作 者 :潘姝花
期 刊 :浙江理工大学 2014年 08期 页码:71
关键词:齐墩果酸衍生物;抗肿瘤活性;细胞凋亡;Akt1;In Cell Analyzer;
摘 要 :随着恶性肿瘤的发病率和死亡率的不断增加,抗肿瘤药物的研发成为当今生物医学界面临的重大课题。由于天然抗肿瘤药物具有高效、低毒等优点,所以从天然产物中筛选出有效的抗肿瘤药物是药物研发的重要手段。五环三萜类化合物在抗肿瘤药物的发展中起到不可忽视的作用。齐墩果酸(Oleanolic acid,OA)是天然的五环三萜类化合物之一,已经用作抗细菌、抗真菌、抗肿瘤、抗炎制剂等。最近,许多齐墩果酸衍生物主要是针对齐墩果酸C3、13位双键、A环和C28等官能团的结构修饰,以提高齐墩果酸衍生物的抗肿瘤活性和降低其对正常细胞的毒害作用。 本研究对已合成的2-氨基嘧啶齐墩果酸(化合物4)和1,2-噁唑齐墩果酸(...