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巴豆属Croton sublyracus中具有抗胃溃疡活性的新二萜内酯



全 文 :阻断作用不为新斯的明拮抗 . 这些结果和士
的宁以及它的 若干 2一拨酸胺 ( 2一 。 ar b o x a m -
i d e )衍生物的作用相符 , 而它们是高 、 低亲
力胆碱摄取的非竟争性拮抗剂 , 因而推测 d e -
c u s is en 也可能起胆碱摄取抑制剂的作用 .
〔W e n e h e N A R o l f s e n : A e t a P h a r m
s u e e i c a
,
1 7 ( 3 )
: 1 0 5
, 一。 5 0 ( 英文 )
张小明摘 〕
00 6
. 从落属A r t e m is la b a r r e l i e r i分 离的
倍半菇内 . 的翁释样作用
A r t e m i s i a b a r r e l i e r i B e s s
. 是生 长在
西班牙的篙属植物中的一种 , 据报道其水提
物 可能有箭毒样毒性 .
植物是在九月份开花 季 节 在 L a M al a
(G
r o r b n a d a) 采集 的 。 6公斤左右的 气 生 植
物用乙醇提取 , 除去溶媒后 , 提取物用热水溶
解 , 过滤后用乙 醚一氯 仿 ( 1 : 1 ) 提取 ,
提取液于减压下浓缩 。
由乙醚一氯仿提取物得到的 残 留物 , 用
硅胶柱柱层 , 用氯仿和氯仿一甲醇混合 物 洗
脱 , 按每份 2 50 毫升收集洗脱液 , 其中 一 份
( 氯仿 : 甲醇二 75 : 25 ) 经甲醇结晶后得黄
色 针 状 结 晶 , C , SH : 。 0 5 , m p 9 1一 , 2 . , M +
24 8
,
IR表明可能是倍半菇内醋 .
这个化合物 当用乙酞胆碱为协同剂时能
缓和在直肠标本上于室温下产生 的 剂量一 反
应曲线 , 此外还确定在预先培育 25 分钟后不
同浓度拮抗剂的影响 , 抑制协同剂最大反应
的百分数分别为 18 . 0 ; 4 5 . 0 ; 6 5 . 5 ; 和 e x . s .
〔 V i l l a r A 等 : P l a n t a M e d i e a , 5 9 ( s ) :
2 4 3
,
1 9 8 0 ( 英文 ) 张小明译〕
时会引起迟发的过敏反应 。
将在洛杉矶植物园试验田种植的银胶菊
用己烷提取 , 粗油经高效液体层析和薄板层
析分离出 2 个结晶化含物 , N M R和 M S鉴定
为双环 g e r m a c r a 红e 酚醋 , 化合 物 g u a y u l i n -
一A 和 B为强的皮肤过敏反应诱发剂 。 g u a y u ~
il
n 一 A 在 0 . 06 克分子浓度下就产生迟发 性 过
敏反应 , g u a y ul i n 一 B则是一种 弱的交叉反应
物 。
对 g u a y u l让 一A 作用机理的研究表 明 这
个化合物作用于蛋白质 , 其倍半菇具有传导
基因功 能而酚醋则与皮肤蛋 白质结合 。
〔E l o y R o d r i g u e z : P l a n t a M e d i e a ,
3 9 ( 3 )
: 2 5一, 一。 5 0 ( 英文 ) 张小明译〕
00 7
, 银胶菊 ( G u a y u l e )中 的 接触过敏
物质
沙漠植物银胶菊 ( P a r t h e m i u m a r g “ n -
at ut . ) 由于能产生大量天然橡胶 (高达它的
干重的 20 肠 ) , 近几年来受到广泛注意。 作
者研究了这种重要的经济作物的叶和茎树脂
所含的天然物质 , 因为当人们接触这种植物
1 9 0 1年第 2 卷第 1期
008
. 巴豆属 C r o t o n : “ b ly r a e u s中其有抗
胃演疡活性的新二菇内醉
将泰 国 药 用 植 物 C r o t o n ’ s o b卫Y r a e o s
K盯 z 的茎 8 1 . 5公斤粉碎 , 用丙酮回流提 取三
次 , 回收溶媒后 ,将残留物 溶在 10 立升80 呱的
甲醇水溶液中 , 并用正己烷洗 , 浓缩的甲醇层
在不断搅拌下倾入40 立升苯中 . 然后用碳酸
氢钠水溶液洗 一 ,蒸发苯溶液 , 残留物用乙醚提
取 。 醚溶部分中分得 18一经摧牛儿基桃儿醇 。
乙醚不溶部分 , 在硅胶柱上进行层析 , 以氯
仿和甲醇洗脱 , 再用硅胶重复层析 , 以苯和
醋酸乙醋洗脱 , 得到五个蛛吹二 菇 类—p l a u n o l 人 ( 5 ·右克 ) 、 ~ B ( 1 , 2克 ) 、 C ( 1 . 5
克 ) , D (。 . 5克 ) 、 E ( 4 , z克 ) 。
通过光谱和化学方法确 定 这 五 个结晶
为 : P l a u n o l A ( z ) : C Z。 H : 。O 。 , m尹 2 1 4
一 7 ’ , 〔a 〕君一 6 , . 7 ’ ( C = 1 . 0 , 丙酮 ) ; p l -
a u n o 1 B ( 2 )
:
C :

H Z
o
O
。 ,
m p ` 8 4一〔 a 〕考
+ 4 1
.
4

( C = 0
.
3 5
, 丙 酮 ) ; p l a u n o lC
( 3 ) C
: 。
H
Z o
O
7 ,
m p l o 7
一 5 . , 〔a 〕含一 ; 3 , o
( C二 1 . 2 5 , 丙 酮 ) ; P l a u n o l D ( 4 ) :
C
: 。
H 2
2
O ,
, 。 p ; 7 0 一 2产, 〔仪〕君一 ` 4 4 ’ ( C 二
1
.
0
, 丙酮 ) ; p l a u o o l E ( 5 ) : C : : H : ` O : ,
m p l s o一 l
’ ,
( a 〕留一 14 2 ’ ( C = ` . 0 , 丙酮 )
结构式如下 ;
,与
力~ . 0

O
2 :

R 二 H .
3 : R 二O H
: R = H
: R 二A C
P l a u n o l B

C
,
D

E对大鼠 S h a y 一溃
疡具有明显的抑制活性 , ` 如表:
表 P l a u n o l A一E抗S h a y演疡活性
荆最 (毫克 /公斤 ,履腔 ) 大鼠数 抑制率肠
P l a 妞n o l A
_
p琴` “ Q王B
P l a u n o 1 C
P l a u 血 o l D
P l a u n o l E
5 5
B 6
替弱
4 4
6 l
5 2
8 2
55一吕爪百一
数个药理实验表明 , 抗 Sh ay 溃疡 活 性
是由于抑制 S h压y 大鼠胃液分泌而产生 .
匡 e b i K 拄 a : a , a等 : C五e o P五a r m B u l l ,
幼 ( 1 ) : ” 7, ( 19 80 ) (英文 )· 张树花
摘〕
的生理盐水溶液具有立即杀 死 人 精 子的作
角 . - · 一 住 - 一 二 哥 · 妞
两 皂 贰 对 珠 s e爹坛云才 . B砰八 。 r才和
N。 leI
r s试验 均璧阳性 , 与四硝墓甲烷一呈黄
色 . 酸水解后两者均得 L 一阿 卜拉伯 糖 、 L 一鼠
李糖和相同的试 元 R , 一玉蕊醇 ( R : 一b ar ir g -
e 灯故 ), 其比例分别 为 l : 1 : 1 ( A ) 和
2 : 1 : 1 ( B )
。 经 U V 、 IR、 G L C 、 N M R
和 化学 反 、 应 鉴 定 , 确 定 其 结构分别为:
皂试 A : R : 一玉 蕊 醉一 3一0 一 a 一 L阿拉伯毗喃塘
( 1 , 4 )
一 a 一 L一鼠李塘毗喃糖俄 : 皂俄 B :
R: 一玉蕊醇一 3` 0 一 a 一 L 一阿拉伯唠喻糖 ( 1+-
4 )
一 a 一 L一鼠李毗喃塘 ( 1` 4 ) 一 a 一 L一阿
拉伯塘鼠李搪贰 .
〔 Ja i n G K等 : In d i a n J Ph a r m S e i , -
一 ’
42 ( 1 )
, 1 2
,
1“ 。 ( 英文 ) 尉阿 敖捅
周有作 吴元跃 校〕
009
.海桐陇月桩物 p i t t o s p o , 。 m
一 ` 响 .hr 公 ,中的杀精子皂贫海桐花属植物 P . n fg h分e。 * 70 喊酵侵出
物的 2 呱的水溶浓 , 对大鼠和人的精子显示
抑制作用 . 本文报导该植物有效成分的分离
和结构鉴定 . -
. 植物总水醇`浓缩物经溶剂部分提取 , 其
条精子有效部分集中在脱脂的正丁醇中 , 该
部夯在除去游离糖和溶荆后 , 经硅胶柱层析
得两个皂峨 ,分别命名为海桐皂 试A ( R t ,。 -
就 d e A ) 和 海 桐皂贰百 ( P it 肠 s i d、 B ) 。 ,
皂试A , … 熔点 : 89 一 90 。七 , 〔欢〕。 + 蟋 .s ` ( 甲
,缭 一 ) ; 、 皂 俄 B扩落点 26 5一物 ` c , 〔度〕。 牛
60
.
2
.
( 甲醇 ) , 两者经 T L C纯 化 , 其。 . 125 场
0 1 0
. 从 S id . n i t奋e s m u g r o n e n , i ,
分离的抗爽化合物
iS d d e耐 it es 属植物在西班牙广泛 地 用
作抗炎药 ,且无胃肠道毒性 。 曾 研 究 .s m o g -
r 。 n en s i s (价 r九 a) 含有抗炎作用的双菇b 。 -
r ja t r io l
. 经过徉细的研究发现它还 含 有一
种黄酮类 结构的抗炎物质。 将干燥的气生部
芬粉郭弃角愁右油酚 ( 湘碗护 e ) 脱 ,脂 . 药
物残渣用乙醇提取 , 乙醇提取物用水稀释扮-
并相继用苯 、 氯仿和醋酸乙酣提取 , 所得的
各种提取物供药理筛选 。 选择醋酸乙醋提取
物 ( A ) 对 以角叉菜胶诱发 的大徽后肢水肿
模型进行抗炎作角筛选 。 ( A )经 硅 胶 G柱层
析「 以苯进行梯度洗脱 , 最后以甲醇洗脱 .
国外药学 · 植物药分册