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大戟属植物中重排假白榄烷型二萜类化合物及其对癌细胞多药耐药性的逆转作用



全 文 :国外 医药 · 植物药分册 20 0 5年第 20 卷第 l期
醋为先前从该植物分得的尿黑酸衍生物 ml i-
iu a st e
。 化 合物 2为 无色 结 晶 , m p 1 2 O C 一
1 2 2亡 ,分子式 C 1 5 H : 4 0 : , 结构为 ( 3 a s ` , 5 5 ` ,
a7 R

)

5
一苯 甲酞氧基 一 a3 , 4 , 5 , 7 a 一四 氢一 3H -
苯并吠喃 一 2一酮 。 化合物 3 , 即双 ( 2一经苯基 ) -
甲醚系首次从天然资源中分得 。
( 汪朝 阳摘 曾 志校 )
0 0 9 欧洲栽培的黄芬根 中的主 要黄酮类化
合 物 及 其 抗 自 由 基 活 性 的 比 较 〔英 〕 /
B o e h o i d k o v d H … / P h y t o t h e r R e S一 2 0 0 3 , 17
( 6 )一 64 0一 6 4 4
作者研究了在欧洲气候条件下栽培的黄
芬 S e u t e z za : i a 占口 i c a ze n s i: G e o r g i 根中主要黄
酮类成分的含 量 , 并比较 了它们清除 自由基
的活性 。
该植物根的干粉用甲醇提取 , 蒸干溶剂 ,
提取物溶于水 ,依次用乙醚 、 氯仿 、 乙酸乙醋 、
正丁醇提取 。 H P L C 分析显示所有部位 中的
主要成分均为黄荃昔元葡糖昔酸昔 ( B G ) ,从
氯仿部位还分得千层纸黄素 、 汉黄芬素 (W ) 。
从乙酸乙醋部位还分得汉黄荃素葡糖昔酸昔
( W G )

B G 为 黄荃根 干粉干 重 的 8 . 12 % ,
W G 为 2 . 52 % , 而黄芬昔元 的量很低未被测
定 。 表明欧洲栽培的黄芬 中黄酮类化合物的
产率与在亚洲生长的相似 。
通过与 D P P H 自由基的相互作用评价了
该植物 甲醇提取物和 5 种主要黄酮类成分的
自由基 清除能 力 。 结 果仅 B G 和黄荃昔元
( B )
,显示明显的活性 , I C S。分别为 7 . 9 和 6 . 6
拼m o l / L 。 甲醇提取物 I C S。为 1 5 . 3 m g / L 。 但
B 和 W G 可明显减少 H ZO : 由 U V 光解生成
的轻 自由基 。 经与总提取物比较 ,提示 B G 是
该提取物清除 D P P H 自由基 的主要有 效成
分 , 而 B 、 W G 和其他黄酮类成分参 与了清除
轻自由基的活性 。
(乔 卫摘 )
〔英 〕 / M a d u r e i r a A M … / P la n t a M e d一
2 0 0 4
,
7 0 ( 1 )一 4 5一 4 9
大 戟属植 物 E ltP ho br la P o rt la n 成 ca L
广泛分布于葡萄牙沿海地区 。 作者从该植物
中分得 1 个新 的假 白榄烷 ( ja t r o p h a n e )型 四
环二砧多醋 p o r t l a n d i e i n e ( 1 )和 4 个已 知化
合物 。 由于假 白榄烷酷类被认为是多药耐药
性 ( M D R )强调节剂 ,故研究 了上述化合物及
从同属植物 E . , e g et al ls 中分得的同类化合
物 ( 3 ) 逆转 M D R 的作用 。
自然干燥的 E . P o rt al n价ca 粉末室温下
用丙 酮提取 , 真空浓缩 , 剩余 物悬浮于 甲醇 -
水 (1 : l) 中 , 经正 己烷脱蜡后 , 用 乙醚提取 。
乙醚提取物经硅胶柱层析 ,依次用正 己烷 一乙
酸乙醋 、 乙酸乙醋一甲醇梯度洗脱 。 从正己烷 -
乙 酸乙醋 ( 7 : 3) 部位分得木油树酸 ( 4 ) 、 齐墩
果酸 ( 5) 和桦木醇二乙醋 ( 6 ) ;从正 己烷 一乙酸
乙醋 (7 : 3 , 1 3 : 7) 部位分得新化合物 1 和 己
知成分 l俘, s a , 1 4 a , 1 7 a 一 t e t r a a e e t o x y 一 3 p一 b e n -
z o y l o x y

1 5件h y d r o x y 一 9一 o x o 一 p a r a l i a n e ( 2 ) 。 化
合物 1 为无定形粉末 , [ 。 〕含一 57 . 7 。 c( , 0 . 10 ,
C H C I

)
, 分 子 式 C 3 : H 4 4 0 1: , 结 构 为 Z a , s a ,
1 4 a
,
17 a

t e t r a a e e t o x y

3俘一 b e n z o y lo x y 一 15日一h y -
d r o x y

9
一 o x o 一 p a r a l ia n e
。 用 L 5 1 7 8 Y 鼠淋巴瘤
细胞检测 了化合物 1一 3 逆转 M D R 的活性 。
结果显示 ,化合物 2 和 3 对 P 一糖蛋 白表达的
细胞是有效的耐药性调节剂 ,并呈剂量相关 。
其 中化合物 3 具有最 强的 M D R 逆转活性 ,
且 明显强于 阳性对 照药 维拉帕米 。 化合物
1一 3活性 的差别可能与 A 环的取代方式有
关 , A 环可诱导分子构象的改变 。
(周道年摘 阮金 兰校 )
0 10 大戟属植物 中重排假 白榄烷型二菇类
化合物及其对癌细胞多药耐药性的逆转作用
0 1 1 短柔毛大戟 中能逆转小鼠淋 巴瘤细胞
多药耐药性的二菇成分 〔英 〕/ V a l e nt e .C 二 /
P l a n t a M e d 一 2 0 0 4 , 7 0 ( l )一 8 1一 8 4
作 者 曾从 短柔 毛大 戟 (拟 ) E uP h o br ia
p ub es en
: V a hl 中分得 3 个假白榄烷型二猪多
醋 p u b e s e e n e A ( 1 ) 、 B ( 2 ) 、 C ( 3 ) 。 现又从该植
物中分得一新的该类化合物 p u b e s e e n e D ( 4 )