全 文 ：　○文献综述○
白茅根化学成分与药理研究进展＊
★　刘荣华 1＊＊　付丽娜 1　陈兰英2　任刚 1　陈石生 1　陈卓 2　(1.江西中医学院现代中药制剂教育部重点
实验室　南昌 330004;2.江西中医学院中药固体制剂制造技术国家工程研究中心　南昌 330006)
摘要:白茅根主要含有三萜类 、黄酮类 、木脂素类 、内酯类 、糖类 、甾体类及有机酸类等多种化学成分 , 药理研究表明白茅根具
有利尿 、止血 、抗菌及免疫调节等作用。然而 , 关于白茅根作用的药效物质基础及作用机制尚不够明确。本文对近年来国内
外关于白茅根化学成分及药理研究进行综述 , 旨在为白茅根药材 、提取物 、保健品及药品的进一步开发利用及其质量控制研
究提供依据。
关键词:白茅根 ,化学成分 , 药理作用 ,综述
中图分类号:R28　　文献标识码:A
ChemicalConstituentsandPharmacologyStudyofImperatacylindricalRhizomes
LIURong-hua1 , FULi-na1 , CHENLan-ying2 , RENGang1 , CHENShi-sheng1 , CHENZhuo2
1.KeyLaboratoryofModernPreparationofTCM(JiangxiUniversityofTraditionalChineseMedicine), MinistryofEducation, Nanchang
330004
2.TheNationalPharmaceuticalEngineeringCenter(NPEC)forSolidPreparationinChineseHerbalMedicine(JiangxiUniversityof
TraditionalChineseMedicine), Nanchang330006
Abstract:TheconstituentsderivedfromImperatacylindricalRhizomesincludetriterpenes, flavonoids, lignans, lactones, saccharides,
steroidsandorganicacids.Manybiologicalactivities, suchashemostasis, antisepticiseandimmunoloregulation, hadbeenobservedby
thepreviouspharmacologystudyonImperatacylindricalRhizomes.However, theefectiveconstituentsresponsiblefortheseactivitiesand
theirmechanismofactionremainunclear.Inthispaper, phytochemicalandpharmacologicalresearchesconcerningImperatacylindrical
Rhizomes, whichcouldprovidetheevidenceforfurtherexploitation, utilizationandqualitycontroloftheMateriaMedica, extracts, prod-
uctsofImperatacylindricalRhizomes.
Keywords:ImperatacylindricalRhizome;Constituent;Pharmacologystudy;Review
　　白茅根 ,又名兰根 、地箭 、白花茅根 、茅草根 、甜
草根 、地甘蔗等 ,为禾本科植物白茅(Imperatacylin-
drica(Linn.) Beauv.var.major(Nees) C.E.
Hubb.)的干燥根茎 ,春秋二季采挖 ,洗净 ,晒干 ,除
去须根及膜质叶鞘 ,捆成小把 [ 1] 。广泛分布于全国
各地 ,为中医传统常用中药 。白茅根始载于 《神农
本草经 》,列为中品 ,味甘 ,性寒 ,具有凉血止血 ,清
热利尿等功效。临床主要用于治疗热病烦渴 、吐血 、
衄血 、肺热喘急 、小便不利 、水肿 、黄疸等症[ 2] 。
白茅根的化学成分研究始于 20世纪 60年代 ,
日本学者首次从白茅根中分离得到三萜类成分 ,随
着天然药物分离检测技术的发展 ,又相继分离得到
·80·
江西中医 学院学报 2 0 1 0年 8月第 2 2卷第 4期
JOURNALOFJIANGXIUNIVERSITYOFTCM2010Vol.22No.4
＊
＊＊
基金项目:国家自然科学基金资助项目(NO.30860363)
通讯作者:刘荣华 ,男,博士 ,教授 ,研究方向为中药活性物质基础及中药质量评价;Tel:0791-7119010, E-mail:rhliu@163.com
　○文献综述○
木脂素类 、糖类 、内酯类 、甾醇类和有机酸类化合物。
另外 , 2006年韩国首尔大学 J.S.Yoon首次报道从
白茅根中分离得到苯乙基色原酮类成分 , 2009年埃
及爱资哈尔大学 GamalA.Mohamed首次报道从白
茅根中分得黄酮类化合物。白茅根的药理研究则不
够深入 ,大多针对总提取物 ,有利尿 、抗炎 、止血 、抗
菌及免疫调节等作用。现对 2009年 12月以前国内
外关于白茅根的化学成分 、药理研究情况概述如下。
1　化学成分的研究
1.1　三萜类　日本学者先后从白茅根中分离得到
九个三萜类化合物 ,其中以芦竹素 (arundoin)和白
茅素(cylindrin)等羊齿烷(isoarborino1)和乔木萜烷
(arborane)型三萜类化合物为主 , 包括羊齿烯醇
(ferneno1)、西米杜鹃醇(simiareno1)、乔木萜醇(ar-
borinol)、异乔木萜醇(isoarborino1)、乔木萜醇甲醚
(arborinolmethylether)、乔木萜酮(arhorinone)以及
木栓酮 (friedelin)等 [ 3, 4] 。之后又有人从白茅根中
分到 α-香树素(α-amyrin)[ 5] 。结构见图 1。
1.2　黄酮及色原酮类　埃及学者 G.A.Mohamed
等从白茅根中分离得到四个具有细胞毒活性的黄酮
类化合物 ,分别为麦黄酮(tricin),六羟黄酮-3, 6, 3-
三甲基醚 (jaceidin),六羟黄酮-3, 5, 6, 3-四甲基醚
(quercetagetin-3, 5, 6 , 3-tetramethylether)和 3, 5-二-
氧-甲基山奈酚(3, 5-di-O-methyl-kaempferol)[ 5] ,结
构见图 2;此外 J.S.Yoon等还从白茅根中分离得到
了 flidersiachromone, 5-羟基 -2-苯乙烯基色原酮 (5-
hydroxy-2-styrylchromone),以及具有抗谷氨酸盐诱
导新生鼠皮层细胞的神经毒活性物质 5-羟基-2-苯
乙基色原酮(5-hydroxy-2-(2-phenylethyl)chromone)
和 5-2-[ 2-(2-羟基苯基)乙基 ]色原酮(5-hydroxy-2-
[ 2-(2-hydroxyphenyl)ethyl] chromone)[ 6] ,结构见图
3。
tricin R1=H R2=OH R3=H R4=OCH3 R5=OCH3
jaceidin R1=OCH3 R2=OH R3=OCH3 R4=OCH3 R5=Hquercetagetin-
3, 5, 6, 3 -tetra-methylether
R
1
=OCH
3
R
2
=OCH
3
R
3
=OCH
3
R
4
=OCH
3
R
5
=H
3, 5-di-O-methyl-kaempferol
R
1
=OCH
3
R
2
=OCH
3
R
3
=H R
4
=H R
5
=H
图 2　白茅根中黄酮类化合物
图 3　白茅根中色原酮类化合物
5-hydroxy-2-(2-phenylethyl)chromone　R
1
=OH, R
2
=H
5-hydroxy-2-[ 2-(2-hydroxyphenyl)ethyl] chromone　R1=OH, R2=OH
flidersiachromone　R1=H, R2=H
5-hydroxy-2-styrylchromone　R1=OH, R2=H　Δ7, 8
1.3　木脂素类　K.Matsunage等首次从白茅根中
分离得到两个木脂素类成分 ,分别为 graminonesA
以及具有抑制兔主动脉收缩的活性物质 graminones
B[ 7] ,结构见图 4。
图 4　白茅根木脂素类成分
1.4　内酯类
王明雷等首次从白茅根中分得 4, 7-二甲氧基 -
5-甲基香豆 素 (4, 7-dimethoxyl-5 -methylcuma-
rin)[ 8] ,另有报道从白茅根中分离得到白头翁素
·81·
刘荣华等:白茅根化学成分与药理研究进展
　○文献综述○
(anemonin)和薏苡素(coixo1)[ 9]等内酯类成分 ,结
构见图 5。
图 5　白茅根内酯类成分
1.5　糖类
糖类是白茅根的主要化学成分 ,初步研究表明 ,
白茅根中糖的含量达总提取物的 80%以上 。V.Pi-
nila确定白茅根中存在着 6种单糖苷 ,如葡萄糖苷 、
半乳糖苷 、树胶醛糖苷 、甘露糖苷 、木糖苷 、鼠李糖苷
等 [ 10] ,其它研究也有报道从中发现了蔗糖和果
糖 [ 11] 。
1.6　有机酸以及甾体类
白茅根中含有大量的有机酸 ,如草酸 、苹果酸 、
柠檬酸 、酒石酸 [ 12] ,对羟基桂皮酸 、棕榈酸 [ 13] ,以及
大量的有机酸钾盐和钙盐 ,也含有部分甾体类成分 ,
如谷甾醇 、油菜甾醇 、豆甾醇 [ 14] ,胡萝卜苷 (dau-
costerol),以及具有细胞毒活性的 β-谷甾醇-3-O-D-
吡喃葡萄糖苷 -6-十四烷酸盐(β-sitosterol-3-O-D-glu-
copyranosyl-6-tetradecanoate)等 [ 5] 。
1.7　其他成分
另外 K.Matsunaga等还从白茅根中分离得到了
具有抑制 5-脂肪氧化酶活性的成分 cylindolA和
cylindolB[ 15] ,能显著降低血清谷丙转氨酶的 α-联
苯双酯 [ 13, 16] ,新的抑制血管收缩成分 cylindrene和
抑制血小板聚集成分 lmperanene[ 17 ～ 19] ,以及木犀革
啶(luteolinidin)[ 20]和 3-羟基 -4甲氧基苯甲醛(3-hy-
droxy-4-methoxybenzaldehyde)[ 5] ,结构见图 6。
2　药理学研究
2.1　利尿作用
白茅根煎剂灌胃 ,对正常家兔有利尿作用 ,给药
5 ～ 10d时 ,利尿作用最明显 , 20 d左右即不明显 ,
此作用可能与神经系统有关 ,切断肾周围神经 ,其利
尿作用丧失[ 21] 。也有人认为白茅根的利尿作用与
其所含的丰富钾盐有关[ 22] 。临床用于治疗急性肾
炎效果较好 ,对慢性肾炎亦有较好疗效。其作用主
要在于缓解肾小球血管痉挛 ,从而使肾血流量及肾
滤过率增加而产生利尿效果 ,同时改善肾缺血 ,减少
肾素产生 ,使血压恢复正常[ 23] 。
图 6　白茅根中的其他化学成分
2.2　止血作用
体外凝血实验表明 , 白茅根对凝血第二阶段
(凝血酶生成)有促进作用 ,可以抑制肝病出血倾向
并治疗先天性 I, V, Ⅶ , X因子缺乏性疾病 [ 24] 。白茅
根的生品和碳品均能明显的缩短小鼠的出血时间 、
凝血时间和血浆的复钙时间 ,炒碳后止血作用提
高 [ 25] 。白茅花也可缩短小鼠出血时间和凝血时
间 [ 26] ,并能降低血管通透性 [ 27] 。
2.3　抗菌作用
白茅根煎剂在试管内对弗氏 、宋内氏痢疾杆菌
有明显的抑菌作用 ,对肺炎球菌 、卡他球菌 、流感杆
菌 、金黄色葡萄球菌等也有抑制作用 ,而对志贺氏及
舒氏痢疾杆菌却无作用[ 28] 。
2.4　免疫调控作用
白茅根对小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能有加强
效应 ,可增强机体的非特异性免疫作用 ,提高小鼠
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　江西中医学院学报　2010年第 22卷第 4期
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TH细胞数及促进 IL-2的产生 ,从而增强整体免疫
功能 [ 29] 。对正常及免疫功能低下小鼠能明显提高
外周血 ANAE阳性细胞百分率和外周血 CD-4 T淋巴
细胞百分率 、降低 CD-8 T淋巴细胞百分率 ,并调整
CD-4 /CD-8 比值趋向正常 [ 30] 。白茅根多糖对正常人
T淋巴细胞有免疫调节作用 ,其结果与实验动物研
究的结论类似 [ 31] 。
2.5　其他药理作用
白茅根水煎液能减轻二甲苯所致小鼠耳廓肿
胀 ,能减轻角叉菜胶所致大鼠后足跖的肿胀 ,能明显
抑制冰醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性的增加 ,
能有效对抗酵母多糖 A所致大鼠足趾肿胀 ,而对制
霉菌素所致的小鼠足跖炎症模型无明显作用[ 32] 。
对乙醇引起的小鼠自发活动有明显的抑制作用 ,并
能抑制醋酸引起的扭体反应 [ 22] ,对提高乙型肝炎表
面抗原阳性的转阴率有显著效果 [ 33] 。也有学者研
究发现白茅根甲醇提取物能抑制四氯化碳对肝的损
伤且无毒副作用 [ 5] 。
3　小结
白茅根作为常用中药有着重要的药用价值 ,资
源非常丰富。迄今为止 ,国内外对白茅根的化学成
分和药理研究还不够深入 ,尤其是药理研究大多只
是停留在对总提取物药效的评价 。采用天然有机化
合物的现代分离技术和结构鉴定手段 ,以活性为导
向进一步分离纯化白茅根中活性成分 ,阐释白茅根
诸多活性的物质基础 ,将为白茅根药材 、提取物 、保
健品及药品的进一步开发及其质量控制提供依据。
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(收稿日期:2010-02-02)
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刘荣华等:白茅根化学成分与药理研究进展