全 文 ：是根据药材和制剂的质量控制指标 , 通过计算机对
生产过程 中如温度 、 压力 、 时间等参数加以严格控
制 ,保证生产过程的稳定和达到质量控制 。 也就是
把按质量标准对产品的质量监控贯穿生产的始终 ,
保证产品质量控制 。
3
.
3 建立生产过程的 自动化控制 目前中药的制
造过程多为人工操作 , 因此如温度 、 压力 、 时间等各
项参数的控制往往会造成人为的误差 ,从而造成药
品的质量不稳定 , 而且劳动生产率低下 。
有些企业开始使用集散控制系统 ( DC S ) ,对工
艺全过程采用计算机控制 , 不但 实现 了加料 、 加溶
媒 、 除渣 、 液位控制 、 密度控制的 自动化 ,还实现了全
程工艺参数的 自动采集 、 储存 、 在线 自动清洗等 ,使
整个生产过程中人为的不稳定因素大大降低 。
生产过程的 自动化控制在中药生产中的应用有
了良好的开端 ,相信经过不断地努力 ,一定会逐渐实
现中药集约化 、 规模化生产 。
( 2X() 2
一
05
一 08 收稿 )
·综述 ·
香叶天竺葵的药理研究进展
华东师范大学生命科学学院 ( 2以X巧2) 孙 伟 ` 瞿伟著
摘要 本文综述 了近二十年来国内外学者对香叶天竺葵油的化学成分及在抑制各类肿瘤细胞增 生 、细菌生长
及在临床上治疗尖锐湿疵病理和促进透皮给药的作用等方面的研究成果 , 为更好地研究和开发香料植物的药用价
值提供了参考 。
关键词 香叶天竺葵 药理 进展
香叶天竺葵 ( eP la gor 成 “ m g aT 优诚〕了绍 L ’ eH r )是拢
牛儿苗科 ( eC 二i ac e ae )天竺葵属 (郎anI inIJ )的多年生
亚灌木 ,在亚热带的气候条件下生长 , 如冬季结冰则
会死亡 。 我国种植地主要在滇 中 、滇西和滇东南 ,江
苏 、 浙江 、 四川等地也有种植 。 在非洲 、 欧洲等国家
都有栽培 。 香叶油是全球香料工业最重要的精油之
一 ,香气蜜甜而持久稳定 ,常用于玫瑰 、风信子 、 香石
竹 、紫 丁香 、 晚 香 玉 、 铃 兰 和 紫 罗 兰 等香 精 配方
中 〔` 川 。 全草可人 药 , 味辛性 温 , 主要用于 治疗风
湿 、病气 、 阴囊湿疹 、疥癣闭 。 对其精油的药理作用
在国内外已开展了一定的研究 。
, 化学成分研究
苏 联 的 Z田 l l u er e kn o ( 19 79 ) 和 OF acmr
e k an d
uK be
c kz 。 ( 19 82 户〕用色质联动分析 了香叶油的 主要
成分 ,方洪拒等 ( 19 8 9) 囚和于维国等 ( 19 3 )用毛细
管色谱与核磁共振仪也作了化学成分分析 , 现在已
基本确定了各种不同来源的香叶油主要成分为香茅
醇 、香叶醇 、 芳樟醇 、异薄荷酮 、 甲酸香叶醋和甲酸香
茅醋等 近 40 种成分 , 所述的 6 种成分约 占总量的
76
.
6 % 〔3 一 ” 〕。 随着对香叶天竺葵的香料与药用价值
进一步了解 ,在印度 、 日本等的国家药用与芳香植物
研究所已把香叶的组织 培养快繁技术纳入重点项
目〔10 〕。 E smo rt H . e h i so aw an d w i l iam k . C h i s h il l l l〕a
( 19 9 )又对组织培养植株与一般栽培植株提取 的香
.
60
.
汗卜油进行比较 ,色谱 与质谱数据表明两种精油在主
要成分上有较大的相似〔川 。
2 对各类肿瘤细胞的抑制作用
近年发现香叶油对多种动物肿瘤有稳定的中等
疗效 ,对体外瘤细胞有明显的杀伤作用 ;香叶醇等单
菇类化合物具有抗癌活性 ,是一种新的抗癌新药 。
周仲良等 ( 19 81 ) 〔’ 2〕曾报道了香 叶油中香 茅醇
和甲酸香茅醋对治疗宫颈癌有较好的近期疗效 ; 林
兆翔等 ( 19 8 )〔’ 3〕研究也指出香叶油的 口服胶丸 、栓
剂临床用于治疗宫颈癌有较好 的疗 效 。 方洪矩等
( 198 9) 囚研究表明香叶醇对白血病细胞株 HL 印 有
轻度诱导分化作用 、 腹腔注射香叶醇 、 香茅醇 、 甲酸
香茅醋和乙酸香茅醋等能延长患 51 50 腹水型的动物
寿命 ,表现了一定程度的活性 ;同时对其它癌谱 (几8
和 W黝 )也有一定抗癌作用 ; hs of ( 19 1) 等 〔’ 4〕用香
叶醇对鼠性白血病的研究表 明有明显的抗癌效应 ,
患病鼠存活期随着香叶醇量的增加而增长 ;
Y u ( 19 5) 〔’ 5〕对小鼠的肝癌和黑素瘤研究发现 ,
香叶醇抑制肝肿瘤细胞和黑素瘤细胞的增生作用是
通过香叶醇能抑制 3一经基 一 3一甲基戊二酸单酞辅酶 A
的还原酶活性 ,这个酶是甲经戊酸合成的关键酶 ,从
而抑制了细胞内甲轻戊酸的生物合成 , 导致细胞内
甲轻戊酸数量的减少 , 限制了蛋白质的异戊烯化 ,研
究表明过多异戊烯化蛋白质起到调节细胞生长或转
中药材第 25 卷第 8 期 2田 2 年 8 月
DOI : 10. 13863 /j . i ssn1001 -4454. 2002. 08. 035
化的作用 。 B u人 e( l 97 )〔’ “ 〕发现香叶醇也能抑制胰
腺肿瘤细胞的生长 : 5. eam s e e e e h i( 2 01 )( ’ 7〕用人 的
结肠癌细胞株作 为研究对 象 , 发 现香 叶醇能抑制
70 %结肠肿瘤细胞的生长 ,使细胞积累在细胞生长
周期的 S 期 , 伴随抑制 DN A 合成酶 的作用 , 也没发
现细胞的溶解 。 结果还表明香叶醇降低了细胞内鸟
氨酸脱梭酶活性的 so % ,该酶是细胞内多胺生物合
成的关键酶 , 导致丁二胺 在细胞 内的数 量减少 了
40 %
,多胺能加强肿瘤细胞的生长 。 研究还表明 , 香
叶醇激活了细胞内多胺的乙酞化 , 加快 了多胺的分
解作用 。 香叶醇对人的结肠癌细胞的抗增生作用 ,
可能就是激活了多胺分解这个靶 。 香叶醇没有细胞
毒性 ,主要是细胞抑制效应 。
3 对细菌和真菌生长的抑制作用
atP nt al k 在 19 6 年就对香叶天竺葵精油的抗菌
活性作 了研究 , oD ~
〔’ “ 〕在 2以 x 〕年用 9 种革兰氏阳
性菌和 16 种革兰氏阴性菌计 25 种细菌作试验 , 主
要包括导致食物腐败 、 中毒及其它致病的细菌 。 发
现香叶油对其中的 16 种菌有抑制作用 ,尤其对革兰
氏阳性菌的抑制更明显 。 另外 ,香叶醇对 23 种细菌
有抑制作用 , 乙酸香叶醋能抑制 24 种 , 且乙酞化后
抑菌活性 明显增 强 。 研 究表明抗菌活性与化学结
构 、 官能团和构象有关 。 香 叶天竺葵油对致病性和
非致病性 的细菌有广谱杀菌和抑菌作用 。 19 9 年
D o
~
和 Y ou id m 研究表明了精油有强的抗氧化活
性 , 能有效去除 自由基 。
M
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.
e h an dvar 胡an a ( l卯4 ) 〔’ 9〕用 香叶油 和香 叶
醇 、香茅醇等对引起柑桔 、 木瓜和芒果等水果炭疽病
的 e o一l e t o ` e hum gl oes 卿 i d e s 真菌进行 了实验 , 结果发现 ,在 2 50 pmP 浓度下 , 香 叶醇和香茅醇能 10 %
抑制真菌生长 ,香叶油为 60 % 抑制 。
4 对尖锐湿痊的治疗作用〔划
19 3 年韩国柱等用复方香叶天竺葵油 (香 叶天
竺葵和鸦胆子等的提取物 )在临床上治疗尖锐湿疵
or 3 例病人 , 痊 愈的 75 人 ( 72 . 82 % ) , 显效 的 18 人
( 17
.
84 % )
, 有 效 的 7 人 ( 6 . 80 % ) , 无 效 的 3 人
( 2
.
0 % )
, 用药后皮损消退天数为 2 一 14 天 ,平均消
退天数为 6 . 93 天 ;对照组病人 3 例 , 用的是临床常
用的 肤 丁胺 霜 (含 肤 丁 胺 3 % ) , 痊 愈 的 2 人
( 6
.
6 7% )
, 显 效 的 4 人 ( 13 . 3 3% ) , 有 效 的 4 人
( 13
.
3 % )
,无效的 20 人 ( 6 . 69 % ) ;世界卫生组织推
荐的外用 20 % 足叶草酷配 , 其治愈率一般为 48 % ;
复方香叶天竺葵油治愈率 、 总有效率和平均治愈天
数均明显优于肤丁胺霜 ,经统计学分析 ,具有极显著
性差异 ( P < 0 . 01 ) 。 另外 ,天津医学院和天津生理学
中药材第 25 卷第 8期 2田 2 年 8 月
学会对其作的毒理试验证实 ,用 20 倍人用剂量的复
方香叶天竺葵油涂于家兔皮肤上 , 仅见局部变红和
充血 , 对周身其它系统及血相均无明显影响 。 复方
香叶天竺葵油对疵组织的剥脱和刺激作用 , 可能使
表皮内的 HVP 抗原暴露于真皮的免疫系统 ,从而建
立和发挥完整的免疫功能 ,消除疵组织 。
5 促进透皮给药的作用
为改善药物穿透皮肤角质层的能力 , 让透皮给
药能在临床上更广泛应用 , 寻找更好的促进剂是近
年来国内外药学工作者研究的热点课题之一 。 哈尼
夫 、 莫芬珠等勿 、 2 〕(l 9 7 , 19 8 )在离体大鼠皮上用香
叶醇和其衍生物考察了对 5一氟尿嚓吮的透皮促进作
用 ,结果发现促渗作 用与分子的极性有关 , 极性越
小 ,其促渗作用越小 , 香叶醇增加 了药物 的分配 系
数 ,也增加 了其扩散 系数 , 其 中扩散过程是主要 因
素 ,用香叶醇后 ,透皮给药能力 比对照提 高了 48 倍
左右 。 这一结论增加 了香 叶醇等成 为天然的 、 相对
安全的透皮促进剂的可能性 。
` 现在上海应用技术学院生物与食品工程系工作
参 考 文 献
1 张承曾 . 天然香料手册 . 北京 :轻工业出版社 , 19 89 : 1%
2 中国香料植物栽培与加工编写组 . 中国香料植物栽培
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( 2X() 2
一 03 一 26 收稿 )
含山碴中药制剂分析的研究综述
第一军医大学附属珠江 医院 ( 51 0 2 8 2) 贺 巍 雷正杰
第一军医大学 ( 51 05 巧 ) 郭 谦
摘要 综述 了近二十年来中药材山碴及其制剂的各种定性 鉴别方法及其所含化学成分黄酮 类 、 熊果酸 、 金丝
桃贰等的含量测定方法 ,并对各种方法作出分析和评论 , 为今后含山檀制剂的质量控制研究提供借鉴 。
关键词 山植 黄酮类 定性鉴别 含量测定
山檀为蔷薇科植物 山里红 之加别故著王” p~
t夕云孟艺
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m 之, 。 ; N . E . br
. 、 山碴 C八材`嘿“ , iP~ t酬及表砚
B ae 的干燥成熟果实 。 本品酸 、 甘 , 微温 , 归脾 、 胃 、
肝经 ; 具有消食健 胃 ,行气散痕之功能 。 近年来研究
发现山碴中多种有效成分对消化系统 、 心血管系统
有明显的药理作用 , 该药材及其制剂被广泛用于临
床 。 本文对近二十年来含山植中药制剂分析的研究
综述如下 。
1 定性鉴别
除显微鉴别法 、 一般化学反应法和紫外光谱法
外 ,定性鉴别方法 目前 以薄层色谱法较常用 。 因为
它具有分离和分析的双重功能 , 并有简便 、快速等优
点 ,其运用关键在于对照品的选择 、样品液的制备和
展开剂的选择 。
1
.
1 以药材为对照 焦山植的薄层鉴别 : 取本品
加甲醇超声处理 , 滤液蒸干 , 残渣加 甲醇溶解 , 取 5
川点样 。 对照品为焦山檀对照药材 同法制成的溶
液 。 硅胶 G 薄层板 ;展开剂 : 氯仿一甲醇 一氨水 ( 90 : or
:
2) 和正丁醇 一醋酸乙酷 一水 ( 4 : 1 : 5) 上层 (单向二次展
·
6 0 2
.
开 ) ; 显色剂 : 5% 三氯化铁乙醇溶液 。 供试品色谱中
在与对照药材相应位置上显相 同的污绿色斑点 ,而
阴性对照药材无〔2〕。
大山碴 口 嚼片 中山植 的 叨二C 鉴别 : 取本 品研
细 ,加 80% 乙醇超声提取 , 滤液蒸干 , 残渣加 水溶
解 ,滤液过聚酞胺柱 , 以水和乙醇洗脱 , 收集乙醇液 ,
蒸干 ,残渣加乙醇溶解 ,取 2 风点样 。 对照品为山植
药材和阴性对照药材 。 聚酞胺膜 ;展 开剂 : 丁酮 一醋
酸乙醋 一甲酸 一水 ( 4 : 4 : 2 : 1 ) ; 显色剂 : 三氯化铝试液 。
置紫外灯 ( 3 65 ln )下检视 ,供试品色谱中在 与对照
药材色谱相应位置上有相同颜色斑点 , 阴性药材对
照品无〔3〕。
1
.
2 以构株酸为对照 胃治灵片中山植的代 L 鉴
别 : 取本品粉末 (去糖衣 )加甲醇浸渍过夜 ,取 L清液
or 沁点样 。 对照 品为拘椽酸及山植药材的甲醇浸
出液 。 薄层板 : 硅胶 G F酬板 ; 展开剂 : 醋酸 丁醋 一甲
酸 一水 ( 4 : 2 : 2) 上层 ; 显色剂 : 0 . 2% 嗅甲酚绿乙醇液 -
碱式醋酸铅乙醇饱和液 。 可见黄色斑点 ,拘椽酸 fR
= 0
·
49 〔4 〕。
中药材第 25 卷第 8 期 2仪 )2 年 8 月