全 文 ：28位乙酰基可使化合物胃保护活性增强 ; 23位为醛
基时 ,化合物活性比 23位为羟甲基或甲氧羰基时
更强。
(冷玲颖摘 孙铁民校 )
011 印度白茅中具神经保护作用的 2-( 2-苯乙基 )
色原酮类化合物 〔英〕 /Yoon J S…∥ J Nat Prod. -
2006, 69( 2) . -290～ 291
作者以生物活性为导向 ,从印度白茅 Imperata
cylindrica Beauv. 根茎甲醇提取物中分得 1新的 2-
( 2-苯乙基 ) 色原酮类化合物 5-羟基 -2-( 2-苯乙基 )
色原酮 ( 1)和 3个已知化合物 ,即 5-羟基 -2-[2-( 2-
羟苯基 )乙基 ]色原酮 ( 2)、巨盘木色原酮 ( 3) 和 5-
羟基-2-苯乙烯基色原酮 ( 4)。初步研究了 4个化合
物的神经保护作用。
干燥的印度白茅根茎用甲醇超声提取 3次 ,减
压回收溶剂 ,所得甲醇提取物悬浮于水中 ,用正己烷
多次萃取。正己烷部位显示明显的神经保护作用 ,其
经硅胶柱色谱分离 ,用正己烷 -醋酸乙酯 -甲醇梯度
洗脱 ,得到 12个部位 F1～ F12。 F3经反相柱色谱分
离 , 50%→ 100% 甲醇梯度洗脱 ,得 10个次级部位
( F3-1～ F3-10)。F3-6经 Sephadex LH-20柱色谱分
离 ,甲醇洗脱 ,得到 5个部位 ( F-3-6-1～ F-3-6-5)。从
F3-6-2部位分得化合物 1和 4。部位 F8经反相色谱
分离 , 60%→ 100%甲醇梯度洗脱 ,得 5个次级部位
F8-1～ F8-5。从 F8-3的次级部位 F8-3-2分得化合
物 2和 3。化合物 1为黄色粉末 ,分子式 C17 H14O3。化
合物 1～ 3浓度为 10μmo l /L时 ,对谷氨酸诱导的原
代培养 SD大鼠胎鼠皮质细胞的神经毒性具抑制作
用 ,保护率分别为 67. 0%、 63. 6%、 36. 1% ,化合物 4
作用相反 ( - 11. 3% ) ,非竞争性 NMDA受体拮抗
剂 MK-801保护率为 82. 2%。结构中 C-7′和 C-8′
缺乏双键对 2-( 2-苯乙基 ) 色原酮的神经保护作用
是重要的。
(胡华杰 朱 英摘 )
012 假马齿苋中 1新的 13, 14-断 -甾体糖苷 〔英〕 /
Bhanda ri P…∥ Chem Pha rm Bull. -2006, 54( 2) . -
240～ 241
作者从假马齿苋 Bacopa monnieri ( L) Wet tst
中分离鉴定了 1个新的甾体皂苷化合物 ( 1)和 6个
已知化合物 bacopasaponin-C ( 2)、 bacopaside-Ⅰ
( 3)、 bacopaside-Ⅱ ( 4)、 bacosterol ( 5)、 bacosine ( 6)
及藤黄菌素 -7-O-β -D-吡喃葡萄糖苷 ( 7)。
该植物干燥的地上部分先用石油醚脱脂 ,再用
甲醇于室温提取 3次。 合并甲醇提取液 ,浓缩、过滤
后得到剩余物 A, A用甲醇洗 3次。滤液用水稀释后
用醋酸乙酯、正丁醇分配。醋酸乙酯部位经过多次硅
胶柱色谱分离 ,氯仿 -甲醇梯度洗脱或甲醇结晶等得
到化合物 1、 5、 6及 7。正丁醇部位经过多次硅胶柱色
谱分离或反相色谱法分离 ,氯仿-甲醇梯度洗脱得到
化合物 2。残渣 A经过多次硅胶柱色谱分离和反相色
谱法分离 ,氯仿 -甲醇梯度洗脱得到化合物 3和 4。化
合物 1为白色无定形粉末 ,分子式为 C35 H60 O6 ,
[α]24D - 30. 2° ( c, 6. 6× 10- 4 , M eO H ) ,结构 为
baco sterol-3-O-β -D-glucopy rano side。
(杨雪琼摘 丁中涛校 )
013 旋覆花中新的倍半萜二聚体抑制 NF-κB的活
性及 NO与 TNF-α的产生 〔英〕 / Jin H Z…∥ Planta
Med. -2006, 72( 1) . -40～ 45
以生物活性为导向 ,应用体外 N F-κB报告基因
检测法 ,从旋覆花 Inula britannica var. chinensis
( Rupr. ) Regel地上部分的醋酸乙酯部位分得 4个
新的倍半萜二聚体 inulanolide A～ D ( 1～ 4)和 3
个已知单体倍半萜 ( 5～ 7)。评价了这些化合物对
N F-κB活性、 NO和 TN F-α产生的影响。
旋覆花干燥的地上部分在室温下用甲醇提取 3
次 ,甲醇提取物悬浮于水后用正己烷分配 ,水层再用
醋酸乙酯分配。 醋酸乙酯部位经硅胶柱色谱分离得
10个部位 Fr1～ Fr10。 Fr2～ Fr 5合并后进一步用硅
胶柱、 MPLC和制备 HPLC等色谱分离 ,得到化合
物 1～ 7。化合物 1～ 4是均含愈创内酯结构的倍半萜
二聚体。化合物 1为白色针晶 , 2～ 4均为白色无定形
粉末。化合物 1 mp 126. 1～ 127. 0℃ , [α]25D+ 56. 0°
( c, 0. 10, MeOH) ,分子式 C34H44O9。化合物 2 mp
184. 1～ 185. 0 ℃ , [α]25D - 200. 0° ( c, 0. 01,
MeOH) ,分子式 C32 H40O7。 化合物 3 mp 161. 5～
162. 4℃ , [α]25D - 125. 0°(c, 0. 10, MeOH) ,分子式
C32 H41O7。化合物 4 mp 156. 6～ 157. 6℃ , [α]25D -
110. 0°(c, 0. 01, MeOH) ,分子式 C32 H40O7。初步药
理实验结果显示 ,化合物 1～ 4和 7对 LPS诱导的
N F-κB活性的 IC50分别为 6. 96、 0. 49、 0. 48、 6. 56、
1. 54μmol /L,化合物 5和 6无活性 ( IC50 > 100
μmol /L )。化合物 1～ 4、 6、 7还对 LPS激活的 RAW
264. 7细胞中 NO和 TN F-α的产生显示抑制作用 ,
27国外医药·植物药分册 2007年第 22卷第 1期
IC50分别约为 1. 52～ 41. 52 (对 NO)、 3. 21～ 79. 26
μmo l /L (对 TN F-α) ,而化合物 5仅对 NO的产生有
抑制作用 ( IC50 33. 02μmo l /L)。化合物 2、 4和 7在 3
项活性检测中显示最强活性。 虽然该研究中的倍半
萜二聚体的数目尚不足以明确此类化合物的构效关
系 ,但分子中愈创内酯结构对增强其活性是重要的。
(邓晓磊摘 陆 阳校 )
质量研究
014 贯叶金丝桃复杂制剂的综合与全解析 1HNMR
色谱数据的多元分析 〔英〕 /Rasmussen B… ∥
Planta Med. -2006, 72( 6) . -556～ 563
贯叶金丝桃提取物含有多类化合物 ,但其商用
提取物的标准 (如《欧洲药典》专论 ) 根据仅仅是金
丝桃素的总含量。而由于该植物不同的栽培和提取
方法、环境因素、收获时间、贮存条件和自然种内变
化等因素可导致商用制剂不同批次内或批次间的可
变性。 作者对贯叶金丝桃商用提取物组方中主要成
分的 600 MHz 1HNM R色谱数据进行了综合或全
解析分析。
实验选用 9种商标共 10批次的贯叶金丝桃提取
物。 4个为片剂 (制剂 1～ 4) ,余下的为胶囊 (制剂 5
～ 10)。相当于提取物 300 mg的制剂粉末用 10 mL
甲醇 -吡啶 ( 6∶ 4) 声波振荡 45 min,离心后粉末按
上法重提 1次 ,合并提取液 ,蒸发 ,除去残留的提取
溶剂。所有操作过程避光进行 ,以减少金丝桃素的降
解。将提取的样品溶于 DMSO-d6或甲醇 -d4 (以对 2种
方法进行比较 ) ,离心后在后一样品溶剂中取部分移
至 5 mm NMR管中 ,每个样品一式 3份。用于多元
分析 ,在温度 298 K下记录 1HNM R谱 ,对每个样
品 ,收集 128个瞬变作为 64 k数据点 ,谱宽 20 ppm,
脉冲 30°,脉冲间滞留时间 3. 72 s是为获得充分的
弛豫谱。经傅立叶变换数据分成 128 k数据点 (线
宽 0. 3 Hz)。对综合数据 ,每个数据解析 24 Hz;而对
全解析数据组 ,每个数据点解析 0. 15 Hz。 可用
2DNM R评价次生代谢产物。 1HNM R谱基线和相
位畸变的修正采用 Ebbels等的 Matlab· script方
法。用 SIMCA-Pver 10. 0软件 (平均中心定标 )分
析主要化合物。分析结果显示 ,根据总的成分 (而不
是将片剂和胶囊各分成一类 ) ,可以鉴别不同制剂间
(包括同一供应源的不同批次间 )的差别。这便提示
了贯叶金丝桃制剂所用提取物、而不是制造过程本
身存在变异性 ,主要变化是被认为与该植物提取物
抗抑郁活性相关的黄酮类的量。使用 2种 NM R溶
剂 ,可提供互补数据组 ,可以评价样品组方独立的主
要成分分析模式的不同方面。综合的 (大约 200个
变量 )和全解析 NMR数据 (约 30 000变量 )方法
是有效的 ,后一方法在草药制剂中为首次应用 ,它通
过载图提供更精确的对应于数据组的成分信息 ,对
植物提取物和草药的 NMR数据的主要成分解析是
种更好的方法。
(筱 雅摘 )
药理研究
015 人参皂苷 Rg3差向异构体对猪冠状动脉收缩
的立体定向作用 〔英〕 /Kim J H…∥ Biol Pharm
Bull. -2006, 29( 2) . -365～ 370
作者研究了人参皂苷 Rg3的 2种差向异构体 20
(R ) -人参皂苷 Rg3和 20 ( S ) -人参皂苷 Rg3对高浓
度 K+ 或 5-羟色胺 ( 5-HT)诱导的猪冠状动脉收缩
是否产生不同作用。
1)对高浓度 K+诱导的猪冠状动脉收缩的作用。
以 1～ 300μmol /L 20 ( S ) -人参皂苷 Rg3预处理内皮
完整或去除内皮的猪冠状动脉环 ,可浓度相关地抑
制高浓度 ( 25 mmol /L) KCl诱导的收缩 ,对内皮完
整的冠状动脉环的抑制率为 2. 0%～ 76. 4% ,对去
除内皮冠状动脉环的抑制率为 3. 1% ～ 72. 2% , IC50
值分别为 46. 2、 42. 1μmol /L。在高浓度 K+条件下 ,
20 ( R ) -人参皂苷 Rg3对内皮完整的冠状动脉环标
本收缩的抑制率为 0. 4%～ 30. 8% ;对除去内皮冠
28 国外医药·植物药分册 2007年第 22卷第 1期