全 文 ：基金项目:“重大新药创制 ”科技重大专项 “先进适用技术改造传统中药产业的技术平台 ”项目(2009ZX09313-036)
作者简介:刘江波 ,男 ,硕士　　研究方向:天然产物分离纯化　　＊通讯作者:吕秀阳 ,男 ,研究员　　研究方向:中药 /天然药物先进制造技术
研究　　Tel/Fax:(0571)87952683　　E-mail:luxiuyang@zju.edu.cn
大孔树脂分离纯化三叶青总黄酮的工艺研究
刘江波 ,傅婷婷 ,吕秀阳＊(浙江大学化学工程与生物工程学系 ,杭州 310027)
摘要:目的　筛选出分离纯化三叶青总黄酮的较佳树脂 , 并对影响分离纯化的主要因素进行研究 , 得到优化的分离条件。方
法　利用分光光度法测定三叶青总黄酮的含量;选择了 10种国产大孔树脂 , 以三叶青总黄酮的吸附量和解吸率为指标 , 筛选
出较优的树脂 , 并对其静态 、动态吸附与解吸性能进行研究 ,进而优化工艺条件。结果　HPD826树脂具有较好的吸附和解吸
性能 , 且吸附平衡数据符合 Freundlich吸附等温模型 , 其较优的工艺如下:上样流速以 2 BV· h-1为佳 ,上样后先用 2 BV水洗
脱 , 然后用 3 BV、体积分数 70%的乙醇以 2BV· h-1的流速洗脱。经 HPD826大孔树脂一次纯化后的产物中 ,三叶青总黄酮含
量提高了 2.44倍。结论　HPD826大孔树脂能较好地用于分离纯化三叶青总黄酮。
关键词:三叶青;总黄酮;分离;纯化;大孔树脂
中图分类号:R284.2　　　文献标识码:A　　　文章编号:1001-2494(2011)04-0287-06
SeparationandPurificationProcessofTotalFlavonesfromRadixtetrastigmaewithMacroporousResins
LIUJiang-bo, FUTing-ting, L Xiu-yang＊(DepartmentofChemicalandBiologicalEngineering, ZhejiangUniversity, Hang-
zhou310027, China)
ABSTRACT:OBJECTIVE　ToscreenthesuitableresinforseparationandpurificationoftotalflavonesfromRadixtetrastigmae,
andtoestablishtheoptimumparametersofseparationandpurificationprocess.METHODS　Theadsorptioncapacitiesanddesorption
ratiosoftenselectedmacroporousresinswereevaluatedwithUVmethod.Suitableresinswerechosentostudytheperformanceofstatic-
dynamicadsorptionanddesorption, andtooptimizetheprocessparameters.RESULTS　HPD826 resinshowedadvantageousadsorp-
tionanddesorptionpropertieswiththermodynamicparameteraccordingwiththeFreundlichequation.Theoptimalconditionswerede-
terminedasfolows:foradsorption, theflowspeedwas2BV· h-1;fordesorption, washtheadsorbate-ladencolumnfirstwith2 BV
water, thenwith3BV70% ethanol-water.Underthiscondition, thecontentoftotalflavonesincreasedby2.44-fold.CONCLUSION
　ItisfeasibletoseparateandpurifyRadixtetrastigmaetotalflavoneswithHPD826 resin.
KEYWORDS:Radixtetrastigmae;totalflavones;separation;purification;macroporousresins
　　三叶青为葡萄科崖爬藤属植物三叶崖爬藤
(TetrastigmahemsleyanumDielsetGilg),是民间常用
的一种中草药 ,它具有清热解毒 ,祛风化痰 ,活血止
痛的功能 ,主要用于治疗高热惊厥 、肺炎 、哮喘 、肝
炎 、风湿 、月经不调 、咽痛 、瘰疬 、痈疔疮疖等症 [ 1-2] 。
化学成分主要有黄酮及其苷类 、淀粉 、甾类化合物 、
氨基酸 、还原糖等 [ 3] ,药理研究表明 ,三叶青黄酮具
有保肝 、抗肿瘤等药理作用 [ 4-5] 。
大孔吸附树脂是一类不溶于酸 、碱及各种有机
溶剂的有机高聚物吸附剂 ,具有选择性好 、操作简
单 、适用范围广等特点 ,在很多领域都有广泛的应
用 [ 6] 。近年来 ,大孔树脂逐渐被应用于中草药化学
成分的分离纯化和中药新药的开发研制[ 7] 。本实
验首次对大孔树脂分离纯化三叶青总黄酮的工艺进
行了研究 ,以期能为以后的三叶青新药研发提供基
础数据。
1　材料与方法
1.1　材料与仪器
三叶青(浙江省杭州市张同泰药店),粉碎过
100目筛;芦丁(含量≥95.0%,上海市同田生物科
技有限公司)。
Agilent8453紫外分光光度仪(安捷伦科技有限
公司);THZ-C恒温振荡器(江苏太仓市实验设备
厂);AL20电子天平 (梅特勒 -托利多上海有限公
司);SB-2000旋转蒸发仪(上海爱朗仪器有限公
司);DZG-602真空干燥箱(上海精宏实验设备有
限公司);78HW-1恒温磁力加热搅拌器(杭州仪表
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电极有限公司)。
HPD100、HPD400、 HPD450、 HPD500、 HPD826
大孔树脂(河北沧州宝恩化工有限公司);D3520、
D4020、AB-8、X-5、NKA-9大孔树脂(南开大学
化工厂);所用试剂均为分析纯 。
1.2　分析方法[ 8]
以芦丁为对照品 ,采用亚硝酸钠-硝酸铝比色
法 。将芦丁于烘箱中烘至恒重 ,于干燥器中冷却后
称取 0.007 3 g,用体积分数 50%乙醇溶解 ,定容至
25 mL,得质量浓度为 0.292 mg· mL-1的芦丁标准
液 。准确吸取芦丁标准液 0、0.5、1.0、1.5、2.0、2.5
mL于 10 mL量瓶中 ,加入体积分数 50%乙醇溶液
至 5 mL,加入 5%NaNO2溶液 0.3 mL,摇匀 ,放置 6
min后加入 10%Al(NO3)3溶液 0.3mL,摇匀 ,放置
6 min后加入 4%NaOH溶液 4 mL,再用体积分数
50%乙醇溶液定容 ,摇匀 ,静置 20 min后 ,以相应溶
液为空白参比 ,于 500 nm处测定其吸光度 A,得芦
丁含量 ρ(μg· mL-1)与吸光度 A的回归方程:A=
0.010 18ρ+0.008 09, r=0.999 65, 线性范围为
14.6 ～ 73.0μg· mL-1。
1.3　三叶青粗提物的制备
称取粉碎后的三叶青细颗粒 1 kg,用体积分数
60%乙醇溶液 ,液固比(重量比)6∶1,水浴沸腾提取
2次 ,每次 1.5 h,合并提取液 ,旋蒸除去溶剂后得到
粗提物浸膏 ,其中总黄酮含量约为 68.30%(此值为
以芦丁作为总黄酮对照品的测定值)。将其溶于
水 ,抽滤 ,制成吸附所需浓度的原料液 。
1.4　树脂预处理
树脂用乙醇浸泡 24h,充分溶胀后装入色谱柱 ,
放出浸液 ,用去离子水洗至没有混浊 ,再分别用 5%
的盐酸和 5%的氢氧化钠溶液冲洗 ,最后用去离子
水洗至中性 ,备用 。
1.5　含水量测定
称取一定量预处理后 , 抽干水分的大孔树
脂 ,置于 80 ℃的真空干燥箱中干燥至恒重 ,根据
树脂的湿重质量和干重质量 , 用公式 Y(%)=
(1-M1 /M0)×100%计算树脂的含水量 。其中:
Y-树脂的含水量(%);M1 -干树脂的质量(g);
M0 -湿树脂的质量(g)。
1.6　各种树脂静态吸附量的测定
准确称取一定质量的湿树脂 ,置于 25 mL三角
锥形瓶中 ,加入配制好的三叶青总黄酮水溶液 ,在
30 ℃下以 120 r· min-1的转速在恒温摇床中振荡
24 h,使其充分吸附 ,然后再通过紫外 /可见分光光
度法测定吸附平衡的溶液浓度 ,用以下公式可以计
算树脂的平衡吸附量和吸附率。
Q= ρ0 -ρeVM 1 -Y
A(%)= 1 -ρeρ0 ×100%
其中:Q-平衡吸附量(mg· g-1干树脂);ρ0 -
初始浓度(mg· mL-1);ρe-平衡浓度(mg·mL-1);
V-三叶青黄酮水溶液体积(mL);M-湿树脂的质
量(g);Y-树脂的含水量(%);A-树脂的吸附率
(%)。
1.7　各种树脂静态解吸率的测定
取一定量的按 “1.4”方法吸附饱和的大孔树
脂 ,置于 25mL三角锥形瓶中 ,加入一定量体积分数
70%的乙醇溶液 ,在 30 ℃下以 120 r· min-1的转速
在恒温摇床中振荡 24h,使其充分解吸 ,然后再通过
紫外 /可见分光光度法测定溶液的浓度 ,用以下公式
可以计算树脂的解吸率 。
D(%)= V×ρM×Q×(1 -Y)×100%
其中:D-解吸率 (%);V-乙醇溶液体积
(mL);ρ-解吸液的总黄酮浓度;M-湿树脂的质
量;Q-平衡吸附量(mg·g-1干树脂);Y-树脂的含
水量(%)。
1.8　静态吸附动力学研究
称取一定量的预处理好的树脂 ,加入配置好的
三叶青黄酮溶液 ,在一定温度下 ,以 120 r· min-1的
转速在恒温摇床中振荡一定时间 ,测定随时间的变
化溶液中总黄酮的含量 ,绘制吸附动力学曲线。并
考察不同初始浓度和不同温度等影响因素对吸附动
力学的影响。
1.9　静态吸附等温线的测定
准确称取相同质量的树脂 ,分别置于 25 mL三
角锥形瓶中 ,加入一定量一系列不同浓度的三叶青
黄酮水溶液 ,分别在 303, 313, 323 K3个温度下 ,以
120 r· min-1的转速在恒温摇床中振荡 24 h,使其
达到吸附平衡 ,然后测定溶液的平衡浓度 ρe。以平
衡浓度 ρe(mg· mL-1)为横坐标 ,以平衡吸附量 Q
(mg· g-1干树脂)为纵坐标绘图 ,得到树脂的静态
吸附等温线。
1.10　PD826吸附三叶青总黄酮的热力学研究
①吸附焓变 ΔH:根据 Clapeyron-Clausius方程
计算等量吸附焓变 ΔH:
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lnρe=-lnK0 +ΔHRT
其中:ρe-平衡浓度(mg·mL-1);ΔH-等量吸
附焓;R-气体常数(8.314 J/mol· K);K0 -常数。
在不同温度(303, 313, 323 K)下 ,平衡吸附量
为 Q时 , ρe可以根据 Freundlich方程式求得 ,以 lnρe
对 1/T作图 ,线性拟合 ,根据直线斜率可以得出不同
吸附水平下的等量吸附焓变 ΔH。
②自由能变 ΔG:Garcia-Delgado等根据 Gibbs
吸附等温描述推导出计算吸附自由能变 ΔG的方程
如下:
ΔG=-RT∫0xqdXX
其中:X-表示平衡溶液中吸附质的摩尔分数;
q-表示吸附等温方程。
把 Freundlich吸附等温方程代入上述方程 ,可
以推导出如下计算吸附自由能 ΔG的公式:
ΔG=-nRT
③吸附熵变 ΔS:根据 Gibbs-Helmholtz方程 ,以
及之前计算得到的吸附焓变 ΔH和自由能变 ΔG,可
以得到吸附熵变 ΔS的计算公式 ,如下:
ΔS=ΔH-ΔGT
1.11　乙醇浓度对解吸率的影响
配制体积分数 10% ～ 90%的乙醇溶液 ,对吸附饱
和的树脂进行解吸 ,在一定温度下 ,以 120r·min-1的
转速在恒温摇床中振荡一定时间 ,测定解吸液中总黄
酮的含量 ,计算解吸率 ,选择较佳浓度的解吸剂。
1.12　动态吸附实验
在色谱柱中装填 15 mL的大孔吸附树脂 ,把由
三叶青黄酮提取液制备的原料液上柱 ,由往复泵控
制其流速 ,每隔相同的时间收集流出液 ,测定其总黄
酮含量 。考察上样流速对吸附量的影响 ,然后选择
合适的流速 ,绘制穿透曲线 。
1.13　动态解吸实验
在色谱柱中装填 15 mL的大孔吸附树脂 ,把由
三叶青黄酮提取液制备的原料液上柱 ,待吸附饱和
(上样体积由之前穿透曲线确定)后 ,先用 2 BV的
去离子水洗 ,再用体积分数 70%的乙醇溶液洗脱 ,
得到洗脱曲线。
2　结果与分析
2.1　含水量的测定
所选树脂的含水量测定结果见表 1。树脂的含
水量在运送 、储存等过程中会发生较大的变化。因
此 ,有必要在使用前重新测定其含水量 ,以获得可靠
的实验结果。
2.2　静态吸附量与解吸率
10种树脂对三叶青黄酮的静态吸附量和解吸
率见图 1。由图 1可以看出 , HPD826有较高的吸附
量 ,解吸率也不低 ,将近 85%;HPD500和 D4020有
较高的解吸率 ,吸附量也达到 230 mg· g-1干树脂
以上 ,所以选择 HPD826、HPD500和 D4020做静态
动力学研究。
2.3　静态动力学研究
HPD826、HPD500和 D4020 3种树脂的静态吸
附动力学曲线见图 2。由图 2可以看出 , HPD500和
HPD826两种树脂吸附 3 h基本已达到吸附饱和 ,而
D4020相比较而言达到吸附平衡的速度要慢一些 ,
约 4.5 h基本达到饱和 。
以上实验结果表明 , HPD826具有较高的吸附
量和较好的解吸率 , 同时动力学良好 , 故选择
HPD826型树脂作进一步实验。
2.3.1　温度对静态吸附动力学的影响　3个温度
下 HPD826树脂静态吸附动力学曲线见图 3。由图
　　
表 1　树脂的含水量
Tab.1　Thewatercontentofmacroporousresins
Resintypes Experimental/% Datafrommanufactures/%
HPD100 65.87 65-75
HPD400 66.85 65-75
HPD450 67.72 65-75
HPD500 67.92 65-75
HPD826 68.98 60-70
D3520 72.77 65-75
D4020 68.09 65-75
AB-8 59.02 60-70
X-5 59.54 45-60
NKA-9 52.35 50-60
图 1　10种树脂对三叶青黄酮的静态吸附量和解吸率
Fig.1　Adsorptioncapacitiesanddesorptionratioof10 macro-
porousresins
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3可以看出 ,达到平衡所需时间随温度的升高而减
少 ,树脂的吸附量随温度上升呈下降趋势 。
2.3.2　初始浓度对静态吸附动力学的影响　不
同初始浓度下 HPD826树脂的静态吸附动力学
曲线见图 4。由图 4可以看出 , 在不同初始浓度
下 ,树脂吸附三叶青总黄酮达到平衡的时间相
近 ,都大约在 3 h达到平衡 。可见初始浓度对静
态吸附平衡时间影响不大 ,吸附过程为内扩散控
制过程 。
2.4　静态吸附等温线
不同温度下三叶青总黄酮在 HPD826树脂上的
吸附等温线见图 5。由图 5可以看出 ,吸附随温度
的升高 ,吸附量下降 ,这说明该吸附过程属于放热过
程 ,降低温度有利于吸附的进行 。
　　按照 Freundlich模型对测得的静态吸附实验数
据进行拟合 , 得到不同温度下三叶青总黄酮在
HPD826型吸附树脂上的线性拟合方程的相关参数
和相关系数。
经典的吸附等温 Freundlich方程如下:
Q=Kfρ1 /ne
其中:Q-平衡吸附量 (mg· g-1干树脂);Kf、
n-Freundlich常数;ρe-平衡浓度(mg· mL-1)。
变化形式后得:
lnQ=lnKf+1nlnρe
按照上述模型对图 5中的数据进行拟合的结果
见表 2。
从表 2中可以看出 ,三叶青总黄酮在 HPD826树
脂上的吸附按 Freundlich方程拟合的相关性都较好 ,
说明其吸附等温线符合 Freundlich吸附等温方程。
且其吸附 1/n都在 0 ～ 1之间 ,说明三叶青总黄酮在
HPD826树脂上的吸附过程是比较容易进行的 。
2.5　热力学研究
根据 “ 1.10”中的相关方程式 , 计算得到
HPD826树脂不同吸附量下吸附焓变 、自由能变以
及吸附熵变。各数据计算结果见表 3。
由表 3可以看出 ,等量吸附焓变 ΔH均为负值 ,
表明该吸附过程为放热过程 ,降低温度对吸附是有
利的 。而且其绝对值小于 40 kJ· mol-1 ,表明该吸
附以物理吸附为主 。吸附自由能变 ΔG是吸附推动
力大小的体现 ,其绝对值越大其吸附力越强。表中
ΔG都小于零 ,说明吸附容易发生 ,是自发进行的过
　　
图 5　3个温度下的静态吸附等温线
Fig.5　Adsorptionisothermsatdifferenttemperatures
表 2　Freundlich方程拟合参数
Tab.2　Freundlichequationparameters
T/K lnKf 1/n r2
303 5.140 2 0.744 2 0.980 1
313 5.058 9 0.750 2 0.966 0
323 4.845 1 0.887 9 0.991 2
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程 ,且 ΔG值随温度的变化较小 ,更进一步证实了该
吸附过程的物理吸附特征和熵的补偿能力 。吸附熵
变 ΔS均为负值 ,这是因为溶质由溶液中扩散到被
树脂吸附的过程中其自由度下降 ,三叶青黄酮分子
被吸附到树脂上后运动受到限制 ,使吸附熵减小 ,且
从表 3中可见 ,温度对熵变的影响小于吸附量对熵
变的影响 ,这体现了吸附剂的吸附位点分布的不均
匀性。
2.6　乙醇浓度对解吸率的影响
不同乙醇体积分数对解吸率的影响见图 6。由
图 6可以看出 ,随着乙醇体积分数的提高 ,解吸率逐
步提高 ,在乙醇体积分数为 50% ～ 90%时 ,解吸率
变化不大。 70%时解吸率稍微较高一点 ,故本实验
选择体积分数 70%乙醇为解吸剂。
2.7　动态吸附实验
2.7.1　上样流速对吸附量的影响　不同流速对吸
附量的影响见图 7。由图 7可以看出 ,随着上样流
速的增大 ,树脂的吸附量下降 。为提高吸附量 ,上样
流量不宜过快 ,但也不宜过慢 ,应该选择适宜的流
速。本实验选择 2BV·h-1为较佳上样流速。
2.7.2　穿透曲线的绘制　HPD826树脂吸附三叶
青黄酮的穿透曲线见图 8。
2.8　动态解吸实验
HPD826树脂的解吸曲线见图 9。上样吸附饱
和后 ,先用 2BV的去离子水洗 ,再用体积分数 70%
的乙醇溶液以 2 BV·h-1流速洗脱。由图 9可以看
出 ,该解吸曲线峰形较好 ,约 3BV时已基本解吸完
全。收集前 3个床层体积的洗脱液 ,旋蒸后放入真
空干燥箱中烘至恒重 ,得到纯化物浸膏 ,其中总黄酮
的含量对比粗得物中的含量 ,提高了 2.44倍 。
3　讨　论
3.1　一般情况下 ,非极性吸附树脂适合从极性溶液
吸附非极性物质 ,反之亦然 。HPD826树脂有最大
表 3　HPD826树脂吸附三叶青总黄酮热力学参数
Tab.3　ThermodynamicparametersoftheadsorptionofTetrastigmaeflavonesonHPD826macroporousresin
Equilibriumadsorptioncapacity
(mg· g-1dryresin)
ΔH
/KJ· mol-1
ΔG/KJ· mol-1 ΔS/KJ· mol-1
303K 313K 323K 303K 313K 323K
50 -14.60 -3.47 -3.39 -3.02 -37.00 -35.56 -35.85
100 -18.15 -48.71 -46.90 -46.84
150 -24.22 -68.74 -66.29 -65.63
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的吸附容量 ,可能与它为氢键型树脂有根本的联系 。
3.2　树脂吸附速率随温度的上升而增大 ,从而使达
到吸附平衡的时间缩短 ,这可能是因为随着温度的
上升 ,原料液黏度降低 ,扩散系数增大 ,使得吸附过
程加快 。
3.3　三叶青粗提物用水溶解时 ,会有一些蛋白质
类成分析出 ,上柱之前必须先经过抽滤 , 除去沉
淀 ,否则沉淀会停留在树脂之间 ,堵住树脂孔径 ,
影响吸附 。
3.4　测定出 10种树脂的含水量全部在出厂值的范
围内 ,可以说明树脂在运输 、储存等过程中没有损
坏 ,所以本实验得出的吸附 -解吸数据是可靠的。
3.5　影响大孔吸附树脂分离纯化的因素还有很
多 ,其他因素对分离纯化的影响还有待进一步的
研究 。
4　结　论
4.1　通过对 10种国产树脂吸附和解吸三叶青总黄
酮的性能研究 ,筛选出 HPD826树脂为纯化三叶青
总黄酮较合适的树脂 。
4.2　HPD826树脂对三叶青总黄酮的吸附平衡数
据符合 Freundlich吸附等温模型 。其最佳工艺为:
上样流速以 2 BV· h-1为佳 ,上样后先用 2BV水洗
脱 ,然后用 3 BV、体积分数 70%的乙醇以 2 BV·
h-1的流速洗脱 。纯化后的三叶青总黄酮含量提高
了 2.44倍 ,表明 HPD826树脂能有效地纯化三叶青
总黄酮。
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(收稿日期:2010-07-29)
作者简介:韩敏 ,女 ,主管药师　　研究方向:药代动力学与临床药理学　　＊通讯作者:林阳 ,女 ,主任药师　　研究方向:临床药理与临床药
学　　Tel:(010)64456045　　E-mail:ljl3623@medmail.com.cn, linyang3623@ 163.com
单次静滴法舒地尔的药动学
韩敏 ,陈华英 ,林阳＊ ,周子杰 ,王力峰 ,白梅 ,李静 ,汪柯(首都医科大学附属北京安贞医院 ,北京 100029)
摘要:目的　研究中国健康人单次静滴法舒地尔后法舒地尔及其活性代谢物羟基法舒地尔在体内的药动学特征。方法　12
例中国健康成年受试者自身对照交叉设计 、单次静脉滴注试验药物甲磺酸法舒地尔和对照药物盐酸法舒地尔 ,用 HPLC-MS/
MS方法测定用药后不同时间法舒地尔和羟基法舒地尔的血浆 、尿液内浓度 , 用药动学软件 DAS2.1.1进行数据处理。结果　
法舒地尔在人体内的分布符合一室模型 , 静滴甲磺酸法舒地尔和盐酸法舒地尔后法舒地尔的主要药动学参数如下:ρmax分别
为(200±46)和(188±52)μg· L-1;t
1 /2分别为(0.398 ±0.130)和(0.335±0.087)h;AUC0-t分别为(58.7±16.1)和(69.0 ±
30.2)μg· h· L-1;24 h尿药回收率为(5.43±2.66)%和(5.29±2.10)%。 2种制剂的原药和代谢物的血药浓度-时间曲线基
本一致 , 药动学参数差异无统计学意义。结论　甲磺酸法舒地尔与盐酸法舒地尔的人体药动学过程相似 , 与文献报道也
相近。
关键词:法舒地尔;羟基法舒地尔;药动学
中图分类号:R969.1　　　文献标志码:A　　　文章编号:1001-2494(2011)04-0292-05
·292· ChinPharmJ, 2011February, Vol.46No.4　　　　　　　　　　　　　 中国药学杂志 2011年 2月第 46卷第 4期