全 文 :Mod Diagn Treat 现代诊断与治疗 2014 Nov 25(22)
大戟科大戟属有毒中药药理研究进展
邱韵萦(南京中医药大学药学院,江苏 南京 210023)
Research Progress in Pharmacological Action of Euphorbia
QIU Yun-ying(Nanjing University of Traditional Chinese Medicine, Nanjing 210023,china)
Abstract : This paper had a summary on pharmacological action of Euphorbia ,found that the
same family and genera medicine have similar pharmacologicaleffects, laid a good foundation for
the clinical using of Chinese Medicine.
Key words: Euphorbia pekinensis, Euphorbia kansui, Euphorbia ebracteolata, Pharmacological ac-
tion
摘要:本文对大戟科大戟属有毒中药京大戟、甘遂、狼毒的药理作用进行了综述,发现同科同属的中药具有相似的药
理作用,为药物的临床使用奠定了良好基础。
关键词:大戟科;大戟;有毒中药;药理;研究
中图分类号:R96 文献标识码:A 文章编号:1001 ̄8174(2014)22 ̄5107 ̄02
京大戟、甘遂、狼毒为大戟科大戟属的同科同属植物,京
大戟为大戟科植物大戟(Euphorbia pekinensis Rupr)的干燥
根、甘遂为大戟科植物甘遂(Euphorbia kansui T.N Wang)的
干燥根、狼毒为大戟科植物月腺大戟(Euphorbia ebracteolata
Hayata)或狼毒大戟(Euphorbia fischeriana Steud)的干燥根[1]。
临床上这三种中药均被归为峻下逐水药,治疗各种水肿。 其生
品药性峻猛,均有毒,具刺激性,使用不当可产生强烈的腹痛、
腹泻、便血等消化道刺激性毒性反应[2]。临床应用均需炮制。此
三种有毒中药同科同属,炮制方法、药理作用及临床应用均相
似,现将三者共有的药理作用综述如下。
1 泻下作用
京大戟、甘遂、狼毒均具有较强的泻下作用,其泻下的原
理是通过刺激肠管,增加肠蠕动,使肠道内肠液增多,对肠内
容物的推动加速;同时大戟属植物可减少内容物在肠内的停
留时间、增加体内水分的吸收而达到消除腹水、胸腔积液的
作用[3]。
如甘遂的混悬液 6~9g/kg 用于小鼠灌服, 有明显的泻下
现象, 但是甘遂水煎剂和乙醇提取后的残渣无泻下作用,说
明甘遂中的泻下成分不溶于水[4]。
2 抗菌作用
甘遂能显著降低肠腔内毒素含量、减少肠腔游离细菌总
数、吸收腹腔中的内毒素,通过肠道排出而发挥细菌、内毒素
在阻碍急性出血坏死性胰腺炎时的易位作用[5]。
狼毒大戟在体内外具有多种抗菌作用。 体外实验显示,
狼毒大戟对志贺氏痢疾杆菌有抑制作用;在试管内对肠道致
病菌(绿脓杆菌、变形杆菌、志贺氏与宋内氏痢疾菌、大肠杆
菌、霍乱弧菌及伤寒杆菌、副伤寒杆菌等)具有完全抑制作
用;其水浸剂对皮肤真菌(许兰氏黄癣菌、黄色毛癣菌、铁锈
色小芽胞癣菌、同心性毛癣菌、腹股沟表皮癣菌、奥杜盎氏小
芽胞癣菌、石膏样小孢子菌、石膏样毛发癣菌、羊毛状小芽胞
癣菌、星形奴卡氏菌、絮状表皮癣菌、红色表皮癣菌等)也有
不同程度的抑制作用[6]。
月腺大戟中分得的双(5 ̄甲酰基 ̄糠基) ̄醚、三萜酸 2,4 ̄
二羟基 ̄6 ̄甲氧基 ̄3 ̄甲基 ̄1 ̄苯乙酮及 2 ̄羟基 ̄6 ̄甲氧基 ̄3 ̄
甲基 ̄1 ̄苯乙酮 ̄4 ̄β ̄D ̄葡萄糖苷对结核菌有抑菌作用[7,8]。
3 抗病毒作用
甘遂提取物中二萜类成分可通过提高机体的细胞免疫
来实现体内抗病毒活性。 其抗病毒机制可能是甘遂二萜成分
中 C ̄13、C ̄20 有长链酰基的 Ingenol 衍生物, 提高机体的细
胞免疫而发挥显著的体内抗病毒活性[9]。另外,甘遂中的巨大
戟二萜醇酯类成分, 对其进行结构修饰得到一系列化合物,
有很强的抑制人类免疫缺陷病毒(HIV)增殖的作用[10]。
狼毒中的萜类成分也有抗病毒活性,如化合物 prostratin
l 对 T 淋巴细胞 CEM ̄ss 和 C ̄8166 有杀伤作用,并能够抑制
HIV; 在新鲜分离的人单核巨噬细胞培养基 、T 淋巴细胞
CEM ̄ss 和 C ̄8166 系、人单细胞系(U937)中,当萜类成分浓
度高于 1μm 时,能够对病毒繁殖进行有效地抑制[11]。
4 对免疫系统作用
甘遂的水提醇沉提取物可使小鼠脾脏增重和胸腺减轻,
对小鼠抗羊红细胞(SRBC)抗体的产生有明显抑制作用。 腹
·药物与临床·
5107· ·
Mod Diagn Treat 现代诊断与治疗 2014 Nov 25(22)
作者简介:邱韵萦(1987 ̄),女,江苏徐州人,硕士,助理实验师。
研究方向:中药学方向。
腔注射甘遂制剂可抑制小鼠脾细胞在体外由 PHA(聚羟基脂
肪酸脂)和 ConA(刀豆蛋白 A)诱导的淋巴细胞转化,并能明
显抑制 SRBC 诱导的迟发型超敏反应,说明甘遂对免疫系统
有明显的抑制作用[12,13]。
狼毒大戟酊剂能够增加免疫应答中细胞数目、 体液、巨
噬细胞,使产生免疫抑制反应的大鼠,经狼毒大戟酊剂处理
后,其免疫活性得到逆转[14]。
月腺大戟能够对肝中超氧化物歧化酶与谷胱甘肽过氧
化物酶恢复活性,明显提高机体抗脂质过氧化能力,增强机
体的非特异性免疫力 [15]。 同时,其通过促进淋巴细胞转换率
来提高机体的特异性免疫。 体外生物测定表明,月腺大戟中
的月腺大戟素 C(二萜类成分)通过抑制 B 淋巴细胞增殖而
表现出免疫调节作用[16]。
5 抗肿瘤作用
甘遂使肿瘤细胞多呈急性坏死,对恶性黑色素瘤、肺鳞
癌、未分化癌具有杀伤作用 [17];甘遂中的大戟二烯醇能显著
的抑制 TPA 诱导的小鼠皮肤致癌作用 [18];通过对 Hep、S180
抑瘤作用的体内研究表明,甘遂对荷瘤小鼠瘤细胞的生长产
生明显抑制,加重瘤体组织坏死,增加淋巴细胞及巨噬细胞
的浸润作用[19]。
狼毒大戟的水煎液和醇提取物在一定程度上能抑制小
鼠移植性 Lewis 肺癌、Heps 肝癌生长 [20];对 S2180、大鼠瓦
克癌 256、实体艾氏腹水癌(EAC)均有显著抑制作用 [21];其水
煎液可较强抑制人鼻咽癌 CNE2 细胞;根部的有效成分对体
外建株的人肿瘤细胞系人子宫癌细胞株(Hela)、人恶性组织
细胞淋巴瘤细胞株(U937)和肝癌细胞(株 QRH ̄7701)均有
不同程度的抑制作用[22]。
6 抗白血病
甘遂的 95%乙醇提取物中的甘遂大戟萜酯 A 和 B(巨大
戟醇型二萜酯)对 P388 白血病有很强的抗白血病活性[23]。 狼
毒大戟能能抑制 T 淋巴细胞白血病的增殖,诱导肿瘤细胞凋
亡; 减缓或部分阻止 L615 白血病细胞对中枢神经的浸润作
用,从而延长小鼠生存期[24]。 月腺大戟对 P388 白血病细胞攻
击引起的 DBA 小鼠外周血中白细胞和腹水瘤细胞的恶性增
殖产生显著的抑制作用,并对淋巴细胞白血病小鼠 bcl22 和
bax 凋亡相关基因蛋白表达具有不同程度的影响, 最终通过
诱导白血病细胞凋亡控制白血病的发展[25]。
近年来,大戟科大戟属中药逐渐成为研究热点,通过药
理作用的综述可以发现,同科同属的植物在药效方面具有共
性,临床上可以根据实际用药情况进行调配,为大戟科大戟
属有毒中药的临床运用奠定基础。
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收稿日期:2014 ̄08 ̄21
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