全 文 ：国外医药 · 植物药分册 2 0 0 8年第 23 卷第 3期 附 1
各D 一毗喃葡糖基 (l ~ 6 )一 p一 D 一毗喃葡糖昔 ; 化合物 5
m p 1 9 6一 1 9 9 ` C ( E tO A e ) , 〔a 〕苦+ 2 2 . 9 0 ( e , 0 . 9 4 ,
M e O H )
,分子式 C 4 2 H : 。O ; 5 , 结构为 7一氧代罗汉果醇 -
3
,
2 4
一二一 O 一日一 D 一毗喃葡糖昔 ;化合物 6 m p 1 9 6一 2 0 0
℃ ( E t O A e ) , [ a 工 + 3 . 8 0 ( 。 , 0 . 6 0 , M e O H ) , 分子 式
C
6 o
H
10 0
3。 ,结构为 3一O 一件D 一毗喃葡糖基一 l( ~ 6卜件
D
一毗喃葡糖基 一 7一氧代罗汉 果醇 一 2 4一 O 一月一D 一毗 喃葡
糖基 一 l( ~ 2 )一印一D 一毗喃葡糖基 (1 ~ 6 ) ] 一日一D 一毗喃葡
糖 昔 ; 化 合物 7 m p 14 4 ~ 1 4 7 C ( E t O A e ) , [ a 咭 +
4 8
·
3
“
( e
,
o
·
6 9
,
M e O H )
, 分子式 C ; ZH 7 0 0 : ; ,结构为 1 1 -
氧代罗汉果 醇一 24 一O 一件D 一毗喃葡糖基 一 (1 ~ 6卜日一D -
毗 喃葡糖昔 ;化合物 8 m p 1 8 4 ~ 1 8 8 ℃ ( E t O A 。 ) ,
仁a贾 + 1 7 · 3 0 ( e , 0 . 4 4 , M e O H ) , 分子式 e 5 4H 。。 0 2` ,结
构为 1 1一氧代罗汉果醇 一 3 , 24 一二 一O 一月一 D 一毗喃葡糖基 -
l( ~ 6 )
一
p
一
D
一毗喃葡糖昔 。 化合物 1~ 8 对 1 2一 O 一十四
烷酞佛波醇 一 1 3一乙酸醋 ( T P A )诱导的 E B 病毒早期
抗原的 活性具有抑制作用 , IC S。值为 3一 4 0 0( 与 32
p m o l T P A 的摩尔比 ) 。它们对N C R I [ N O 供体〕活性
具弱抑制作用 。
(高 颖摘 江 纪武校 )
拌m ol / L 时 , 抑制率分别为 4 6 . 3 % 、 5 . 7写 , 化合物 3
浓度为 6 、 1 0 拼m o l / L 时 , 抑 制率分 别 为 2 2 . 8% 、
47
. 。% ,且二者作用强于抗过敏药曲尼司特 (浓度为
1 0 0 拌m o l / L , 抑制率为 2 2 . 4% )和酮替芬 (浓度为 2 0 0
拜m o l / L ,抑制率为 2 7 . 6% ) 。
(乔 卫摘 )
n g 茶 叶 中 具 生 物 活 性 的 新 的 三 菇 皂 昔
r o 一i a t h e a s a p o n i n l 一 v 〔英 〕/ M o r ik a w a T … /
C h e m P h a r m B u l l一 2 0 0 7 , 5 5 ( 2 2 )一 2 9 3一 2 9 8
从茶 aC m e l l i a : i n e n s i: ( L . ) 0 . K u n i z e 叶甲醇
提取物 中分离 、 鉴定 了 5 个新 的三菇皂昔 f ol i at h ea -
s a p o n i n x ~ v ( 1 ~ 5 )
,并研究了它们对件己糖胺酶
在 R B L 一 2H 3 细胞中释放的抑制作用 。
茶叶用甲醇回流提取 3 次 ,减压蒸干溶剂 , 取部
分提取物用 醋酸乙 醋一水萃取 , 水相再用 正丁醇提
取 , 正丁醇溶部位经多种柱色谱法分离和精制 , 得到
化 合 物 1 ~ 5 , 均 为无 色细小 结 晶 。 化合 物 l m p
2 1 4
.
0 ~ 2 1 5
.
0 ℃ , 「a 昭一 1 8 . 3 0 (。 , 0 . 9 7 , M e O H ) , 分
子式 为 C 。 , H g乓0 2: ; 化合 物 2 m p 2 s 5 . 5一 2 3 6 · 5 ℃ ,
[
a 贾 一 6 . 3 0 ( C , 0 . 2 4 , M e O H ) , 分子 式为 C 6 3H 9 20 2。 ;
化 合 物 3 m p 2 2Q. 4一 2 2 0 . 8 C , [ a 工 一 1 0 . 0 0 ( e ,
2
.
4 0
,
M e O H )
, 分 子 式 为 C 6 1H 9 4 0 2 : ; 化 合 物 4 m p
2 3 6
.
0 ~ 2 3 7
.
0 ℃ , [ a 卫一 9 . 6 0 ( c , 1 . 0 0 , M e O H ) , 分
子式 为 C o 5H , 4 0 2 7 ; 化合 物 5 m p 2 3 4 . 0一 2 3 5 . 5 ℃ ,
〔a 工 + 5 . 4 。 ( 。 , 0 . 6 5 , M e O H ) , 分子式 为 C 6 3 H o 20 2 6 。
化合物抑制抗原诱导的脱 粒标 志物件己糖胺酶在
R B L
一
2H 3 细胞 中释放的体外试验结果显示 , 在新化
合物中 ,化合物 2 和 3 活性最强 , 化合物 2 浓度为 3 、 6
12 0 海南三七 中的多羚基环己烷衍生物和其他成
分 〔英〕 / S t e v e n s o n P C… / P h y t o e h e m i s t r y一 2 0 0 7 ,
6 8 ( 1 1 )一 1 5 7 9~ 1 5 8 6
在研究具有抗昆虫生物活性的植物次生代谢产
物过程甲 , 对从海南三七 K ae 巩 feP r 故 or ut n d a L . 分
得 的 8 个化合物进行了结构鉴定 ,并对海灰翅夜蛾
进行了拒食实验 。
将冷冻 、 干燥且粉碎 的海南三七用 甲醇在室温
下提取 24 h ,提取物过滤 、 真空浓缩后溶于甲醇 ,混
合液经分析型 H P L C 分离 、 检测 , 检测到 8个主要成
分 ,用乙睛和三氟乙酸 一丙酮 2 个溶剂系统梯度洗脱 ,
再用半制备 H P L C 分离 , 同样梯度洗脱 , 得到 ( 一 ) -
6
一 a e e t y l z e y l e n o l ( l )
、
( 一 )一 r o t e P o x id e A ( 3 ) 、 ( 一 ) -
r o t e p o x id e B ( 4 )
、
2
一 a e e t y l r o t e p o x id e A ( 5 ) 和 2 -
a e e t y l r o t e p o x id e B ( 6 )
、 r o t u n d o l ( 7 )
、 巴 豆 环 氧 素
( c r o t e p o x id e
,
8 ) 和水杨昔的衍生物 ( 9 ) 。 并用分析
型 H P L C 精制得到化合物 6 的纯品 。得到的化合物均
为灰 白色无定形 固体 。化合物 1 〔。 ]扩一 6 3 . 5。 (c , .0 6 ,
M e O H )
,分子式 C 2 3H 2 20 。 ;化合物 3 〔a 昭一 3 4 . 7 0 (。 ,
0
.
5
,
M e O H )
, 分 子式 C 2 1H 。。 0 8 ; 化 合 物 4 〔a 蹭 一
2 6
.
5
0
( c
,
0
.
5
,
M e O H )
, 分子式 C Z: H Z oO : ; 化合物 5 分
子 式 C 2 3H 2 2 0 。 ; 化 合 物 6 〔 a j合一 3一 。 ( e , 0 . 5 ,
M e O H )
, 分子式 C 2 3 H 22 0 9 ; 化合物 7 〔a 工 + 2 7 . 9 0 ( c ,
0
.
6
,
M e O H )
,分子式 C 4 2H 3 o o l 。 ; 化合物 8 为环己烷二
环氧化合物巴豆环氧素 ;化合物 9 分子式 C 24 H 2 60 1。 。
对海灰翅夜蛾 的末期虫龄幼虫的拒食活性实验表
明 : 该植物 甲醇 提取物有 明显活性 , 浓 度为 1 . o x
1 0一 ` 时使幼虫的进食指数和半数进食 指数 ( IF S。 ) 分
别为 76 . 8 、 56 。 化合物 6 的这 2 个参数分别为 42 . 8 、
9 5 ;化合物 1 的进食指数为 1 6 . 5 。
(黄刘红摘 丁 中涛校 )
12 1 短尖灯心草中具 L P S 一 iN O S 表达抑制作用的新
的 菲 类 化 合 物 〔英 〕 / B e h e r y F A A … / C h e m
P h a r m B u l l一 2 0 0 7 , 5 5 ( 8 )一 1 2 6 4 ~ 1 2 6 6
对埃及产短尖灯心草 J u cn u , ac u ut : L . 的根茎
附 2 国外医药 · 植物药分册 2 0 0 8年第 2 3卷第 3期
进行植化研究 ,分离出一个新的菲类化合物 ju cn ut ol
( 1) 和 3 个相关的化合物 (2 ~ 4 ) 。 首次研究 了它们对
脂多糖 ( L P S )刺激 的鼠 R A W 264 . 7 巨噬细胞株 中
诱生型一氧化氮合酶 i( N O )S 蛋 白表达的抑制作用 ,
从而证明了在远东将灯心草属草药作为传统的解热
药和抗炎药与其抗炎活性的相关性 。
将该植物干燥根茎粉碎 ,用 甲醇提取完全 ,提取
液过滤 , 真空浓缩得深棕色勃稠残渣 。 将残渣分别用
水一石油醚 、 水一醋酸乙醋萃取 。 两个有机部位减压浓
缩分别得到醋酸乙酷部位和石油醚部位 。 石油醚部
位反复经硅胶柱色谱分离 , 得到化合物 2 和 1 。 醋酸
乙 醋部位反复经硅胶柱色谱分离 , 分得化合物 3 和
一个混合物 。 混合物用硅胶柱色谱和 R P 一 18 柱色谱
连续精制 , 得到化合物 4 。 化合物 1 为黄色粉末 , m p
2 1 4一 2 1 6 C ,分子式为 C 1 8H 180 : , 经光谱分析法鉴定
其结构 为 1 , 4 , 7一三 甲基一 8 , 9一二氢一 4H 一环 戊「d ef 〕
菲一 2 , 6一二醇 。 化合物 2 为 6一甲基灯心草二酚 ,化合物
3 为去氢一 6一甲基灯心草二酚 ,化合物 4 为 6一轻甲基 -
l
一甲基 一 5一乙烯基 一 9 , 1 0一二氢菲一 2一醇 。 利用 L P S 刺激
的 鼠 R A w 2 6 4 . 7 巨噬细胞体外检测系统结合免疫
印 迹分析 , 测定 了化合物 1~ 4 对 iN O S 蛋白表达的
抑制作用 。 结果显示 ,化合物 1 在 10 拜m ol / L 显示最
强的活性 ,使 iN O S 蛋白水平降至 1 1 . 2纬 ; 化合物 2 、 3
在相同浓度使该蛋白水平分别降至 35 . 0% 、 59 . 0% ;
在分子中仅有 1 个酚经基基团的化合物 4 显示弱的
活性 , 抑制率仅为 18 % 。 可见 C 一 2 和 C 一 7 位上的两个
酚轻基是抑制 iN O S 表达作用的必需基团 。
(高 领摘 江纪武校 )
1 2 2 胡椒属植物 月夕er ur s iby 叶中杀利什曼原虫的
成 分 〔英 〕/ F l o r e s N … / P l a n t a M e d一2 0 0 7 , 7 3
( 3 )一 2 0 6 ~ 2 1 1
以生物活性为导向 , 从胡椒属植物 尸 iP er ur s勿 i
C
.
D C
. 分 离到具抗利 什曼原虫 活性 最强 的成分
( + )
一
(7 R
,
8 5卜环氧 一 5 , 6一二脱氢 醉椒素 ( l) 和黄醉
椒素 ( 2 ) ,还分得 1 个新的卡瓦毗喃酮 ( 7 R , S R 卜 或
( 7 5
,
8 5 )
一二经基 一 5 , 6一二脱氢醉椒素 ( 3) 和 4 个 已知
化合物 。 检测 了它们抗利什曼原虫的活性 。
该植 物干叶用 乙 醇 一水 (7 o , 3 0) 提取 48 h , 减
压 、 浓缩 ,粗提物用二氯甲烷 一水 ( 1 : l) 萃取 。 对具抑
制利什曼原虫活性的二氯 甲烷提取物进行真空液相
色谱分离 , 分别用正己烷 、 正己烷 一乙醚 ( 1 , l ) 、 乙
醚 、 乙醚一 甲醇 ( 8 : 2) 洗脱 , 得到 4 个部位 A ~ D 。从活
性部位 B 中分离出了化合物 1 和 2 ,从无活性的部位
中分离出化合物 3 和 4 个已知化合物 。 4 个已知化合
物为 (一卜橙 花叔醇 ( 4 ) 、 反式叶绿醇 ( 5 ) 、 绿花 白千
层 醇 (6 ) 、 匙叶按油烯醇 ( 7 ) 。 抗利什曼原虫实验 显
示 ,二氯甲烷提取物对亚马逊利什曼原虫 、 巴西利什
曼原虫和杜氏利什曼原虫的 IsC 。均为 41 · 。 拼g /m L ;
化合物 1 对 3种利什曼原虫的 I C S。均为 81 · 9 拼g /m L ;
化合物 2 的 I C S。为 1 1 . 2 拌g /m L ,化合物 3 仅对 巴西利
什曼原虫显示微弱活性 , IC S。为 2 98 . 5 拜g /m L ,其他 4
个化合物的活性或弱或无 。 化合物 3 为白色固体 , m p
7 4 ~ 7 6 ℃ , 〔a 猎一 5 . 6 0 ( 。 , 1 . 1 2 , C H C 13 ) , 分子式 为
C
l ;
H
1 5
O
5 ,结构为 ( 7尺 , SR )一或 ( 7 5 , 8 5 ) 一二轻基 一 5 , 6 -
二脱氢醉椒素〔( 7尺 , 8尺 )一或 ( 7 5 , 8 5 )一 d ih y d r o x y 一 5 ,
6
一
d id e h y d r o k a v a i n 〕。 检测了化合物 一和 3 对过度表
达 P 一糖蛋白样转运子的热带利什曼原虫多药耐药株
是否具有逆转作用 。 结果 2 个化合物未显示多药耐
药逆转活性 。
(高 颖摘 江 纪武校 )
氢堕塑 户炙童
1 23 超临界流体萃取法与水蒸气蒸馏法提取留兰
香 中挥 发油 成分 及提 取率 的 比较研 究 〔英 〕/ lA -
M a r z o u q i A H … / J L i q C h r o m a t o g r R e l a t
T e e h n o l一2 0 0 7 , 3 0 ( 4 )一 4 6 3 ~ 4 7 5
提取 留兰香 材七nt ha sP i ca at L . 中挥发油的常规
方法有溶剂提取法和水蒸气蒸馏法 。 但溶剂提取法
耗时 ,提取物中可能残留毒性溶剂 ,并在回收溶剂时
可能会导致挥发油的损失 。 蒸馏法的非选择性可能
会导致提取物中杂质增加并耗能 。 超临界流体萃取
法 (S F E )可通过改变温度和压力来调节超临界流体
的溶解 力 ,所用 的 C O : 无毒 、 化学性质稳定 、 价廉 、
环境友好 、 且易从提取物中去除 。 比较了水蒸气蒸馏
法和 S F E 对该植物挥发油成分及收率的影响 。
将 留兰香用流水洗净 、 滤掉多余的水份后分成 3