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通光藤的化学成分及其抗肿瘤作用研究进展



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从学生对基本理论、处方设计、制备工艺、综合
应用、质量控制五个“知识模块”信息熵值及权重大
小来看,“制备工艺”指标的信息熵值最小,权重系
数最大,表明学生对药剂学中“制备工艺”模块知识
掌握的程度差别较大,提示教学老师应该对教学方
法进行反思,以后在讲述这类知识点时,应该采取
更科学、更合理的教学方法,把知识点说清楚、说
透,应该把“制备工艺”作为教学重点,这对学生能
充分地掌握知识是相当重要的;同时,教师应该要
求学生对这部分知识应加强理解、复习。“质量控
制”指标的信息熵值最大,权重系数最小,表明学生
对药剂学中“质量控制”模块知识掌握较好,这是因
为在药剂学教学中,每个剂型的质量控制指标相对
明确,学生只要记住每种剂型的评价指标及相关参
数,即可以写出该类题目的答案,因此,作为老师,
可以考虑在今后的教学活动中,对“质量评价”类知
识可以分配较短的时间,相应增加其他权重系数较
大的“知识模块”传授时间,这有利于学生整体掌握
药剂学知识。
3 结语
本文提出的基于信息熵理论的试卷分析评价
方法,通过对学生考试试卷各“知识模块”的得分的
原始数据加以处理,得出各项指标的信息熵及权重
系数,教师可以根据这些数据得出,在日常教学活动
中哪些“知识模块”是学生难掌握的知识,哪些是学
生容易掌握的知识,教师可以根据这些数据进行自
我反思与改进,合理分配各“知识模块”的讲授时间。
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(收稿日期:2012-03-21)
*作者简介:李博(1987-),女,山东威海人,山东中医药大学 2010级硕士研究生,主要从事中医药防治肿瘤的研究工作,Tel:15864503060
E-mail:siyu19870112@gmail.com
通光藤的化学成分及其抗肿瘤作用研究进展
★ 李博* 李洁(山东中医药大学 济南 250355)
摘要:通光藤是一味常见中药,具有良好的抗肿瘤功效。通光藤化学成分主要含有C21甾体类、三菇类、糖类、环醇类
等,在抗肿瘤过程中可以调节免疫系统、抑制肿瘤细胞生长和繁殖、促进肿瘤细胞的凋亡、抗肿瘤血管生成等。本文系统
地查阅关于通关藤的国内外相关文献,对其化学成分、抗肿瘤药理作用等方面的研究进行了综述。表明通光藤药材抗癌作
用显著,具有一定的研究价值,开发新的抗肿瘤中药制剂奠定基础。
关键词:通光藤;化学成分;药理作用;抗肿瘤
中图分类号:R282.71 文献标识码:A
The Chemical Compositions of Marsdenia Tenacissima and Antitumor Func-
tion Research Progress
LI Bo,LI Jie
Shandong University of Traditional Chinese Medicine,Shandong Jinan,250355
􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊􀥊
江西中医学院学报 2012年 8月第 24卷第 4期
JOURNAL OF JIANGXI UNIVERSITY OF TCM2012 Vol.24 No.4
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通光藤,又名乌骨藤,系萝藦科牛奶菜属植物
通关藤[Marsdenia tenacissima(Roxb.)Wightet Arn.]
的藤。广泛分布于亚洲的热带和亚热带地区,我国云
南、贵州、福建、广东、广西、台湾等地也有分布。其
味苦,性微甘、凉,入肺、胃、膀胱经;具有消炎、清热
解毒、止咳平喘、散结止痛等功效。现代临床证实
本品具有抗肿瘤,调节免疫功能等作用,目前其药
材制成的制剂作为治疗消化道癌的一线药物广泛
应用与临床[1]。为此,本文系统查阅国内外相关文献,
对通光藤的主要成分及抗肿瘤机制研究作一概述。
1 化学成分研究
1.1 C21甾体苷类化合物
C21甾体苷类化合物是通光藤主要化学成分。
通光藤茎中含有两类C21甾体化合物 [2]:一类是以
通光藤苷元甲为代表的20位羰基与8位、11位羰基
结合形成缩酮的笼状化合物;另一类是以通光藤苷
元乙为代表的 8,14-环氧-11,12-双酯基的化合
物。迄今从该属植物中分离鉴定的C21甾体苷类化
合物均为 3β位单糖链苷 [3],糖链由β-D-吡喃葡萄
糖、α-D-吡喃葡萄糖、α-L-吡喃岩藻糖、β-D-吡喃
黄花夹竹桃糖、β-D-吡喃洋地黄毒糖、β-D-吡喃夹
竹桃糖、β-D-吡喃磁麻糖、6-脱氧 -3-O-甲
基-β-D-吡喃阿洛糖等组成,各单糖之间均以1→4
糖苷键相连。刘玉芬等[4]从通光藤藤茎中分得四个
化合物,其中两个为苷类成分,经光谱和化学方法
鉴定为:通光藤苷元甲、通光藤苷元乙。
1.2 三萜类化合物
三萜类化合物在牛奶菜属植物中广泛分布,其
母核主要有齐墩果烷型、乌苏烷型和羽扇豆烷型三
种类型,其中以乌苏烷型为主。主要包括β-香树脂
醇、α-香树脂醇、α-香树脂醇乙酸酯、α-香树脂酮、羽
扇豆醇[5-8]等。此外,Mohammed[9]从通光藤的氯仿萃
取物中分离得到一个高三菇类化合物Marsdemene。
1.3 糖类
Abe等[10]从通光藤叶中分离得到葡萄糖、果糖、
蔗糖、D-hamamelose以及三糖类化合物蔗果三糖
(L-kestose)。邢旺兴等[11]从通光藤的正丁醇萃取物
中分离得到蔗糖(Sucrose)。这些二糖、三糖类化合
物都是通过水解、乙酸化等化学方法结合波谱学的
方法确定结构的。以上糖类化合物均是直接从植
物中获得,而非水解产物。
1.4 环醇类
环醇类化合物是从牛奶菜属植物中最先分离
得到的化合物。邢旺兴等[12]从通光藤中分离得到牛
奶菜醇A,和二氢牛奶菜醇A。
1.5 其他
石慧[13]从通光藤的正丁醇萃取物中分离得到胡
萝卜苷。张家俊[14]从通光藤的石油醚萃取物中分离
得到正三十一烷、正二十二烷酸、蒲公英甾醇。Ito
等[15]从通光藤中分离得到5,7-二羟基-2,6,8-三甲
基色原酮和 2,6-二甲氧基苯酮。Koch等[16]从通光
藤中分离得到5个黄酮类化合物:三叶豆苷,金丝桃
苷,槲皮素,芦丁,皂草黄苷。
2 抗肿瘤药理活性
现代药理研究表明,通光藤提取物对多种恶性
肿瘤细胞具有明显的抑制作用。
2.1 抑制肿瘤细胞增殖
孙钰等[17]采用MTT比色法和放射免疫法,观察
其对体外培养的人肝癌Bel-7404细胞、HepG2细胞
的作用,以及对人肝癌细胞甲胎蛋白(AFP)分泌的
影响,结果表明通过藤提取液(消癌平)对上述肝癌
细胞有显著的抑制作用,能显著降低AFP的分泌,
提示通光藤在抑制肝癌细胞增殖的同时,能使AFP
分泌量降低,可能使肝癌细胞向正方向分化。曾琛
等[18]设计通光藤提取物浓度梯度、时间梯度干扰慢
性髓性白血病K562细胞增殖,通过显微镜观察细
胞形态、MTT法检测增殖抑制率。结果表明随着浓
度和时间梯度的递增,K562细胞增殖速度及细胞形
态受到了明显的影响。
2.2 对肿瘤细胞的细胞毒作用
通光藤中独特化学成分C21甾体苷类具有良好
的抗肿瘤活性。罗思齐等[19]测试了6种从通光藤中
分离得到的C21甾体苷元对KB、KB-VI、P338细胞
株的毒性,化合物10、11、52对小鼠KB-VI细胞有弱
的细胞毒活性,它们的 ED50分别为 4.1、2.5和
3.4μg/mL。应用MTT法观察通光藤乙醇提取物对
Abstract:Marsdenia tenacissima is a kind of common Traditional Chinese Medicine, and has a wide range of medicinal value. It is
known as a rich source of secondary metabolites such as C21 steroids, triterpenes, saccharides, cyclitols etc. Marsdenia tenacissi⁃
ma can regulate immune system, inhibit the tumor cells’ growth and reproduction, accelerate tumor cells’ apoptosis, prevent tu⁃
mor angiogenesis and so on. This paper systemly summarizes about Marsdenia tenacissima to refer to the domestic and foreign relevant
documents, and the chemical components of anti-tumor pharmacological activities were reviewed in this paper show its anti-cancer ef⁃
fect medicine significantly, have a certain value for study, and develop a new antitumor way for the foundation of the traditional Chi⁃
nese medicine preparation
Keywords:Marsdenia tenacissima; chemical components; pharmacological activities; anti-tumor
李博等:通光藤的化学成分及其抗肿瘤作用研究进展
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人骨肉瘤细胞 Saos-2,人胃癌细胞 SGC-7901,人肝
癌细胞Bel-7404等的体外细胞毒作用,结果表明对
多种肿瘤细胞的生长抑制显示不同的敏感性,并呈
现一定的剂量依赖性,其中对人骨肉瘤细胞和人肝
癌细胞的作用最强。张慧 [20]等采用MTT法研究通
光藤脂溶性成分对人肝癌细胞系HepG-2细胞的细
胞毒活性,结果表明具有明显的细胞毒活性,其药
理活性与所含化学成分有关。
2.3 抑制血管生成
张锐 [21]通过 MTT 法研究通光藤注射液对
Bel-7402细胞的影响及血管生成作用,结果表明通
光藤注射液可以上调p53基因的表达。提示通光藤
注射液诱导肿瘤细胞凋亡和阻断肿瘤血管生成可
能与 p53 基因相关。血管内皮细胞生长因子
(VEGF)、成碱性纤维细胞生长因子(bFGF)、基质金
属蛋白酶MMP-2和肿瘤血管生成密切相关,不同
浓度的药物作用于Bel-7402细胞后三者表达水平
都降低,提示用药后肿瘤细胞中 VEGF、bFGF、
MMP-2的变化趋势相同,考虑三者在功能上有相互
协同作用,它们对肿瘤血管生成的调控及相互作用
有待进一步研究。
2.4 提高机体免疫能力
邢旺兴 [11]采用MTT法和稻瘟霉法双重体外筛
选模型,跟踪发现云南昆明产通光藤的正丁醇可溶
部位具有明显的提高肌体免疫的作用,能有效地提
高人体的免疫功能。研究表明[23],通光藤有明显提
高机体免疫的作用,其抗癌作用的实现可能不是细
胞毒,而是通过加强机体免疫力来达到抗癌效果。
2.5 对化疗药物增效减毒作用
王晓趁等[24]采用小鼠移植瘤模型,分别观察通
光藤对环磷酰胺和 5-氟尿嘧啶治疗小鼠移植性
S180肉瘤的增效作用。结果表明通光藤 1.125g/kg
剂量与 CTX(20mg/kg)或 5-FU(20mg/kg)对治疗小
鼠移植性 S180肉瘤均有明显的协同增效作用。通
光藤制剂乌骨藤胶囊与环磷酰胺合用[25]用可明显对
抗治疗量环磷酰胺致荷瘤小鼠的体重下降,对小鼠
Lewis肺癌具有明显的抑瘤作用,可使治疗量环磷
酰胺所致骨髓有核细胞数、外周血白细胞数降低有
明显回升作用。表明可降低化疗药物的毒副作用
且可起到协同作用。
3 结语
综上所述,通光藤是一味较有前途的抗肿瘤中
药,在临床中的应用也有较好的疗效。目前其药理活
性的研究已经对临床抗肿瘤用药具有良好的指导
意义,但其化学成分的研究缺少系统性,药用机制、
药效学方面的研究还处于初步探索阶段,因此对通
光藤还应进行深入研究,使其更好地服务于人类。
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