全 文 ：2013 年 10 月 第 15 卷 第 10 期 中国现代中药 Modern Chinese Medicine Oct. 2013 Vol. 15 No. 10
△ ［基金项目］ 陕西省中药中药资源科技资源统筹专项(编号:2012KTCL03-14)
* ［通讯作者］ 白吉庆，从事中药资源开发与抗肿瘤机制研究，Tel: (029)38184880，E-mail:baijiqing323@ 126. com
中药藤梨根抗肿瘤研究
△
龙凯花1，王小平1，白吉庆1* ，李晔2，史洋1
(1. 陕西中医学院，陕西 咸阳 712046;2. 陕西省中医药研究院，陕西 西安 710003)
［摘要］ 藤梨根是一种传统的清热解毒类中药，近几年关于藤梨根抗肿瘤的作用逐渐引起了人们的广泛关注，
现将本课题组及国内有关专家对藤梨根的抗肿瘤作用研究近况进行综述，以期为进一步研究开发该药材提供思路。
［关键词］ 中药;藤梨根;抗肿瘤
肿瘤是严重危害人类生命健康的疾病之一，中
药可作用于肿瘤发生、发展的多个环节，具有多靶
点、多环节、多效应的特点，其在抑制、杀伤肿瘤
细胞、改善症状与体征，以及减轻放化疗不良反应、
延长患者生存期等方面发挥出重要作用，同时还具
有不良反应低，能调节机体免疫力，不易产生耐药
性等特点，抗肿瘤中药研究受到越来越多医药研究
者和工作者的重视［1］。近年来研究发现猕猴桃属植
物均具有抗癌、降血脂等活性，预示有广阔的开发
前景［2］，猕猴桃又称软枣、洋枣，始载于 《开宝本
草》，藤梨根又称阳桃根，为植物猕猴桃科猕猴桃
A. chinensis Planch. 和软枣猕猴桃 Actinidia arguta
(Sieb. et Zucc. )Planch. 的干燥根［3］，近年来，有
关藤梨根的化学成分、生药学特征以及其对某一种
肿瘤的作用等研究报道日益增多，本文就藤梨根的
抗肿瘤作用研究近况及相关作用机制进行总结，以
期为进一步的研究和开发提供参考。
1 藤梨根及藤梨根的抗肿瘤活性
1. 1 藤梨根资源状况
猕猴桃属全球约 54 种，分布于马来西亚至西伯
利亚东部的广阔地带，主要分布于我国东北、华北、
西北及长江流域，日本和朝鲜也有分布，猕猴桃和
软枣猕猴桃野生资源主要分布区在秦岭南坡，陕西
省广泛栽培，栽植面积超过 100 万亩，约占全国
60%以上，栽培品种主要是猕猴桃培育配种中华猕
猴桃和秦美猕猴桃。
1. 2 藤梨根的抗肿瘤活性
猕猴桃全株含猕猴桃碱(actinidine) ，根含熊果
酸(ursolic acid)、齐墩果酸(oleanolic acid)、琥珀酸
(succinic acid)、胡萝卜苷(daucosterol)以及精氨
酸、赖氨酸、亮氨酸、丙氨酸、天门冬氨酸等并富
含 Fe、Cu、Mn、Se 等元素，现代药理研究表明，
藤梨根具有抗肿瘤、调节免疫等作用，可用于治疗
消化系统癌症、黄疸、消化不良、呕吐、腹泻等
症［4-5］。我国南方地区尤其在浙江衢州、金华、温
州、杭州等地，民间广泛应用猕猴桃根治疗胃癌，
肺癌，鼻咽癌，肝癌，结肠癌等［6］。
张慧莹等［7］采用 MTT 法，选用白血病细胞株
JAＲKET、ＲAJI、L1210、K562，分别测定 10 mg·mL －1、
20 mg·mL －1、50 mg·mL －1的软枣猕猴桃根蒽醌类化合
物提取物对四种白血病细胞株的抑制率，测定的结果
表明，其在三种浓度时对肿瘤细胞均有明显的抑制作
用，且提取物浓度与抑制率呈正相关，50 mg·mL －1时
抑制率分别为 93. 02%、84. 98%、75. 23%、66. 89%，
由此得出，软枣猕猴桃根蒽醌类化合物具有一定的
体外抗肿瘤作用，初步确定蒽醌类化合物为软枣猕
猴桃根抗肿瘤的活性成分。王岚等［8］建立小鼠 S180
肉瘤和 H22 肝癌模型，MTT 法观察藤梨根正丁醇提
取物不同浓度和不同时间对体外人肺腺癌细胞株
A549 细胞生长的抑制作用，流式细胞仪检测藤梨根
正丁醇提取物不同浓度对人肺腺癌细胞株 A549 细胞
周期的影响。藤梨根总黄酮苷使 S180 和 H22 瘤株模
型的瘤重减轻，抑瘤率分别为 33. 32%、34. 62%，
对肿瘤坏死因子的释放没有影响。藤梨根正丁醇提
取物 24，48 h 对 A549 肺癌细胞的生长抑制作用明
显，且抑制作用随作用浓度的升高而升高，抑制率
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DOI:10.13313/j.issn.1673-4890.2013.10.019
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可分别达 71. 19%、78. 44%，证实藤梨根正丁醇提
取物和总黄酮苷提取物均有抗肿瘤作用。张光霁
等［9］采用配伍组实验设计研究方法，对不同剂量用
药组和对照组的小鼠抑瘤率及 PCNA 表达进行统计
分析，低剂量组(25. 0 mg·kg －1)、中剂量组(50. 0
mg·kg －1)、高剂量组(100. 0 mg·kg －1)的抑瘤率分
别为 56. 0%、60. 0%、59. 0%，结果表明藤梨根多
糖抗肿瘤具有明显的抑瘤作用。
2 藤梨根的抗肿瘤作用及机制
2. 1 藤梨根对胃癌的作用及机制
王小平等［10-12］采用不同浓度的藤梨根提取物作
用于人胃癌 SGC-7901 细胞，流式细胞仪检测细胞凋
亡，免疫组织化学方法检测 p53、Bcl-2 基因的表达，
研究结果表明藤梨根提取物可能是通过抑制 p53 基
因突变基因表达、下调 Bcl-2 的表达，诱导人胃癌
SGC-7901 细胞凋亡，从而延缓细胞分裂增殖速度，
抑制胃癌细胞的生长，达到抗癌目的。附舰等［13］，
研究发现藤梨根对胃癌细胞有抗增殖及诱导凋亡作
用，并在一定范围内呈剂量效应和时效关系。其抗
增殖作用方式主要是通过诱导凋亡途径，其机制可
能是使胃癌细胞 DNA 合成受阻，细胞周期阻滞于
G0 /G1 期，进而诱导胃癌细胞凋亡，使胃癌细胞从
停滞生长走向凋亡。李昊等［14］采用基因芯片技术检
测出藤梨根作用 24 h 时，与肿瘤转化和发生过程中
密切相关 105 条基因的表达情况，结果表明 EＲBB2、
TＲAILＲ2、P53、TNF、CyclinE基因的表达改变可能
与藤梨根杀伤和诱导胃癌细胞凋亡有关。何好臣
等［15］研究复方藤梨根制剂(FFTLG)对人胃癌裸鼠
腹腔移植瘤的抑制效应及其与瘤组织核转录因子
(NF-κB，p65)表达的关系，结果表明 FFTLG 对裸
鼠腹腔移植瘤生长具有抑制作用，且随着剂量的增
加其作用增强，其作用途径之一可能是通过下调
NF-κB，p65 的表达。
2. 2 藤梨根对食道癌的作用及机制
燕平等［16］发现藤梨根正丁醇提取物及乙酸乙酯
提取物对人食管癌 Eca-109 细胞的生长具有明显的
抑制作用，并具有浓度依赖性和时间依赖性。结果
表明，藤梨根提取物有较好的抗肿瘤作用，抑制肿
瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡可能是藤梨根抗肿
瘤作用的机制之一。孙雪飞等［17］发现，藤梨根乙酸
乙酯提取物在体外可以明显诱导 EC109 细胞凋亡、
抑制细胞增殖，表明诱导食管癌细胞凋亡是其抗食
管癌作用的重要机制。同时发现，藤梨根乙酸乙酯
提取物可以通过在蛋白水平上调食管癌 EC109 细胞
Bax 基因表达，下调 Bcl-2 基因表达，使 Bcl-2 /Bax
比值下降来诱导 EC109 细胞凋亡，对凋亡相关基因
表达的调控是藤梨根乙酸乙酯提取物诱导食管癌细
胞凋亡的分子机制之一;通过升高食管癌细胞内
［Ca2 +］ i诱导食管癌细胞凋亡，亦是其诱导食管癌
细胞凋亡的分子机制之一。郭宏利等［18］发现，藤梨
根正丁醇药液对人食管癌 Eca-109 细胞的生长抑制
作用，随着药物浓度的升高和作用时间的延长而增
强，其生长抑制率可达 87. 2%，结果表明，藤梨根
可通过下调 Bcl-2 表达，激活 Caspase-9、Caspase-3
诱导 Eca-109 细胞凋亡。田林等［19］采用 MTT 比色法
检测藤梨根乙酸乙酯提取物在不同浓度及不同时间
对人食管癌 Eca-109 细胞生长作用，TUNEL 法检测
其对癌细胞生长的诱导凋亡效应，结果表明藤梨根
乙酸乙酯提取物对人食管癌 Eca-109 细胞的生长抑
制作用随着药物浓度的升高和作用时间的延长而增
强，提取物对瘤细胞有明显的凋亡效应，并且藤梨
根乙酸乙酯提取物通过促凋亡作用能有效抑制人食
管癌 Eca-109 细胞的生长。
2. 3 藤梨根对肺癌的作用及机制
孙雪飞等［20-23］发现，藤梨根乙酸乙酯提取物在
体内外可明显抑制肺癌 A549 细胞的生长、增殖，并
能够诱导其发生细胞凋亡，且呈现出时间与剂量依
赖性，可使肺癌细胞出现 G0 /G1 期阻滞，抑制细胞
的有丝分裂，可以诱导移植瘤细胞发生凋亡，并下
调瘤细胞 Survivin蛋白和 mＲNA表达。通过在 mＲNA
和蛋白水平上调肺癌细胞 Bax 基因表达，降低其
Bcl-2 蛋白和 mＲNA表达、上调 Bax蛋白和 mＲNA表
达、升高细胞内 Ca2 + 浓度，下调 Bcl-2 基因表达，
使 Bcl-2 /Bax下降来诱导细胞凋亡。
2. 4 藤梨根对肝癌的作用及机制
楼丽君等［6］体内实验证实三氯甲烷提取物有效
地抑制小鼠肝癌模型和人肝癌裸小鼠移植瘤模型的
生长，抑制率大概在 38. 0%，证实猕猴桃根提取物
有一定的抗肿瘤作用，其活性成分主要存在于极性
较小的组分。
张虹等［24］观察复方壁虎藤梨根对肝癌细胞的抑
制作用发现，壁虎粉和藤梨根之间产生的协同作用
使其在很低的浓度下，对肝癌的抑制效果仍优于单
味中药，在体外及体内的抗肝癌实验中均表现出明
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显的抑瘤作用。
2. 5 藤梨根对大肠癌的作用及机制
陈永杰等［25］证实藤梨根提取物(ethanol extract
from radix of actinidia chinensis，EEＲAC)具有抑制
LoVo细胞增殖和诱导凋亡的作用，其机制可能与
EEＲAC抑制癌变正调控基因 Bcl-2 的蛋白表达，上
调抑癌基因 Bax、Caspase-3 的蛋白表达、降低 Bcl-
2 /Bax的比值有关，其抑瘤作用可能与激活细胞线
粒体凋亡途径相关。
3 展望
肿瘤已成为人类至死率最高的疾病，严重威胁
当今人类社会发展，治疗与预防肿瘤疾病对于医药
工作者已刻不容缓。现代医学治疗肿瘤主要是手术、
化疗、放疗三大手段。中医药预防与治疗肿瘤在我
国受到人们的广泛关注和认可，并取得了取得了显
著疗效，中药抗肿瘤的作用是由多种有效成分共同
作用的结果，这表明探究并揭示中药中有效活性成
分抗肿瘤机制具有重要意义。藤梨根抗肿瘤的研究
在不断深入，期应用范围以抗消化道肿瘤为主，涉
及到肺癌、肝癌、大肠癌等，抗肿瘤疗效是确切和
肯定的。广大研究者对藤梨根化学成分及抗肿瘤作
用机制研究报道显示，藤梨根抗肿瘤是多成分均在
发挥作用，其分子作用机制也是多方面的，因此在
藤梨根抗肿瘤研究方面需要进一步结合化学成分研
究对其抗肿瘤作用进行科学评价，探讨化学成分之
间协同作用，或藤梨根入复方同其他药物的配伍关
系，在此基础上建立具有指标化学成分评价的质量
标准，为开发新药、满足临床治疗恶性肿瘤的需要。
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Study on Anti-tumor Effect of Actinidiae Ｒadix
LONG Kai-hua1，WANG Xiao-ping1，BAI Ji-qing1* ，LI Ye2，SHI Yang1
(1. Shanxi University of Chinese Medicine，Xianyang 712046，China;
2. Shanxi Academy of traditional Chinese Medicine，Xi’an 710003，China)
［Abstract］ Actinidiae Ｒadix is a traditional heat-clearing and detoxifying drug，its anti-tumor effect gradually
aroused people＇s attention in recent years. The article summarized the research group and domestic experts on the anti-
tumor effect of Actinidiae Ｒadix，in order to provide ideas for further research and development.
［Key words］ Traditional Chinese Medicine;Actinidiae Ｒadix;Anti-tumor
( 收稿日期 2013-04-27)
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