全 文 ：小叶黑柴胡化学成分与药理作用研究进展
张婷婷，高 珊，贺建华
(大连市食品药品检验所，辽宁 大连 116021)
摘要 本文对小叶黑柴胡的主要化学成分及提取物的药理作用进行了总结和归纳。小叶黑柴胡主要化学成
分有黄酮、皂苷类、木脂素、多糖及甾醇类，具有抗炎、解热、镇痛、抗氧化、保肝、免疫调节及抗癌的作用。小叶黑柴
胡成分复杂，药理作用确切，但其作用机制有待进一步研究。
关键词 小叶黑柴胡;化学成分;药理作用;研究进展
中图分类号:Ｒ284 /Ｒ285 文献标识码:A 文章编号:1001-4454(2013)09-1542-04
收稿日期:2013-02-03
作者简介:张婷婷(1981-) ，女，硕士，主管药师，研究方向:药理学和药物分析学;Tel:13998435652，E-mail:ztt2646@ 139. com。
小叶黑柴胡 Bupleurum smithii Wolff var. parvifo-
lium Shan et Y. Li为伞形科柴胡属植物，俗称“野槐
子根”，主要分布于我国青海、宁夏、山西、内蒙古等
地，在西北地区作柴胡药用，有解表和里、疏肝解郁、
升阳举气之功效〔1，2〕。现将小叶黑柴胡的主要化学
成分及提取物的药理作用研究综述如下。
1 化学成分
1. 1 挥发油 邢世瑞等〔3〕首次从小叶黑柴胡的挥
发性成分中鉴定了 28 个成分。王燕萍〔4〕采用 CO2
超临界萃取-气相色谱-质谱联用技术从中分离鉴定
出 47 个化合物，占挥发油总量的 69. 25%，其中主
要成分为顺-9，12-十八碳二烯酸、Falcarinol、油酸，
另外，3，4，5-三甲氧基-N-(3-甲氧基丙基)苯甲基
胺、苯并环辛烷-5，9-二酮、5-甲基-1，3-二烯基-庚烷
基苯、酞酸二异丁酯、十六烷酸、硬脂酸等亦占较大
比例。肖蓉等〔5〕建立了 3 个地区小叶黑柴胡挥发油
成分的 GC-MS指纹图谱，为其鉴别提供了依据。
1. 2 皂苷类 柴胡属植物中皂苷类成分具有含量
高、生理活性强的特点，许多药理作用都与这类成分
有直接的关系。迄今为止，从小叶黑柴胡根中分离
出柴胡皂苷 a、b2、b4、d、o、p、q、g，柴胡皂苷元 A、D、
F、G、Q，柴胡次皂苷 H、chikusaikoside I，共 15 种皂
苷类成分。其中柴胡皂苷 o、p、q 和柴胡皂苷元 Q
为新化合物〔6-9〕，结构见表 1。
表 1 小叶黑柴胡皂苷类新化合物结构式
名称 母核
取代基
Ｒ1 Ｒ2
以青海产小叶黑柴胡中皂苷含量较高，含总皂
苷 2. 77%，柴胡皂苷 a和 d的含量分别高于 0. 54%
和 0. 14%，高于宁夏、河北和山西产者〔10-12〕。
1. 4 黄酮类 小叶黑柴胡茎叶中含有多种生物活
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DOI:10.13863/j.issn1001-4454.2013.09.048
性成分，其中含量相对较高的为黄酮类，达 2%以
上〔13〕，包括水仙苷、芦丁、异鼠李素、广寄生苷、槲皮
素〔14〕和少量的山柰酚〔15〕。汤芳玲等〔16〕以芦丁、槲
皮素、异鼠李素之和作为黄酮总量，测得小叶黑柴胡
从与根相连部位茎叶到花穗部位黄酮含量呈增长趋
势，芦丁含量高于槲皮素和异鼠李素。周伟等〔17〕测
得其茎叶中槲皮素含量高于异鼠李素，与汤芳玲等
的结果基本一致，但槲皮素与异鼠李素多成苷存在，
如不水解，槲皮素与异鼠李素含量会很低。
1. 5 甾醇类 小叶黑柴胡中含有 α-菠甾醇和豆
甾-7-烯醇，其甾醇类化合物的含量高于北柴胡 1
倍。根茎中的含量虽比根低，但均高于北柴胡，茎叶
中基本不含此类成分〔18〕。
1. 6 木脂素类 小叶黑柴胡含有木脂素类成分，
是区别于北柴胡的显著特点，据报道其乙醚提取物
中木脂素占 73%〔19〕。邢世瑞等〔3〕首次从小叶黑柴
胡中分离出卡罗菲林(kaerophyllin) ，其根和根茎的
甲醇提取物中 kaerophyllin 的含量分别为 0. 53%和
0. 76%〔20，21〕。
1. 7 多糖类 采用水提醇沉法可从小叶黑柴胡中
提取粗多糖，收率为 3. 32%〔22〕。Xu 等〔23〕自小叶黑
柴胡根中获得 D3-S1 多糖成分。目前小叶黑柴胡中
单糖组分尚不明确，有待进一步研究。
2 药理作用
2. 1 解热和镇痛 小叶黑柴胡水煎剂或粗皂苷对
伤寒副伤寒甲乙三联菌苗致热家兔均有解热作用，
给药后体温上升缓慢，各小时体温均低于阿司匹林
对照组，且相同剂量的水煎剂和粗皂苷之间无显著
差异〔24〕。小叶黑柴胡粗皂苷和乙醚提取物对小鼠
醋酸所致扭体反应有明显的镇痛作用，其粗皂苷对
热板法所致小鼠热刺激反应也有明显的镇痛作
用〔24，25〕。
2. 2 保肝 小叶黑柴胡粗皂苷能显著降低四氯化
碳致肝损伤小鼠的血清转氨酶，有显著的保肝作
用〔25〕。其茎叶总黄酮能降低 α-萘异硫氰酸酯
(ANIT)所致的肝内胆汁淤积大鼠血清中的 ALT、
AST、ALP、GGT、TBIL值，明显提高损伤肝细胞的细
胞膜 Na +，K + -ATP酶活性，在一定程度上维持了肝
细胞膜的流动性，促进了胆汁排泄，增加大鼠胆汁流
量，具有良好的保肝降酶功效，治疗胆汁淤积疗效确
切〔26〕。而且茎叶总黄酮对免疫性肝损伤也有保护
作用，能降低尾静脉注射刀豆蛋白诱发小鼠免疫肝
损伤模型的 ALT 和 AST 活力和肝组织中丙二醛
(MDA)的含量，明显改善肝组织的病理学改变〔27〕。
小叶黑柴胡总黄酮连续给药后，能显著降低 ANIT
所致大鼠急性黄疸型肝损伤大鼠血清 DBIL、TBIL、
ALT、AST 水平，有明显的退黄保肝作用，对急性黄
疸型肝炎有显著的防治效果，同时采用 UPLC-Q-
TOF /MS技术通过代谢物组学方法对模型组大鼠尿
液进行研究，小叶黑柴胡总黄酮对模型大鼠的内源
性物质代谢有显著的影响，但具体的分子机制、作用
靶点及药物代谢途径并不明确〔28〕。
2. 3 抗氧化 刘秀芳等〔29〕通过 1，1-二苯基-2-三
硝基苯肼(DPPH·)自由基清除实验、超氧阴离子
自由基清除实验、羟基自由基清除实验证明小叶黑
柴胡茎叶提取物中的总黄酮对 3 种自由基都有较好
的清除能力，清除率分别可达 94. 67%、93. 60%和
90. 04%，并呈现良好的量效关系，具有很好的抗氧
化能力，与维生素 C 的变化关系具有一致性。柴胡
多糖中剂量(8 mg /kg)和高剂量(16 mg /kg)可显著
降低急性肺损伤(ALI)时的 MDA含量，升高超氧化
物歧化酶(SOD)活力，机体脂质过氧化的程度降低，
氧自由基所致肺细胞损伤程度减轻，说明小叶黑柴
胡多糖抑制大鼠 ALI 的炎症可能与抗氧化作用有
关，这一作用随时间的延长更加明显〔30〕。
2. 4 抗炎 小叶黑柴胡乙醚提取物和粗皂苷具有
抗炎作用，能减轻二甲苯所致小鼠耳壳肿胀和角叉
菜胶所致小鼠足肿胀，且抗炎作用较北柴胡显
著〔24〕。
小叶黑柴胡多糖能明显改善缺血再灌注联合细
菌脂多糖(LPS)气管滴注诱导的大鼠 ALI 病理损
伤，病理切片显示给药后炎症程度明显减轻，肺泡腔
出血明显减少，肺泡壁变薄，炎性细胞浸润减少，小
叶黑柴胡总多糖 10 和 20 mg /kg显著降低了湿干重
的比例，各剂量组肺泡支气管灌洗液(BALF)中蛋
白和 TNF-α水平显著下降〔31〕。武剑〔32〕研究表明小
叶黑柴胡多糖是通过抑制 LPS 诱导的巨噬细胞膜
上 TLＲ4 和 CD14 两个重要的 LPS识别受体的表达，
抑制 LPS 诱导的 TLＲ4 信号通路上重要信号分子
IＲAF4 和 TＲAF6 的表达，抑制 LPS 诱导的 TLＲ4 信
号通路下游 NF-κB 和 JNK 的磷酸化及抑制 LPS 间
接诱导的 TLＲ2 的表达，实现对 LPS 诱导的炎症因
子的抑制作用。
曾有文献〔33〕报道 α-菠甾醇具有抗炎和解热作
用，也可能是小叶黑柴胡具有抗炎活性的因素。
2. 5 免疫调节作用 补体系统是体内非特异性免
疫系统的重要组成部分〔34〕，从小叶黑柴胡的根部提
取出的粗多糖中分离得到的均一多糖 D3-S1 无论对
补体系统的经典激活途径还是旁路激活途径都有显
著的抑制效果〔22〕。小叶黑柴胡总多糖能缓解大鼠
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ALI 病理过程，并能减少肺部组织中的补体活化产
物的沉积〔35〕。对空肠弯曲菌 CJ-5131 诱导的系统
性红斑狼疮样综合征(SLE)也有防治作用，抑制
SLE小鼠体液免疫功能亢进、抑制脾肿大及缓解肾
损伤，这可能与抑制补体过度活化相关〔36〕。
小叶黑柴胡总多糖能抑制绵羊红细胞(SＲBC)
诱导的小鼠迟发型超敏反应(DTH) ，低剂量(20
mg /kg)能够升高血清溶血素水平，增强腹腔 Mφ 的
胞饮功能，刺激小鼠脾脏淋巴细胞活化增殖，对正常
小鼠的免疫功能有明显的上调作用，高剂量(40
mg /kg)对正常小鼠不具有免疫上调作用或作用与
低剂量相近，但当机体处于致敏状态，免疫功能过强
时，高剂量有明显下调的作用〔23〕。
小叶黑柴胡总多糖对以小鼠巨噬细胞为代表的
单核巨噬系统具有免疫调节作用，可促进腹腔巨噬
细胞吞噬自身凋亡细胞、抗体介导的绵羊红细胞
(IgG-SＲBC)和鸡红细胞(CＲBC) ，对活化巨噬细胞
释放细胞因子的影响较轻，对炎性巨噬细胞释放的
过量的 NO、TNF-α、IL-1β 和 IL-6 有显著抑制作用，
对巯乙醇酸钠诱导的活化巨噬细胞的相关分泌作用
影响较小〔31〕。其免疫调节功能还表现在促进巨噬
细胞吞噬大肠杆菌和单独作用时促进促炎因子如
TNF-α、IL-6、IL-12 P40 的分泌，但却可抑制 LPS 诱
导的 NO 及促炎因子 TNF-α、IL-6、IL-1β 和 IL-12 分
泌，说明小叶黑柴胡总多糖即有免疫调节功能，还具
有抑制炎症反应的作用〔32〕。并有实验〔37〕证明小叶
黑柴胡总多糖对巨噬细胞吞噬和趋化功能具有双向
调节作用，可能与其对巨噬细胞内钙离子浓度作用
具有一定的相关性，而具体信号转导通路还有待进
一步研究。
另有报道〔25〕称小叶黑柴胡乙醚提取物可使小
鼠胸腺明显增重，使小鼠血清 IgG明显升高，可增强
免疫，而北柴胡对免疫功能无显著作用。小叶黑柴
胡茎叶总黄酮能提高碳粒廓清法中廓清指数 K 值
和校正廓清指数 α 值，提高单核巨噬细胞系统的吞
噬功能，使小鼠的免疫功能增强〔27〕。因此，小叶黑
柴胡是一种免疫调节剂，其效果明显且副作用小。
2. 6 抗肿瘤 胡淑婷等〔38〕选择剂量为 16 μg /μL /
3mL的培养液作为人胃腺癌细胞 MGC-803 作用的
最佳条件，应用凝胶电泳、激光扫描共聚焦显微镜观
察分析小叶黑柴胡作用 MGC-803 细胞后细胞 DNA
含量的改变，结果显示小叶黑柴胡乙醚提取液可诱
导 MGC-803 细胞凋亡，细胞死亡率、细胞生长抑制
率升高，克隆形成率降低，细胞 DNA 含量荧光值测
定与对照组比较有统计学意义。
2. 7 毒性 小叶黑柴胡毒性较小，水煎剂和粗皂
苷小鼠灌胃毒性均小于北柴胡，仅其乙醚提取物毒
性高于北柴胡〔24〕。
3 展望
近年来，小叶黑柴胡主要化学成分及其提取物
的药理研究取得了一定的进展，从药理作用研究看
来，小叶黑柴胡作为柴胡药用具有广阔的前景及应
用价值，尤其是保肝和免疫调节作用方面需要进行
深入系统的研究。
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13-15.
《中药材》杂志征稿内容
1 药用植物栽培，包括野生药材变家种，引种药材和异地药材的引种驯化，道地药材的研究，培育优良品种，防治病虫害，改
革耕作制度，提高产量、质量，组织培养，药用真菌的栽培及 GAP基地的建设等。
2 动物药研究，包括药用动物的饲养和管理，资源、生态、习性的调查与观察;野生变家养与异地引种品种的驯化;用新技术、
新方法提高动物药的产量与质量;动物药的药理、药化和临床实验等。
3 中药材鉴别，加工炮制和商品养护。
4 中药资源的合理开发和利用。
5 中药化学，药理与临床试验。
6 国外药材的生产研究成果和动向。
7 新技术、新方法在中药材上的应用。
8 基础理论讲座，文献综述，专论，考证，译文，中药剂型改革，制剂，用药，药膳，经验以及报道中药店(房)的文章等。
·5451·Journal of Chinese Medicinal Materials 第 36 卷第 9 期 2013 年 9 月