全 文 ：·综述 ·
药用植物爵床的研究进展
刘国瑞1 ,吴　军2 ,杨美华1 ,张　森3 ,陈晓光3(1.中国
医学科学院中国协和医科大学药用植物研究所 , 北京 100094;
2.中国科学院南海海洋研究所 ,广东省海洋药物重点实验室 ,
广州 510301;3.中国医学科学院中国协和医科大学药物研究
所 ,北京 100050)
摘要:目的　介绍药用植物爵床的化学成分 、药理作用和临床
应用研究进展。方法　通过查阅文献资料 , 对爵床的化学成
分、药理作用 、临床应用的研究进展进行分析总结。结果　爵
床的主要化学成分为木脂素及其苷类。药理活性研究表明 , 爵
床具有显著的抗肿瘤 、抗病毒 、抗血小板聚集等作用 ,在临床上
应用于小儿厌食症 、女性急性尿路感染 、顽固性久泻等。结论
　为爵床的进一步开发利用拓展思路并提供了理论依据。
关键词:爵床;化学成分;药理作用
中图分类号:R282　　　文献标识码:A　　　
文章编号:1004-2407(2008)01-0055-02
爵床为爵床科植物爵床 Justicia procumbens L.的干燥全
草 ,别名小青草 、六角英 、赤眼老母草 、节节寒等 , 收载于中国
药典[ 1] ,具有清热解毒 、利尿消肿的功效 ,用于治疗感冒发热 、
咳嗽 、咽痛 、疟疾 、肾盂肾炎 、乳糜尿 、肝硬化腹水 、疳积等症;
外用治疗痈疮疖肿 、跌打损伤 , 生于水沟边或草地阴湿处 , 分
布于我国西南部和南部各省及台湾等地 , 资源十分丰富[ 2 ,3] 。
为了更好地开展对爵床的研究和开发利用 , 笔者对爵床化学
成分 、药理作用等方面的研究进展进行了综述 。
1　化学成分
对爵床的化学成分研究较多的是日本和台湾学者 , 其报
道的化学成分主要为木脂素及其苷类。木脂素的主要结构类
型为芳基萘内酯型 , 包括 1-苯代萘内酯 , 4-苯代萘内酯两种结
构类型。
Okigawa 等[ 4] 从爵床的变种 J.procumbens L inn .va r.
leucantha 中分离得到了木脂素 neojusticin A。 之后 , Asano
等[ 5] 从产于日本的该变种中得到了 10 个木脂素 , 分别为 5 个
已知木脂素:justicidin A , justicidin B , justicidin C , justicidin D
和 diphy llin;2 个已知木脂素苷:diphy llin apioside和 diphyllin
apioside-5-acetate;3 个新的木脂素苷:justicidino side A , justi-
cidino side B 和 justicidinoside C。
Fukamiya等[ 6] 从爵床的甲醇提取物中分离鉴定了 5 个
木脂素 ,分别为:justicidin A , diphyllin , neo justicin A(即 justi-
cidin D), neojusticin B(即 justicidin C)和 neojusticin E。
台湾学者 Chen 等[ 7]从台湾产爵床的乙醇提取物中分离
鉴定了9 个已知木脂素 , 除了上述已发表的 justicidin A , justi-
cidin B , neojusticin A , neojusticin B 和 diphyllin 外 , 还有 tai-
w anin E , taiw anin E methyl ether , chinensinaphtho l methy l e-
ther , chinensinaphtho l 和 1 个新 的 木脂 素 4′-demethyl-
chinensinaphtho l methy l ether。在此基础上 , Chen 等又从该
植物中首次分离鉴定了 9 个二芳基丁烷型木脂素 , 其中 3 个
为已知木脂素:2 , 3-demethoxy secisolinte tralin acetate , sec-
oisolariciresinol dimethy l ether 和 5-me thoxy-4 , 4′-di-O-meth-
y lseco la riciresino l , 6 个为新木脂素:justin-A , (-)-dihydro-
clusin diacetate , seco isolariciresinol dime thy l ether diacetate ,
5-methoxy-4 , 4′-di-O-me thy lsecolariciresinol diacetate , justin
B 和 justin C [8] 。
Day 等[ 9]从台湾产爵床的甲醇提取物中分离鉴定了 1 个
新木脂素苷 procumbeno side A 和 2 个已知木脂素苷:tuber-
culatin和 ciliatoside A。
Weng 等[ 10]从爵床的甲醇提取物中分离得到了 1 个新木
脂素 procumphthalide A 和 1 个新木脂素苷 procumbeno side
B ,并首次从该植物中分离得到化合物 cilinaphthalide B。
最近 , 本研究小组对产于江西的爵床的化学成分进行了
研究 , 分离鉴定了 3 个新木脂素化合物 , 分别为 6 -hydroxy
justicidin A , 6 -hydro xy justicidin B和 6-hydroxy justicidin C
以及 4个已知木脂素化合物 , 分别为 neojusticin A , chinensi-
naphthol methy l e ste r , isodiphy llin 和 taiw anin C [ 11] 。相关的
研究工作目前仍在进行中。
除了上述木脂素成分外 ,李飒等[ 12] 报道从爵床的乙醇提
取物中分离得到一个黄酮类化合物山柰酚。
2　药理作用
2.1　抗肿瘤作用　Fukamiya 等[ 6]发现爵床的甲醇提取物在
动物实验中能显著抑制 BDF1 雄性小鼠 P-388 恶性淋巴细胞
性白血病细胞的生长;并且在体外对鼻咽癌细胞系 9-KB具有
显著的细胞毒作用。随后 , 台湾学者 Day 等证实了爵床中的
化合物 justicidin A 和 tuber culatin 对一系列肿瘤细胞系具有
显著的细胞毒作用 ,包括 Hep 3B , Hep G2 , MCF-7 等 , 并且肿
瘤细胞对 justicidin A 的敏感性要远高于正常细胞。 justicidin
A 和 tubercula tin 能显著地增强由脂多糖(LPS)刺激小鼠巨
噬细胞样 RAW264.7 细胞中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的产
生 , 这也可能是其杀伤肿瘤细胞的机理之一[ 9-13] 。 另外 , 对其
抑制结直肠癌细胞系 H T-29 和 HCT-116 的作用机理进行深
入研究后发现 , justicidin A 可以明显降低细胞质中 Ku70 的
蛋白水平 , 从而导致 Bax 蛋白从细胞质转移到线粒体上 , 使线
粒体膜电位消失 , 细胞色素 C 释放 ,最终诱发细胞凋亡;并通
过体内实验证明 , justicidin A 可显著抑制 H T29 细胞在
NOD-SCID 裸鼠体内异体移植性肿瘤的生长[ 14] 。此外 , justi-
cidin A 可激活 caspase-8 , 从而增强 tBid 的表达 ,导致细胞色
素 C 和 Smac/ DIABLO 在 Hep 3B and Hep G2 中的释放。同
时 , justicidin A 也能够降低线粒体中 Bcl-x 的表达 , 增加 Bax
和 Bak 的表达。 Caspase-8的抑制剂(Z-IETD)能够削弱 justi-
cidin A 诱导的膜电位降低的效应。这些研究结果表明 justi-
cidin A 引发细胞凋亡的作用是经 caspa se-8 直接启动 ,破坏线
粒体导致的[ 15] 。
2.2　抗病毒作用　Asano 等[ 5] 研究发现 , 化合物 justicidin
A , justicidin B , diphyllin , diphyllin apio side 和 diphyllin apio-
side-5-acetate具有较强的抗疱疹性口腔炎病毒活性 , 并且对
培养的兔子的肺细胞具有低的细胞毒性。
2.3　抗血小板凝集　Chen 等[ 7] 报道化合物 neojusticin A ,
justicidin B , taiwanin E methyl ether 和 taiw anin E 具有显著
抑制血小板凝集作用 ,其作用效果大大强于阿司匹林。
3　质量控制研究
本研究小组采用高效液相色谱方法 , 以二极管阵列检测
55西北药学杂志　2008 年 2 月　第 23 卷　第 1 期
器检测 ,对爵床药材及以爵床为主要组成之一的中药保护品
种健儿糖浆的化学成分进行了分析 , 结果显示爵床的木脂素
成分主要集中在乙酸乙酯部位 , 并从其制剂的提取物中分离
得到一个新木脂素 ,命名为 6 -hydro xy justicidin B ,且以此特
征性成分为对照品 ,建立了制剂的含量测定方法[ 16] 。
4　临床应用
4.1　治疗小儿厌食症　王波等中医师自拟经验方爵床胃喜
汤治疗小儿厌食症 300例 , 取得了显著的疗效。其中显效 238
例 ,占 79.3%;有效 62 例 , 占 20.7%,总有效率为 100%[17] 。
4.2　治疗女性急性尿路感染　中医认为女性急性尿路感染
多因外感湿热 、饮食不节 , 导致湿热蕴结下焦 、膀胱气化不利
而发为热淋。叶春芝将单味新鲜爵床应用于女性急性尿路感
染 ,获效良好[ 18] 。
4.3　治疗顽固性久泻　顽固性久泻病程迁延 、久治少效 ,或
症状虽见改善 ,停药易复发 , 患者痛苦不已 , 临床治疗颇为棘
手。储亚庚等[ 19]有感于民间以爵床治痢的启发 , 采用单味爵
床煎剂治疗顽固性久泻 36 例 , 取得比较满意的效果。显效者
29 例(80.56%),好转者 4 例(11.11 %),无效者 3 例(8.33%
), 总有效率为 91.67%。
此外 ,郑培銮[ 20]从其临床实践中对爵床的效用进行了总
结 ,爵床的临床效用不仅包括上述各项 , 还可用于治疗小儿上
感高热惊厥 ,小儿肝火烦躁 、夜惊;消除肾炎蛋白尿等等 。
5　小结
近年来 ,爵床的化学成分 、药理作用等方面的研究虽然取
得了一些进展 ,但仍有不少问题需要进一步阐明和研究。如
抗肿瘤 、抗病毒 、抗血小板聚集等的药效物质基础及作用机理
等。爵床不仅具有丰富的资源 , 悠久的药用历史及民间使用
的习惯 ,而且为常用中药保护品种健儿糖浆的主要成分之一 ,
其活性成分和作用机理有待深入研究。
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(收稿日期:2007-04-26)
微乳及自微乳给药系统的药学应用
进展
周　颖 ,刘　玮(江苏万邦生化医药股份有限公司 , 江苏
徐州 221004)
摘要:目的　介绍微乳及自微乳给药系统的最新进展及在药
学研究方面的应用。方法　查阅国内外文献资料进行整理和
归纳。结果　微乳及自微乳给药不仅能改善难溶于水 、油溶
性药物的溶解性 , 也可以保护不稳定的药物 , 控制药物的释
放 , 它可以用于多种给药途径。结论　此类给药系统是非常
有前景的给药系统。
关键词:微乳;自微乳;药学应用
中图分类号:R944　　　文献标识码:A　　　
文章编号:1004-2407(2008)01-0056-03
56 西北药学杂志　2008 年 2 月　第 23 卷　第 1 期