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中药菝葜的研究现状与临床应用



全 文 :Guiding Journal of Traditional Chinese Medicine and Pharmacy
第18卷 第11期
Vol.18 No.11
2012年 11月
November.2012
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(收稿日期:2012-02-16 编辑:李海洋)
中药菝葜的研究现状与临床应用*
杨 勇1,郭智绵2
(1.怀化医学高等专科学校,湖南 怀化 418000;
2.怀化医学高等专科学校2009级药学专业本科生,湖南 怀化 418000)
[摘要] 在参阅大量文献的基础上对菝葜化学成分、药理活性及其相关药品的临床应用的研究现状进行了较为全面的
综述,拟为相关药物的研究与质量控制提供参考。
[关键词] 菝葜;化学成分;药理作用;临床应用
[中图分类号] R285.5 [文献标识码] A [文章编号] 1672-951X(2012)11-0089-03
The Research Status and Clinical Application of Chinaroot Greenier Rhizome
YANG Yong1, GUO Zhi-mian2
(1.Huaihua Medical College, Huaihua 418000, China;
2.Undergraduates Major in Pharmaceutical Specialty in 2009 Grade, Huaihua Medical College, Huaihua 418000, China)
[Abstract] The chemicals, pharmacological activity and research status on clinical application of related-drug of Chinaroot
Greenier Rhizome were reviewed roundly, based on great reference, in order to provide references to the research and quality
control of relative medicine.
[Key words] Chinaroot Greenier Rhizome; Chemicals; pharmacological activity; Clinical application
菝葜又名金刚藤,还有金刚刺、马鞍宫 [1]、筋骨柱子、假
萆、红灯果、马加勒、王瓜草、铁棘芩、冷饭头[2]等别名。《中国
药典》[3]记载菝葜具有利湿去浊、祛风除痹,解毒散瘀之功效。
中医临床用于小便淋浊,带下量多,风湿痹痛,疔疮痈肿等
症。其药用部位主要为百合科菝葜属植物菝葜的干燥根茎。
现代药理学研究证实菝葜属植物具有抗炎、抗风湿、抗肿瘤、
抗动脉粥样硬化、降血糖等多种药理作用[4-7]。目前已发现菝
葜化学成分有甾体皂苷类、黄酮类、芪类、苯丙素苷类等类
别。近年来,菝葜的有效化学成分与药理作用已引起广泛研
究和重视,本文将对菝葜的化学成分、药理作用研究现状进
行综述,拟为相关药物的研究与开发提供参考。
1 菝葜的化学成分研究
1.1 甾体皂苷类 甾体皂苷是菝葜的活性成分,在菝葜植物
中主要发现的三类甾体皂苷为螺甾烷醇类(Spirostanols)、异螺
甾烷醇类(Isospirostanols)和呋甾烷醇类(Furostanols),皂苷糖链
*基金项目:湖南省中医药科研计划项目(201167)
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DOI:10.13862/j.cnki.cn43-1446/r.2012.11.049
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主要由β-D-萄葡糖、β-D-半乳糖、α-L-鼠李糖和α-L-阿拉
伯糖组成的单糖苷、双糖苷、三糖苷和四糖苷。薯蓣皂苷为菝
葜的主要皂苷类成分,该成分具有降血脂、抗茵、消炎、抗肿
瘤等作用,因此被认为是菝葜主要有效成分之一。
1.2 黄酮类 菝葜还富含多种黄酮类化合物,已从中药菝葜
中分离鉴定的黄酮类化合物有落新妇苷、黄杞苷、槲皮素-
4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、二氢山柰酚[8]、二氢山柰酚-5-O-
β-D-吡喃葡萄糖苷[9]、8-[(1R)-1-(3,4-二羟基苯基)-3-甲氧
基-3-丙酰基]儿茶素、8-[(1R)-1-(3,4-二羟基苯基)-3-甲氧
基-3-丙酰基]-3-表儿茶素、6-[(1R)-1-3-甲氧基-3-氧代-
1-(2,4,5-三羟基苯基)丙基]儿茶素、6-[(1S)-1-3-甲氧基-3-
氧代-1-(2,4,5-三羟基苯基)丙基]儿茶素、表儿茶素、儿茶素-
(7,8-bc)-(3,4-二羟基苯基)-二氢吡喃-2(3H)-酮、儿茶素-3β-
羟基-(1R-3,4-二羟基苯基)吡喃酮、儿茶素-3β-羟基-(1S-3,4-
二羟基苯基)吡喃酮[10]。
1.3 芪类化合物 菝葜研究中已报道的芪类化合物包括白
藜芦醇(Resveratro1)[11],白藜芦醇-3-0-β-D-吡喃葡萄糖苷[12]、
3,5,2,4-四羟基芪、3,5,3,4-四羟基芪、3β-(3,5-二羟基苯基)
-2-a-(4-羟基苯基)-二氢苯并呋喃-5-甲醛[13]。相关研究已
证实芪类化合物具有抗氧化、清除自由基、抗血栓、抗微生
物、降血脂等多方面的活性[14]。
1.4 其他化合物 菝葜中含苯丙素苷类化合物[15],从菝葜中
分离鉴定出Smilaside A-F、Smiglaside E、Helonioside B、2,6-
二乙酰基-3,6-二阿魏酰基蔗糖(2,6-diacetyl-3,6-diferu-
loylsucrose)等苯丙素类化合物。此外菝葜还含有萜类、酯类、
鞣质、氨基酸、挥发油等多种化合物和矿物元素[16]。
2 药理作用研究
2.1 抗炎活性 黎维勇等[17]以1%角叉菜胶致小白鼠足跖膜
炎为模型研究了菝葜的抗炎活性,发现菝葜水提取物、菝葜
50%和80%的乙醇提取物有抗炎作用。冯艺文等[18]用菝葜无
糖颗粒灌胃,在11.2 g/kg-90 g/kg剂量(按生药计)下,大鼠角
叉菜胶足肿、小鼠巴豆油性耳肿被显著抑制,在22.5-90 g/kg
剂量下对大鼠棉球肉芽肿亦表现出明显的抑制作用。晏绿金
等[19]运用蛋清足肿胀和棉球肉芽肿模型大鼠为模型,发现菝
葜的乙酸乙酯和正丁醇提取物能显著抑制模型大鼠的足跖
肿胀,并对模型大鼠的肉芽组织增生具有显著抑制作用。刘
世旺等[20]研究发现金刚藤水煎液对巴豆油合剂引起的小鼠耳
肿胀具有明显抑制作用,而对乙酸引起的小鼠胸膜炎及皮下
棉球引起的小鼠肉芽肿仅有较弱的抑制作用。舒孝顺等[21]的
研究显示在生药50-100 g/kg剂量范围内,菝葜的乙酸乙酯提
取物能显著降低蛋清诱导的实验大鼠足肿胀度、甲醛诱导的
实验小鼠足肿胀程度、实验小鼠腹腔毛细管通透性增高和二
甲苯诱导的耳廓肿胀。上述研究均证实菝葜及其有关提取物
具有良好的抗炎活性,这可能是菝葜及其相关产品用于妇科
炎症治疗的药理学基础。田玉兰等[22]用金刚藤糖浆治疗盆腔
炎的临床研究中发现金刚藤糖浆有活血化瘀作用,能促进机
体瘀血的吸收、消散,也有一定的促性腺激素样作用和增强
免疫功能作用。其活血化瘀作用可能与抑制血小板聚集、延
长内源性凝血时间以及影响纤维蛋白原生成等机制有关[23]。
2.2 抗肿瘤活性 研究表明某些菝葜复方具有显著的抗肿
瘤作用,多篇文献[24-26]报道了菝葜复方煎剂对S180荷瘤小白
鼠血中超氧化物歧化酶(SOD)活力有增强作用,对脂质过氧
化物(LPO)有降低作用,说明菝葜复方可能是通过提高机体组
织SOD活力、清除机体自由基来延长荷瘤鼠生存时间。李忌
等[27]以长春新碱为阳性对照,采用MTT法研究了菝葜属植物
中6种天然甾体皂苷对肝癌SMblC-7721,人宫颈癌Hela和胃
腺癌IVlGe80-3细胞生长的抑制作用,发现6种甾体皂甙的抗
肿瘤活性与其化学结构密切相关,其中发现薯蓣皂甙的抑瘤
活性强于长春新碱。实验结果提示,菝葜的抗肿瘤作用物质
可能与菝葜含有的甾体皂苷成分有关,但也可能有黄酮类化
合物、芪类化合物等协同参与。
2.3 抗菌活性 研究发现,菝葜的6%水煎液和3%醇浸液对
炭疽杆菌有抑菌作用[28]。25%菝葜煎剂对金黄色葡萄球菌、绿
脓杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、福氏痢疾杆菌均有抑制作用[2,29]。
冯艺文等[18]通过体外试验表明菝葜对金黄色葡萄球菌、淋病
双球菌和大肠杆菌具有明显的抑菌作用,尤其是对金黄色葡
萄球菌的抑菌作用较强。刘云秀等[30]利用沙棘糅油栓与金刚
藤糖浆结合用于临床,认为其对多数革兰氏阴性菌和部分革
兰氏阳性菌以及沙眼衣原体等微生物敏感。
2.4 抗氧化活性 菝葜甲醇提取物在高浓度时具有l,1-二
苯基-2-间三硝苯肼(DPPH)自由基清除能力(IC50=7.4 g/mL)和
细胞生存保护能力,进一步研究表明菝葜乙酸乙酯、正丁醇和
水提取物均有很强的DPPH自由基清除能力[31]。在4-100 g/mL
剂量范围用菝葜甲醇提取物处理V79-4细胞可诱导超氧化物
歧化酶、过氧化氢酶、谷胱甘肽过氧化物酶的活性。
2.5 其他活性 研究发现,菝葜煎剂对实验性糖尿病小鼠的
血糖有明显的抑制作用,能显著对抗肾上腺素和葡萄糖引起
的小鼠高血糖,降低四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖含量,明显增加
肝糖元含量,但对正常小鼠的血糖值无明显影响[29]。Kim等[32]
研究报道菝葜的乙酸乙酯提取物在大鼠肝Hepalclc细胞培养
系统中,显示了明显的NADPH诱导作用。
3 菝葜的临床应用
菝葜为原料的中成药在临床上已被广泛应用,其相关产
品常用于治疗各种妇科炎症,疗效显著[33]。目前市场常见的金
刚藤制剂有金刚藤胶囊、金刚藤糖浆、金刚藤颗粒和金刚藤
片等[34]。其中金刚藤糖浆以及在其基础上经剂型改进而成的
金刚藤片具有清热解毒、消肿散结的功效,主治附件炎、附件
炎性包块及妇科多种炎症。有研究[35-36]已证实金刚藤胶囊用
于治疗慢性盆腔炎具有较好的疗效,在改善临床症状、体征
等方面具有显著效果,并且无明显不良反应。
目前,菝葜相关中成药的质量控制尚缺乏科学标准,如
金刚藤糖浆仅为部颁标准,其鉴别主要采用原药材与糖浆产
品进行TLC对照分析和泡沫实验定性鉴别,从药品质量发展
趋势上和当今药物管理的科学性和严谨性上来看,此类标准
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已经不符合现代社会对药物质量科学控制的要求,因此研究
和制定更加科学而严谨的菝葜相关中成药新标准势在必行,
以提高该类药物的质量稳定性,保证临床疗效,使相关产品
能带来更好的社会效益和经济效益。
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