全 文 ：艾纳香二氢黄酮对大鼠实验性肝损伤的保护作用
许实波　赵金华
(中山大学药学系药理学教研室 ,广州　 510275)
中国图书分类号　 R 284. 1; R 975. 5
　　艾纳香二氢黄酮 ( blumea flav anones, BFs)包括 5种化
合物 ,本文分别命名为 BF-Ⅰ 、 BF-Ⅱ 、 BF-Ⅲ 、 BF-Ⅳ、 BF-Ⅴ。
其中艾纳香素 ( blumeatin, BF-Ⅰ )是从菊科植物艾纳香
(blumea blasminfera, DC)中分离得到的新结构化合物〔1〕 ,对
其进行结构改造 ,又获得 4个新结构化合物 ,其结构式为:
BF-Ⅰ 　 R1= R4= H, R2= R3= OH
BF-Ⅱ　 R1= R4= O H, R2= R3= H
BF-Ⅲ　 R2= R4= O H, R1= R3= H
BF-Ⅳ　 R1= R3= H, R2= O CO CH3, R4= OH
BF-Ⅴ　 R1= R3= H, R4= O CO CH3, R2= OH
图 1　艾纳香二氢黄酮结构式
1　材料
　　 BFs,中山大学化学系分离合成 ,光谱纯 ,以含 0. 5%二
甲亚砜和 0. 5%吐温 80的双蒸水悬溶 ;联苯双酯 ( bipheny-
lo limethyl dicarboxyla te, BPD) ,上海天平制药厂 ;硫代乙酰
胺 ( TAA) ,江苏太仓化学工业公司 ;扑热息痛 ( APP) ,广东
石岐制药厂 ;硫代巴比妥酸 ( TBA) , Sigma公司 ;其它药品均
为市售分析纯。 SD系大鼠 ,中山大学药理室动物养殖场提
供。
2　方法
( 200± 20) g大鼠 ,♂♀各半 ,随机分组后 ,按文献方
法〔2～ 4〕 ip CCl4 ( 0. 25 ml· kg- 1 )、 AAP( 150 mg· kg- 1 )或
T AA( 50 mg· kg- 1 )致急性肝损伤。在致肝损伤前 20 min ip
有同浓度的 BFs或 BPD。给药后禁食不禁水 , 24 h后摘眼取
血测生化指标: 谷丙转氨酶 ( GPT,赖氏法 ) ,乳酸脱氢酶
( LDH,丙酮酸显色法 );剖腹取肝 ,测肝脏系数 (肝重∶体
重 ,% ) ,并测肝糖元 ( TG ,邻甲苯胺法 ) ,甘油三酯 (乙酰丙酮
显色法 ) , 5-核苷酸酶 (磷钼蓝显色法 ) ,丙二醛 ( TBA显色
法 )。 另取大鼠 1只 , ip CCl4后 24 h摘眼取血 ,肝素抗凝 ,离
心得血浆 ,加稀释液后与不同浓度的 BFs共浴 60 min,再测
血浆 GPT活性。
3　结果
实验结果见表 1,表 2。结果表明 , BFs具有抗 CCl4、 AAP
及 TAA的急性肝损伤作用 , BFs组大鼠血清转氨酶含量较
肝损伤对照组低 ,肝脏 TG含量降低 , t检验显示这些作用均
具有显著性。 BFs抗肝损伤作用具有一定的剂量依赖性 ,其
肝保护活性以 BF-Ⅱ最强 , BF-Ⅰ 次之。 BF-Ⅳ和 BF-Ⅴ较弱。
以 BPD作对照 ,以不同剂量的 BFs或 BPD与血浆 GPT混
合孵育 60 min后 , BFs对 GPT活性无显著影响。而 BPD在
终浓度为 1× 10- 4 mol· L- 1时可降低 GPT活性 (数据略 )。
4　讨论
本文研究 BFs的抗急性肝损伤药理活性 ,结果表明 BFs
具显著的抗急性肝损伤的肝保护活性 ,其活性以 BF-Ⅱ为最
强 ,其次为 BF-Ⅰ ,而后为 BF-Ⅲ ～ BF-Ⅴ 。我们另文 (待
表 1　BFs抗 CCl4急性肝损伤的肝保护作用 ( x-± s,n= 8)
剂量
/μg· kg- 1
血清
GPT(卡氏法 )
/× 103 U· L- 1
LDH
/×10 U· L- 1
肝脏
肝脏系数
/%
甘油三酯
/mg· g- 1
糖元
/mg· g- 1
5′核苷酸酶
/U· g- 1
丙二醛
/nmol· g- 1
肝损伤对照组 　 153. 3± 17. 3 745± 48 3. 93± 0. 14 74. 01±511. 17 13. 26± 2. 46 0. 472± 0. 080 　 57. 4± 4. 6
BF-Ⅰ 137. 2 105. 6± 10. 7* * 511± 28* * 3. 52± 0. 09* * 55. 90±12. 27* * 20. 92± 3. 58* * 0. 728± 0. 109* * 40. 6± 3. 9* *
　　　343. 0 51. 2± 17. 7* * 491± 40* * 3. 55± 0. 16* * 47. 23±8. 23 26. 04± 3. 56* * 0. 748± 0. 048* * 37. 5± 5. 5* *
BF-Ⅱ 54. 6 80. 8± 10. 2* * 554± 70* * 3. 36± 1. 10* * 53. 35±12. 19* * 22. 73± 2. 12* * 0. 667± 0. 046* * 41. 1± 5. 0* *
　　　136. 6 53. 3± 12. 5* * 497± 31* * 3. 48± 0. 14* * 48. 67±7. 32 24. 44± 2. 89* * 0. 746± 0. 078* * 38. 1± 4. 2* *
　　　341. 4 40. 4± 11. 9* * 513± 25* * 3. 46± 0. 11* * 44. 29±7. 01* * 26. 66± 3. 27 0. 814± 0. 078* * 33. 4± 3. 2* *
BF-Ⅲ 152. 2 90. 0± 11. 8* * 621± 44* * 3. 77± 0. 17* 59. 36±11. 91* * 21. 72± 3. 83* * 0. 645± 0. 083* * 48. 6± 5. 4* *
　　　380. 4 76. 7± 14. 8* * 590± 43* * 3. 68± 0. 15* * 56. 07±10. 16* * 23. 23± 3. 60* * 0. 732± 0. 084* * 38. 8± 3. 6* *
BF-Ⅳ 163. 8 131. 8± 10. 0* * 643± 37* * 3. 55± 0. 16* * 60. 59±11. 39* * 20. 10± 2. 96* * 0. 556± 0. 068* 46. 0± 4. 3* *
　　　409. 5 116. 5± 13. 6* * 627± 34* * 3. 47± 0. 10* * 55. 29±8. 76* * 23. 14± 4. 00* * 0. 692± 0. 084* * 38. 5± 5. 5* *
BF-Ⅴ 182. 4 140. 0± 12. 0* 697± 40 3. 78± 0. 13* 63. 08±11. 04* 15. 97± 3. 24 0. 557± 0. 103 52. 7± 4. 8*
　　　457. 2 137. 1± 7. 6* * 611± 31* * 3. 84± 0. 17* 58. 18±10. 02* * 17. 71± 2. 43* 0. 592± 0. 108* 50. 5± 4. 8* *
BPD 40 mg· kg - 1 65. 4± 15. 5* * 684± 34 3. 96± 0. 14 60. 67±10. 29* * 23. 75± 2. 90* * 0. 598± 0. 046* 50. 3± 3. 9* *
正常对照组 28. 3± 4. 0* * 467± 35* * 3. 42± 0. 44* * 36. 01±5. 91* * 23. 13± 2. 90* * 0. 814± 0. 049* * 32. 3± 4. 1* *
　　与肝损伤对照组相比 ,* P < 0. 05,* * P < 0. 01
1996-12-05收稿 , 1997-04-22修回
作者简介:许实波 ,男 , 64岁 ,教授 ,博士生导师 ,中山大学药学系主任
·191·中国药理学通报　Chinese Pharmacological Bulletin　 1998 Apr; 14( 2): 191～ 2
表 2　 BFs抗硫代乙酰胺及扑热息痛的急性肝损伤作用 ( x-± s,n= 6)
剂量
/μg· kg- 1
扑热息痛肝损伤
血清 GPT (卡氏法 ) /× 103 U· L- 1 肝甘油三酯 /mg· g- 1
硫代乙酰胺肝损伤
血清 GPT (卡氏法 ) /× 103 U· L- 1 肝甘油三酯 /mg· g- 1
肝损伤对照组 　　　 114. 14± 15. 24 　　　 70. 35± 8. 93 　　　 96. 03± 10. 89 　　　 123. 39± 11. 55
B F-Ⅰ 137. 2μg· kg- 1 83. 34± 11. 98* * 54. 73± 6. 88* * 64. 68± 7. 02* * 79. 85± 7. 27* *
　　　 343. 0μg· kg- 1 58. 58± 8. 50* * 49. 80± 7. 60* * 43. 90± 7. 73* * 50. 47± 7. 68* *
BF-Ⅱ 21. 9μg· kg- 1 95. 89± 15. 98* 62. 44± 6. 64* 91. 61± 15. 99 70. 25± 8. 72* *
　　　 54. 9μg· kg- 1 84. 46± 12. 07* * 57. 07± 7. 24* * 74. 06± 8. 53* 78. 72± 8. 67* *
　　　 136. 6μg· kg- 1 63. 68± 10. 18* * 47. 06± 6. 18* * 50. 96± 6. 49* * 66. 09± 8. 00* *
　　　 241. 4μg· kg- 1 49. 17± 11. 62* * 46. 17± 6. 78* * 40. 03± 9. 29* * 49. 11± 6. 75* *
BF-Ⅲ 152. 2μg· kg- 1 88. 85± 10. 91* * 55. 65± 7. 24* * 76. 01± 10. 53* 97. 85± 9. 62* *
　　　 380. 4μg· kg- 1 61. 20± 7. 62* * 51. 59± 5. 33* * 61. 47± 6. 26* * 72. 33± 9. 32* *
BF-Ⅳ 163. 8μg· kg- 1 91. 14± 15. 21* 59. 30± 4. 83* 82. 10± 8. 24* 96. 52± 9. 27* *
　　　 409. 5μg· kg- 1 62. 72± 7. 95* * 55. 10± 6. 83* * 70. 36± 8. 30* * 74. 55± 8. 43* *
BF-Ⅴ 182. 4μg· kg- 1 95. 23± 8. 09* 62. 72± 4. 83* 88. 78± 4. 84 107. 62± 10. 97*
　　　 457. 2μg· kg- 1 78. 56± 18. 06* * 58. 06± 6. 60* 75. 71± 6. 84* * 89. 5± 10. 90* *
正常对照组 34. 84± 9. 31* * 42. 14± 6. 86* * 28. 80± 6. 23* * 41. 15± 7. 07* *
　　与肝损伤对照组相比 , * P < 0. 05, * * P < 0. 01
发表 )研究了 BFs抗急性肝损伤的药理机制 ,发现 BFs护肝
作用机制可能是由于其抗氧化作用。 一般认为 CCl4扑热息
痛致肝损伤自由基代谢关系密切〔5, 6〕 ,因此 BFs的肝保护作
用可能与自由基清除灭活 ,维护肝细胞膜的功能有关。 对肝
保护药联苯双酯和水飞蓟素 ,有报道认为它们具有一定的
GPT活性抑制作用〔7, 8〕 ,本文研究表明 BFs无 GPT直接抑
制作用 ,故其降酶活性当与肝细胞保护有关。
参考文献
1　林永成 ,龙康侯 ,邓一军 . 中药艾纳香化学成分研究 .中山大学
学报 (自然科学版 ) , 1988; 27: 77～ 80
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中国药理学报 , 1988; 9( 4): 345～ 8
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究 .生理科学 , 1987; 7( 6): 357～ 62
国内入选 CA千名表的期刊
　　美国《 Chemical Abst ract Service Source》1996年第 4期公布了《 CA》 1995年 7月至 1996年 7月编纂年
度摘引量最大的 1 000种期刊 (简称“《 CA》千名表” )。 我国 (含台湾省 )共有 55种期刊入选 ,现将医药学期刊
列出。
　　　　　　　国内位次　　　　　　　　刊　　名　　　　　　《 CA》位次
　　　　　　　 10 中国药理学通报 　 426
　　　　　　　 29 中国免疫学杂志 　 710
　　　　　　　 32 药学学报 　 821
　　　　　　　 40 中国药学杂志 　 874
　　　　　　　 41 中国中药杂志 　 882
　　　　　　　 42 中国病理生理杂志 　 899
　　　　　　　 53 中国药理学报 　 990
·192· 中国药理学通报　Chinese Pharmacological Bulletin　 1998 Apr; 14( 2)