09
近年的化学成分研究进行综述和比较,以期为酸模属
植物进一步的开发利用提供科学依据。
1 蒽醌类化合物
蒽醌类化合物不仅是大黄属、同时也是酸模属的
特征性成分之一。根据文献报道,从大黄中分离出来
的蒽醌类化合物达 20 多个,主要为大黄酚、大黄素、大
黄素甲醚、大黄酸以及芦荟大黄素等,而且以葡萄糖、
半乳糖、木糖为配糖体,在以上苷元的 1 位或者 8 位取
代成苷。目前从土大黄中分离出来的蒽醌类化合物也
有 20 多个,成苷类型和大黄的相似,但是含量不及大
黄高。段瑞等[5]测定泰山土大黄总蒽醌含量为
0. 607%,张明等[6]通过超微粉技术提取大黄总蒽醌,
含量高达 3. 11%。蒽醌类是一类活性较高的化合物,
是保证大黄和土大黄具有广泛药理活性的重要基础成
分之一。
2 蒽酮类化合物
蒽酮类化合物是大黄主要的泻下成分。已报道的
大黄中 20 多个蒽酮类,包括主要的泻下成分番泻苷
A、B、C、D。而这些成分在土大黄中未见报道,故土大
黄的泻下作用远不及大黄。同时,根据已有文献参考,
从土大黄中分离出来的 10 个蒽酮和大黄中的均不
相同[7]。
3 二苯乙烯苷类化合物
已有报道各国学者从大黄中分离出来的二苯乙烯
苷类化合物达 30 多个,随着对这些化合物药理研究,
陆续发现了其新的功效,如扩张毛细血管、降血压、抗
氧化等作用[1]。而土大黄中报道的二苯乙烯苷较少,
已分离出来的有 4 个[3],其中包括抗氧化活性较好的
白藜芦醇及其苷。
4 鞣质类化合物
大黄中鞣质含量比较高,一般可达 10% ~ 30%。
鞣质分为水解型和缩合型,儿茶素和没食子酸分别是
这两类鞣质的主要单体。随着研究的深入,日本学者
已从我国大黄中分离出 40 多个鞣质类化合物,而土大
黄中鞣质类化合物报道较少。赵素霞等[8]通过正交试
验测定土大黄中总鞣质含量为 18. 52%,表明这类化
合物在土大黄中含量也很高。鞣质类成分主要有止
血、抗氧化、抗病毒、促进氮代谢、改善肾功能和治疗精
神病等药理作用,是大黄和土大黄主要包含的化学成
分之一[9]。
5 萘及萘醌类化合物
萘及萘醌类是土大黄中一类特征性化合物,现从
土大黄中已经分离出 12 个。药理研究证明该类化合
物抗菌效果很好,分离出来的化合物酸模素在 50
μg /ml浓度时对红色发癣菌以及指型发癣菌有抑制作
用[10]。Nishina等[11]在土大黄中发现两个萘醌类物质
和一个新的环氧萘醌衍生物也具有较强的抗菌活性。
而大黄中这类化合物报道较少,因此萘醌类是土大黄
和大黄差别较大的一类化合物。
6 黄酮类化合物
黄酮在酸模植物中广泛存在,目前共计从该属植
物中分离的黄酮类化合物 35 个,Saleh 等[12]研究了蒽
醌和黄酮类化合物在 8 种埃及酸模中的分布,认为黄
酮类化合物和黄酮碳苷是酸模属植物亚属的特征性成
分。秦冬梅等[13]用比色法测定土大黄中总黄酮的含
量为 0. 32%。从酸模属中分离的黄酮化合物槲皮素
能通过阻滞细胞周期、调节 Bc1 - 2 /bax 的表达、上调
cspases - 3、阻遏热休克蛋白、抑制 Survivin、抑制端粒
酶活性、改变线粒体膜电位和阻断信号转导通路等机
制诱导肿瘤细胞的凋亡[14]。另外从酸模属的巴天酸
模中分离出的 6 - 氯儿茶酚和儿茶素有快速清除 1,
1 -二苯基 - 2 -三硝基苯肼( DPPH) 的活性[15]。黄酮
类化合物在大黄中报道较少,是土大黄和大黄另一差
别较大的化合物。
7 其他化合物
从大黄中还分离出苯丁酮类、酰基糖苷类、色原酮
类和挥发性化合物,苯丁酮类成分主要有抗炎镇痛的
作用,和阿司匹林效果相当[16]。从土大黄中还分离出
木脂素类和苯并呋喃酮类化合物,另外还从该属植物
中分到多个酚酸和脂肪酸化合物: 2,6 -二羟基 -苯甲
酸、4 -羟基 -苯甲酸、4 -羟基 - 3 -甲氧基 -苯甲酸
和对羟基桂皮酸正二十二脂[17]。
从以上罗列的化学成分看出,虽然两者有一定重
叠,但仍有许多特异性成分存在。如土大黄中含有大
量的萘醌、黄酮、酚酸类化合物,具有很强的杀菌止痒
和止血收敛的功效,因此从杀菌止痒、抗病毒的角度考
虑,土大黄类药材比大黄类药材更具开发价值[3]。然
而该属植物的现代药理学研究比较少,需在民间使用
的基础上深入研究,以寻找更多更有效的活性成分,为
进一步开发该属植物提供必要的科学依据。
参考文献
1 南海江,许旭东,陈士林,等.大黄属植物研究进展.天然产物研究与
开发,2009,21( 4) : 690
2 冯则怡.大黄的炮制与应用.湖北中医杂志,2000,22( 11) : 43
3 朱晶晶,王峥涛,张朝凤,等. 酸模属植物中化学成分及其药理活性
研究进展. 中草药,2008,39( 3) : 450
4 傅正良,牛广斌,王丽芳.论大黄、山大黄及土大黄的临床应用.光明
中医,2008,23( 9) : 1354
5 段瑞,苏雪慧,曲晓兰,等.泰山土大黄总蒽醌含量的测定.中国实用
医药,2009,4( 13) : 31
6 张明,侯连兵,杨洁.超微粉碎技术与普通粉碎技术对大黄蒽醌提取
率的比较性研究.中药材,2006,29( 7) : 728
95天津药学 Tianjin Pharmacy 2011 年 第 23 卷第 5 期
7 蒋利利. 羊蹄和枇杷叶水溶性成分的研究. 北京: 中国科学院研究
生院,2005: 10 - 21
8 赵素霞,张正伟,蔡西国,等.正交实验优选羊蹄中总鞣质的提取工
艺研究. 医药论坛杂志,2009,30( 2) : 10
9 鲍恩泉. 中药大黄的研究进展. 安徽医药,2003,7( 4) : 318
10 Michiko T,Jugo K. Naphthoquinone derivative of Rumex japonicus as
microbicide for foods. Agric Biol Chem,1977,31( 2) : 151
11 Nishina A,Suzuki H. Naphthoquinone derivative of Rumex japonicus
and Rheum as microbicide for foods. Jpn Kokai Tokkyo Koho,1993,4:
17
12 Waliszewski K N,Ovando S L,Pardio V T. Effect of hydration and en-
zymatic pretreatment of vanilla beanson the kinetics of vanillin extrac-
tion. Journal of Food Engineering,2007,78 ( 4) : 1267
13 秦冬梅,许玉华,张华.皱叶酸模总黄酮和多糖的超声提取和含量测
定. 中国民族医药杂志,2007,( 3) : 34
14 陈景林,柳建军. 槲皮素诱导肿瘤细胞凋亡的研究进展.医学综述,
2010,16( 1) : 55
15 Demirezer O L,Kuruuzum A,Bergere I,et al. The structures of antiox-
idant and cytotoxic agents from natural source: anthraquinones and tan-
nins from roots of Rumex patientia. Phytochemistry,2001,58 ( 8 ) :
1213
16 Zhou X,Song B A,Jin L H,et al. Isolation and inhibitory activity a-
gainst ERK Phosphorylation of hydroxyanthraquinones from Rhubarb.
Bioorg Med Chem Lett,2006,16: 563
17 杨 波,赵 萍,许春晖,等.巴天酸模籽非蒽醌化学成分的研究.中成
药,2008,30( 2) : 262
抗抑郁药在躯体化障碍中的应用*
秦 颖
( 天津市安定医院,天津 300222)
摘 要 躯体化障碍( somatization disorder) 是一种以多种多样、经常变化的躯体症状为主的神经症。其共同之处是
表现出医学上无法或不能充分地用器质性发现解释的躯体症状。躯体化障碍患者本来有某种情绪问题或心理障碍,但却
转换为各种躯体症状来表现,症状可涉及身体的任何系统或器官,最常见的是胃肠道不适,常存在明显的抑郁和焦虑,可
伴随不同程度的社会功能受损。该病起病往往在成年早期,女性多于男性,发病机制目前尚未完全阐明,其确切机理有待
进一步研究。目前对躯体化障碍治疗的研究主要集中于心理治疗、药物治疗、心理结合药物治疗、其他治疗四个方面。本
文主要针对躯体化障碍的临床特征和抗抑郁药在躯体化障碍中的治疗作用进行总结,为进一步提高躯体化障碍的治疗效
果提供参考。
关键词 躯体化障碍,躯体形式障碍,抗抑郁药
中图分类号: R971 + . 41 文献标识码: A 文章编号: 1006-5687( 2011) 05-0060-03
躯体化障碍( somatization disorder) 是一种以多种
多样、经常变化的躯体症状为主要特征的神经症;症状
可涉及身体的任何系统和器官,经常为慢性波动性病
程;多伴有社会、人际或家庭行为方面的严重障碍; 起
病往往在成年早期,女性多于男性[1]。有研究发现
91. 1%的躯体化障碍患者首次就诊于综合医院,这部
分患者在综合医院的住院次数、所做的辅助检查数及
花费均高于精神科,但治疗效果却不理想 [2]。
目前对躯体化障碍治疗的研究主要集中于心理治
疗、药物治疗、心理结合药物治疗、其他治疗四个方
面[3],本文主要针对躯体化障碍的临床特征和抗抑郁
药在躯体化障碍中的治疗作用进行总结,为进一步提
高躯体化障碍的治疗效果提供参考。
1 躯体化障碍临床特征
躯体化障碍临床表现除了符合躯体形式障碍( so-
matization disorders) 的诊断概念以外,还必须以多种多
样、反复出现、经常变化的躯体症状为主,在下列 4 组
症状中至少有 2 组共 6 个症状: ①胃肠道症状; ②呼
吸、循环系统症状; ③泌尿生殖系统症状; ④皮肤症状
或疼痛症状。而且体格检查和实验室检查不能发现与
这些症状相关的躯体疾病的证据[1]。虽然如此,患者
仍深感痛苦,不断求医。各种医学检查的正常结果和
医生的合理解释,均不能打消患者的疑虑,且病程必须
持续 2 年以上[4]。
姚玉芳等[5]对符合“中国精神障碍分类与诊断标
准第 3 版( CCMD - 3 ) 躯体化障碍的 155 例患者用自
编调查表对患者一资料进行调查。应用躯体形式障碍
症状筛查量表( SOMS - 7 ) 评定临床症状,抑郁自评量
表( SDS) 和焦虑自评量表( SAS) 评价情绪状况。结果
显示:躯体化障碍患者女性多于男性,症状复杂可累及
多个系统,最常见的症状为疲劳 ( 73. 55% ) 、心悸
( 72. 90% ) 、头痛( 70. 32% ) 、睡眠障碍( 69. 67% ) 、头
06 天津药学 Tianjin Pharmacy 2011 年 第 23 卷第 5 期
* 收稿日期: 2011-05-30