全 文 ：［收稿日期］ 20150502(001)
［基金项目］ 国家自然科学基金项目(81260608);云南省自然科学基金项目(2013FZ150) ;云南省自然科学基金项目(2013FZ151)
［第一作者］ 褚博文，硕士，从事中药评价与鉴定工作，Tel:13095359790，E-mail:chubowen2008@ 163. com
［通讯作者］ * 王元忠，助理研究员，从事天然药物资源评价工作，Tel:13888829994，E-mail:boletus@ 126. com
·综述·
滇龙胆化学成分和药理作用研究进展
褚博文1，2，张霁2，李智敏2，王元忠2*
(1. 云南中医学院，昆明 650500;2. 云南省农业科学院 药用植物研究所，昆明 650000)
［摘要］ 滇龙胆 Gentiana rigescens为传统中草药，主产于中国云南、四川等地，具有悠久的药用历史，作为民间重要药物
使用并记载。滇龙胆为龙胆科 Gentianaceae多年生草本植物，主要化学成分为环烯醚萜苷类、三萜类、木脂素类、黄酮类、生物
碱类、苯甲酸酯类和其他类化学成分，其主要药理作用包括保肝、利胆、镇痛、抗炎、抗氧化、促神经活化等。该文对滇龙胆中
化学成分及其药理活性进行归纳总结，为滇龙胆的进一步开发和利用提供参考。
［关键词］ 滇龙胆;化学成分;药理活性;研究进展
［中图分类号］ Ｒ284． 1，Ｒ285． 5 ［文献标识码］ A ［文章编号］ 1005-9903(2016)13-0213-0010
［doi］ 10. 13422 / j． cnki． syfjx． 2016130213
［网络出版地址］ http:/ /www． cnki． net /kcms /detail /11． 3495． Ｒ． 20160512． 1620． 026． html
［网络出版时间］ 2016-05-12 16:20
Ｒesearch Advances in Chemical Constituents and
Pharmacological Activity from Gentiana rigescens
CHU Bo-wen1，2，ZHANG Qi2，LI Zhi-min2，WANG Yuan-zhong2*
(1. Yunnan University of Traditional Chinese Medicine，Kunming 650500，China;
2. Institute of Medicinal Plants，Yunnan Academy of Agricultural Sciences，Kunming 650000，China)
［Abstract］ Objective:Gentiana rigescens，mainly distributed in Yunnan and Sichuan province of
China，is widely known as traditional Chinese herbs in folk with long medicinal history． G． rigescens
(Gentianaceae)，is a kind of perennial herb，whose chemical constituents mainly include iridoids，triterpenes，
lignans，flavanoids，alkaloids，gentisides and others． Their main pharmacological effects include liver protection，
choleretic effect，analgesia，anti-inflammatory，anti-oxidant，promoting neural activation and so on． This paper
would summarize the chemical constituents and pharmacological activity of G． rigescens，and provide reference for
further development and utilization of G． rigescens．
［Key words］ Gentiana rigescens;chemical constituent;pharmacological activity;research advances
滇龙胆 Gentiana rigescens，又名“坚龙胆”，“龙
胆草”，“胆草”，“苦草”，“青鱼胆”，“小秦艽”，为龙
胆科 Gentianaceae 多年生草本植物［1］。主产云南、
四川和贵州等地，多生于海拔 1 100 ～ 3 000 米的山
坡草地、灌丛中、林下及山谷中［2］。
滇龙胆是传统中药龙胆品种之一，性寒，味苦，
归肝、胆经，清热燥湿、泻肝胆火，用于湿热黄疸、阴
肿阴痒、带下、湿疹瘙痒、肝火目赤、耳呜耳聋、胁痛
口苦、强中、惊风抽搐［3］。龙胆史载于《神农本草
经》，列为上品，并载:“龙胆味苦寒。主骨间寒热，
惊痫邪气，续绝伤，定五脏，杀蛊毒。久服益智不忘，
轻身耐老。”《图经本草》载:“宿根黄白色，下抽根十
余条，类牛膝而短。直上生苗，高尺余。四月生叶似
柳而细，茎如小竹枝，七月开花如牵牛花，作铃铎形，
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青碧色;冬后结子，苗便枯，俗呼为草龙胆。”《证类
本草》载“大寒无毒。除胃中伏热，时气温热，热洩
下痢，去肠中小虫，益肝胆气，止惊。”《滇南本草》
载:“龙胆草味苦，性寒。泻肝经实火，止喉痛。”《植
物名实图考》载［1］:“滇龙胆生云南山中，丛根簇茎，
叶似柳微宽，又似橘叶而小。”滇龙胆在云南地区具
有悠久的民间药用历史，在云南保山、思茅、红河、寻
甸和文山等地，民间叫法丰富多样，如“酒药草”，
“蓝花草”，“苦笙”，“苦胆草”及“黄苦笙”等。
滇龙胆化学成分的研究始于 20 世纪 80 年代。
龙胆苦苷、獐牙菜苦苷等环烯醚萜苷类化合物被认
为是滇龙胆中的主要成分［4-5］。近年来，随着分离
技术的进步和仪器设备的更新［6］，从滇龙胆中不断
分离出其他化学成分，并探究其药理活性，提高了中
药滇龙胆的药用价值，为临床治疗提供了理论依据，
如三萜类、苯甲酸酯类等［7-9］。本文旨在对国内外
学者对滇龙胆化学成分的研究成果及有效成分的药
理作用进行归纳和总结，为滇龙胆的进一步开发利
用提供依据和线索。
1 化学成分
1. 1 环烯醚萜苷类 龙胆苦苷、獐芽菜苦苷和当药
苷为滇龙胆中主要有效成分。1982 年，陆蕴如［10］
首次在滇龙胆中分离出龙胆苦苷(1)。2000 年，
Liu［11］首次使用胶束电动色谱分离并测定了滇龙胆
中龙胆苦苷和獐牙菜苦苷(2)的质量分数分别为
5. 54%和 0. 16%。胶束电动色谱分离法相较于分
光光度法，TLC 和 HPLC 具有快速、简便、用量少等
优点［11］。2004 年，Zhao 等［12］再次使用胶束电动色
谱，在分离和测定实验的基础上还测定出龙胆苦苷、
獐牙菜苦苷的解离常数为 7. 71 和 6. 25，探究了缓
冲系统中十二烷基硫酸钠、浓度硼砂和电解质酸碱
度等条件的影响和最优值。2005 年，Xu 等［13］分别
从滇龙胆的根中分离得到 1 个新的裂环烯醚萜类化
合物，并命名为坚(滇)龙胆苷 A(4)，和其他已知成
分，如獐芽菜苷(3)，6-O-β-D-葡萄糖基龙胆苦苷
(5) ，2-(邻，间-二羟基苯甲基)獐芽菜苷(6)，马钱
苷酸(7)，以及 2007 年分离得到的 6-O-β-D-葡萄糖
基马钱苷酸(8)。2005 年，Jiang 等［14］首次在滇龙
胆中分离出酰化的列环烯醚萜苷类化合物
gentiotrifloroside(9)，该成分此前仅在三花龙胆中发
现。Jiang等［14］还测定了滇龙胆中龙胆苦苷和当药
苷(獐芽菜苷)的质量分数分别为 6. 28%和 0. 06%，
龙胆苦苷的测定结果与 2000 年 Liu 的测定结果接
近。2013 年，Suyama 等［15］从滇龙胆中分离出 1 个
新的具有环丁烷构链的环烯醚萜类化合物
rigenolide A(10)和 3 个新的酰化环烯醚萜苷类 2-
(2，3-二羟基苯甲酰)-龙胆苦苷(11)，2-(2，3-二羟
基苯甲酰)-獐牙菜苦苷(12)，3-(2，3-二羟基苯甲
酰)-獐芽菜苷(13)。近年来，多位学者针对滇龙胆
中主要有效成分进行了不同方法的分离和含量测
定，如薄层色谱法，高效液相色谱法，紫外分光光度
法对环烯醚萜苷含量的测定。龙胆苦苷为滇龙胆特
征性成分中含量最高的化学成分，在植物根中含量
最高，约 6. 30%，根茎中约 3. 90%，地上部分中约
2. 00%［16-19］。环烯醚萜苷的含量受温度、季节、气
候、经度、纬度和海拔因素共同影响，总体含量变化
浮动较大，龙胆苦苷质量分数变化范围在 6. 30% ～
7. 35%，獐牙菜苦苷 0. 07% ～ 1. 24%，当药苷
0. 05% ～0. 36%。研究表明 9—11 月为滇龙胆药材
的适宜采收季节，低纬度与高海拔有利于马钱苷酸
的积累，獐牙菜苦苷的情况与马钱苷酸相反，高海拔
有利于当药苷构成比例的增加，龙胆苦苷则受到地
理环境因素影响不显著［20-21］。通过对滇龙胆各部
位的环烯醚萜苷含量进行定量分析，结果显示滇龙
胆各部位环烯醚萜苷含量均高于 2010 年版《中国药
典》中龙胆标准［3］，滇龙胆全草均有药用价值［22］;通
过对不同产地滇龙胆中环烯醚萜苷定量分析，昆明、
红河、文山、楚雄、玉溪、临沧等地的滇龙胆中龙胆苦
苷质量分数(2. 75% ～ 4. 87%)明显高于 2010 年版
《中国药典》标准(不少于 1. 5%)，并高于其他地区
滇龙胆［3，23-24］。见表 1。
1. 2 三萜类 据报道，在滇龙胆中分离出 14 个三
萜类成分，包括 α-香树素(14)，α-棕榈酰香树(15)，
β-香树素(16)，β-棕榈酰香树酯(17)，熊果酸(18)，
齐墩果酸(19)，羽扇豆醇(20)，羽扇豆醇棕榈酸酯
(21)［18-19，25］。以及 2007 年 Xu 等［7］在滇龙胆根部
分离出 6 个达玛烷型三萜皂苷 gentirigenic acid
(22)，gentirigeoside A ～ E (23 ～ 27) ，其 中
gentirigeoside A，gentirigeoside C，gentirigeoside E 具
有抗菌活性。见表 1。
1. 3 木脂素类 据报道，在滇龙胆根部分离得到 7
种木脂素类成分 (－ )-7Ｒ，8S-dehydrodiconiferyl
alcohol-4， 9-di-O-β-D-glucopyranoside (28)，
(－)-7Ｒ，8S- dehydro-diconiferyl alcohol-4-O-β-D-
glucopyranoside(29) ，(－)-丁香脂素-O-β-D-葡萄糖
苷(30)，(－)-松脂醇-O-β-D-葡萄糖苷(31)，鹅掌
楸碱(32)，落叶松树脂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷(33)，
tortoside B(34)［26］。见表 1。
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表 1 滇龙胆中的化学成分
Table 1 Compounds isolated from Gentiana rigescens
类别 化合物 部位 文献 类别 化合物 部位 文献
环烯醚萜类 1 龙胆苦苷 根 ［18］
地上部分 ［18］
2 獐芽菜苦苷 根 ［19-20］
3 獐芽菜苷 根 ［21］
4 坚(滇)龙胆苷 A 根 ［21］
5 6-O-β-D-葡萄糖基龙胆苦苷 根 ［21］
6 2-(邻，间-二羟基苯甲基)-獐芽菜苷 根 ［21］
7 马钱苷酸 根 ［21］
地上部分 ［21］
8 6-O-β-D-葡萄糖基马钱苷酸 地上部分 ［21］
9 gentiotrifloroside 根 ［22］
10 rigenolide A 地上部分 ［23］
11 2-(2，3-二羟基苯甲酰)-龙胆苦苷 地上部分 ［23］
12 2-(2，3-二羟基苯甲酰)-獐牙菜苦苷 地上部分 ［23］
13 3-(2，3-二羟基苯甲酰)-獐芽菜苷 地上部分 ［23］
三萜类 14 α-香树素 根 ［27］
地上部分 ［26］
15 α-棕榈酰香树酯 根 ［27］
地上部分 ［26］
16 β-香树素 根 ［27］
地上部分 ［26］
17 β-棕榈酰香树酯 根 ［27］
地上部分 ［26］
18 熊果酸 根 ［27］
地上部分 ［26］
19 齐墩果酸 根 ［27］
地上部分 ［26］
20 羽扇豆醇 根 ［27］
21 羽扇豆醇棕榈酸酯 根 ［27
22 gentirigenic acid 根 ［15］
23 gentirigeoside A 根 ［15］
24 gentirigeoside B 根 ［15］
25 gentirigeoside C 根 ［15］
26 gentirigeoside D 根 ［15］
27 gentirigeoside E 根 ［15］
木脂素类 28 (－)-7Ｒ，8S-dehydro-diconiferyl
alcohol-4，9-di-O-β-D-glucoside
根 ［26］
29 (－)-7Ｒ，8S-dehydro-diconiferyl
alcohol-4-O-β-D-glucoside
根 ［26］
30 (－)-丁香脂素-O-β-D-葡萄糖苷 根 ［26］
31 (－)-松脂醇-O-β-D-葡萄糖苷 根 ［26］
32 鹅掌楸碱 根 ［26］
33 落叶松树脂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷 根 ［26］
34 tortoside B 根 ［26］
黄酮类 35 皂草苷 地上部分 ［26］
36 异皂草苷 地上部分 ［26］
37 异荭草苷 地上部分 ［26］
38 异荭草苷-3-O-β-D-葡萄糖苷 根 ［26］
生物碱类 39 龙胆碱(秦艽甲素) 地上部分 ［27］
40 秦艽乙素 地上部分 ［27］
41 秦艽丙素 地上部分 ［27］
42 β-谷甾醇 地上部分 ［27］
苯甲酸酯类 43 苯甲酸酯 A 根 ［16］
44 苯甲酸酯 B 根 ［16］
45 苯甲酸酯 C 根 ［17］
46 苯甲酸酯 D 根 ［17］
47 苯甲酸酯 E 根 ［17］
48 苯甲酸酯 F 根 ［17］
49 苯甲酸酯 G 根 ［17］
50 苯甲酸酯 H 根 ［17］
51 苯甲酸酯 I 根 ［17］
52 苯甲酸酯 J 根 ［17］
53 苯甲酸酯 K 根 ［17
其他类 54 2，3-二羟基苯甲酸酯 3-O-β-D-葡萄
糖基-(1→6)-β-D-葡萄糖苷
根 ［26］
55 2，5-二羟基苯并 5-O-β-D-木糖基-
(1→6)-O-β-D-葡萄糖苷
根 ［26］
56 2-羟基-3-甲氧基苯甲酸葡萄糖酯 根 ［26］
57 3，5-二甲氧基-4-对羟基甲醇 4-O-β-
D-葡萄糖苷 根
［26］
58 香草基乙醇-O-β-D-葡萄糖苷 根 ［26］
59 4-羟基-3-甲氧基苯基-O-β-D-木糖
基-(1→6)-O-β-D-葡萄糖苷
根 ［26］
60 3-O-β-D-咖啡酸苷 根 ［26］
61 4-O-β-D-葡萄糖基-丁香酸 根 ［27］
62 胡萝卜苷 根 ［27］
地上部分 ［26］
63 β-龙胆二糖 根 ［26］
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1. 4 黄酮类 黄酮类成分在滇龙胆中发现较少，据
报道仅分离出 4 个黄酮类成分皂草苷(35)，异皂草
苷(36)，异荭草苷(37)，异荭草苷-3-O-β-D-葡萄糖
苷(38)［18，26］。见表 1。
1. 5 生物碱类 滇龙胆中生物碱成分在 20 世纪
80 年代开始被发现，孙南君等［27］从滇龙胆中分离
出龙胆碱(秦艽甲素)(39) ，秦艽乙素(40)，秦艽丙
素(41)，β-谷甾醇(42)。但有关生物碱的后续研究
略显匮乏。见表 1。
1. 6 苯甲酸酯类 该类化合物主要在 2011 年从滇
龙胆根部分离得到的［8-9，28］，共 11 种，将其分别命名
为苯甲酸酯 A ～ K(43 ～ 53)，苯甲酸酯 A，苯甲酸酯
B，苯甲酸酯 J 和苯甲酸酯 K 的质量分数分别为
0. 028 4%，0. 065 4%，0. 035 8%和 0. 026 7%，苯甲
酸酯类成分是近几年在滇龙胆中发现的一类新型化
合物，也是滇龙胆中一类特有成分。苯甲酸酯类化
合物分布于滇龙胆根部，茎中仅检测到 gentiside J，
叶中仅检测出 gentiside K，种子中未检测出［29］。见
表 1。
1. 7 其他类 除上述化学成分，滇龙胆中其他类成
分大多为寡糖或者多糖类化合物。2009 年，Xu
等［26］在滇龙胆根部分离得到 2，3-二羟基苯甲酸酯
3-O-β-D-葡萄糖基-(1→6)-β-D-葡萄糖苷(54)，2，5-
二羟基苯并 5-O-β-D-木糖基-(1→6)-O-β-D-葡萄糖
苷(55)，2-羟基-3-甲氧基苯甲酸葡萄糖酯(56)，3，
5-二甲氧基-4-对羟基甲醇 4-O-β-D-葡萄糖苷(57)，
香草基乙醇-O-β-D-葡萄糖苷(58)，4-羟基-3-甲氧基
苯基-O-β-D-木糖基-(1→6)-O-β-D-葡萄糖苷(59)，
3-O-β-D-咖啡酸苷(60)。Xu，朱卫萍等［18-19，26］在滇
龙胆根和地上部分分离得到 4-O-β-D-葡萄糖基-丁
香酸(61)，胡萝卜苷(62)，β-龙胆二糖(63)。见
表 1。
2 药理活性
2. 1 环烯醚萜苷
2. 1. 1 龙胆苦苷 滇龙胆中主要的环烯醚萜类化
学成分之一，龙胆苦苷的药理活性已从各方面深入
研究，其效果主要表现在对肝脏的治疗，如 Chang-
Liao等［30］通过对缺血 /再灌注损伤型小鼠肝脏的新
陈代谢途径研究发现龙胆苦苷可治疗肝脏缺血。
Kondo等［31］通过建立 CCl4 诱导和脂多糖(LPS)/芽
孢杆菌(BCG)诱导的 2 种大鼠肝损伤模型，连续 5
个工作日喂养龙胆苦苷(每日剂量 30 ～ 60 mg·
kg －1)的大鼠模型肿瘤坏死因子(TNF)的增长被显
著抑制，结果表明龙胆苦苷可治疗肝损伤型肝炎。
Liu等［32］通过对 CCl4 诱导小鼠肝损伤模型中胆汁
分泌率和胆汁浓度的研究发现龙胆苦苷具有保肝作
用。文献中［33-35］建立了 D-半乳糖胺 /脂多糖诱导的
大鼠肝损伤模型，灌注 25 ～ 50 mg·kg －1(ip)龙胆苦
苷的模型表现出保肝和抗毒活性，表明龙胆苦苷具
有抗肝毒的作用。在调解神经系统方面龙胆苦苷可
用作止痛剂，Chen等［36］根据 NＲ2B 受体下降规则，
发现龙胆苦苷可显著降低前扣带皮层(ACC)中
NＲ2B受体释放突触后电流，起到抗抑郁、抗惊厥、
镇痛作用。有研究发现龙胆苦苷可以通过影响钙离
子流来舒张平滑肌，对人体内脏的正常工作有影
响［37］。已发现的其他方面药理活性有抗菌，抗氧
化［38-39］，抗炎，利胆［33-35］，延缓细胞凋亡［40］等。
2. 1. 2 獐芽菜苷与獐牙菜苦苷 滇龙胆重要的环
烯醚萜苷类成分之一，与龙胆苦苷可进行生物学转
化［41］。Luo等［42］通过微量透析技术对给药小鼠血
浆的研究发现獐芽菜苷与獐牙菜苦苷小分子特性，
口服后能够被人体吸收，拥有较好的体内积累与代
谢条件，常被作为高效的保肝药使用。Oztürk 将家
养小鸡的胚胎成纤维细胞作为实验对象，与右泛醇
作对比，该类成分可通过刺激细胞有丝分裂，促进伤
口愈合，协同龙胆苦苷对细胞起到保护的功效［35］。
此外獐芽菜苦苷具有保肝、抗氧化、抗水肿［43-44］，抗
菌［38-39］，镇痛［45］，降血脂，抑制血脂异常［46-48］等作
用。近些年，有新研究发现獐牙菜苦苷通过抑制多
巴胺 D2 受体对 5-羟色胺(5-HT)受体的影响来刺激
肠胃运动，从而促进消化［49］。也有研究发现獐牙菜
苦苷通过转化为活性代谢产物龙胆碱，来调整脂肪
细胞中过氧化物酶体增殖物活化受体-γ(PPAＲ-γ)
的基因表达，来预防糖尿病［50-51］。Takeda 等［52-53］从
化学结构特征结合小鼠十二指肠内给药(1 g·kg －1)
实验阐明包括獐芽菜苷在内的几种环烯醚萜苷类成
分可以促进胆汁分泌，具有利胆作用，对治疗肝炎有
一定疗效。近几年，有新研究表明獐芽菜苷具有促
进细胞增殖分化的功能，Sun［54］通过人体 MG-63 细
胞及小鼠造骨细胞的增殖能力发现獐芽菜苷可以增
加人体的骨肉瘤细胞增殖分化，增强碱性磷酸酶活
性，延缓和抑制细胞凋亡，从而可以对骨质酥松起到
预防和治疗的作用。
2. 1. 3 其他环烯醚萜苷类 Wang 等［55-56］以 LPS
诱导斑马鱼胚胎巨噬细胞(ＲAW264. 7)和 TPA 诱
导的环氧酶(COXs-2 /1)为试验模型研究发现马钱
苷酸，Gentiotrifloroside 具有抗炎活性。Tan 等［57］发
现马钱苷酸中乙基-N-docosanoylanthranilate 结构可
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抑制人体病原菌白色念珠菌(Candida albicans)和黄
曲霉(Aspergillus flavus)的繁殖，具有抗菌作用。滇
龙胆中其他类环烯醚萜的作用有待进一步开发与
研究。
2. 2 三萜类
2. 2. 1 α-香树素，β-香树素 香树素是滇龙胆中重
要的三萜类成分之一。Oliveira 等［58］建立了解热镇
痛药醋氨酚(500 mg·kg －1，po)诱导的急性小鼠肝损
伤模型，通过建模前不同时间(48，24，2 h)给药
(50，100 mg·kg －1，ip)发现 α-香树素与 β-香树素可
降低血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天冬氨酸转
氨酶(AST)活性，恢复缺失的肝脏谷胱甘肽(GSH)，
起到保护肝脏的作用。Pinto 等［59］用绷带缠绕大鼠
上颌骨右侧第二颗臼齿建立实验模型，建模前 2 h
给药(5 mg·kg －1，po)，大鼠 24 h 死亡后，对其牙龈
组织肿瘤坏死因子(TNF-α)的血药浓度进行分析，
发现 α-香树素，β-香树素与抗炎药地塞米松明显抑
制肿瘤坏死因子导致的牙周炎。在神经调节方面，
Oliveira等［60-63］通过小鼠受热应激实验，发现给药剂
量(10 mg·kg －1 sc)小鼠辣椒素受体受到抑制，表明
α-香树素和 β-香树素具有镇痛作用，Arago 等［64］通
过旷场行动、高架十字迷宫和强迫游泳等一系列行
为学实验对给药(10 mg·kg －1，ip)小鼠反应做出判
断，结果表明 α-香树素和 β-香树素有抗焦虑、抗抑
郁的功效。炎症治疗方面，Medeiros［65-68］建立了 12-
O-十四烷酰佛波醇-13-乙酸酯(TPA)诱导的小鼠皮
肤炎模型，核因子 NF-κB途径显示 α-香树素的局部
治疗可保护 IκBα 降解，p65 /ＲelA 磷酸化作用和
NF-κB活化，降低前列腺素 E2(PGE2)，用于治疗皮
肤炎。Kweifio-Okai［65］发现 α-香树素对大鼠骨肉瘤
细胞生长起到抑制作用，可预防关节炎。β-棕榈酰
香树酯作为 β-香树素的派生物，被归至此类，同样
具有抗抑郁的功效［69］。
2. 2. 2 齐墩果酸 熊果酸齐墩果酸与熊果酸二者
具有相似的化学结构和药理活性，且广泛共存于植
物中，其最主要功效在于抗肿瘤，Li 等［70］对不同药
物侵染(四唑染色法评价药物毒性)的有毒 HCT15
细胞加入齐墩果酸和熊果酸(60 μmol·L －1)，结果
两组细胞死亡数目均低于空白组，结合实验数据 T
检验表明熊果酸在抗肿瘤活性方面稍强于齐墩果
酸。二者在药理方面所表现出的活性十分多样，除
抗肿瘤外，在保肝、抗炎、抗癌、抗菌、降血脂、解毒、
预防龋齿(蛀牙)［71］、调解神经系统与心血管系统、
预防人体免疫缺陷类疾病 (HIV)，如艾滋病
(AIDS)［72-73］，抑制高血压、抗氧化［74］和恢复造血机
能［75］都有影响。
2. 3 木脂素类 木脂素类成分因含有不同类型的
配糖体基团而普遍具有抗氧化性［76-77］，Quang
等［78-79］通过对 TNF-α 引导的 HepG2 细胞 NF-κB 型
转录活性剂量依赖度(IC50 6. 2 ～ 9. 1 mg·L
－1)的研
究发现部分木脂素具有抗炎活性。Jung 等［80］通过
翻滚实验和电热板实验，发现鹅掌楸碱明显抑制乙
酸诱导的小鼠血管渗透性和角叉菜胶诱导的大鼠爪
部急性水肿，表明鹅掌楸碱具有抗炎、镇痛作用。
Feng等［81］研究发现鹅掌楸碱(5. 0 mg·kg －1)与冠
状动脉扩张药维拉帕米(1. 05 mg·kg －1)对 CaCl2 诱
导的小鼠心律失常有延滞作用，减少小鼠心室纤维
性颤动的几率，表明该类木质素有抗心律失常的功
效。Kaur等［82］从黄细心(Boerhaavia diffusa)根部提
取分离得到的鹅掌楸碱(三氯甲烷组分，10，20，40
mg·kg －1，ip)对戊四氮(PTZ)诱导的小鼠抽搐有抑
制作用，呈现剂量依赖性，表明鹅掌楸碱具有抗惊厥
的作用。Sohn 等［83］通过保护因子 PGE2 数量的测
量来评价药物对大鼠胃部的保护能力，结果发现鹅
掌楸碱可以抑制胃酸分泌过多，起到养胃作用，效果
优于消化系统药物瑞把派特(500 μmol·L －1)。
2. 4 黄酮类 滇龙胆中黄酮类成分主要分两大类:
皂草苷类和荭草苷类。Ohkawa 等［84-85］通过自由基
清除试验(DPPH)发现皂草苷与异皂草苷具有抗氧
化作用。Vitcheva 等［86-87］发现皂草苷和异皂草苷
(80 mg·kg －1，po)通过增加谷胱甘肽(GSH)量降低
可卡因(40 mg·kg －1，ip)诱导的小鼠肝损伤模型的
肝毒，增加抗氧化酶活性，起到保肝作用。Sengupta
等［88］发现皂草苷对麦芽糖饲养的大鼠血液中 α-葡
萄糖苷酶和蔗糖酶起到竞争性抑制作用，可降低血
糖浓度。Nagai等［89］发现异皂草苷通过影响 β-转化
生长因子(TGF-β)Ⅱ型蛋白和转录 ＲNA 促进人体
纤维母细胞胶原蛋白合成，已被应用到很多抗皱纹
产品中。经 DPPH自由基清除试验发现，滇龙胆中
荭草苷的同分异构体异荭草苷同样具有抗氧化作
用［90-91］，Küpeli等［92-93］发现异荭草苷(30 mg·kg －1)
对角叉菜胶诱导的小鼠后爪水肿有一定疗效。
2. 5 生物碱类 经毒性实验研究表明，滇龙胆中已
知生物碱类化合物基本属于无毒无害物质［94］。龙
胆碱，也有称其为秦艽甲碱，Bibi 等［95］通过一系列
菌落 实 验 发 现 龙 胆 碱 对 金 黄 色 葡 萄 球 菌
(Staphylococcus aureus)和酿脓链球菌(Streptococcus
pyogenes)有 明 显 灭 菌 作 用，对 大 肠 埃 希 菌
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(Escherichia coli)，普通变形杆菌(Proteus vulgaris)，
伤寒杆菌(Salmonellatyphi)和克雷伯氏肺炎杆菌
(Klebsiella pneumonia)具有较低抑菌活性。最新研
究发现龙胆碱可有效控制血糖量，对糖尿病的预防
和治疗有一定作用［96］。Lim 等［97-99］发现秦艽乙素、
秦艽丙素(每只耳部 5 ～ 20 μL)对 TPA(1 μL /20
μL)诱导的 ICＲ 大鼠耳部外表皮和内表皮皮肤炎
(皮肤水肿、表皮增生及渗透等)有治疗作用。
2. 6 苯甲酸酯类 据报道，滇龙胆中该类成分的药
理活性不同于以往发现的任何化合物，因此单独归
为一类。苯甲酸酯具有促进神经元再生功能。从苯
甲酸酯的分子特性考虑，可以代替分子量过大而无
法实现口服用药的神经生长因子(NGF)，苯甲酸酯
C表现出显著的促神经生长活性，甚至超过了 NGF。
研究发现，苯甲酸酯表现的生物活性受烷基链长度、
个数以及羟基基团在苯环中的位置影响，而与烷基
末端基团的种类无关［8-9，100-101］。该类成分作为新的
神经性活化成分，对部分神经退行性疾病，如阿尔茨
海默症等的治疗起到了积极作用，具有开发与利用
价值。
3 结语
滇龙胆作为中国特有的药用植物，在我国云南
及西南少数民族地区拥有悠久的用药历史，其人工
栽培模式的研究得到不断深入［102-103］，野生和栽培
药物资源丰富，滇龙胆极具开发空间。但目前国外
学者对滇龙胆缺乏系统认识，仅视为一类中国特有
植物，若实现我国“道地药材”产业国际化，还需更
多高水平研究的支撑。
如上述所言，滇龙胆中主要成分龙胆苦苷、獐牙
菜苦苷等，在分离、提取、测定、药理作用等方面进行
了深入研究，相关理论和技术较成熟，应用较广泛。
滇龙胆中其他物质的开发和利用略显不足，如黄酮
类成分仅分离出 4 种，其抗炎活性可能与滇龙胆作
为肝炎治疗药物有关，其作用机制目前尚不清楚。
因中药成分的复杂性［104-105］，现有的药理实验仅停
留在针对单一化合物或一类成分作用的水平，滇龙
胆中各成分的协同、抑制等交互作用尚不清楚。滇
龙胆中大部分有效成分具有抗炎、保肝作用，药理药
效相同的成分是否可以同时作用于实验模型，并对
产生的具体问题进行深入分析有待学者进一步
探索。
苯甲酸酯类成分是近年来提取分离得到的新化
合物，其主要作用是促进神经营养因子活化，抗老年
痴呆症。但目前该类成分的研究仍处于起步阶段，
如毒理实验尚未有报道，如何应用于临床治疗、如何
实现有效成分纯化和工艺量产等问题，作为滇龙胆
的特有成分，有必要进一步开发与研究。
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［责任编辑 顾雪竹］
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Vol． 22，No． 13
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