全 文 ：— 70 — 现代中药研究与实践2010年第24卷第1期Chin Med J Res Prac,2010 Jan.,Vol.24 No.1
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菝葜为百合科植物菝葜 Smilax china L. 的根茎 ,
作为药用的记载 ,始载于《名医别录》。具有祛风利湿 ,
解毒散瘀的功效。菝葜含有甾体皂苷、黄酮及黄酮
苷类、苯丙素类、鞣质等成分。为了有效地对其进
行综合开发和利用 , 本文对菝葜的种属关系、化学
成分、药理学研究及开发利用进行综述。
1 菝葜的种属研究及资源调查
1.1 菝葜科 Smilacaceae 该科是单子叶攀援植物
中种类最多的科之一 , 包括菝葜属 Smilax L.、肖菝
葜属Heterosmilax Kunth和类菝葜属Ripogonum J. R.
Forst. & G. Forst. 三个属 , 约有 370 种。热带、亚热
带和温带均有分布 , 以亚洲和美洲为多 [1]。菝葜属
在全世界的种类大约 350 种 , 但近年来研究显示该
属的种类可能不超过 200 种 [2]。
1.2 菝葜属在我国的主要分布
菝葜属植物广泛分布于我国湖南、湖北、浙江 ,
四川、陕西等地，主要集中分布于海拔 200~800 m
的地段，生长于灌木或中小乔木的次生林地 , 对于
海拔高度大于 1 200 m 的长江以南地区，如云南省
昆明市、贵州省贵阳市及毕节市、四川省南川市的
金佛山等地没有分布，仅见近缘品种。我国有菝葜
属 79 种 , 分为 4 组 : ①菝葜组 ,16 种 ; ②土茯苓组 ,21
菝葜的研究进展
郝利君 1，冯 芳 1*，郝小芳 2
（1. 中国药科大学，江苏 南京 210009; 2. 江苏省医疗器械检验所，江苏 南京 210012）
关键词 ：菝葜 ；资源调查 ；化学成分 ；成分分析 ；药理
中图分类号 ：R282.7 文献标识码 ：A 文章编号 ：1673-6427(2010)01-0070-04
种 ; ③圆锯菝葜组 ,21 种 ; ④穗菝葜组 ,2 种。
2 菝葜的化学成分研究
2.1 皂苷类 菝葜中含有伪原薯蓣皂苷元、甲基
原薯蓣皂苷元、纤细薯蓣皂苷、甲基原纤细薯蓣
皂苷、薯蓣皂苷次皂苷 [3] 等。陈东生等 [4] 研究发
现菝葜中还含有 : ① 26-O-βD- 葡萄糖 -( 25R) - 呋
甾 -5, 20- 二烯 -3β, 26- 二醇 -3-O-α-L- 鼠李糖 -(1-2)
-O-[α-L- 鼠李糖 (1-4) ] -β-D- 葡糖苷 ; ② 26-O-β-D-
葡萄糖 -22-O- 甲基 -( 25R ) - 呋甾 -5- 烯 -3β, 22, 26-
三醇 -3-O-[α-L- 鼠李糖 (1-4) ] -β-D- 葡糖苷 ; ③ 薯
蓣素 ( 25R) 螺甾烷 -5- 烯 -3β- 醇 -3-D-α-L- 鼠李糖 -(
1-2 ) -O-[α-L- 鼠李糖 (1-4) ] -β-D- 葡糖苷 ; ④ 薯蓣
素 3-O-α-L 鼠李糖 (1-2) -O-[α-L- 鼠李糖 ( 1-4) -β-D-
葡糖苷。⑤ 纤细薯蓣皂苷 ; ⑥ 甲基原纤细薯蓣皂苷
等成分。
2.2 黄酮及其苷类 黄酮类化合物是菝葜的主要药
效成分之一。冯峰等 [5] 分离并鉴定了二氢山柰酚、
二氢山柰酚 3-O-α-L- 鼠李糖苷 ( 黄杞苷 ) 和槲皮素
4′-O-β-D- 葡萄糖苷。
2.3 氨基酸类 菝葜中含有少量的氨基酸。已分离
的氨基酸类有 4- 甲基谷氨酸 ; 4- 亚甲基谷氨酸 ; 4-
羟基 -4- 甲基谷氨酸 ; 谷氨酸 ; 4- 胍基丁酸 ; Nα-(2-
羟基丁二酰 ) 精氨酸 ; Nα-(2- 羟基 -2- 羧基甲基丁二
酰 ) -L- 精氨酸。
2.4 其他类化合物 菝葜除了含有上述的化学成分
收稿日期：2009-04-10
作者简介：郝丽君，中国药科大学基础部硕士在读。
*通讯作者：冯芳，中国药科大学药学院教授，博士生导师。
DOI:10.13728/j.1673-6427.2010.01.024
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外 , 还含有酯类、甾醇类化合物和矿物元素。Kassai
Takanori 等在菝葜块茎发现砜类化合物 : 异丝氨
酰 -S- 甲基半胱胺亚砜。菝葜中已分离到的甾醇类
有 β- 谷甾醇、胡萝卜苷。茋类有 3, 5, 4’- 三羟基茋
( 白黎卢醇 ) ; 3, 5, 2’, 4’- 四羟基茋 ; 2, 4, 3’,5’- 四羟
基茋 (氧化白黎卢醇 )。阮汉利等 [4]分离得到香草酸。
2.5 菝葜化学成分研究的最新进展
2.5.1 阮金兰等 [6] 首次从菝葜中分离得到：5-O-β-D-
葡萄糖 - 二氢山柰酚。Sautour M[7] 从墨西哥产药用
菝葜 ( 拟 ) 的根中分离得到 3 个新的甾族皂苷化合
物 :(25R)-5β- 螺甾烷 -3β- 醇 3-O-β-D- 吡喃葡糖基 -(1
→6)-[β-D- 吡喃葡糖基 -(1→2)]-[β-D- 吡喃葡糖基 -(1
→4)]-β-D- 吡喃葡糖苷 ； (25R)-5β- 螺甾烷 -3β- 醇
3-O-β-D- 吡喃葡糖基 -(1→6)-[β-D- 吡喃葡糖基 -(1
→4)]-β-D- 吡喃葡糖苷 ;(25S)-3β,5β,22α-22- 甲氧基
呋甾烷 -3,26- 二醇 3-O-β-D- 吡喃葡糖基 -(1→6)-[β-D
吡喃葡糖基 -(1→2)]-[β-D- 吡喃葡糖基 -(1→4)]-βD-
吡喃葡糖基 26-O-β-D- 吡喃葡糖苷。
2.5.2 徐淑珍等 [8] 首次从该植物中发现麦角甾醇、
没食子酸、花旗松素、落新妇苷、斛皮素 3-0- α-L-
鼠李糖苷、原儿查酸、咖啡酸。
2.5.3 干国平等 [9] 从菝葜根茎的乙醇提取物中首次
分离得到了原儿茶酸 (protecatechuic acid)。
2.5.4 赵钟祥等 [10]首次从菝葜中分离得到 : cinchonain
Ib;catechin-(7,8-bc)-4β-(3,4-dihydroxyphenyl)-
dihydro-2(3H)-pyranone;catechin-(5,6-e)-4-(3,4-
dihydroxyphenyl)-dihydro-2(3H)-pyranone;catechin-
(5,6-e)-4α-(3,4-dihydroxyphenyl)-dihydro-2(3H)-
pyranone 的混合物 ; 儿茶素 ; 棕榈酸。熊跃等 [11] 首
次分离得到 (2R, 3R ) -3, 5, 7, 3′, 5′- 五羟基黄烷 ;
Maackoline;MorcinM; 云杉鞣酚 ; 槲皮素 -3-O- 鼠李
糖苷 ; 槲皮素 -3′-O- 葡萄糖苷。徐燕等 [12] 首次从菝
葜中分离得到山柰酚 -5-O-β-D- 葡萄糖苷 ;3, 5- 二甲
氧基 -4-O-β-D- 吡喃葡萄糖基肉桂酸。
3 主要成分的提取及分析方法的研究
3.1 总甾体皂苷元的含量测定 舒孝顺等 [13] 用了
均匀设计法进行菝葜总皂苷超声提取工艺研究，以
筛选菝葜总皂苷超声提取的最佳工艺条件。
3.2 薯蓣皂苷元的含量测定 华小黎等 [14] 在实验
中利用超临界 CO2 流体技术萃取菝葜 , 萃取物中薯
蓣皂苷元的含量最高可达 1.96% , 收率较常规酸水
解法 (0.02% ) 和传统氯仿萃取法 ( 最高 1.16%) 显
著提高。采用 HPLC 法对提取物中主要化学成分薯
蓣皂苷元的含量进行测定结果发现选用乙腈 : 水 (
90：10) 为流动相 , 在 203 nm 处检测时 , 峰形及分
离度好 , 灵敏度高。舒孝顺等 [15] 用超临界 CO2 流体
技术萃取菝葜 , 萃取物中薯蓣皂苷元的含量最高可
达 0.454%。季宇彬等 [16] 用高效液相色谱 - 蒸发光
散射检测器 (HPLC-ELSD) 测定菝葜皂苷元。
3.3 茋类成分含量测定 王光忠等 [17] 以活性成分
白藜芦醇为指标 , 采用 HPLC 法对采自我国 17 种
菝葜属植物样品进行含量测定结果不同品种菝葜中
白藜芦醇的含量有显著差异。干国平等 [18] 采用 RP-
HPLC 法对所采集的 27 个菝葜样品中有效成分Ⅰ白
藜芦醇和Ⅱ 3,5,2’，4’- 四羟基茋的量进行测定 , 为
其质量控制提供有效的检测方法。黄慧莲等 [19] 用
Zorbax SB C18 柱 (250 mm ×4. 6 mm, 5 μm) 作为色
谱柱 , 乙腈 -0. 04% 磷酸水溶液系统梯度洗脱 , 流速
为 1.0 mL•min-1 , 检测波长为 320 nm, 进样体积为 10
μL, 柱温为 30 ℃。准确测定菝葜中 5 个茋类成分的
含量。
3.4 黄酮类成分的含量测定 周艳林等 [20] 用 HPLC
测定了菝葜、长托菝葜、西南菝葜及黑果菝葜 4 个
种多批次药材中落新妇苷含量。较之现行药典方法
更具操作性、稳定性及代表性。舒孝顺等 [13] 采用
LichrospherC18 柱 , 水 - 乙腈 - 磷酸 - 三乙胺 (65：
35：0.27：0.45) 作流动相 , 流速 0.7 mL•min-1, 二级
管阵列检测器 (DVD), 检测波长 365 nm。实验结果
槲皮素 , 山柰酚与相邻杂质能很好分离。Bo Shao.
等 [21] 采用 Aglient Zorbas XDB-C18 柱，梯度洗脱，
乙腈 - 磷酸（0.02%）做流动相，流速为 1.0 mL/
min, 检测波长 300 nm。HPLC 实验结果六种黄酮类
成分分离时间短，效果好，重现性高。
3.5 酸类成分的含量测定 Chunhua Yang 等 [22] 用
己烷 - 乙酸乙酯 - 甲醇 - 水 (1:2:1:2, v/v) 作为双相溶
剂系统用高效逆流色谱法从菝葜提取物中分别测定
出了没食子酸、原儿茶酸、咖啡酸，龙胆酸以及香
豆素，并用 ESI-MS 分别测定了其结构。
4 药理作用研究
4.1 菝葜的综合药理研究概况
4.1.1 抗炎作用 叶小川等 [23] 经实验证明菝葜中黄
酮、皂苷具有更强的抗炎作用。吕永宁等 [24] 研究发
现菝葜可能通过调节细胞免疫减轻 AA 小鼠继发性
足肿胀 , 但不同于地塞米松 , 不影响体液免疫。舒孝
顺等 [25] 经过实验发现菝葜醋酸乙酯提取物对急性、
早期炎症具有明显的抗炎作用 , 对炎症晚期也有一
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定的抑制作用。
4.1.2 抗菌作用 刘世旺等 [26] 经实验发现菝葜乙醇
提取物对金黄色葡萄球菌、苏云金芽孢杆菌、大肠
杆菌和枯草芽孢杆菌的最低抑菌浓度分别为 0.14、
0.18、0.46、0.44(g/12 mL 培养基 )。
4.1.3 抑制肿瘤作用 Yuan-Li Li 等 [27] 对菝葜粗提
物中黄酮苷研究发现其有明显的抗癌作用。
4.1.4 活血化瘀作用 吕永宁等 [28] 经实验证明菝葜
具有活血化瘀的药理作用 , 表现在抑制血小板聚集
和延长内源性凝血时间。
4.1.5 治疗特发性血小板减少性紫癫 (ITP) 华小
黎等 [29] 研究发现菝葜有效部位对 ITP 小鼠有明显的
治疗作用。
4.1.6 抗衰老作用 杨茗等 [30] 经实验发现菝葜皂苷
元在增加大鼠血清 E2 同时，不使胸腺指数变小，
这将有利于该药治疗妇女更年期综合征，有利于患
者的康复。
4.2 近年来菝葜单体活性研究进展
4.2.1 赵钟祥等 [31] 分别采用 TEAC 法和 DPPH 法
对菝葜醋酸乙酯部位中分离得到的 9 个天然多酚类
化合物单体 (SCE 1~9) 的抗氧化活性进行测定，发
现化合物 SCE 1~9 具有很强的抗氧化活性 , 均能有
效地清除 ABTS•+ 和 DPPH 自由基 , 其中化合物 SCE
1 的活性最强 , 其清除 ABTS•+ 自由基的 TEAC 值
为 (3. 11±0. 04) mmol•L-1, 在浓度 50 μmol•L-1 时对
DPPH 自由基的清除能力为 (95. 95±0. 76)%。菝葜
中天然多酚类化合物可能是菝葜根茎醋酸乙酯提取
物发挥治疗作用的物质基础 [31]。
4.2.2 Sautour M[7] 从墨西哥产药用菝葜 ( 拟 )Smilax
medica Schlecht. et Cham. 的 根 中 分 离 得 到 3 个
新的甾族皂苷化合物 (1~3) 和 1 个已知化合物
disporoside A(4)，并检测了这 4 个化合物的抗真菌
活性。采用白念珠菌、近光滑假丝酵母 ( 拟 )Candia
glabrata 和热带假丝酵母进行了抗真菌试验。结果
显示 , 具有螺甾烷骨架的化合物 1、2 和 4 有相似
的抗真菌活性 ,MIC 的值相近 , 于 12.5~50 μg/mL
之间 ; 而具有呋甾烷骨架的化合物 3 无抗真菌活
性 ,MIC>200 μg/mL。作者认为螺甾烷型甾族化合物
中的 E 环和 F 环的结构与此类化合物是否具有抗真
菌活性密切相关。
4.2.3 徐淑珍等 [8] 从乙酸乙醋部位分离得到化合物
山奈酚 7-0-β-D- 葡萄糖苷对 MKN-45 细胞的 IC50 值
为 73 μg/mL、对 BEL-7402 细胞的 IC50 值为 95 μg
/mL、对 HL60 细胞的 IC50 值为 43 μg /mL、对 95D
细胞的 IC50 值为 85 μg /mL、对 A375 细胞的 IC50 值
为 110 μg /mL, 但对正常细胞人胚胎肾细胞 293 的
IC50 值大于 200 μg /mL、人胚胎肝细胞 LO2 的 IC50
值为 162 μg /mL。表明山奈酚 7-0-β-D- 葡萄糖苷有
一定的抗肿瘤活性，但 IC50 值偏高，需进一步进行
探讨。
5 结语
菝葜具有多方面的生物活性，能够治疗多种疾
病，在临床上得到广泛的应用。还应继续深入研究
其生物活性的物质基础，开展对临床疗效确切、毒
副作用较低、质量标准可控的由菝葜组方或单体活
性成分的新药研究，具有重要的开发意义。
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关木通减毒方法的研究进展
曹小帅， 潘金火 *
（南京中医药大学药学院， 江苏 南京 210046）
关键词 ：关木通 ；减毒方法 ；研究进展
中图分类号 ：R285 文献标识码 ：A 文章编号 ：1673-6427(2010)01-0073-04
由关木通和广防己等含有马兜铃酸的马兜铃属
植物引起的肾病受到了世界各国的关注 , 我国药品
监督管理部门也将关木通等列为了禁用药。但关木
通清心火、利小便、通经下乳的功效，经过中医临
床长期实践，得到了广泛应用和认可。如何通过关
木通的合理配伍或其它方法的减毒使用 , 让其在防
治疾病中继续发挥作用，本文就此作一综述。
1 关木通的毒性研究简述
关木通主要化学成分是马兜铃酸类（AA），
包括Aristolochic acid I(AAI)、Aristolochic acid
II(AAII)、Aristolochic acid Ia (AAIa) 、AAⅢa、AA
Ⅳ、AAⅣa以及Aristolic acid II[1]，其中AAI、AAII
是关木通主要毒性成分。在AA的急性毒性研究中
[2]，雌雄大鼠口服AA水溶液的LD50分别是183.9 mg•
kg-1、203.4 mg•kg-1；静脉注射AA水溶液的LD50分
别是74.0 mg•kg-1、82.5 mg•kg-1。雌雄小鼠口服AA
水溶液的LD50分别是106.1 mg•kg-1、55.9 mg•kg-1；
静脉注射AA水溶液的LD50分别是70.1 mg•kg-1、
38.4mg•kg-1。在关木通的急性毒性研究方面，有
学者[3,4]测得关木通提取物的LD50剂量为53.70g生药
/kg• d，汉中关木通LD50值为29.2g•kg-1，吉林关木
通、汉中关木通的毒性均比山西关木通大。对于关
木通超过4 g/kg•d 给大鼠灌胃8周后，肾毒性急增。
以上研究表明，关木通的毒性存在种族差异，产地
差异，其毒性大小与给药剂量和给药时间存在相
关。有学者研究证明[5],在3个月观察期内及在《中国
药典》规定剂量下,关木通对大鼠肾功能及病理结构
无不良影响,没有出现肾毒性。报道中的关木通不良
反应大多是由于用量过大和长期服用而发生的。所
以，通过控制剂量、合理配伍等途径是可以减轻关
木通的毒性，发挥其疗效。
2 减毒方法的研究
中药的减毒方法主要有控制剂量、正确炮制、
合理配伍、药物正名、辨证用药、煎煮时间、煎药
方式，服用方法等几种途径。目前，对关木通的减
毒方法主要有以下几个方面。
2.1 配伍降低关木通毒性的研究
2.1.1 复方配伍降低关木通肾毒性的化学研究
对于关木通的肾毒性研究大多认为 , AAI 是致
毒成分 , 主要是对肾小管 - 间质性损害。因此 , 减少
关木通中 AAI 的溶出量，是防止肾小管 - 间质性损
害的关键所在。药物不同配伍 , 对其某一种化学成
分的溶解度不同 , 复方群药合煎与其中药物单煎所
得化学成分往往不同 , 药效也有异。许多学者对配
伍降低关木通 AAI 的溶出量作了研究，包括配伍复
方、单味中药以及其它一些成型制剂等，为降低关
木通药材的毒性开辟新径。
收稿日期： 2009-05-14
*通讯作者：潘金火，教授，博士生导师。