全 文 ：The Anti-HIV Positive Elements in the Pinecones of Pinus Yunnanensis
LIU Guangming, LU Yongjun，LI Haozhi，LI Dongmei，ZHANG Zhen
（College of Pharmacology, Dali University, Dali, Yunnan 671000, China）
〔Abstract〕This paper introduces the content, significance and future application of the National Science Fund Project: On the
Anti-HIV Positive Elements in the Pinecones of Pinus Yunnanensis. It also analyses the research findings and advances in the study
of pinecones both at home and abroad.
〔Key words〕Pinus Yunnanensis Fr; pinecone; anti-HIV positive
1 研究意义和应用前景
1．1 社会急需高效、低毒、廉价的抗HIV药物 艾
滋病（AIDS）的危害席卷全球，蔓延之势十分迅猛。
2007年底，世界已有艾滋病或HIV病毒感染者3 300
万人，我国有70万人。因此，研制抗HIV药物迫在眉
睫。
中国经济发展的现状决定，在艾滋病的治疗上
无法承担美国FDA推荐应用的AZT（叠氮脱氧胸苷）
的费用（每人每年8 000～10 000美金），更无法承受
“鸡尾酒疗法”需要的每人每年高达15 000美金的治
疗费用。我们只能结合中国的现状，充分利用本国
资源，发掘中国医药学宝库，研发高效、低毒、廉价
的抗HIV药物，而我们的前期研究已经看到了希望。
1．2 松塔中含有高效低毒且同时具有抗癌、抗HIV
的活性成分 日本南部九州地区民间长期用日本
白松松塔煎水喝治疗胃癌。日本学者对此进行追踪
研究，发现松塔中的提取物不仅有抗癌活性，还有
很强的免疫增强作用和抑制HIV复制作用〔1〕。
我们从日本学者的研究中得到启发，独立研究
了云南松等多种松树的松塔，研究结果表明几种松
塔提取物均能不同程度地抑制U14（宫颈癌）细胞、
S180（实体癌）细胞、Hepa（肝癌腹水）、Mmtv（乳房肿
瘤）细胞等的生长，且对正常细胞无明显影响。同时
发现它们还有抗HIV活性，故对其深入研究，有可能
研制成一种抗HIV新药。
1．3 松塔资源丰富，其抗HIV活性提取物价格低廉
云南松松塔中抗HIV活性成分的研究初报
刘光明，吕永俊，李好枝，李冬梅，张 桢
（大理学院药学院，云南大理 671000）
［摘要］介绍本项目组在2008年度获得的国家自然科学基金“云南松松塔中抗HIV活性成分研究”项目的意
义和应用前景、国内外对松塔的研究现状及发展动态分析、本项目的研究内容等。
［关键词］云南松；松塔；抗HIV活性
［中图分类号］R282.71 ［文献标识码］A ［文章编号］1672-2345（2009）02-0069-03
［基金项目］国家自然科学基金资助项目（30860365）
［收稿日期］2008-12-30
［作者简介］刘光明（1953-），男，云南泸西人，教授，主要从事天然药物研究.
大理学院学报
JOURNAL OF DALI UNIVERSITY
第8卷第2期 2009年2月
Vol.8 No.2 Feb. 2009
69
松科松属（Pinus）植物全世界约100种，分布于北半
球至北极圈，在热带和亚热带地区只生于山地。我
国有22种，10个变种，另引进16种及两个变种，合计
50余种，分布极广，全国常见的松树约18种。而主要
分布在云南的云南松（P．yunanensis Fr）资源十分丰
富，每年有大量的云南松松塔被农民当作燃料烧掉。
1．4 变废为宝，为贫穷山区农民致富提供良机 将
铺满山林的农家燃料变成治疗药物，提取有效成分
之后，再供农民柴用，充分利用资源，做到再利用；
如果是松子壳，还可再煅制药用或工业用活性炭，
做到再利用。本项目符合国家循环经济发展三原则
（减量化、资源化、再利用）的自主创新型科研项目。
2 国内外研究现状及发展动态分析
2．1 国外研究状况 日本学者Sakagami．H等研究
发现，日本白松（Pinus parviflora Sieb.et Zucc.）松塔
的热水提取物可以对移植到小鼠体内的各种固体
和腹水肿瘤细胞产生抑制作用；同时发现松塔热水
提取物能够激活小鼠巨嗜细胞〔1-2〕。Lai PK等采用
HIV-1感染细胞保护、HIV-1P24抗原测定实验，考
察了日本白松NaOH松塔提取物（PC6、PC7）对慢性
感染及急性感染细胞中HIV-1复制的抑制作用。研
究显示，仅3μg ／ ml的PC6或10μg ／ ml的PC7对体外慢
性感染HIV的CRl0 ／ NIT细胞的HIV-1复制抑制率为
80％，且与剂量成正相关，随剂量的增加，最高抑制
率可达95％。同时，PC6、PC7亦可显著抑制急性感染
HIV的CEM细胞的HIV-1复制，并具有潜在的免疫
增强作用〔3〕。国外学者还发现从松塔提取物中分离得
到的多糖组分Frs．Ⅵ和Ⅶ同时具有抗流感病毒（Ⅳ）
的活性〔4〕以及抗疱疹单纯病毒（HSV）的活性〔5〕。
Oh-hara T等发现，从松塔的NaOH提取物中分离得
到的抗肿瘤物质亦能诱导小鼠体内产生抗菌活性，
可以抑制金黄色葡萄球菌、铜绿色假单孢杆菌、肺
炎克雷伯氏杆菌、大肠杆菌、白色念球菌的活性〔6〕。
Abe M等同时发现该组分能诱导抗寄生虫活性，从
而防止膜壳绦虫病的发生〔7〕。Nagasawa H等报道日
本白松松塔提取物可以降低小鼠乳汁中乳房肿瘤
病毒（MMTV）的含量〔8〕。将松塔提取物（Fr．Ⅵ）和相
关的合成药剂（DHP-FA）对哺乳期的SHN小鼠进行
静脉注射或口服给药发现，在小鼠哺乳期的第7天
到第14天这段时间里，可以有效地防止乳汁中乳房
肿瘤病毒（Mmtv）含量的增加。Sakagami H等〔9〕报道
松塔提取物中的抗肿瘤、抗HIV、抗菌活性成分可能
是相关木质素与单糖或多糖的耦合物；对正常小鼠
静脉注射此物质，可以迅速诱导机体产生内源性抗
癌因子，显著高于其组成单元（木质素或多糖）及其
降解产物的活性，数据显示木质素与多糖的耦合物
具有在体内表达多种免疫活性的重要作用。
2．2 国内研究状况 1988年，本项目的先驱——吕
永俊教授、李好枝教授在国内首先开展了对国产油
松的抗癌活性研究，并于1993年在日本与名古屋市
立大学荻原幸夫教授、竹田忠紘教授合作对东北红
松抗癌成分进行研究。李好枝教授还进行了多糖成
分的含量测定研究〔10-12〕。研究发现，松塔和松子壳
均有抗肿瘤活性，但其活性强度具有种的差异，并
发现油松多糖具有抗炎作用。对油松松塔多糖H灌
胃给予小鼠累积剂量6g ／ kg未见明显毒性反应。对
红松松塔抗癌成分体内试验，用传统抗癌药环磷酰
胺作阳性对照，瘤株采用U14、S180和Hepa。结果表
明，松塔抗癌活性成分是高效、低毒〔13-14〕的。
白求恩医科大学的侯玉芳〔15〕通过对松籽壳酸
性多糖（ST90）生物学活性研究，证明ST90具有较强的
抗肿瘤、抗菌及抗病毒作用，能明显抑制小鼠S180
的增殖，降低鼠伤寒杆菌感染小鼠的死亡率。哈尔
滨医科大学杨鑫〔16-17〕采用溶剂法和色谱法对华山
松松塔的化学成分进行分离，分离得到7个萜类化
合物，并用波谱法鉴定其结构。哈尔滨工业大学苏
晓雨〔18〕采用水蒸气蒸馏法，对红松松塔挥发性成
分进行提取和研究。利用气相色谱 ／ 质谱联用技术
对提取的挥发油成分进行分析，共鉴定出32种化学
成分，主要为单萜和倍半萜类化合物。研究结果表
明红松松塔挥发油中富含α-蒎烯、D-柠檬烯、石竹
烯等多种具有药理活性的成分。
综合文献分析，国内外在该领域研究中存在的
问题及与本课题的比较如下。
迄今，国内外在该领域所进行的各项研究中，
已有多位学者注意到松塔（pine cone）中存在抗癌活性
物质，国内学者主要对东北红松（Pinus koraiensis）
松塔的初步抗癌活性和华山松（Pinus armandii
大理学院学报总第 62 期 医学
70
Franch）松塔的化学成分鉴定进行研究。国外学者主
要针对日本白松（Pinus parviflora Sieb.et Zucc.）松塔
进行了深入研究，并证明其有较好的抗癌及抗HIV
活性。这些研究对以松塔为药源研发抗癌、抗HIV新
药做了十分有价值的工作，但大多均停留在基础研
究阶段，对其抗HIV活性的研究在国外已受到关注，
国内仅有本项目组做了较重要的基础工作。
3 项目的研究内容
①在体外活性追踪下，采用透析法、离子交换
法等现代提取分离技术对云南松松塔进行系统提
取分离，确定活性最强的有效部位PC；②利用HPLC
法等现代技术对PC进行分离纯化，获得其主要单体
成分PCX；③测试PC及PCX对HIV-1感染细胞的保
护作用、对HIV-1致细胞病变（CPE）的抑制作用、对
HIV-1复制的抑制作用，从而准确评价其抗HIV活
性；④利用紫外光谱（UV）、红外光谱（IR）、质谱
（MS）、核磁共振光谱（H1NMR，C13NMR）等现代技术
对所获得的单体成分进行化学结构的推断；⑤将活
性部位PC或单体成分PCX（视活性试验结果而定）
研制成适宜的药物制剂。
［参考文献］
〔1〕Sakagami H,takeda K,Makino Y,et al. Ratial purification of
nivel differentiation inducing substance（s）from hot water
extract of Japanese pine cone〔J〕.Jpn J Cancer Res（Gann），
1986（77）:59-64.
〔2〕Sakagami H, Ikeda M,Unten S,et al. Anti-tumor activity of
polysaccharide fractions from pine cone extract of Pinus
parviflora sieb.et Zucc〔J〕.Anticancer Res，1987,7（6）:1153-
1159.
〔3〕Lai PK,Donovan J,Takayama H,et al.Modification of human
immunodeficiency viral replication by pine cone extracts
〔J〕.AIDS Res Hum,Retroviruses，1990,6（2）:205-217.
〔4〕 Nagata K,Sakagami H,Harada H,et al. Inhibition of
influenza virus infection by pine cone antitumor substances
〔J〕.Antiviral Res，1990,13（1）:11-21.
〔5〕Fukuchi K,Sakagami H,Ikeda M,et al.Inhibition of herpes
simplex virus infection by pine cone antitumor substances
〔J〕.Anticancer Res，1989,9（2）:313-317.
〔6〕Oh-Hara T,Sakagami H,Kawazoe Y,et al.Antimicrobial
spectrum of lignin-related pine cone extracts of Pinus
parviflora Sieb.et Zucc〔J〕.In Vivo，1990,4（1）:7-12.
〔7〕Abe M,Okamoto K,Konno K,et al. Induction of antiparasite
activity by pine cone lignin-related substances〔J〕.In Vivo，
1989,3（6）:359-362.
〔8〕Nagasawa H,Iwai Y,Iwai M,et al.Suppression by a pine
cone extract of Pinus parviflora Sieb et Zucc of mammary
tumour virus in milk of mice〔J〕.Anticancer Res，1992,12
（3）:845-847.
〔9〕Sakagami H,Kawazoe Y,Komatsu N,et al.Antitumor,antiviral
and immunopotentiating activities of pine cone extracts.
potential medicinal efficacy of natural and synthetic
lignin-related materials（review）〔J〕.Anticancer Res，1991,
11（2）:881-888.
〔10〕李好枝，吕永俊，白钢，等.松果有效成分的研究——Ⅲ.
油松果多糖的含量测定〔J〕.中草药，1994,25（4）：185-
189.
〔11〕李好枝，吕永俊，梁卉，等.松果有效成分的研究Ⅳ.红松
果多糖中酸性糖的含量测定〔J〕.中草药，1995,26（7）：
347-350.
〔12〕李好枝，袁晓斌，吕永俊.松果有效成分的研究V.TLC-
UV法测定红松果多糖中木质素含量〔J〕.中草药，
1996,27（3）：147-150.
〔13〕刘光明，吕永俊，周萍，等.松属植物的松塔、松子壳药用
开发〔J〕.大理学院学报，2007,6（12）：77-80.
〔14〕吕永俊，王士贤，彭芳，等.松果有效成分研究Ⅵ.红松与
油松松塔及松子壳的抗癌活性〔J〕.大理学院学报，2008,7
（2）：1-3.
〔15〕侯玉芳，孙延波，盛学成，等.松子壳酸性多糖生物学作
用的研究〔J〕.中草药，1995,26（4）：193-197.
〔16〕杨鑫，丁怡，张东明，等.华山松松塔化学成分的研究〔J〕.
中国中药杂志，2005,30（7）：518-520.
〔17〕杨鑫，丁怡，孙志浩，等.松塔化学成分的研究〔J〕.药学学
报，2005,40（5）：435-437.
〔18〕苏晓雨，王静，杨鑫，等.气相色谱-质谱技术分析红松松
塔挥发性成分〔J〕.分析化学研究简报，2004,34（9）：217-
219.
刘光明，吕永俊，李好枝，等 云南松松塔中抗HIV活性成分的研究初报 第 8 卷总第 62 期
71