全 文 ：非洲马铃果化学成分及其生物活性研究进展
康炼常1，2，林德钦2，郑志忠2，3，明艳林2* ，童庆宣2*
(1. 华侨大学化工学院，福建 厦门 361021;2. 厦门华侨亚热带植物引种园药用植物与植物药研发中心 /厦
门市植物引种检疫与植物源产物重点实验室，福建 厦门 361002;3. 天医堂(厦门)生物工程有限公司，福建
厦门 361022)
摘要 非洲马铃果是科特迪瓦、加纳等非洲国家的特有植物资源，非洲民间将其作为药物治疗疟疾、痢疾、儿
童痉挛、疯病等疾病。现代植物化学研究发现，非洲马铃果中含有大量的生物碱及挥发油等化学成分;药理研究证
实，该植物具有戒毒脱瘾、治疗老年痴呆症、抗菌、抗溃疡、抗痢疾、抗氧化等各种药理活性，成为研究热点。目前国
内已对其进行了引种驯化栽培。因此，本文就国内外有关非洲马铃果化学成分与药理作用的研究作一综述，为其
进一步的研究和开发提供信息和指导。
关键词 非洲马铃果;药用植物;化学成分;生物活性
中图分类号:R284 /R285 文献标识码:A 文章编号:1001-4454(2012)11-1877-05
收稿日期:2012-06-05
基金项目:厦门市社会科技研究基金(3502Z20122011) ;厦门市科技创新基金(3502Z20101016)
作者简介:康炼常(1988-) ，女，硕士研究生，专业方向:天然产物化学;Tel:0592-2063215，E-mail:kanglianchang@ yeah. net。
* 通讯作者:明艳林，E-mail:xmyanlin@ yahoo. com. cn;童庆宣，E-mail:xmqingxuan@ yahoo. com. cn。
非洲马铃果 Voacanga africana Stapf. 为夹竹桃
科马铃果属多年生乔木，又名非洲伏康树，主要分布
于西非、刚果及坦桑尼亚〔1〕。其叶对生，呈倒卵形
或尖形，花冠白色，果实双生，球形〔2〕。非洲马铃果
的根、叶、果实均可入药，可以用来治疗疟疾、痢疾、
儿童痉挛、疯病等疾病〔3〕。近年来，随着人们绿色
环保意识的提高，天然药用植物的开发与利用成为
国内外医疗保健领域的研究热点，引进优良植物资
源、加强繁育开发已成为各国解决制药原料缺乏以
及经济开发的当务之急。非洲马铃果作为一种具有
多种生物活性的天然药用植物，厦门华侨亚热带植
物引种园已进行了引种驯化栽培，另外，由于其花形
靓丽奇特，华南植物园、海南热带经济植物园等科研
单位争相将其作为观赏植物引种。非洲马铃果中含
有大量的吲哚类生物碱，研究表明，其生物碱提取物
可用于中风后遗症、缺血性高血压脑病、脑血管病引
起的抑郁、焦虑不安、情绪不稳定等症状的治疗。该
提取物还具有抗菌、抗溃疡、抗氧化等各种药理活
性〔1，4〕。鉴于该植物具有重大的药用价值及其市场
前景，因此，本文就其化学成分以及生物活性两个方
面的研究进展进行综述，以期促进其资源的利用和
开发。
1 化学成分
对非洲马铃果化学成分的研究最早见于 20 世
纪 50 年代。通过文献检索表明，从非洲马铃果中分
离到的化学成分数量还不多，就目前来看，主要以生
物碱类和挥发油类化合物为主，同时还含有黄酮等
其他化学成分。
1. 1 生物碱类 生物碱在非洲马铃果中分布最为
广泛，也最具代表性。从 1956 年 Labarre 等〔5〕首次
从非洲马铃果中发现具有强心特性的老刺木灵至
今，已经从该种植物中分离出了多种生物碱。它波
宁型和伊波加因型生物碱是非洲马铃果的主要活性
物质〔6〕，其中它波宁在非洲马铃果树籽中的含量为
2. 65%〔7〕，可作为长春蔓胺合成的前体物质，而长春
蔓胺具有预防和治疗缺血性心脑血管疾病及其合并
症、改善视力等多种药理作用〔8〕，鉴于此，天医堂
(厦门)生物工程有限公司近年来已对非洲马铃果
展开系统研究，目前，该公司已完成它波宁的制备工
艺研究，产品纯度可达 98%;伊波加因具有脱瘾作
用，临床前研究证实能减少对尼古丁与吗啡的自我
摄取并减轻吗啡的戒断症状〔9〕，当前已经有伊波加
因全合成路线的报道，但该路线需要还原性的环境，
合成困难且费用高昂，无法应用于商业上，因此，从
非洲马铃果中高效提取分离伊波加因将会成为未来
研究的重点。最近几十年来，由于分离技术的进步，
许多生物碱小化合物已被鉴定(见表 1)。其中，老
刺木胺、伏康京碱和老刺木碱是非洲马铃果中主要
存在的生物碱〔10〕。
1. 2 挥发油类 苏艳红等〔23〕采用水蒸气蒸馏法
提取非洲马铃果树籽挥发油，通过 GC-MS 对其成分
进行鉴定，同时采用面积归一法测定其含量，发现非
洲马铃果树籽挥发油中含量最高的为脂肪酸类
(80. 93%) ，还包括酯类(15. 51%) ，烃类(1. 13%)
以及少量的酚类。其中含量最高的为油酸，相对含
量为30 . 4 6 % ，含量相对较高的依次为棕榈酸
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DOI:10.13863/j.issn1001-4454.2012.11.044
表 1 非洲马铃果中的主要生物碱
编号 名称 分布 参考文献
1 ibogaine 种子 ［9］
2 tabersonine 细胞培养物 ［11］
3 folicangine 树叶 ［12，13］
4 isovoafoline 树叶 ［12］
5 O-methyl-16-epi-△
14 -vin-
canol 种子 ［14］
6 △14 -vincanol 种子 ［14］
7 △14 -vincamone 种子 ［14］
8 voacafricine 树皮 ［15］
9 voacafrine 树皮 ［15］
10 voacamine 树干，树皮 ［8，15，16］
11 voacangine 树皮 ［15-17］
12 voacorine 树叶，树皮 ［12，16］
13 voacristine 树皮，根皮 ［12，16，18-20］
14 voacamidine 树皮，根皮 ［12，18-20］
15 voacryptine 根皮 ［20］
16 voafolidine 树叶 ［12］
17 voafoline 树叶 ［12］
18 vobasine 树皮 ［13，16，21］
19 vobtusine 树叶，树皮 ［12，16，18］
20 vobtusine 3-lactam 树叶 ［12］
21 vobtusine 3-lactam Nb＇-ox-ide 树叶 ［12］
22 vobtusine lactone 树叶 ［22］
23 18-decarbomethoxyvoa-camine 树叶 ［16］
(28. 65%)和亚油酸(12. 31%)。油酸、亚油酸等脂
肪酸在人体内起制造和修复细胞膜的作用，它们在
皮肤免疫功能上可以起到控制炎症和促进身体自身
抵御感染的作用，因此非洲马铃果树籽挥发油可以
应用于化妆品领域，而非洲马铃果树籽产量高，每株
树能产 12 ～ 23 kg 种子〔2〕，可以为化妆品的开发提
供充足的原材料。
1. 3 其他成分 对非洲马铃果成分的研究，多集
中于生物碱这一大类物质，这与非洲马铃果中的生
物碱结构新颖、药用价值高不无关系。虽然对其他
成分的分离纯化研究较少涉及，但有研究表明非洲
马铃果中含有多种其他成分。有研究采用 TLC 检
测显示非洲马铃果根皮中含有黄酮、单宁、类固醇、
萜类等物质〔24〕;另外，Duru 等〔25，26〕采用显色法揭示
了非洲马铃果的中果皮中存在蒽类、蒽醌、强心苷、
皂苷、淀粉、单宁类物质;种子中所含成分基本与中
果皮中成分相同，除了种子中含有赭朴鞣质而不含
皂苷。
2 生物活性
非洲马铃果作为传统药用植物在非洲国家得到
广泛应用，在科特迪瓦，非洲马铃果被用来治疗麻风
病、腹泻、全身水肿、儿童痉挛和疯病〔2〕;在尼日利
亚，非洲马铃果在宗教仪式中被用作致幻剂，使人产
生幻觉或昏迷，此外，它还被作为止痛剂使用〔18〕;在
塞内加尔，非洲马铃果根的煎煮液可用于早产和疝
气的治疗〔16〕;在喀麦隆，其果实、树皮和叶的提取物
可分别用来治疗睾丸炎、异位睾丸和淋病〔1〕。这些
民间应用显示了非洲马铃果具有非常高的药用价
值。因此，近年来许多学者对非洲马铃果的药理药
效学研究开展了一系列工作，报道如下:
2. 1 戒毒脱瘾活性 当前国际上的戒毒重点开发
药物依波加因在非洲马铃果中也有所分布。从
1969 年至 1995 年，美国和法国都将伊波加因作为
专利药剂来广泛治疗海洛因、可卡因、苯丙胺、酒精
及尼古丁依赖综合症。美国学者 Lotsof 研究发现口
服或者直肠给药伊波加因 4 ～ 25 mg /kg，能有效抑
制阿片类成瘾者的戒断症状长达 6 ～ 36 个月〔27〕。
Leal等〔28〕用伊波加因 80 mg /kg 一次性腹腔注射吗
啡依赖老鼠后，发现伊波加因对吗啡依赖老鼠纳洛
酮催促所致的跳跃反应有明显的抑制作用，抑制率
可达 96. 9%。由于早前已有研究报道伊波加因在
脱瘾过程中能竞争性抑制 MK-801、TCP 与 NMDA
受体结合，阻止谷氨酸诱导细胞死亡，因此 Leal 等
采用 NMDA诱导正常老鼠表现戒断症状的方法，研
究了伊波加因与 NMDA受体之间的作用机制，结果
发现在 NMDA诱导前 30 min 腹腔注射伊波加因可
明显减轻老鼠的震颤症状，诱导前 24 h 给药无减轻
效果，因此推断 NMDA受体在与伊波加因的作用过
程中，其功能在短期内发生了变化。也有资料表明
伊波加因可作用于 δ 受体，δ 受体被认为是可卡因
滥用的治疗靶体〔29〕。伊波加因在脑内存留较久，产
生较长作用时间的代谢产物 12-羟基伊波加因〔30〕，
发挥较持久的神经化学效应，阻断与药物依赖有关
的学习过程。
2. 2 治疗老年痴呆症活性 乙酰胆碱酯酶(ace-
tylcholinesterase，AChE)是老年痴呆症-阿尔茨海默
病(Alzheimer＇s disease，AD)的一个酶抑制剂作用靶
点，AChE催化乙酰胆碱的裂解反应，导致乙酰胆碱
的缺失，直接造成神经信号传递失败，引起老年痴呆
症，因此，抑制 AChE 是目前治疗 AD 最有效的方
法〔31〕。巴西学者 Andrade等〔32〕采用改良 Ellman 法
研究发现 Tabernaemontana australis中的伏康京碱能
显著抑制乙酰胆碱酯酶的活性，而伏康京碱在非洲
马铃果中也有所分布。近年，占扎君等〔33〕同样采用
Ellman法进一步研究证实了伏康京碱抑制 AChE 的
活性，其最终研究结果表明伏康京碱抑制 AChE 的
IC50为 4. 4 μM，与其阳性对照药物加兰他敏(Galan-
tamine)的 IC50为 3. 3 μM 基本相同。此外，非洲马
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铃果中的长春蔓胺生物碱也具有一定的治疗老年痴
呆症的活性，长春蔓胺能阻止东莨菪碱造成的记忆
损害，提高异相睡眠的量，在增强记忆方面有一定的
作用〔8〕。
2. 3 对中枢神经系统的活性 非洲马铃果具有明
显的镇静、催眠作用，Bum 等〔34〕研究表明非洲马铃
果树皮水煎液可显著延长安定致小鼠睡眠时间，并
推测其作用机制可能为煎煮液中的某些化学成分激
活了 GABA受体复合物中的苯二氮卓受体或 GABA
受体。非洲马铃果树皮水煎液不但有中枢抑制作
用，还有抗惊厥作用，非洲马铃果树皮水煎液能明显
推迟因戊四唑、异烟酸肼及士的宁所致小鼠惊厥出
现时间和死亡时间，当实验剂量为 140 mg /kg 时，其
还能明显抑制最大电休克所致的小鼠强直性惊厥，
同时对 NMDA诱导的行为改变也有很好的抑制效
果，其抑制率可达 87. 5%，但非洲马铃果树皮水煎
液对木防己毒素所致小鼠痉挛没有明显的对抗作
用，不能延长小鼠发生痉挛的潜伏期，推测认为非洲
马铃果的抗惊厥作用可能与甘氨酸受体及 NMDA
受体的调节、GABA 能神经传递和 Na +通道的失活
有一定的关系，而不涉及 GABAA 受体的木防己苦毒
素位点。非洲马铃果树籽的总生物碱提取物及其所
包含的伊波加因都能增强脑桥臂旁核(PBN)神经元
的兴奋性，可逆性抑制非 NMDA受体调节的 PBN神
经元中兴奋性突触传递，并对剂量呈现一定相关性，
总生物碱提取物对其诱导的突触后抑制的作用
EC50为 170 μg /mL，伊波加因作用的 EC50为 5 μM。
非洲马铃果总生物碱提取物及其伊波加因对突触的
抑制作用均受多巴胺受体拮抗剂卤吡醇阻断，分析
认为伊波加因及其总生物碱均可诱导细胞外多巴胺
水平的升高，多巴胺作用于多巴胺受体，引起谷氨酸
释放减少，最终导致非 NMDA 受体调节的兴奋性突
触后电流量的减少，从而抑制 PBN神经元中兴奋性
突触传递〔9〕。
2. 4 抗菌活性 Duru 等〔25，26〕研究表明非洲马铃
果的中果皮和种子对大肠杆菌、绿脓杆菌、粘质沙雷
氏菌、金黄色葡萄球菌、索兰氏链格孢、白色念珠菌、
匍枝根霉、黄曲霉及黑曲霉具有较强的抑菌作用。
这与 Grand等〔35，36〕的研究结果有一定的差别，Grand
等的抗菌活性筛选研究结果显示，非洲马铃果根和
树皮的乙醇混合提取物对黑曲霉、枯草芽孢杆菌及
麻风杆菌具有很强的抑制活性，对白色念珠菌和绿
脓杆菌没有抑制活性。之所以存在差别，可能与非
洲马铃果不同部位各成分含量不同有一定的关系。
Gangoué-Piéboji等〔4〕采用纸片扩散法和琼脂稀释法
研究了非洲马铃果的抗菌活性，结果发现，非洲马铃
果种子的甲醇提取物对革兰氏阳性菌海氏肠球菌的
抑制直径为 11 mm，对白色念菌株的最小抑制浓度
为 1024 μg /mL。这些研究揭示了非洲马铃果的抗
菌作用并不局限于一个部位，其根、树皮、种子、果皮
等都可以用来治疗疾病，这在一定程度上为非洲马
铃果在民间广泛用于抗炎症和抗传染治疗提供了科
学依据。
2. 5 抗溃疡活性 非洲马铃果作为喀麦隆传统药
材被广泛用于治疗消化性溃疡。鉴于此，国际学者
对其做了大量研究。Tan 等〔37〕在早期的研究结果
中表明，非洲马铃果树皮的水提物对大鼠胃具有保
护作用，在对幽门结扎大鼠模型的进一步研究中发
现，其树皮水提物能抑制胃粘膜损伤，但不能降低胃
酸总酸度。为了进一步研究非洲马铃果的抗溃疡机
制，Tan等〔1〕建立大鼠实验模型，再一次研究了非洲
马铃果树皮甲醇总提取物的抗溃疡活性，结果表明，
非洲马铃果树皮甲醇总提取物对大鼠 HCl /乙醇型
胃溃疡有明显的抑制作用，表现为溃疡指数与生理
盐水组比较差异较显著(P ＜ 0. 05) ;对大鼠幽门结
扎型胃溃疡亦有明显抑制作用，表现为溃疡指数与
生理盐水组比较有显著性差异(P ＜ 0. 05) ;其甲醇
总提物对幽门结扎型大鼠胃酸分泌、胃黏膜产物、胃
酸总酸度及胃蛋白酶活性却无明显作用，该研究结
果与其先前所得出的非洲马铃果树皮水提物能抗溃
疡但不抑制分泌的结果相一致。在实验中用抗炎药
吲哚美辛对大鼠进行预处理后，发现提取物的抗溃
疡活性受到了抑制，口服剂量为 500 mg /kg 的非洲
马铃果总提物，相对于生理盐水组，其溃疡抑制率仅
为 7. 9%，分析认为，非洲马铃果的抗溃疡活性可被
吲哚美辛抑制，其可能通过增强防御因子前列腺素
而达到促进溃疡组织的再生和愈合。此外，Tan
等〔38，39〕还研究发现，非洲马铃果中的生物碱 TN 具
有与组胺受体阻断剂相似的抑制胃酸分泌活性且与
甲胺呋硫具有协同抑制胃酸分泌的效应。
2. 6 抗痢疾活性 肠阿米巴病是引起痢疾的一种
消化道传染疾病，该病分布范围广，易感染机体较
多，现已呈世界性流行传播，给人类的健康带来了严
重的影响，因此，Tona等〔24〕对刚果的 45 种药用植物
的抗阿米巴虫活性进行了筛选，结果发现非洲马铃
果具有抗阿米巴虫活性，其根皮的水浸提液对痢疾
阿米巴(Entamoeba histolytica)的最小抑制浓度为
62. 5 μg /mL。为进一步阐明非洲马铃果的有效成
分与抗痢疾活性之间的相关性，日本学者 Lo 等〔40〕
对其作用机理进行了研究，他们研究了非洲马铃果
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中伊波加因型生物碱对辣椒素、乙酰胆碱和尼古丁
诱导的直肠收缩的抑制活性，结果显示，该种类型生
物碱对乙酰胆碱和尼古丁诱导的直肠收缩没有抑制
作用，对辣椒素诱导的直肠收缩作用明显，推测非洲
马铃果的抗痢疾活性可能是通过抑制人体内 TR-
PV1 调节通路达到的。该作用机制的研究，为将非
洲马铃果开发成抗痢疾新药提供了科学理论依据。
2. 7 其他活性 非洲马铃果还具有明显的抗炎和
抗氧化活性，Olaleye 等〔41〕测定了非洲马铃果叶的
总黄酮提取物的抗炎活性和对自由基 DPPH的清除
效果，结果表明，非洲马铃果总黄酮提取物对角叉菜
胶大鼠足肿、醋酸所致大鼠腹腔血管通透性增高及
大鼠棉球肉芽肿的形成有明显的抑制作用，且在所
用剂量范围内呈剂量依赖性，实验还表明，其抗氧化
效果明显，对 DPPH 的半抑制浓度 IC50为 77. 8 μg /
mL。2011 年，日本学者 Kitajima 等〔42〕首次报道发
现非洲马铃果中吲哚生物碱具有抑制 CB1 受体的
活性，表明非洲马铃果具有潜在治疗肥胖症的药理
功能。此外，韩国最新研究报道发现非洲马铃果中
的伏康京碱具有抑制血管新生的活性，近年来，科研
人员发现病理性血管新生可导致实体瘤生长、癌扩
散及糖尿病视网膜病变等疾病，因此该项发现为癌
症及与新生血管相关的疾病的治疗开启了新的希望
之门〔43〕。
3 结语
非洲马铃果在非洲具有悠久的民间药用历史，
通过对其药理作用进行研究，发现其具有戒毒脱瘾、
治疗老年痴呆症、抗菌、抗氧化等多种药理作用，是
一种开发前景非常广阔的药材。当前，国内已有公
司对非洲马铃果中的它波宁和总生物碱进行提取和
开发，但其原材料均来源于非洲进口，运输成本很
大，如能在国内将非洲马铃果作为药用植物进行大
规模引种驯化栽培，必能为其开发利用节省成本，以
适应科研与医药市场发展的需求。本实验室已与天
医堂(厦门)生物工程有限公司共同立项，对非洲马
铃果进行开发利用研究，现已对其进行了引种驯化
栽培。此外，国内外学者对非洲马铃果的研究取得
了一定进展，然而从目前的研究现状看，还存在以下
主要问题:①对非洲马铃果的研究还不够系统和充
分，特别是在化学成分方面，还有待进一步加强对生
物碱以外的其它成分的研究;②当前研究多集中于
其粗提物的活性研究，对其主要化学成分的药理活
性研究还不够全面，有效成分及其作用机制未能探
明;③开发利用研究甚少，对已知活性成分未能进行
结构改造及工艺制备优化。今后应通过对其化学成
分和生物活性的进一步研究，挖掘其药用价值，给社
会带来经济效益。
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·1881·Journal of Chinese Medicinal Materials 第 35 卷第 11 期 2012 年 11 月