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肖菝葜属药用植物的研究进展



全 文 :[收稿日期] 2010-03-23
[基金项目] “重大新药创制”科技重大专项(2008ZX09202-
009)
[通讯作者] * 蒯玉花,硕士,从事药用植物有效成分的分离,
Tel:010-62035456,Fax:010-82082586,E-mail:
kyhyuai@ 163. com
肖菝葜属药用植物的研究进展
蒯玉花1* ,海丽娜1,菅晓勇2,张思巨3
(1. 北京振东光明药物研究院有限公司,北京 100120;
2. 山西振东制药股份有限公司,山西 长治 047100;
3. 中国中医科学院中药研究所,北京 100700)
[摘要] 对肖菝葜属 Heterosmilax 药用植物短柱肖菝葜 H. yunnanensis Gagnep.、华肖菝葜 H. chinensis Wang 和肖菝葜 H.
gaudichaudiana(Kth.)Maxim.的化学成分、定性、定量分析、药理作用进行了综述,并对肖菝葜属药用植物与土茯苓的临床混用
状况进行了分析与总结。明确了肖菝葜属植物的药用价值要得到充分的开发利用,必须对其化学成分、物质作用基础以及作
用机制等诸方面做进一步的研究,且必须从源头与土茯苓区别开来,减少混用,为肖菝葜属植物的研究开发提供科学依据。
[关键词] 肖菝葜属;化学成分;定性;定量;药理作用;临床混用
[中图分类号] R283. 6 [文献标识码] B [文章编号] 1005-9903(2010)11-0207-03
Progress in Medicinal Plant of Heterosmilax
KUAI Yu-hua1* ,HAI Li-na1,JIAN Xiao-yong2,ZHANG Si-ju3
(1. Beijing Zhendong Guangming Drug Research Institute Co Ltd.,Beijing 100120,China;
2. Zhendong Pharmaceutical Co. Ltd.,Changzhi 047100,China;
3. Institute of Chinese Materia Medica,China Academy of Chinese Medical Sciences,Beijing 100700,China)
[Abstract] In this paper,the studies on the chemical composition,qualitative and quantitative analysis,
pharmacological effects of Heterosmilax yunnanensis,H. chinensis and H. gaudichaudiana,medicinal plants of
Heterosmilax ,were reviewed. The mixed-up clinical application of Heterosmilax with Smilax was analyzed and
summarized. For utilizing Heterosmilax plants fully and for providing scientific basis of Heterosmilax,the chemical
composition,physical effectiveness and mechanism of actions need to be further researched,and to reduce mix-up
Heterosmila and Smilax must be distinguished from the origin.
[Key words] Heterosmilax;chemical composition;qualitativity;quantitativity;pharmacological effect;
clinical mixed-up application
肖菝葜属 Heterosmilax 为百合科 Liliaceae 的一个属,该
属约有 10 种植物,分布于亚洲东部的热带和亚热带地区。
我国有 6 种,主要分布在长江以南各省区[1]。目前国内作为
药用的主要是该属的短柱肖菝葜 H. yunnanensis Gagnep.,
华肖菝葜 H. chinensis Wang 和肖菝葜 H. gaudichaudiana
(Kth.)Maxim. 3 个种,分别收载于四川、贵州、湖南省中药材
标准中。民间习称土茯苓或白土苓,与《中国药典》收载的土
茯苓不仅药名相近,且历代本草常以土茯苓记载,与土茯苓
混用。《湖南植物志》记载白土苓“微苦、淡、涩,平,无毒”。
具有清热、除湿、解毒、通利关节的功效,临床用于湿热淋浊,
带下,疥癣,杨梅毒疱,筋骨挛痛,瘰疬痈肿及钩端螺旋体
等病。
本文主要对肖菝葜属药用植物的化学成分、定性、定量
分析、药理作用以及与土茯苓的临床混用状况的研究进展作
一分析综述,以期为该属植物的进一步的研究和开发利用提
供参考。
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第 16 卷第 11 期
2010 年 9 月
中国实验方剂学杂志
Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae
Vol. 16,No. 11
Sept.,2010
DOI:10.13422/j.cnki.syfjx.2010.11.061
1 化学成分
1. 1 挥发性成分 张思巨等对华肖菝葜和短柱肖菝葜的挥
发性成分进行了 GC-MS 分析,从短柱肖菝葜中鉴定了 40 个
化合物,从华肖菝葜中鉴定了 47 个化合物,其中多为脂肪酸
及其酯类,尚含有醇、醛、酮和烃类,萜类化合物极少,主成分
为十六烷酸[2]。
1. 2 三萜及皂苷类 秦文杰等从短柱肖菝葜中分离得到 1
个三萜类成分,熊果酸[3]。于江泳等从肖菝葜中分离得到 2
个达玛烷型四环三萜类皂苷,分别是人参皂苷 Rg3,20(R)-
人参皂苷 Rh[4]。
1. 3 黄酮类 秦文杰等从短柱肖菝葜中分离到 8 个黄酮类
成分,分别是大豆素,甘草素,橙皮苷,芒果苷,3-O-β-D-吡喃
葡萄糖-1,3,6,7-四羟基-酮苷,7-O-甲基芒果苷,4-C-β-D-吡
喃葡萄糖-1,3,6-三羟基-7-甲氧基酮苷,2-O-α-L-鼠李吡喃糖
基-5-C-β-D-葡萄吡喃糖基-4,6-二羟基-苯基-对羟基苯酮[3]。
乔蕾等从肖菝葜中分离得到柚皮素[5]。
1. 4 蒽醌及其苷类 于江泳等从肖菝葜中分离得到蒽醌及
其苷类 5 个,分别是大黄酚、大黄素、大黄酸、芦荟大黄素和
芦荟大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷[4]。
1. 5 酚酸及其苷类 秦文杰等从短柱肖菝葜中分离得到 3,
5-二甲氧基-4-羟基-苯甲酸-O-葡萄糖苷,4-羟基苯甲酸葡萄
糖苷,3,5-二甲氧基-4-羟基-1-O-葡萄糖苷,丁香酸葡萄糖苷 4
个酚苷类成分[3]。于江泳等从肖菝葜中分离得到丁香酸、对
羟基苯甲酸 2 个酚酸类成分[4]。
1. 6 糖苷类 秦文杰等从短柱肖菝葜中分离得到 1-O-β-D
木糖(1→6)-β-D-葡萄糖 (1→)乙酸甲酯[3]。于江泳等从肖
菝葜中分离得到正丁基-β-D-吡喃果糖苷、Koburaside[4]。乔
蕾等从肖菝葜中分离得到 α-L-正丁基山梨糖苷和甲基氧化
偶氮甲醇樱草糖苷[5]。
1. 7 其他类 从肖菝葜属植物中尚分离得到:佛手内酯、β-
谷甾醇、胡萝卜苷、β-谷甾醇酯-3β-吡喃葡萄糖苷-6′-O-棕榈
酸酯、5-羟甲基糠醛、5-羟甲基糠醛二聚体、3,3′,5,5′-
tetrallydroxy-4′-me-thoxystilbene。
2 定性、定量分析
2. 1 定性分析
2. 1. 1 紫外光谱鉴别 刘训红等用紫外分光光度法鉴别肖
菝葜属植物与土茯苓,以甲醇浸渍物为样品,用岛津 UV-
2101PC 型紫外-可见分光光度计,在 240 ~ 360 nm 测定其紫
外光谱,结果土茯苓在(287 ± 2)nm 处有最大吸收,肖菝葜在
(279 ± 2)nm处有最大吸收,短柱肖菝葜在(315 ± 2)nm 处有
最大吸收[6]。
2. 1. 2 色谱鉴别 姜荣兰、李彬等用薄层色谱法对肖菝葜
属短柱肖菝葜、华肖菝葜、肖菝葜与菝葜属土茯苓进行比较
研究,药材的乙醇浸渍液用硅胶 G 板,分别用三氯甲烷-乙酸
乙酯(9∶ 1)、丙酮-己烷(1∶ 4)展开,用 5%磷钼酸乙醇溶液显
色;用三氯甲烷-乙酸乙酯(6 ∶ 4)展开,对二甲氨基苯甲醛显
色、磷钼酸显色。结果显示,肖菝葜、短柱肖菝葜和华肖菝葜
既有 Rf 值相同斑点,也有 Rf 值不同的斑点。药材乙醇浸渍
液的乙酸乙酯萃取物用聚酰胺板,异丙醇-水(6 ∶ 4)展开,三
氯化铁溶液显色,斑点情况也相似。将药材与薯蓣皂苷共点
于同一硅胶 G 板,三氯甲烷-甲醇-水(3∶ 15 ∶ 4,下层)展开,钼
酸钠-浓磷酸-浓硫酸-水(12 g∶ 7. 5 mL∶ 25 mL∶ 500 mL)显色,
肖菝葜属植物均无薯蓣皂苷斑点。将样品液与薯蓣皂苷点
于同一尼龙膜片硅胶预制板上,置于充满盐酸蒸气的密闭容
器内,60 ℃水浴上水解 20 min,挥去盐酸蒸气,再在原点位置
上点上薯蓣皂苷元,用苯-乙酸乙酯(9 ∶ 1)展开,10% 硫酸水
溶液显色,肖菝葜属植物均无薯蓣皂苷与薯蓣皂苷元
斑点[7-8]。
2. 2 定量分析
2. 2. 1 质量法 傅泽民等对短柱肖菝葜、华肖菝葜和肖菝
葜中的总皂苷成分用质量法进行含量测定。药材粉末甲醇
索氏提取,提取液浓缩至一定量,冷却后用乙醚搅拌,倾去上
层棕黄色透明液,沉淀用乙醚洗涤,甲醇溶解,过滤,滤液加
入乙醚冷处放置过夜,倾去上层清液,沉淀干燥至恒重即为
总皂苷量[9]。
2. 2. 2 紫外分光光度法测定总黄酮含量 秦文杰等对短柱
肖菝葜中总黄酮进行了含量测定,药材采用甲醇索氏提取,
提取液浓缩甲醇溶解定容,于 510 nm 处测定吸光度(A)[3]。
乔蕾等对肖菝葜中总黄酮进行了含量测定,药材粉末 70%乙
醇回流提取,提取液浓缩后 70%乙醇溶解定容,在 510 nm 处
测定 A[5]。
2. 2. 3 高效液相色谱法测定苷类 秦文杰等用高效液相色
谱法测定短柱肖菝葜中芒果苷的含量,药材粉末甲醇索氏提
取,提取液浓缩甲醇定容,以乙腈-0. 5%冰醋酸水(10 ∶ 90)为
流动相,检测波长 316 nm。又以乙腈-0. 5%冰醋酸水(5∶ 95)
为流动相,检测波长 255 nm,测定了短柱肖菝葜中丁香酸葡
萄糖苷的含量[3]。乔蕾等对肖菝葜中的甲基氧化偶氮甲醇
樱草糖苷进行了含量测定,药材粉末以 80%甲醇回流提取,
提取液回收,用流动相溶解,以甲醇-水(4 ∶ 96)为流动相,检
测波长 215 nm[5]。
2. 3 高效液相色谱法测定指纹图谱 秦文杰等用高效液相
色谱法对短柱肖菝葜进行了指纹图谱分析,以乙腈-0. 5% 冰
醋酸水二元梯度洗脱,检测波长 254 nm[3]。乔蕾等对肖菝葜
的指纹图谱进行了研究,以乙腈和 0. 3%磷酸水溶液为流动
相梯度洗脱,检测波长 215 nm[5]。
3 药理活性
3. 1 利尿作用 姜荣兰等比较了土茯苓、肖菝葜、短柱肖菝
葜和华肖菝葜对小鼠尿量的影响,结果表明,用药后小鼠的
尿量和对照组比较,有显著增加。其中短柱肖菝葜的利尿作
用能维持到药后 2 h[7]。
3. 2 抗炎作用 姜荣兰等发现土茯苓、短柱肖菝葜对二甲
苯所致小鼠的耳肿胀有明显抑制作用。土茯苓、肖菝葜、短
柱肖菝葜和华肖菝葜对 0. 25%甲醛液所致大鼠关节肿均有
明显抑制作用。对 1%甲醛液所致的关节肿,除短柱肖菝葜
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中国实验方剂学杂志
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外,肖菝葜和华肖菝葜仅有一定的抑制作用。可以看出,短
柱肖菝葜的抗炎作用优于华肖菝葜和肖菝葜[7]。
3. 3 抑菌作用 姜荣兰等用平板法对短柱肖菝葜、肖菝葜
和华肖菝葜的抑菌作用进行比较,发现短柱肖菝葜在 1 /60
浓度时,对金黄色葡萄球菌有抑制作用;在 1 /30 浓度时对白
色葡萄球菌、柠檬色葡萄球菌、大肠埃希菌及绿脓杆菌有抑
制作用。华肖菝葜和肖菝葜均无抑制作用[7]。
3. 4 解毒作用 姜荣兰等研究发现土茯苓、肖菝葜和短柱
肖菝葜能明显降低小鼠因注射 CCl4 引起的死亡率,华肖菝
葜则无明显作用。肖菝葜和短柱肖菝葜的水煎液,对扑热息
痛引起的小鼠死亡,具有非常显著的保护作用,而华肖菝葜
无保护作用[7]。
3. 5 抗肿瘤作用 秦文杰等对短柱肖菝葜的正丁醇提取物
进行了体内抗肿瘤试验,结果表明,短柱肖菝葜的正丁醇提
取物对小鼠 H22 肝癌、小鼠 Lewis 肺癌和小鼠 S180 肉瘤三种
肿瘤模型均具有较显著的抑制作用。对从正丁醇部位分离
得到的单体化合物进行了体外抗肿瘤细胞筛选,结果表明,
芒果苷和大豆素对人白血病细胞(U-937)有一定的抑制作
用;7-O-甲基芒果苷、4-C-β-D-吡喃葡萄糖-1,3,6-三羟基-7-甲
氧基酮苷、3-O-β-D-吡喃葡萄糖-1,3,6,7-四羟基-酮苷对人结
肠癌细胞(HCT-8)有较明显的抑制作用;芒果苷、7-O-甲基芒
果苷、4-C-β-D-吡喃葡萄糖-1,3,6-三羟基-7-甲氧基酮苷对人
肺癌细胞(A-549)有较明显的抑制作用[3]。
3. 6 急性毒性 姜荣兰等通过给小鼠灌服短柱肖菝葜、华
肖菝葜和肖菝葜各 40 g·kg - 1(最大给药容量),给药 2 次,
总剂量为 80 g·kg - 1,经 7 d 观察,结果表明短柱肖菝葜、华
肖菝葜和肖菝葜对小鼠食欲、外观、粪便、生长发育均无明显
影响,表明短柱肖菝葜、华肖菝葜和肖菝葜在毒性上无明显
差异[7]。
4 临床混用状况
肖菝葜属药用植物作为土茯苓使用,历史较长,从《本草
纲目》曰:“土茯苓有赤、白二种,入药用白者良”,《本草从
新》载:“冷饭团,入药有赤、白 2 种,以白者为良”,到近代的
《药材学》描述土茯苓有红、白 2 种,白片较好,肉赤色较次,
表明土茯苓的混用现象严重。傅泽民等根据适用面广、产量
大、质量佳、疗效确切和具有代表性,对川产土茯苓调查研究
后发现,川产土茯苓在实际购销和临床入药中是以白土苓为
主,其基源主流品种为短柱肖菝葜、肖菝葜和华肖菝葜[9]。
李彬等对四川的部分地区商品土茯苓进行调查,发现收集的
样品中大都分为肖菝葜属短柱肖菝葜和华肖菝葜[8]。董青
松等对广西的菝葜族药用植物资源进行调查发现,短柱肖菝
葜和肖菝葜作为土茯苓的代用品,不仅在广西使用,同时也
销往全国[10]。李玉莲等对全国的土茯苓产区调查后发现,
肖菝葜属的 2 种植物肖菝葜和短柱肖菝葜作为土茯苓的地
区习惯用药或者混用品[11]。表明肖菝葜属药用植物与土茯
苓的混用是比较严重的。而目前商品白土苓主要是肖菝葜
属植物,在四川省、贵州省、湖南省已列为地标“白土苓”或
“白土茯苓”在使用,表明已逐渐在将白土苓与土茯苓区别
使用。
5 小结
至今为止,肖菝葜属植物的研究资料表明,该属植物的
化学成分研究与药理作用研究主要集中于短柱肖菝葜、华肖
菝葜和肖菝葜,其余植物均未见相关报道。在这 3 种植物的
化学成分研究中以短柱肖菝葜和肖菝葜为主,华肖菝葜鲜有
报道,在药理作用方面姜荣兰等用水煎液灌胃进行了利尿、
抗炎、抑菌、解毒等研究,秦文杰等对肖菝葜属植物提取物申
请了专利,对抗肿瘤进行了初步的研究。整体而言肖菝葜属
植物尚未进行深入的研究。由于研究不足,在某种程度上也
阻碍了肖菝葜属植物的药用价值的开发。因此,肖菝葜属植
物的药用价值要得到充分的开发利用,必须从源头与土茯苓
区别开来,减少混用。其化学成分、物质作用基础以及作用
机制等诸方面都需要进一步的研究,为肖菝葜属植物的研究
开发提供科学依据。
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[责任编辑 蔡仲德]
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