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美洲花椒中香豆素和木脂素类的细胞毒活性



全 文 :0 91 头状球百合根中具有抗疟和抗氧化作用
的异肤喃蔡醒类 〔英 〕 / M e tha t ibe b. B二 /
P la na t M ed 一 2 0 01
,
6 7 ( 4 ) 一 3 4 0一 3 4 4
百合科球百合 属 ( B ul b ine ) 植物头状
球百合 ( B u lb l’n o c op i at at ) 来源于非洲中南
部博茨瓦纳 , 具有抗菌和退热作用 。 曾报
道该属植物含有火把莲酮 ( k in p ho lon 。 ) 衍
生物 、 异吠喃禁 醒类和其它常见植物成分 ,
火把莲酮及其衍 生物具有抗疟 作用 。 本次
报道 了异吠喃蔡醒类及其生物活性 。
干燥头状球百合根粉末 ( 3 009 ) 依次
用甲醇一二氯 甲烷 ( 1 : l) 提取 1 夜和 甲醇
提取 3 0m in , 合并提取液 , 减压回收溶剂 ,
得到深棕色胶样固体 ( 4 5 9 ) 。 取小部分 ( g5 )
上硅胶柱 、 S eP h a de x L H 一2 0 柱及制备型 T L c
分离 , 得到新成分 1一 3 与已知化合物大黄
酚 、 1 0 , 10’ 一大黄酚葱酮 、 8一羚基一卜 甲基蔡
[ 2
,
3

C ] 吠喃 一 4 , 9 一二醒 ( 4 ) 、 5 , 8 一二轻基 一 l -
甲基蔡 [ 2 , 3 一C 〕 吠喃 一4 , 9 一二醒 ( 5 ) 、 5 , 8 -
二轻基 一 1一轻基甲基蔡 〔2 , 3一 C j 吠喃 一4 , 9一二
醒 ( 6 ) 、 8一轻基一5 一甲氧基一 1一甲基蔡 〔2 , 3一C 〕
映喃 一 4, 9一二醒和 5一轻基一 8一甲氧基一 1一甲基蔡
〔2, 3一 C〕 吠喃 一 4, 9一二醒 ( 7 ) 。 新成分 l 为
5
,
8
一二轻 基 一 l 一惕各酸甲基蔡 〔2, 3一 C〕 吠喃 -
4, 9
一二醒 , 亮金黄色固体 , m p 134 一 136 ℃ ,
分子式 1C 81H 4O : 。 新成分 2 为 l 一乙酸基甲
基一 8一轻基蔡 【2, 3一 C〕 吠喃一 4, 9一二醒 , 黄色
固体 , m p 1 5 4~ 15 6℃ , 分子式 C , , H l o0 6 。
新成分 3 为 1一乙酸基甲基 一 5, 8一二轻基禁
【2, 3一 c 」吠喃一 4, 9一二醒 , 桔黄色固体 , mP
1 9 8~ 2 0 0 oC
, 分子式 C . SH , 0 0 , 。
成分 1一 6 体外显示某种程度抗疟活
性 , 其中成分 2 、 6 作用较强 。 对 2, 2’ 一偶氮 -
( 2
一眯基丙烷 ) 盐酸盐 ( A A P H ) 所致的人
低密度脂 蛋白氧化反应 , 上述成分均具有
抑制作用 , 其中成分 5 、 6 活性最强 。
(龚苏晓摘译 江纪武校 )
0 9 2 美洲花椒中香豆素和木脂素类的细胞
毒活性 〔英 〕 / Ju Y … / p h yt o t h e r R e s 一
2 0 0 1
,
1 5 ( 5 ) 一 4 4 1 ~ 4 4 3
美洲花椒 ( az n ht ox,
,
zu m a 阴 。 r i e a n u 。 )
树生长于 北美 , 曾从其皮和浆果中分离并
鉴定出香豆素和 生物碱类 。 本次研究了从
茎和根皮中提取出的 4 种香豆素和 2 种木
脂素的细胞毒活性 :
材料和方法 : 将新鲜茎和根皮粉碎 ,
用 9 5 % 乙醇每 日更换提取 1 周 , 提取物
浓缩 , 浓缩物溶 于水 , 分别用 己烷 、 乙酸
乙酷 和正 丁醇萃取 。 己烷部分上硅胶柱反
复层析 , 用 己烷 一乙酸 乙酷 (9 二 1一 1 二 l)
梯度洗脱得到 6 个化合物 。 根据颜色 、 形
状 、 熔点 、 色谱 ( 红外 、 紫外 、 核磁 、 质
谱 ) 进行结构分析和鉴别 , 确认为 id ep at h en
( 1 )
、 别黄木亭 ( 2 ) 、 黄木亭 (美花椒 内
酷 , 3 ) 、 花椒 内酷 ( 美 洲花椒素 , 4 ) 、 芝
麻素 ( 5 )和细辛素 ( 6 ) 。 H L 一 6 0 细胞于 1 . 6 2 %
RP M I 164 0

l % 的青霉素 一链霉素 、 10 %
的胎 牛 血清中培养 , 细 胞 浓度 为 20 ~
10 O0K / m L
, 离心浓缩 , 用不含抗生素的
培养液稀释至 30 幻m L , 再加入终浓度为
15 0” C刀
mrn
o l 的胸普 。 6 种化合物溶 于
D M S O
, 浓度为 0 . 1~ 15 Om留mL
, 每种浓
度 2 ” L 加入培养管中 , 用 l m L 氟标记液反
复洗涤后样品终浓度为 .0 2 ~ 3。。拼g /m L 。
同体积 DM S O 作对照 。 除对照管用 Zm L
冷磷酸缓冲液 ( PB S ) 终止反应外 , 其它
在 3 7 oC 、 5 % C O : 培养箱中培养 。 9 0m i n 后
冰水冷却 , 加入 Zm L PB S , 10O0 r /m i n 离心
s m in
, 分别加入 Zm L 蒸馏水 、 Zm L 10 % 三
氯乙酸 ( T C A ) , 使细胞裂解 、 蛋 白质沉淀 。
沉淀物过滤 , 用 5 % T C A 洗 3 次 , s m L 丙
酮洗 1 次 洗后将样品置于闪烁瓶中 , 加
s m L 闪烁液并计数 。
结果与结论 : 6 种化合物对 H L 一 6 0 细
胞的 D N A 合成具有抑制作 用 , 按 IC S。 比
较其作用大小依次为化合物 1 > 2 > 5 > 6 >
4 > 3
, 单纯比较香豆素类为化合物 1 > 2 >
4 > 3
。 从构效关系比较 , 异戊二烯基活性
强于 甲基 , 角形毗喃香豆素活性强于线形
香豆素 。 化合物芝麻素和 细辛素也有很高
的生物活性 , 其 I C S。 分别为 .2 72 p pm 和
4
.
12 p pm
。 曾报道芝麻素 、 细辛素对源 于
RB L

l 细胞 的 5一脂氧合酶 ( 5 一 L O X ) 具有
抑制作用 , 本次首次报道了这 2 种化合物
的抗癌活性 。
(杨 佳摘译 )
胭3 水半夏燃明啧活性 〔英〕 / C伙刃 .C 二 /
Ph yt o t h e
r R e s 一2 0 0 1 , 15 ( 3 ) 一 2 6 0~ 2 6 2
水半 夏 ( yPT h o n i u m j7 Og e ll加二 e ) 在
马来西亚被广泛用于治疗各种恶性肿瘤 。
曾报道其提取物在体外有抑制淋 巴细胞生
长的作用 。 本次用 鼠 3P 、 、 白血病 细胞研究
其细胞毒活性 , 并对其氨基酸含量进行了
分析 。
材料和 方法 : ①提取物的制备 : 采集
新鲜水半夏 , 用水洗净 , 将根与茎叶分开 ,
各 自榨汁并冷冻千燥 , 残余物室温下用 甲
醇浸提 7d , 甲醇提取物过滤后蒸干 。 上述
提取重复 3 次 , 合并甲醇提取物依次用己
烷 、 氯仿 、 正丁醇和水萃取 , 将各提取部
分分别蒸干 , 用于实验 。 另外 , 根的榨汁
部分上 D ia in n H P 一2 0 柱 , 用甲醇 一水梯度洗
脱 , 得到 6 个部分备用 。 各提取部分经硅
胶柱层析 , 得到纯化样品备用 。 ②用 M T T
法检测细胞毒活性 : 鼠 P 3 8 : 细胞株保存于
R PM I 164 0 基质中 , 加入 5% 胎牛血清和
1 0 0拼g/ m L 卡那霉 素 。 3 X 1 0 , 细胞 /孔 , 培
养于 % 孔培养板中 , 每孔加入 10 0林L 生
长培养基 , 通入 5% C O : 气体 37 OC培养 。
l d 后加入不 同浓度的各提取物 , 第 3 d 加
入 M T T 溶液 。 ③氨基酸分析 : 根的榨汁部
分溶解在 .0 02 N 盐酸中 , 用氨基酸分析仪
进行分析 。 分离得到的色氨酸 , 经 N M R
鉴定 , 并用 H P L C 进行含量测定 。
结果 : 水半 夏根和茎 叶的甲醇提取物
显示弱细胞毒活性 ( IC S。 : 根为 巧 . 0陀 /m L ,
茎叶为 65 . 。协g/ m L ) ; 而二者的氯仿提取物
细胞毒活性相对较高 , CI S。 分别为 6 . 0林g/ m L
和 8 , 0 ” g/ m L 。 尽管根 的榨汁部分常用于肿
瘤 的治疗 , 但未显示细胞毒活性 , 对其氨
基酸分析显示其中含有较多的精氨酸 , 约
为 0 8 7 4% : 色氨 酸 含 量亦较 高 , 约 为
0
.
8 0 0%

(左 风摘译 )
0 9 4 胡芦 巴种 子 提取物 的抗肿瘤 活 性
〔英 〕 / s u r P… / P h y t o t h e r R e s 一 2 0 0 1 , 15
( 3 ) 一2 5 7一 2 5 9
曾 报 道 胡 芦 巴 ( rT卿 n e l l a fo e n u脚
gr ae cu m ) 种子具有降低胆固醇 、 抗糖尿病
及抗炎作用 。 本次对其乙醇提取物 ( F E )
的抗小 鼠艾 氏腹水癌 ( EA C ) 作用进行 了
研究 。
材料与方法 : 动物选用 B A L B/ c 雄性