全 文 ：2 5 2 国外医药 · 植物药分册 2 0 0 5年第 2 0卷第 6期
该植 物根皮 自然风干后切成小片 , 用 甲
醇在室温下提取 2 周 ,蒸干溶剂 , 剩余物分别
用水和正己烷 、 氯仿和乙酸乙醋分配提取 ,其
中氯仿部位具有昆虫拒食活性 。 该部位用硅
胶柱色谱分离得 6个次级部位 ( I 一 VI ) 。 将
显示强 的拒食活性 的第 N 部位用制备 T L C
和制备 H P L C 进一步精制 , 得到化合物 1 ~
3
, 它们均为柠檬苦素类似物 ,均为无色固体 。
化合物 l 仁a工 一 3 8 . 3 0 ( 。 , 0 . 2 , C H C I。 ) , 分子
式 为 C 3 。 H 3 6 O 。 ; 化合物 2 〔a 蹭 一 6 6 . 6。 ( e ,
1
.
2
,
CH C 1
3
)
, 分子 式为 C 3。 H 3 6 O : ;化合物 3
[
a 芳 一 6 8 . 8 0 ( c , 0 . 1 , C H C 13 ) , 分子 式 为
C 30 H 38 0
: 。 其中化合物 1 具有 a 一乙醇酮结构 ,
可通过分子内二梭化物中间体的偶姻缩合的
途径进行生物合成 。 研究化合物 1 对红铃麦
蛾 p ec it n oP ho ar ga s s y P i el la 和 草 地 夜 蛾
SP od oP et ar fr
u g iP e dr
a 第二龄幼虫的拒食活
性 ,化合物 2 和 3 由于量少而未进行实验 。 结
果显示 , 化合物 1具有明显的昆虫拒食活性 ,
其中对红铃麦蛾 的 P C S。 (对宿主植物材料的
保护率 )为 0 . 5 拌g /m L , p C g 。为 2 拼g /m L ;对
草地夜蛾的 P C S。为 3 拼g /m L , P C g。为 1 6 拌g /
m L
。
(李 菲摘 丁 中涛校 )
3 0 1 苹澄茄 中具 C Y P 3A 4 强抑制作用的成
分 〔英 〕 / U s i a T … / J N a t P r o d一2 0 0 5 , 6 8
( 1 )一 6 4 ~ 6 8
作者从产于印尼 的革澄茄 尸z’P e : 。ub eb a
L
. 水提取物的乙 酸乙 醋溶 部位中分离 出 2
个新的木脂素 、 2 个新的倍半菇内醋及 16 个
已知化合物 , 研究 了它们对 C Y P 3 A 4 的抑制
作用 。
将草澄茄果 实粉碎 、 水提 、 过滤 、 减压浓
缩 、 冻干 ,得水提取物 。 该水提取物再进一步
用乙 酸乙醋和 甲醇分配 , 将 乙酸乙醋溶部位
进一步进行硅胶柱层析 ,多种溶剂洗脱 ,得到
2 个新的木脂素类 l( 和 2) 和 2个新的倍半枯
类化合物 (3 和 4 ) , 还分得 16 个已知化合物 。
化 合 物 1 为 淡 黄 色 油 状 物 , 分 子 式 为
C
2 2
H
2 4
0
: ,
[
a 咭 一 3 0 . 0 0 ( e , 0 . 0 8 , C H C I。 ) , 结
构为 ( S R , 8` R )一 4一经基革澄茄酮 ;化合物 2 为
淡黄 色油状物 , 分子式 为 C 2 3 H 2 8 0 : , [ a 贾 一
5 3
.
4
0
( e
,
0
.
3
,
C H C 1
3
)
,结构为 ( S R , 8` R , 9` S ) -
5
一 甲氧基克氏胡椒脂素 ;化合物 3 为黄色无
定形 固体 ,分子式 为 C 1 5 H 1 60 3 , [ a 〕誉+ 1 2 7 . 5 0
( 。 , 0
.
4
,
C H C 1
3
)
, 结 构为 ( s a , s a 卜 2一氧 代一 1
( 1 0 )
,
3
,
7 ( 1 1 )
一愈创木三烯一 1 2 , 8一交醋 ; 化合
物 4 为 黄 色油 状 物 , 分 子 式 为 C 15 H I , O ` ,
「a贾 + 6 1 . 0 0 ( 。 , 0 . 4 , C H C 13 ) ,结构为 ( l a , 2俘,
s a
,
s a , 10 a )
一
1
,
1 0
一环氧 一 2 一轻基一 3 , 7 ( 1 1 ) 一愈创
木三烯一 1 2 , 8一交醋 。分别以「N 一 甲基一 “ C ]红霉
素或「O 一甲基 一 ` 4 C 〕右美沙芬 为底物 , 检测分
离的化合物对细胞色素 P 45 o 酶系 C Y P 3 A 4 、
C Y P ZD 6 介导的代谢的抑制作用 , 结果显示 ,
具有亚 甲二氧基苯基基团的化合物 2 、 (一 ) -
克 氏胡椒脂素 ( 1 0 ) 、 (一 卜 y a t e i n ( 1 3 ) 、 乙氧基
克 氏胡椒脂素 ( 1 5 )和 (一 ) 一二氢克氏胡椒脂素
对 C Y P 3 A 4 显示强的 、 选择性抑制活性 , IC 50
为 .0 4 4 ~ 1 . 0 拌m ol / L , 与阳性对照药酮康哇
的作用强度 (I C S。为 0 . 72 拌m ol / L )接近 ;化合
物 1 、 3 、 a 一甲基草澄茄素 ( 6 ) 、 ( 一 卜扁柏脂素
(8 )
、
(一 卜草澄茄素 ( 9 ) 、 ( 一 ) 一二氢草澄茄素
( 1 2 ) 和 ( 一 ) 一 t h u ja p l i e a t i n t r im e t h y l e t h e r
( 1 9 )的 I C S。为 1 . 1一 9 . 5 拌m o l / L 。 所有被测化
合物对 C Y P ZD 6 或无抑制作用 ,或作用较弱 。
(曹 玫摘 王 宗伟校 )
3 0 2 变色 曲霉素和变色 曲霉醇对人趋化因
子受体 C C R S 的抑制作用以及从 曲霉科真菌
中分离的 4 个新的变色 曲霉素类似物 〔英 〕 /
Y o g a n a t h a n K … / J N a t P r o d一 2 0 0 4 , 6 7
( 1 0 )一 1 6 8 1一 1 6 8 4
H I V
一
1 将趋化 因子受体 (主要为 C C R S
和 CX C R 4) 作为与 C D 4 共用的受体进攻靶细
胞 。 因而能与 C C R S 受体结合的分子可防止
H IV
一
1进人细胞 ,抑制病毒生长 。 作者发现曲
霉科棕黄色泡波曲霉 (拟 ) E m e ir “ l la a u ar n -
it ob ur n n ea 提取 物 能 与 巨 噬 细胞 炎 性蛋 白
( M IP 卜 a1 竞争性地结合人 C C R S 受体 , 因而