全 文 ：( 60一 7 0外 ), 说明冬季甲醇提取物含量的提高 , 主要是
由于根中糖分的显著增加所致 。 葡萄糖与果塘 的含量
则在 3 月份明显增加 , 夏季减少 , 但由于单糖类成分的
相对含量很低 , 它们对甲醇提取物的含量的季节性变化
几无影响。
皂贰 A组与 B 组的含量在夏季均明显增 高 ( 5~ 8
月 ) , 其中一R b , 、 一R b Z 、 一 R e 、 一 R d 、 一 R e和 R珍均示相类
似的季节性变化 。
作者认为冬季收获的人参 , 虽然由于根中糖类成分
的增加而使甲醇提取物的含量较高 ,但提取物中主要生
物活性成分— 皂贰的含量却低于 10 多, 而在夏季 , 生物活性成分的含量可高达 20 % 以上。 因而人参收获的
最佳季节以夏季为宜。 这一结论与 目前中国 、 朝鲜 、 日
本等国传统收获人参的季节基本上相一致 。
实验方法 : ( 1) 达玛烷型皂贰的含量均用薄层一光密
度法测定 ; ( 2) 单糟类成分的含量以薄层层析分离后用
高效液相层析法测定 ; ( 3) 蔗糖的含量采用 1屹 N M R光
谱法进行 。
(戴金瑞摘 施大文校 )
092
. 中药沙参中的二个新的三菇化 合物 〔K o n n o C
等 : p l a n t a M e d 198 1 , 4 2 ( 3 ) : 2 68 (英文 )〕
中药沙参 ( A d e , oP h o o t呻hy l l a v a r万召户o ” ` c a )
的根具有镇痛 、 消炎和止咳作用 。 作者从其根 中分 离
得二个新的三菇化合物 , 分别命名为 M et h y l a de n o -
P h o r a te ( i )和 T r i P h y l l o l ( 1 ) 。
植物根 ( 10 掩 )在室温下用甲醇提取三次 , 合并甲
醇提取液 ,减压浓缩得浸膏 ( 1 140 9) , 加水 , 用 乙醚萃
取 5 次 ,浓缩后得提取物 ( 120 9) 。 通过硅胶柱层析 , 依
次用石油醚一苯 ( 1 , 1) 和苯洗脱 。 苯洗脱液经乙醇重结
晶 , 得无色板状结晶 ( 3 4 0 m g ) , 为 m e th y l a d e n o p h o -
r at e ( I )
,熔点 144~ 1 4 5 “ , C 3 1H 4 s o s , 〔a 〕n 一 92 . 5 。 ,
M S m / e
:
4 6 5 ( M
十
)
, 入云只n m (10 9。 ) 22 5 ( 4 · 05 ) ,经 X -
射线 、 ’ H 和 1 3C N M R 、 I R 和 M S 及水解反应证实其
化学结构为 I 。
继续用苯洗脱 , 经乙醇重结晶 , 得无色针状 结晶
( 2 1 n l g )
, 为 t r i h y l l ol ( 1 ) ,熔点 1 2 7~ 13 3 0 , [ a 」n +
44
.
8 , M S m /e 4 54
、
4 1 7 1 (M
十
)
,经 ` H 和 ` , C N M R 、 SM
和 I R 推定 ,其化学结构式为 1 :
09 1
. 西洋参叶和茎中达玛烷型皂贰的深入研究 [C he n
S E 等: P la n t a M e d 1 98 1 , 42 ( 4 ) : 4 0 6 (英文 ) 〕
西洋参 ( aP , “ x qo i , q。 己扣 l艺。。 L · )的茎和叶中
含达玛烷型皂试: 人参皂贰 A , , A Z , B , , B Z 和 C , 后 4 种
即是人参中的人参皂贰 R 今 , R d , R e 与 R场。 皂贰 A ,
则尚来从人参根和叶分离得到过。 本文报道皂贰 A , 的
鉴定以及对皂试 C 重新鉴定的结果。
作者通过对皂试酸水解后糖的鉴定以及以物理常
数 、 T L C 、 M S 和 1犯N M R 与标准品比较 , 证明皂贰
A , 即为喜马 拉雅三七 ( .P P eS 耐 。嚼沁 e鳍 su bs .P
h艺拼召 l a `c “ 5 aH r a )叶中的伪一人参皂贰 F i l 。
曾有报道 ,将皂贰 C 鉴定为皂贰 R b 2 .作者通过用
13 C N M R 进行研究 , 认为皂贰 C不是 R b : 而应该 是
R b 3
. 过去的结论仅是由物理常数 、 薄层及质谱分析数
据得出 , 因为 R玩 与 R b 3薄层层析 R f值及质谱数据
完全相符合 , 而只有用 1祀N M R 才显示出二者的 差
别 。
过去报道 , 人参皂试 R gl 成分仅能分离得少量纯
品 。 本文介绍应用反复层析可得 R g i 约 0 . 1多。 此外 ,
作者还认为 ,从西洋参地上部分分离得到人参皂贰 R b 3
以及伪一人参皂试 F n 与前报道分离得到皂贰 R d 与 R e
这一结果 ,均显示西洋参与喜马拉雅三七间有重要的化
学分类学上的关系 。
(施大文摘 )
从沙参根中还分离得羽扇烯酮 、 君一谷幽醇 、 月一谷衡
醇葡萄糖贰等已知成分。
(赵志扬摘 蒋山好校 )
09 3
. 回叶柴胡叶中的新三菇皂贰 〔K O ab y as hi Y 等 :
C h e m P h a r m B u l l 1 98 1
,
29 (8 ) : 22 22 ; 22 3 0
(英文)」
本文报道从圆叶 柴胡 ( B呼 le 衅 , , , Ot 。 , d ifo -
l伽娜 )分离得到新的三菇皂贰 r ot u n d i o s i d e s E ( I )和
F ( n ) 以及微量的新三菇皂贰 元 r ot u n id og e in n C
(1 )和 F (万 )的分离和结构鉴定 。
植物干燥叶的甲醇提取物用水稀释 , 乙醚提取后 ,
分出水层 ,用正丁醇提取 ,提取物用少许甲醇溶解后 ,在
搅拌下倒入乙醚中 ,滤集粗皂贰沉淀。 该祖皂贰用硅胶
层析 , 以氯仿一甲醇 -水 ( 65 : 35 : 10 下层 ) 洗脱 , 得 I 和
1
。
I 为白色粉末 , 熔点 25 8~ 2 66 “ , C o sH : 50 2。 ; 1 为白
色粉末 ,熔点 25 3~ 256 0 , C 4sH 7 sO I。 . 另外 ,粗皂贰的酸
水解产物用硅胶层析 , 以氯仿一甲醇 ( 3 0 “ 1 )洗脱得 1 和
一 2 4 8 一
DOI : 10. 13220 /j . cnki . ji pr . 1982. 04. 019
W
。
1为无色棱晶 ,熔点 28 7~ 28 9 0 , C 3 oH 二 O ` : V1 为白
色粉末 , 熔点 2 0 9~ 3 0 2 “ , C 3o H 。。 0 4。 根据各化合物的
化学反应和光谱分析夕决定其结构式如下:
( n )
lR 一 夫止葡二鼠 ,
R Z二 H 一 J 1 1 , 1压 `1 , ,
R l = H , R Z ~ OH -
J 1 1一1 , 之18 )
R l ~ H
。 9 . 12
, R Z ~ 0 11 ,
, 18一 。狂 .
1 在酸性条件下容易转变成 I 。 1 和 W 是一对双
键异构体 。 在自然界发现的存在同环二烯的三菇类 化
合物 , 包括 W 在内至今也只有 5种 , 同时 I ~ W 均是
天然存在 16 a 一经基的三菇化合物 , 这些都是饶有兴趣
的。
(韦 勇摘 秦国伟校 )
0 94
.
R y a n o d i n e * 的抗心律失常作用机理 【S e h往fe 卜
K o r ti n g M 等: N 一5 A r e h P h a r m a e o l 19 81 ,
31 6 S u P P I R 3 2 (德文 ) ]
R ay
n
od ine ( R ) 可逆转洋地黄引起狗的定 性心
律失常 。 作者用离体电刺激的豚鼠乳头肌及记录 细胞
电活动的方法研究该药的作用机理 。
( R ) ( 2
,
M )在束11激频率为 0 , S H 乙和 1 H z 时 ,不
影响动作电位去极化的最大速率 ( V o a x ) , 略延长复极
9 0%处的动作电位时程 。 O . S H z 时 , V o a :的复极后恢
复不受该药的影响 。 4 例用高钾去极化的心脏制备 , 该
药可轻度增加其 V am : ,但不影响慢反应的 V o a : 复极后
的恢复 。 用固定浓度的异丙基肾上腺素 (1 , M ) 或双氢
哇巴因 ( 10 ; M ) , 然后再逐渐增加细胞外钙浓度 , 直至
出现恒定的迟后收缩和瞬间去极化 。 用 ( R ) 后可在 5
分钟内取消这两种现象。 瞬间去极化若达到阔值则可
引起自发性搏动。 这种心律失常也可被 ( R )取消。
这些结果表明 , ( R )的抗心律失常作用可能是特异
性地抑制瞬间去极化的结果 , 而与快钠通道及慢钙 、 慢
钠通道的抑制无关。
(陈一岳译 吕富华校 )
。95
.
3
一 a 一甲基洋地黄毒试元葡萄搪贰 、 洋地黄毒贰元
葡萄糖贰的正性肌力作用及毒性作用 仁P hi h p s -
bo
r n GV : N
一
5 A r e h P h a mr
a e o l 198 1
,
316
S u P P I 3R 6 (德文 ) 〕
在 5 小时内给麻醉猫持续灌注 3一 a 一 甲基洋地黄毒
俄元葡萄糖试 (AI 107) 及其对照药洋地黄毒试元葡萄
糖试 ( D T G ) 。 A I 107 有 5种灌注速度而 D T G 只有 4
种 。 最低的灌注速度 (前者为 3 . 0 , g/ kg /m in , 后者
为 0 . 3 ; g /蟾 /m in )可引起正性肌力作用 ; 最高的灌注
速度 (分别为 加 峭 k/ g /m in 及 6 , g/ 掩 / m in ) , 则在
40 ~ 5 0 分钟内可导致动物死亡。
IA 10 7 引起正性肌力作用出现要早于 D T G , 但最
大作用的出现两药则无差别。 中毒作用 (持续性心律失
常及死亡 ) , A I 107 仅在最高灌注速度前一种速度中发
生 , 而 D T G 则在所有灌注速度中均可发生心律失 常。
除在最低灌注速度时 , D T G 都可引起死亡 。
用致死 的灌注速度 , 分别 测定 两药 的 闭 剂量
( T D )
,引起豁%收缩反应的剂量 ( E D 二 ) , 产生最大收
缩作用剂量 ( M I D ) , 致心律失常剂量 ( A D ) 以及致死
量 ( L D ) 。 两药的 T D 无明显差别。 但 IA 107 的 E D 3
M I D
, A D 及 L D 均比 D T G 的大。
根据 IA 107 的 M ID / T D , A D / T D , L D /T D 及
L D /M ID
, 不仅在中速时而且在高速灌注时较大 ,故可
以认为它的治疗宽度大 。
在另一组预试性实验中 , lA 107 的胃肠道用药不
发生正性肌力作用 。 (陈一岳译 吕富华校 )
09 6
. 心脏中有数个哇巴因的结合点 吗? 〔E d am n n E
等 : N 一 5 A r e h P h a r am e o l 1 98 1 , 3 16 S u P P I
R 5 5 (德文 ) 〕
通过对不同动物种属心脏细胞膜上 3H 一 哇巴因特
异性结合的分析表明 ,猫 、羊 、小牛、人的心脏中只有一个
哇巴因结合点 ,而在大鼠 (可能还在豚鼠 )的心脏中则有
二个结合点。为了研究这一发现的生物学意义 ,在一定的
条件下测定不断增加哇巴因浓度时 ,心 肌 N +a K 十 A T P
酶的活性 、 “ 6R b + 的摄取以及心脏制备收缩力的变乞
结果表明 , ( 1 ) 3 H一 哇巴因结合在心脏细胞膜上与
结合到由电刺激引起兴奋的心脏制备上 ,具有相同的性
质 ,即有相同的解离常数 ; ( 2) 在猫心 , “ H 一哇巴因的结
合对 N a 十K 十A T P 酶 、 对 “ 6R b + 摄取的最大抑制作用
的 5 0沁以及增加收缩力最大作用的的%均一致。 然而
在大鼠和豚鼠心脏制备中 ,这些数值则有明显的差别。
* 译者按 : 系热带美洲产的大风子科植物木质中的一种生
物碱 。
一 2 4 9 一