全 文 ：Distribution of Four Alkaloids in Plants of Berberis
Di Duo long 1 , Wang Qin2 , Ma Zhig ang3 , Jiang Shengx iang 1
(1.Lanzhou Institute of Chemical Phy sics , Chinese Academy of Science , Lanzhou 730000;2.Zhangye Institute fo r Drug Control ,
Zhangye 734000;3.Lanzhou Medical Co llege , Lanzhou 730000)
Abstract　In o rder to assess a simple and effective method for sensitive detection of alkaloids in Berberis plants , HPLC with gra-
diation elution is described.This method was developed fo r determination of four kinds of alkaloids including berbamine , jatror-
r hizine , berberine and palmatine in methanolic extracts from bark and co re of root and stem of Berberis.The linear cor relations of
berberine , ja tro rrhizine , berbamine and palmatine were in the range of 0.028 ～ 4.74μg(r=0.9998), 0.012～ 2.0μg(r=0.9996),
0.026～ 0.52 μg(r=0.9999), 0.015 ～ 2.56 μg(r=0.9998), respectively.The content of alkaloids had obvious difference in
Berberis plants from different habitats and different parts.
Key words　Berberis L.;Alkaloid;HPLC
抗肿瘤植物药藤梨根
陈德轩　潘立群
(南京中医药大学 ,210029)
　　摘要　本文介绍藤梨(软枣猕猴桃 Actinidia arguta)根的抗癌作用及近年来的临床实验 , 提出进一步研究及开
发前景。
关键词　藤梨根　抗癌作用　开发前景
　　肿瘤是危及人类生命的首要顽疾 ,药物治疗为
中西医肿瘤治疗中的一个重要模式 ,包括化学药物
和天然药物 。自 20世纪 60年代开始 ,我国的学者
们开始注意收集民间有效方药 ,经过 40 多年的努
力 ,中医药治疗肿瘤的方法被越来越多的医生和患
者所采用 ,目前从天然药物中开发抗肿瘤药物得到
各方的重视。
1 　抗肿瘤植物药研究历史
从天然产物中寻找有抗肿瘤作用的活性成分 ,
最早可追溯到 1820年从植物秋水仙中分得的秋水
仙碱 ,其后又相继发现鬼臼树脂 、长春花碱 、喜树碱
及紫杉醇等。美国国立肿瘤化疗中心(CCNSC)曾
广泛筛选植物 381科 ,约 4.9万个提取物 ,其中 160
科植物的提取物有活性 ,并从 59科中分离得到活性
物质的结晶〔1〕 。这些工作 ,对研究天然产物的生理
活性 ,起到了不小的推动作用 ,但用于临床 ,相当一
部分却表现出很大的毒性或疗效不确切 ,从而又促
使人们转从民间药或传统经验用药中发掘。这种筛
选的命中率要比原来的盲目 、普遍过筛要高 ,而且一
旦进入临床应用其毒副作用也小。我国目前临床使
用的康莱特注射液 ,就是从我国及日本等古今名医
的论述中发现清热解毒类中药薏苡仁 ,具有抗癌作
用而研制开发的一种临床用药 。
2 　藤梨根资源状况
藤梨根为猕猴桃科软枣猕猴桃 Actinidia
arguta (Sieb.et Zucc.)Planch 的根。猕猴桃属全
球约 54种 ,分布于马来西亚至西伯利亚东部的广阔
地带 ,我国是主产区 。近年发现该属植物均具有抗
癌 、降血脂等活性 ,预示有广阔的开发前景〔2〕 。软
枣猕猴桃又称软枣 、洋枣 ,始载于《开宝本草》 ,生于
林下或灌木丛中 ,海拔 1400 ～ 1620 m ,主要分布于
我国东北 、华北 、西北及长江流域 ,日本和朝鲜也有
分布 ,我国陕西省广泛栽培 ,栽植面积占全国一半以
上 。全株含猕猴桃碱(actinidine),根含熊果酸(urso-
lic acid)、齐墩果酸(oleanolic acid)、琥珀酸(succinic
acid)、胡萝卜甙(daucosterol)以及精氨酸 、赖氨酸 、
亮氨酸 、丙氨酸 、天门冬氨酸等并富含 Fe 、Cu 、Mn 、
Se 等元素 ,可用于治疗消化系统癌症 、黄疸 、消化不
良 、呕吐 、腹泻等症〔3 、4〕 。
3 　藤梨根的抗癌作用
藤梨根甘 、咸寒 、微涩 。《青岛中草药手册》言:
性平 ,味甘 、微酸;入足少阴 、阳明经 ,具有健胃 、清热
解毒 、利湿 、祛风除痹的作用 。《河北中草药》言:“能
清湿热 、利黄疸 、且有促进食欲 ,畅通乳络之功 。适
用于湿热黄疸 、消化不良及乳汁不下等症 。能祛风
除湿 、消痈医疡 ,适用于风湿痹痛 、关节肿痛 ,以及疔
·86· 中药材第 27 卷第 2期 2004 年 2 月
DOI :10.13863/j.issn1001-4454.2004.02.005
疮 、痈疮 ,跌打损伤等症 。有抗癌作用 ,尤对胃肠道
癌肿疗效较佳” 。常用量 30 ～ 60 g ,用于抗癌常用
120 ～ 150 g 。民间有单用藤梨根治疗癌症的报道 ,
有一定的治疗和抑制作用 ,对胃肠道系统的癌症效
果较好 ,有开胃止痛作用〔1〕 。浙江温州民间流传用
壁虎(米炒焦研粉)、藤梨根煮红枣治疗胃癌 、食管
癌〔5〕 。杭州市肿瘤医院自 20世纪 70年代起即用藤
梨根 60g ,野葡萄 90g ,半边莲 60g ,紫草 30g ,白花蛇
舌草 30g 等制成煎剂 ,治疗食管癌〔6〕 。北京广安门
医院肿瘤内科孙桂芝教授针对胃肠道肿瘤易复发转
移的生物学特性 ,选用藤梨根 、黄芪 、枸杞子 、太子
参 、何首乌 、草河车等组成扶正防癌饮 ,补脾益肾 、解
毒抗癌 。临床观察 ,扶正防癌饮合并化疗治疗晚期
胃肠癌术后病人 ,证实该药具有增加化疗药物抗癌
活力和提高免疫功能的作用 ,并可提高生活质量防
止复发转移〔7〕 。该科余桂清教授创制二术郁灵丹
治疗食管癌亦习用藤梨根辨病治疗〔8〕 。
4 　现代临床实验
朱秀山等〔5〕根据民间经验 ,于 1992 ～ 1997年用
藤梨根 、壁虎等组成昭黄散治疗晚期胃癌 72例 ,结
果显示该方近期有效率 33.3%,与化疗组相近 ,而
在防止肿瘤进展 、提高生存质量 、延长生存期方面明
显优于化疗组 ,且毒副作用较化疗组轻。昭黄散对
实验性肿瘤(S180 、肝癌实体瘤 、艾氏腹水瘤)均有显
著的抑制作用 ,抑瘤率在 35%以上 ,且能延长荷瘤
小鼠的生存期。昭黄散的抑瘤率虽不如环磷酰胺 ,
但对荷瘤小鼠的生命延长和免疫功能的影响都显著
优于环磷酰胺。以藤梨根 、生山楂等组成三根祛瘤
方临床治疗消化道肿瘤 , 并对小鼠艾氏腹水癌
(EAC)、Lewis肺癌和H22肝癌作了实验 ,结果显示 ,
本方对小鼠多种肿瘤有较好的抗肿瘤作用〔9〕 。郭
勇等〔10〕以 MTT 法观察复方藤梨根制剂(FFTLG)
对 MDR 细胞的逆转作用 , 以 FCM 技术测定
FFTLG作用 MDR细胞后对阿霉素的积聚和外排
的影响 ,探讨了 FFTLG 对肿瘤化疗增敏的作用机
理 ,结果表明 FFTLG 可增强 MDR细胞内 ADR的
积聚 ,减少 ADR的外排 ,部分逆转 K562/VCR耐药
株的多药耐药 ,实现对化疗药物的增敏 。作者认为 ,
可能与抑制 mdrl基因功能有关 。阙克清等〔11〕应用
软枣猕猴桃根水溶性成分 0.2 g/kg 肌肉注射 ,连续
8日 ,对小鼠宫颈癌 14(U 14)有显著抑制作用;在体
外可促进 C3H 小鼠的淋巴细胞转化 ,体内增强该种
小鼠自然杀伤细胞(NK)对125 I-dUrd标记的 U14靶
细胞的细胞毒作用 。这些结果表明本药具有抗小鼠
U14实体瘤 ,增强细胞免疫和抑制体液免疫的作用。
5 　藤梨根抗癌作用的前景
综上所述 ,可以推测清热解毒类中药藤梨根具
有抗癌作用 ,尤其是对消化道癌的作用应较为明显。
但上述诸临床应用以及临床 、实验研究多采用复方
的方法 ,目前尚未发现对单味药藤梨根抗癌作用的
深入研究 ,所以藤梨根的抗癌作用尚未得到证实及
推广应用 。不过从上述探讨中可以肯定 ,从藤梨根
中分析筛选其抗癌的有效部位或活性成分 ,确认其
抗癌的作用 ,开发临床新药 ,命中率可能会很高 。
参 考 文 献
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(2003-06-05收稿)
《中药材》杂志为国家首批公布的可登处方药广告的专业媒体 。
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