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252 － 253．
收稿日期:2011 － 03 － 31;修回日期:2011 － 05 － 26
作者简介:赵晓娟(1977 －) ，女，讲师，理学硕士。研究方向:中药化学成分及质量标准研究。
通讯作者:刘雄(1964 －) ，男，教授，硕士研究生导师，理学学士。研究方向:中药化学成分及质量标准研究。E-mail:lx@ gszy． edu． cn
大青叶的本草学研究、化学成分及药理作用研究概况
赵晓娟，李 琳，刘 雄，高建德，吴 蓉
(甘肃中医学院，甘肃 兰州 730000)
摘 要:针对大青叶的植物资源、本草考证、化学成分和药理作用的研究概况作一综述，从而为新的药效
功能的开发以及今后的质量控制提供参考。
关键词:大青叶;植物资源;本草考证;化学成分;药理作用
中图分类号:R282． 71 文献标识码:A 文章编号:1003 － 8450(2011)05 － 0061 － 04
大青叶是常用中药，为十字花科二年生草本植
物菘蓝 Isatis indigotica Fort． 的干燥叶。性味苦寒，
归心、胃经。具有清热解毒、凉血消斑的功效，广泛
用于治疗温邪入营见高热神昏、发斑发疹、肺热喘
咳、黄疸、热痢、痄腮、喉痹、丹毒、痈肿等症［1］，历来
为清热解毒之要药。药理研究表明，其具有较强的
抗菌、抗病毒、增强机体免疫力、解热、抗炎、利胆等
作用［2］。西医学关于其清热解毒功效的研究目前
主要集中于以下两点:一是抗细菌内毒素的作用，二
是抗病原微生物的作用，尤其是抗内毒素活性为该
类中药的重要属性［3］。现将近年来对大青叶的本
草学研究、化学成分和药理作用的研究概况综述
如下。
1 本草学研究
大青出自《名医别录》，列为中品。关于大青的
产地，陶弘景曰:“今出东境及近道。”苏颂曰:“今江
东州郡(今长江下游各省)及荆南(今湖北)、眉、蜀
(今四川)、濠(今安徽)、淄(今山东)诸州皆有之。”
《植物名实图考》载:“今江西、湖南山坡多有之。”关
于大青的药用部位，最初《名医别录》中只载大青三
四月采茎，阴干;其叶入药见《新修本草》，曰:“大青
用叶兼茎，不独用茎也。”关于大青的植物形态，苏
颂曰:“春生青紫茎，似石竹苗叶，花红紫色，似马
蓼，亦似芫花，根黄。”《本草纲目》曰:“高二三尺，茎
圆，叶长三四寸，面青背淡，对节而生，八月开小花，
红色成簇，结青实大如椒颗，九月色赤。”《植物名实
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图考》载:“叶和四五寸，开五瓣圆紫花，结实生青熟
黑，唯实成时，花瓣尚在，宛似托盘，士人皆识之。”
并附有较清晰的植物图。本草中最早记载的大青植
物即为现今应用的马鞭草科植物大青(Clerodendron
cyrtophllum Turcz．)。除此之外，另有 3 种与大青功
效类同，现代医药应用广泛，但在名称、形态、生境等
方面均与大青为不同的植物，三者均为蓝名植物之
叶，即蓼蓝、菘蓝和马蓝的叶，蓝入药早于大青，初见
于《神农本草经》，取用果实，称为“蓝实”，列为上
品。陶弘景谓:“此即今染襟碧所用者，以尖叶者为
胜。”苏恭认为陶弘景所说的是菘蓝，《神农本草经》
所用的是蓼蓝。李时珍谓:“蓝凡五种，各有主治，
蓼蓝叶如蓼;菘蓝叶如白菘;马蓝叶如苦葖，俗中所
谓菘蓝者;吴蓝长茎如蒿而花白色;木蓝长茎如决
明。”据上所述本草蓝的种类较复杂，其中《救荒本
草》的大蓝以及李时珍所说“叶如白菘”的菘蓝与现
在的菘蓝相似［4］。现今以菘蓝叶称大青叶，根称板
蓝根，也有以蓼科植物蓼蓝、爵床科植物马蓝及马鞭
草科植物大青的叶为大青叶。菘蓝主产于江苏，栽
培于黑龙江、辽宁、山西、甘肃、山东、安徽、广西等
省，多数自产自销［5］。
2 化学成分
近年来，对大青叶化学成分的文献报道主要集
中在生物碱、有机酸、苷类、甾醇等几大类化合物上。
2． 1 生物碱类
主要是吲哚类生物碱靛蓝(indigotin)和靛玉红
(indirubin) ，靛玉红对治疗慢性粒细胞性白血病有
较好的疗效［2］，2000 版《中国药典》以靛玉红作为大
青叶药材及其制剂的质量控制标准。大青叶鲜品中
尚含游离吲哚醇等［4］和喹唑酮类生物碱，包括 6 －
吲羟 －吲哚并［2，1-b］喹唑啉酮 － 12(青黛酮，qing-
dainone)、色胺酮(tryptanthrin)［2］、4(3H)喹唑酮［4
(3)-quinazoline-dione］［6］。4(3H)喹唑酮目前被认
为是大青叶的抗病毒有效成分，并将其作为大青叶
药材的一项质量控制指标［6］。
2． 2 有机酸类
主要包括水杨酸(salicylicacid)、丁香酸(syring-
icacid)、苯甲酸(ben-zoicacid)、3 －(2 －羧苯基)－ 4
(3H)－喹唑酮［3-(2-carboxy-phenyl)-4(3H)-quin-
azolinone］［7］、邻氨基苯甲酸(anthranilicacid)［8］、棕
榈酸(palmiticacid)［2］，该类成分为大青叶抗内毒素
的活性成分。
2． 3 苷类
主要是靛红烷 B(菘蓝苷) ，该物质水解氧化后
变成靛蓝和呋喃木糖酮酸。此外，还含有葡萄糖芸
苔素 － 1 －磺酸酯、葡萄糖芸苔素、新葡萄糖芸苔素、
腺苷［2］、胞苷、尿苷、鸟苷［9］等。
2． 4 无机元素
含有铁、钛、锰、锌、铜、钴、铬、镍、硒、砷等元
素［2］，其中铁、锰的含量较高，且铁、锰高含量是不
同地区大青叶的共同特征。现已发现多种金属络合
物具有抗菌、抗病毒、抗炎、抗肿瘤的作用［10］。
2． 5 其他
其他化学成分还包括甾醇类化合物(β －谷甾
醇、γ － 谷甾醇［2］、1 － 硫氰酸 － 2 － 羟基 － 3 － 丁
烯)、蔗糖、氨基酸类以及少量挥发性成分［2］和菘蓝
苷、芥苷、新芥苷等［4］。阮金兰等［11］对大青叶乙醇
提取物的化学成分进行了研究，从中分离获得 3 个
化合物并应用现代波谱分析技术鉴定了它们的化学
结构，分别为靛玉红(indirubi，Ⅰ)、色胺酮(tryptan-
thrin，Ⅱ)和焦谷氨酸(lpyroglutamicacid，Ⅲ)。其中
化合物Ⅲ为从该属植物中首次分离得到，化合物Ⅱ
系首次由该植物叶中分离得到。李微等［12］对大青
叶的化学成分进行了系统的分离研究，从大青叶乙
醇提取物中分离得到 6 种化合物，根据理化常数和
光谱分析，分别鉴定为 3，5 －二甲氧基 －对羟基苯
甲酸(3，5-dimethoxy-4-hydroxy benzoic acid ，Ⅰ，即
丁香酸，syringic acid)、烟酸(nicotinicotinic acid，
Ⅱ)、5 －羟基 － 2 －吲哚酮(5-hydroxy-2-indolinone，
Ⅲ)、异牡荆素(isovitexin，Ⅳ)、琥珀酸(succinic
acid，Ⅴ)、水杨酸(salicylic acid，Ⅵ)。其中化合物
Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ是首次从大青叶中分离得到的。
孙立新等［13］用反式高效液相(RP-HPLC)法测定菘
蓝叶中靛蓝和靛玉红的含量，用薄层色谱法进行
扫描，按干品计算，大青叶中含靛玉红不得少于
0． 08%。
3 药理作用
中药药理活性的物质基础是其化学成分，由于
中药化学成分的多样性以及成分之间的相互作用，
决定了其药理活性的多样性。现代药理研究表明，
大青叶具有广泛的药理活性，主要有以下几个方面。
3． 1 抗病原微生物
3． 1． 1 抗病毒 大青叶对乙型脑类病毒、腮腺炎
病毒、流感病毒等均有抑制作用，菘蓝叶中的大青素
B、蓼蓝叶中的吲哚苷体外显示有抗病毒作用，吲哚
苷还对小鼠流感病毒性肺炎有广谱抗菌作用，但不
减少死亡数［14］。刘盛等［15］采用鸡胚法对不同种质
的板蓝根和大青叶进行抗流感病毒检测，将不同种
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质的种子在相同环境中栽培，尽可能多地排除影响
药材品质的因素，研究表明，大多数板蓝根和大青叶
样品对甲型流感病毒 AⅠ京防 86 －Ⅰ株有明显的
拮抗作用，无论是同病毒直接作用，还是治疗和预防
作用均为有效，仅程度有所不同而已，直接作用普遍
稍强于治疗和预防作用;不同种质的药材抗病毒活
性的有无及强度存在差异，而且差异在几倍到几十
倍之间。由此得出，不同种质的药材是导致中药材
疗效不确切的重要原因之一。
3． 1． 2 抗菌 大青叶煎剂有广谱的抗菌作用，对
金葡球菌、甲链球菌、脑膜炎球菌、肺炎球菌、卡他球
菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、流感杆菌、白喉杆菌及痢疾
杆菌均有一定作用［12］，对多种耐药菌株仍敏感［16］。
其所含成分色胺酮对能引起脚癣的须发癣菌、红色
癣菌、断发癣菌、犬小孢霉、石膏状小孢霉、乳状表皮
癣菌、枯草芽孢杆菌、多拈芽孢杆菌有强抑制作用。
大青叶对脆弱类无芽孢厌氧杆菌也有较强的抑制作
用。其抗菌有效成分为色胺酮和一些吲哚类衍生
物［17］。李清华［18］的研究也表明色胺酮有抗皮肤致
病真菌的活性，对羊毛状小孢子菌、石膏样癣菌、断
发癣菌、絮状表皮癣菌等有较强的抑制作用。
3． 1． 3 杀钩端螺旋体 稀释 1∶ 100 倍以上的大青
叶对钩端螺旋体有杀灭效果，对黄出血群沃尔型、七
月热型也有效［14］。
3． 2 抗内毒素
方建国等［19］采用动态浊度法测定细菌内毒素
浓度，比较大青叶 5 个化学部位的抗内毒素作用，观
察大青叶不同化学部位对放线菌素 D 敏化小鼠内
毒素致死攻击的保护作用。结果表明，大青叶Ⅳ部
位能直接中和降解内毒素，显著降低内毒素的致热
性和致死性。张汉明等［20］运用高效液相色谱
(HPLC)法，对菘蓝根和根茎的氯仿提取液中靛蓝、
靛玉红的含量进行测定，运用鲎试剂法对靛蓝、靛玉
红及板蓝根中分离得到的 4 种有机酸的抗内毒素活
性进行比较。结果表明，植物菘蓝的根中不含靛玉
红，根茎、叶柄、叶片中均含有靛蓝、靛玉红;靛蓝和
靛玉红不具有抗内毒素活性，而板蓝根中分离得到
的有机酸具有较强的抗内毒素活性。王寅等［21］以
细菌内毒素检查法对异地栽培大青叶和原栽培品种
进行抗内毒素作用评价，认为生态环境改变后，大青
叶仍能保持原栽培品种的品质，不同居群大青叶药
材在药理作用方面的差异也不因生态环境的趋同而
丧失。大青叶这一类种质主导型的药材，品种遗传
基因对药材品质的形成起主要作用，环境饰变的作
用较小。李园园等［22］发现，大青叶氯仿提取物有抗
大肠杆菌 O111B4内毒素的作用。体外实验按照细菌
内毒素检查法进行，结果大青叶氯仿提取物的 1%
溶液稀释 64 倍后仍有破坏内毒素的作用;体内实验
按照热源检查法进行，结果经药物作用后内毒素按
40 EU /kg 给家兔静脉点滴，不能产生典型致热反
应。充分说明内毒素已被药液破坏，证实大青叶含
有抗内毒素活性物质。
3． 3 免疫增强作用
马立人等［23］研究大青叶水煎剂体外对 C57 小
鼠免疫细胞分泌 IL-2，TNF-α 水平的影响，以3 H-
TdR掺入法测定不同浓度大鼠脾淋巴细胞和腹腔巨
噬细胞的毒性作用，以 MTT 方法(TNF 的敏感细胞
株 L929，IL-2的依赖株 cTLL-2)分别检测 IL-2，TNF
的生物学活性。结果表明，大青叶水煎剂能促进正
常小鼠被刀豆球蛋白 A 诱导的脾淋巴细胞分泌
IL-2，但未见到对小鼠腹腔巨噬细胞分泌 TNF-α 有
明显的影响。提示大青叶在增强免疫的同时没有更
多影响白细胞的活动，不造成更严重的病理损伤及
功能失调。
3． 4 解热
大青叶煎剂对酵母菌致热的大鼠有解热作用;
对由霍乱、伤寒混合疫苗引起的发热兔有明显降低
体温的作用，且降温快、毒性小［14］。
3． 5 抗炎
大青叶煎剂对大鼠蛋清性、右旋糖酐性足肿胀
均有显著的消肿抗炎作用，灌胃给药对小鼠甲醛性
关节炎有明显的抑制作用［16］。此外还可抑制二甲
苯引起的兔局部皮肤炎性反应，降低毛细血管通透
性［24］。
3． 6 抗肿瘤
靛玉红对小鼠白血病(L7212)抑制率较高，对
S180 也有一定作用，对慢性粒细胞性白血病的治疗
有效率在 90%以上，能选择性地抑制癌细胞 DNA
合成［14］，是一种应用前景广阔的抗肿瘤成分。
3． 7 保肝利胆
3． 7． 1 保肝作用 大青叶具有显著的保肝作用，
靛蓝混悬液灌胃对四氯化碳引起的动物肝损伤有明
显的保护作用［17］。
3． 7． 2 利胆作用 冉先德［25］研究表明，大青叶有
明显的增加狗胆汁分泌的作用。且大青叶有一定的
利胆作用，能促进胆汁排出并缓解疼痛［24］。
3． 8 心血管系统的作用
菘蓝叶煎剂对离体蟾蜍心脏有抑制作用，且作
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用随剂量的增大而增加，甚至可以使心脏停搏。此
外，对大鼠下肢血管具有扩张作用，当血管处于收缩
状态时，扩张作用尤为明显。
3． 9 对血小板聚集的作用
大青叶中所含 Pt-1、Pt-2 可抑制脂联素(Ade-
nosinediphosphat，ADP)所引起的血小板聚集作用。
3． 10 其他药理作用
免疫力低下患者长期服用靛玉红后，可使机体
细胞免疫力恢复正常水平［14］。目前临床上大青叶
主要用于病毒性及细菌性疾病(上呼吸道感染等)。
4 结语
大青叶化学成分复杂，具有多种药理作用，其不
同的活性部位、化学成分的生物活性不同，或药效作
用程度不一。即使同样的化学成分也表现出不同的
药理活性，而商品大青叶来源甚多，由于不同科属植
物的化学成分从类别到含量上均有较大差异，既不
利于中药材及制剂生产的规范化、标准化，也不利于
对其疗效的深入研究和总结。因此，迫切需要继续
筛选活性物质，拓展靶标明确的药理指标，深入阐述
其清热解毒、抗菌抗炎等功效的实质以及建立科学
合理的质量控制体系，为实现中药的现代化、标准化
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