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锦鸡儿属植物化学成分及生物活性研究进展
杨中铎 1 , 　李　涛 1 , 　杨明俊1 , 　李　硕 2＊
(1.兰州理工大学生命科学与工程学院 ,甘肃 兰州 730050;2.北京大学深圳研究生院化学基因组 ,广东 深
圳 518055)
收稿日期:2007-09-12
基金项目:国家自然科学基金项目(20802031);兰州理工大学科研发展基金资助项目(SB08200605)。
作者简介:杨中铎(1976-),男 ,副教授 ,理学博士,主要从事天然产物化学研究 ,电话:0931-2976703, E-mail:yangzhongduo@126.com。
＊通讯作者:李　硕(1972-),男 ,副研究员,理学博士 ,主要从事天然产物化学及有机合成化学研究 ,电话:0755-26935940, E-mail:lis@sz-
pku.edu.cn。
关键词:豆科;锦鸡儿属;化学成分;生物活性;寡聚二苯乙烯
中图分类号:R284.1　　　　　文献标识码:B　　　　　文章编号:1001-1528(2008)11-1678-03
　　锦鸡儿属(Caragana)植物系豆科(Leguminoase)灌木 ,
约 100余种 ,主要分布于亚洲和欧洲的干旱 、半干旱地区 , 我
国产 62种 , 9变种 , 12变型 [ 1] ,其中很多种的根 、皮能治疗多
种疾病而颇受我国少数民族的青睐 [ 2] 。
20世纪 60年代以前 , 由于分离 、分析及鉴定手段的限
制 , 该属植物化学成分的研究仅限于 Miersch等 [ 3]对 C.ensi-
formis中刀豆酸(canaline)的分离和鉴定。 60年代以后 , 随
着色谱和光谱技术的发展及其在天然产物研究中的应用 , 加
速和深化了该属植物的研究。到目前为止 ,报道化学成分的
锦鸡儿属植物有:毛刺锦鸡儿(C.tibetica)、锦鸡儿(C.sini-
ca)、红花锦鸡儿(C.rosea)、多刺锦鸡儿(C.spinifer), 狭叶
锦鸡儿(C.stenophyla)、 中间锦鸡儿(C.intermedia)、西藏
锦鸡儿(C.spinifera)、C.chamLague、C.alaica、小叶锦鸡儿
(C.microphyla)、镰叶锦鸡儿(C.aurantiaca)、黄刺条(C.
frutex)、鬼箭锦鸡儿(C.jubata)、C.ensiformis, 其中对红花锦
鸡儿 、锦鸡儿 、C.chamLaguh和中间锦鸡儿等的研究报道较
多 , 研究较为深入。研究表明 ,锦鸡儿属植物中主要的化学
成分是寡聚二苯乙烯类 、倍半萜类 、黄酮类 、三萜类 、木脂素
类 、香豆素类和甾体等。这些成分显示出乙酰胆碱酯酶抑
制 、抗氧化 、抗病毒 、抗菌及降糖等多样药理活性。本文将对
该属植物化学成分和药理活性作一次较为全面的回顾 , 以便
能更好的研究开发该属植物。
1　化学成分
1.1　寡聚二苯乙烯类化合物　锦鸡儿属植物中富含寡聚二
苯乙烯类化合物 , 到目前为止已从该属植物中分离得到 30
个此类化合物 , 它们依据聚合度的不同可以分为简单二苯乙
烯类 、二聚二苯乙烯类 、三聚二苯乙烯类和四聚二苯乙烯类
四大类。
已发现的简单二苯乙烯类比较少 , 只有 3个 ,它们是:藜
芦醇(resveratrol)[ 4] 、云杉芪醇(piceatannol)[ 4] 、异丹叶大黄
素(isorhapontigenin)[ 4] 。
二聚二苯乙烯类是锦鸡儿属植物中的主要成分 , 已发现
14个此类化合物。它们包括两分子云杉芪醇通过 C-C键相
连的二聚体 tibeticanol[ 4] ;一分子二苯乙烯的一个苯环上的
两个邻羟基或一个羟基和邻位碳与另一分子二苯乙烯的乙
烯基发生环合反应产生的含有二氧六环或四氢呋喃结构的
二聚体 maackin[ 5] 、cassigarolE[ 4] 、cassigarolG[ 4] 、scirpusin
A[ 4] 、scirpusinB[ 4] ;两分子二苯乙烯的乙烯基的 α碳相连 ,
而两个 β 碳分别与另一分子二苯乙烯的乙烯基 α碳和 β 碳
的邻位苯环碳相连构成含有双环 [ 3, 2, 1]辛烷结构的二聚
体(+)-isoampelopsinF[ 6] 、(-)-ampelopsinF[ 6] ;一分子二
苯乙烯的乙烯基的 α碳与另一分子二苯乙烯的乙烯基的 α
碳相连 ,而 β碳则与另一分子二苯乙烯的乙烯基 α碳邻位
的苯环碳相连构成含有环戊烷结构的二聚体 caraphenol
B[ 6] , caraphenolC[ 6] ;两分子二苯乙烯的乙烯基 α碳相连 ,而
每一分子二苯乙烯的乙烯基的 β 碳则与另一分子二苯乙烯
的乙烯基 α碳邻位的苯环碳相连构成具有双环 [ 3, 3, 0]辛
烷结构的二聚体 pallidol[ 6] 、cararosinolC[ 5] 、cararosinolD[ 5] ;
含有环壬酮结构的二苯乙烯二聚体 carasiphenolD[ 7] 。
自 1995年 Kulanthaivel等 [ 8]从锦鸡儿(C.sinica)中分
离出一个具有蛋白激酶 C抑制活性的二苯乙烯三聚体
(+)-α-viniferin后 ,人们又陆续从锦鸡儿属植物中分离得到
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了 5个三聚体 , 它们是 caraphenolA[ 6] 、carasiphenolC[ 7] 、car-
agaphenolA[ 9] 、carasiphenolB[ 10] 、stenophyllolB[ 11] 。
四聚二苯乙烯类化合物通常是由四个二苯乙烯互相通
过 C-C键或 C-O键在二苯乙烯乙烯基 α碳 、β 碳 , α碳邻位
的苯环碳或 β碳邻位的苯环碳等位置上相连形成的一类复
杂的化合物。到目前为止 , 已从锦鸡儿属植物中发现了 7个
此类化合物:carasinolsA[ 11] 、carasinolsB[ 11] 、carasinolsC[ 11] 、
leachianolC[ 11] 、caraganaphenolA[ 12] 、kobophenolA[ 6] [ 12] 、car-
arosinolB[ 13] 。
寡聚二苯乙烯类化合物结构中通常含有较多的酚羟基 ,
极性较大 , 故常采用 95%的乙醇提取 ,然后再用乙酸乙酯萃
取 , 再经过反复硅胶 、SephdexLH-20、ODS色谱柱分离得到。
1.2　倍半萜类化合物　2004年复旦大学的孙智华等 [ 14, 15]
报道 , 从中间锦鸡儿(C.intermedia)中分离了 12个倍半萜 ,
它们包括 8个桉烷型倍半萜:4(15)-桉烯-1β, 7α-二醇 (4
(15)-eudesmene-1β, 7α-diol)、 4(15)-桉烯-1β, 7β-二醇(4
(15)-eudesmene-1β, 7β -diol)、 7-三降碳桉烷-4(15), 8-二烯-
1-羟基-7-酮 (7-trinoreudesma-4(15), 8-dien-1-ol-7-one)、桉
烷-4(15), 7-二烯-1β-醇(eudesma-4(15), 7-dien-1β-ol)、 5-
表桉烷-4(15)-烯-1β, 6β-二醇(5 -epieudesma-4(15)-ene-1β,
6β-diol)、4(15)-桉烯-1β , 6α-二醇(4(15)-eudesmene-1β, 6α-
diol)、4(15)-桉烯 -1β, 5α-二醇(4(15)-eudesmene-1β , 5α-di-
ol)、4(15)-桉烯-1β , 8α-二醇(eudesm-4(15)-ene-1β , 8α-di-
ol);4个香木兰烷型倍半萜:异香木兰烷-3β , 9α-二醇(al-
loaromadendrane-3β, 9α-diol)、(+)-3α, 9β-香木兰烷二醇
((+)-3α, 9β-aromadendranediol)、(+)-spathulenol、反式八
氢茚-7β-异丙基-4-亚甲基-9β-甲基-11β -醇(transoctahydroin-
dane-7-isopropyl-4-methylene-9β -methyl-11β -ol)。
此类化合物采用 95%的乙醇提取 , 然后再用氯仿萃取 ,
再经过反复硅胶 、柱色谱分离得到。到目前为止 , 除以上倍
半萜类化合物外 , 未见从本属植物其他种中分离得到该类化
合物。
1.3　黄酮类化合物　锦鸡儿属植物中存在大量的黄酮类化
合物 , 已发现 34个此类化合物。 从结构特点看 , 主要是黄
酮 、二氢黄酮 、异黄酮 、黄酮醇 、查耳酮 、紫檀烷型黄酮(ptero-
carpan)、二氢异黄酮和橙酮等类。
已发现的黄酮类化合物有 5, 7, 4′-三羟基-3, 3′-二甲氧
基黄酮(5, 7, 4′-trihydroxy- 3, 3′-dimethoxyflavone)[ 16] 、 3, 5,
7, 8, 4′-五羟基-3′-甲氧基黄酮(3, 5, 7, 8, 4′-pentahydroxy-3′-
methoxyflavone)[ 16] 、5, 7, 3′, 4′-四羟基-3-甲氧基黄酮(5, 7,
3′, 4′-tetrahydroxy-3-methoxyflavone)[ 16] 、5, 7, 3′, 4′-四羟基-3,
8-二甲氧基黄酮(5, 7, 3′, 4′-tetrahydroxy- 3, 8-dimethoxyfla-
vone)[ 16] 、 5, 7, 4′-三羟基-3, 8-二甲氧基黄酮(5, 7, 4′-trihy-
droxy-3, 8-dimethoxyflavone)[ 16]和木犀草素-7-O-α-D-半乳糖
苷(luteolin-7-O-α-D-galactoside)[ 17] 。
锦鸡儿属植物中二氢黄酮比较稀少 ,只发现了两个化合
物:甘草素(liquiritigenin)[ 16]和 7, 3′, 5′-三羟基二氢黄酮
(7, 3′, 5′-trihydroxyflavanone)[ 16] 。
到目前为止 ,从锦鸡儿属植物中共得到 7个异黄酮:3′-
羟基-6, 4′-二甲氧基-7-O-β -D-葡糖吡喃基异黄酮(3′-hydrox-
y-6, 4′-dimethoxy-7-O-β -D-glucopyranosylisoflavone)[ 17] 、刺芒
柄花素(formononetin)[ 18] 、野靛苷(pseudobaptigenin)[ 18] 、 5-
羟基-7, 4′-二甲氧基异黄酮(5-hydroxy-7, 4′-dimethoxyisofla-
vone)[ 18] 、 7, 5′-二羟基-6, 3′-二甲氧基异黄酮 (7, 5′-di-
hydroxy-6, 3′-dimethoxyisoflavone)[ 19] 、5′-羟基-3′-甲氧基异黄
酮-7-O-β -D-葡糖苷 (5′-hydroxy-3′-methoxyisoflavone-7-O-β -
D-glucoside)[ 19]和 Wistin[ 17 , 19] 。
黄酮醇类是锦鸡儿属植物中的最常见的黄酮 , 它们有:
槲皮素(quercetin)[ 16] 、柠檬素(limocitrin)[ 16] , 异鼠李素-3-
O-α-L-鼠李糖苷(isorhamnetin-3-O-α-L-rhamnoside)[ 17] 、异鼠
李素-3-O-β -D-葡糖苷(isorhamnetin-3-O-β-D-glucoside)、异槲
皮素(isoquercetin)[ 17] 、异鼠李素(isorhamnetin)[ 20] 、槲皮素-
3-O -α-L-鼠李糖呋喃苷 (quercetin-3-O -α-L-rhamnofurano-
sides)[ 20] 、槲皮素-3-O-β -D–半乳糖吡喃苷(quercetin-3-O
-β-D-galactopyranosides)[ 20] 、杨梅树皮素(myrcetin)[ 20] 、异鼠
李素-3-O -β -D-木糖苷 (isorhamnetin-3-O -β -D-xylopyrano-
side)[ 20] 、槲皮素-3-O-β-D-木糖苷(quercetin- 3-O-β-D-xy-
lopyranoside)[ 20] 、异鼠李素-3-O-α-L-阿拉伯呋喃糖苷(isorh-
amnetin-3-O-α-L-arabofuranoside)[ 20] 。
锦鸡儿属植物中的查耳酮鲜见报道 , 只从中间锦鸡儿
(C.intermedia)中发现过一个查耳酮:紫铆因(butein)[ 16] 。
1992年 Jin等报道 [ 21] , 首次从小叶锦鸡儿(C.micro-
phyla)中分离得到一个具有紫檀烷型(pterocarpan)骨架(一
个苯并吡喃环和苯并呋喃环组成的具有四环结构的黄酮衍
生物)的黄酮 maackiain, 之后 , 人们又陆续从该属植物中分
离得到了 3个此类化合物:(+)(6aS, 11aS)美迪紫檀素
((+)(6aS, 11aS)-medicarpin)[ 4] 、flemichapparinB[ 18] 、三叶
豆紫檀苷(trifolirhizin)[ 19] ,它们分别来自毛刺锦鸡儿(C.ti-
betica)、多刺锦鸡儿(C.spinifer)和锦鸡儿(C.sinica)。
除以上类型的黄酮化合物外 , 亓建斌等 [ 19]和 Wang
等 [ 7]还分别从锦鸡儿(C.sinica)中分离到一个二氢异黄酮
dalbergioidin和一个橙酮 carasinaurone。
1.4　木脂素类化合物　锦鸡儿属植物中的木脂素类化合物
比较少 ,目前只报道了 10个化合物 ,它们是双骈四氢呋喃类
木脂素 kompasinolA[ 4] 、紫丁香树脂酚(syringaresinol)[ 4, 22] 、
松脂素 (pinoresinol)[ 22] 、 ficusesquilignanA[ 22] 、 buddlenol
C[ 22] 、 buddlenolD[ 22] ;内酯环羰基被还原为亚甲基的木脂内
酯落叶松树脂醇(lariciresinol)[ 22] 、 5, 5′-二甲氧基落叶松树
脂醇(5, 5′-dimethoxylariciresinol)[ 22]和 Lyoniresinol[ 22] ;环木
脂内酯 lyoniresinol[ 22] 。这些化合物主要来自于毛刺锦鸡儿
(C.tibetica)和红花锦鸡儿(C.rosea)。
1.5　香豆素类化合物　锦鸡儿属植物中的香豆素类化合物
报道比较少 , 仅限于 Boinik等 [ 23]从黄刺条(C.frutex)中分
离的 5个化合物:佛手柑内酯(bergapten)、花椒毒素(xantho-
toxin)、伞形花内酯(umbelliferone)、甲基莨菪亭(esculetin)、
东莨菪内酯(scopoletin)。
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1.6　三萜及其苷　从锦鸡儿属植物中分离的三萜及其苷
有:齐墩果烷型三萜齐墩果酸(oleanolicacid)[ 24] 、caragano-
sideA[ 25] 、caraganosideB[ 25] 、Kalopanax-saponinF[ 26] 、aralo-
sideA[ 26] ;羽扇豆烷型三萜羽扇豆醇(lupeol)[ 25] 。
1.7　甾体及其苷　从锦鸡儿属植物中分离的甾体及其苷
有:7α-羟基-β 谷甾醇 [ 24] 、 7β -羟基-β -谷甾醇 [ 24] 、 5α-豆甾
烷-3β, 6α-二 醇 [ 24] 、 β -谷甾 醇 [ 24] 、胡 萝卜 苷 (daucoste-
rol)[ 24] 、胆甾醇 (cholesterol)[ 27] 、菜子甾醇 (brassicaster-
ol)[ 27] 、菜油甾醇(campesterol)[ 27] 。
1.8　其他类成分　除以上几大类成分外 ,锦鸡儿属植物中
还存在肉桂酸(cinnamicacid)[ 22] 、对羟基肉桂酸(p-hydroxy
cinnamicacid)[ 13] 、α-棕榈酸甘油酯 (α-palmitoleoylglycer-
ol)[ 25] 、三十一烷 (hentriacontane)[ 25] 、大风子酸 (chaul-
moogricacid)[ 25] 、二十六烷酸(ceroticacid)[ 28] 、刺桐碱(hy-
paphorine)[ 28] 、刀豆酸(canaline)[ 3] 。
2　生物活性
2.1　抗氧化活性　2005年 , Xiang等报道 [ 4]从毛刺锦鸡儿
(C.tibetica)中分离的 10个化合物 tibeticanol, resveratrol、
piceatannol、isorhapontigenin、cassigarolE、cassigarolG、kompa-
sinolA、scirpusinA、syringaresinol、scirpusinB对过氧化阴离
子表现出较强的清除活性 , 其 IC
50
值依次为 1.33, 50.5,
4.66, 45.7, 11.49, 4.89, 2.99, 4.68, 55.1, 2.83μmol。
2.2　抗菌活性　2005年 , Wang等 [ 7]报道 , 锦鸡儿(C.sini-
ca)中的一个二聚二苯乙烯 CarasiphenolD对稻瘟病菌
(Pyriculariaoryzae)的菌丝体生长具有强的抑制作用 , 其
MIC值为 0.017 μmol。
2004年 , 复旦大学的孙智华等 [ 15]详细的研究了中间锦
鸡儿(C.intermedia)氯仿提取物的化学成分 , 分离鉴定了 6
个倍半萜化合物 , 并测定了它们对稻瘟霉菌 P-2b的抑制活
性 , 发现 4(15)-桉烯-1β , 8α-二醇 、反式八氢茚-7β -异丙基-4-
亚甲基-9β-甲基-11β -醇 、异香木兰烷-3β, 9β-二醇 、(+)-3α,
9β-香木兰烷二醇 、(+)-spathulenol、lariciresinol具有一定的
活性 , 它们分别在 38, 10, 25, 18, 9, 35 μg/mL浓度时对稻瘟
霉菌 P-2b有完全抑制作用。
2.3　抗病毒活性　2005年 , Yang等 [ 5]研究发现 , 红花锦鸡
儿(C.rosea)的甲醇提取物具有一定的抗 HIV活性 , 并通过
活性跟踪的方法确定了其活性成分 scirpusinA和 scirpusin
B,它们的 EC50值分别为 10 μg/mL和 7 μg/mL。
2003年 , Lee等报道 [ 29]藜芦醇(resveratrol)对神经氨酸
苷酶具有较强抑制活性 ,其 IC50值为 8.77 μmol, 预示此化合
物可能对流感病毒有抑制作用。
2.4　降糖活性　2004年 Sun等报道 [ 14] ,从中间锦鸡儿(C.
intermedia)中分离的倍半萜 4(5)-桉烯 -1β, 5α-二醇显示出
一定的葡萄糖消耗活性 ,它在 C2C12肌肉细胞序列中的 IC50
值为 10.7 μg/mL,在糖尿病 db/db小鼠模型中的 MIC值为
100mg/kg。
2.5　乙酰胆碱酯酶抑制活性　2002年 Sung等报道 [ 30] , 二
苯乙烯寡聚体(+)-α-viniferin和 kobophenolA对乙酰胆碱
酯酶具有较强的抑制活性 , 其 IC50值分别为 2.0 μmol和
115.8 μmol。
2.6　蛋白激酶 C抑制活性　1994年徐光等 [ 31]研究了 15个
二苯乙烯寡聚体对蛋白激酶 C的抑制活性 , 发现从锦鸡儿
(C.sinica)中分离的(+)-α-viniferin, kobophenolA和 miy-
abenolC具有一定活性 , 它们的 IC50值分别为 62.5, 52.0和
27.5μmol。
3　展望
锦鸡儿属植物在我国有 60多种 , 但到目前为止报道化
学成分的才 10多种 , 而且大多只是研究了其化学成分 , 而未
对生物活性做进一步的研究 ,因此结合生物活性对锦鸡儿属
植物的化学成分进行系统研究 , 从中发现新的活性先导物 ,
为开发锦鸡儿属植物及阐明锦鸡儿属植物的药用用途奠定
基础 ,十分必要。
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雪莲花中发现治疗心脏病药物成分
记者从中国科学院上海药物研究所获悉 ,上海 、香港两地科学家联合攻关 ,首次发现高山奇葩雪莲花含
有可抑制心房纤维性颤动的天然成分 ———金合欢素 。因雪莲花属稀有物种 ,科学家已经成功实现对金合欢
素的人工合成。
目前 ,这项历经 5年取得的创新成果已经发表于国际心血管学科顶尖期刊《循环》,并被世界著名杂志
《自然》的中文网页列为 “研究亮点”。同时 ,沪港科学家不仅成功实现对金合欢素的人工合成 ,还由此发展
出一种药物先导物 ,现已申请国内外专利 。
心房纤维性颤动(即房颤)作为最常见的一种心律不齐 ,在 50岁 、65岁 、80岁以上人群中的发病率 ,分
别达 0.5%、5%和 10%。房颤增加病人充血性心力衰竭 、中风 、突然死亡的风险 ,是威胁老年人生命健康的
重要病症。现今临床使用的抗心律不齐药物对房颤有一定疗效 ,但会引起心室的致命性纤颤。因此 ,研发对
心房具有选择性和专一性的抗房颤药物 ,已成为国际医药界重大课题之一。
科学家近年发现 ,有一种名为 IKur的特殊生物电流 ,只存在于人的心房肌 ,而不存在于心室肌 。香港大
学医学院李贵荣博士分离出单个心房肌细胞 ,制成了具有生物电流 IKur的细胞模型。在跨地域合作中 ,中
科院上海药物研究所泰国伟研究员制备了几十个中草药提取物样品 ,经香港大学实验室进行模型筛选 ,发现
只有藏药雪莲花提取物具有抑制 IKur的作用 。
据此 ,秦国伟课题组经科学实验 ,证实雪莲花中的有效单分子金合欢素对心房肌的电活动有选择性抑制
作用。研究人员还将金合欢素与抗心律不齐临床药物 “索他洛尔”进行了对比 ,发现前者可显著防止心房纤
颤 ,而不引发致命性心室纤颤。小鼠毒性实验也表明 ,这是一个无毒或毒性极低的天然化合物。
鉴于雪莲花资源稀缺 ,秦国伟等人摸索出一套低成本合成法 ,仅用二步化学反应便生成大量金合欢素。
专家认为 ,在中国药用植物中发现并合成这类有效成分 ,属国内外首次 ,有利于开发出具有自主知识产权的
心血管新药 。
(信息由新华社提供)
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2008年 11月
第 30卷　第 11期
中 成 药
ChineseTraditionalPatentMedicine
November2008
Vol.30　No.11