全 文 ：文章编号:1008-9926(2007)05-0369-03　　中图分类号:R965　　　文献标识码:A
刺山柑的化学成分和药理研究
耿东升① ,邬建杰 ,梁敬军
(新疆军区联勤部药品仪器检验所　新疆　乌鲁木齐　830063)
摘　要:　本文重点描述了新疆产刺山柑的化学和药理学特征。按照刺山柑根 、茎叶 、果实等不同的部位及提取方法 , 分别归
纳了国内外学者对该植物的主要化学成分和百分含量的研究结果。介绍了刺山柑降血糖 、降脂 、抗炎 、抗氧化和保肝等药物
作用及其机理 , 提示刺山柑潜在的药用研发价值。
关键词:刺山柑;化学成分;药理
　　刺山柑(CapparisspinosaLinn, CS)为白花菜科山柑属植
物 , 又名野西瓜 、老鼠瓜 、槌果藤等。我国约 30种 ,新疆仅 1
种 , 产量较多 ,疆内分布较广 [ 1] , 为半灌木状匍匐藤本。直根
粗壮。茎多分支 , 平卧或微斜上升 , 长 1 ～ 3m。 单叶互生 ,叶
柄长约 5mm;叶片近革质 , 圆形 、倒卵形 、椭圆形 , 长 1 ～ 5cm,
宽 1 ～ 3.5cm, 生有锐尖的硬刺;托叶退变为刺状 , 2枝 ,长 2 ～
6mm, 淡黄色。花叶腋生 ,较大 , Υ4 ～ 6cm;花梗长 2 ～ 4cm;萼
片 4枚 , 花瓣 4枚 , 倒卵形 ,多为白色;雄蕊多数;雌蕊 1枚 ,
子房具长柄并超出雄蕊 , 长 3 ～ 4cm。蒴果状浆果类球形或
卵形 , 长 2 ～ 4cm。果实成熟后开裂 , 有多数种子 , 肾形 , 黑褐
色。花期 6月 , 果期 8月 [ 2] 。
　　在国外位于环地中海及西亚的一些国家 , 如土耳其 、意
大利 、西班牙 、摩洛哥 、伊朗等 , CS的花蕾被用作烹饪的香
料 , 作为传统药 , CS也被用于利尿 、抗高血压 、外敷治疗关节
炎和强壮制剂 [ 3] 。
1　化学成分研究
1.1　果实　未加工的 CS果实中含水 81.61%、蛋白质 17.
4%、灰分 5.17%、油类 3.27%、纤维素 12.72%[ 4] 。用顶空
固相微提取 /气相—质谱分析法 ,对传统盐渍果实的芳香性
成分研究表明 , 其含有 145种挥发物 , 其中醛类(22.2%)和
酯类(21%)最丰富;在硫化合物中 , 甲基异硫氰酸盐是主要
的一种 , 其次是苯异硫氰酸盐。 从中鉴定出甲基丁酯 、己烷
醋酸酯等 38种酯类 , 辛醛 、壬醛等 26种醛类 , 苯乙烯 、十三
烃等 25种烃类 ,蒎烷 、柠檬烯等 21种萜类 , 癸醇 、苯乙醇等
11种醇类 , 异丙基硫氰酸盐 、苯异硫氰酸盐等 7种硫化合物 ,
苯甲酸 、肉豆蔻酸等 7种有机酸类 , 乙酰甲基原醇 、苯乙酮等
5种酮类和对甲氧苯乙烯 、萘烷等 4种甲氧苯乙烯等其他化
合物 [ 5] 。果实用甲醇提取后 , 还鉴定出吲哚类葡萄糖苷 , 如
1H-吲哚-3-乙腈 4-O-β -吡喃型葡萄糖苷和 1H-吲哚-3-乙腈 4-
O-β(6-O-β-吡喃型葡萄糖基)吡喃型葡萄糖苷 [ 6]和 6-Hy-
droxy-12-carboxy-blumenolA-β-D-glucopyranoside、 (6s)-Hy-
droxy-3-oxo-α-ionol、3-醛基吲哚 、腺苷 、次黄嘌呤核苷 、对苯甲
酸鼠李糖醇苷 、蔗糖 、β -谷甾醇 、胡萝卜苷等 [ 7]。
1.2　种子　不同地区的盐渍种子 , 经石油醚提取后分析表
明 , 油类含量为 273 ～ 376g·kg-1。主要的脂肪酸是亚麻油
酸 , 占油类比例为 24.6% ～ 50.5%;油酸及其同分异构体-11-
十八(碳)烯酸占 30%;油中还富含生育酚 , 其中 γ-生育酚
1 243 ～ 19 449mg·kg-1 , δ-生育酚 27 ～ 2 695mg·kg-1 , α-生育
酚 6 ～ 138mg·kg-1;总甾醇含量为 4 961.8 ～ 10 009.1mg·
kg-1 ,其成分除了占总甾醇 60%的谷甾醇外 , 菜油甾醇和豆
甾醇分别占 16%和 10%,还有高浓度的■5-燕麦甾醇(138.8
～ 599.4mg·kg-1);以干重计 , 芥子油苷(异硫氰酸盐类)为
42.6 ～ 88.9μmol·g-1 , 其中 >95%的芥子油苷是 glucocap-
perin[ 8] 。
1.3　茎叶　将 CS的干燥茎叶用 70%乙醇提取浓缩后分析 ,
检测出了 13种类黄酮配糖体 ,如山奈酚 7-鼠李糖苷 、山奈酚
3, 7-二鼠李糖苷 、山奈酚 3-鼠李糖苷-7-葡萄糖苷 、栎精 7-鼠
李糖苷 、栎精 3-芸香苷 、栎精 7-芸香苷 、异鼠李糖苷 3-芸香
苷 、异鼠李素 3, 7-二鼠李糖苷 、芹菜素 6, 8-C-葡萄糖苷等 [ 9] 。
[ 38] 　韦公远.介绍几种防治鱼病的中草药[ J].黑龙江水产 , 2004, (6):18
[ 39] 　于丽萍.多种树叶能防治鱼病 [ J] .渔业致富指南 (htp://
www.cnki.net), 2003, (15):53
[ 40] 　戌　平.鱼竖鳞病的防治 [ J] .齐鲁渔业, 2002, 19(4):40
[ 41] 　王志谦 ,王咏和.鱼类寄生虫病的中草药防治 [ J] .渔业致富
指南 (htp://www.cnki.net), 2003, 19:49
[ 42] 　都长庚 ,关　强 ,刘沛文.用枫杨 、苦楝 、深绿蒿浸泡液防治元
胡霜霉病 [ J] .中药材 , 1987, 10(2):5
[ 43] 　石鸿文.利用植物防治茶园病虫[ J] .河南农业, 2002, (11):23
[ 44] 　张振华.牯岭腹露蝗生物特性及防治方法研究 [ J].湖南林业
科技 , 2000, 27(1):53
[ 45] 　KennelyEJ, CaiL, LongL, etal.Novelhighlysweetsecodam-
maraneglycosidesfromPterocaryapaliurus[ J].JAgricFood
Chem, 1995, 43(10):2602
[ 46] 　匡可任,李沛琼.中国植物志(第 21卷)[ M].北京:科学出版
社 , 1979.18 ～ 20
(收稿日期:2007-02-02;修回日期:2007-07-05)
(本文编辑　狄亚敏)
·369·　解放军药学学报　第 23卷第 5期　　刺山柑的化学成分和药理研究　　　　　　　　　　　　　　耿东升　　
① 作者简介:耿东升(1959-),男 ,新疆乌鲁木齐人 ,医学硕士 ,主任药师。研究方向:中药和抗炎免疫药理。 Tel:(0991)4980635;E-mail:
dongsheng811@sina.com
1.4　根　CS根用水蒸气蒸溜所得黄色挥发油中 ,主要含甲
基异硫代氰酸酯(53.5%)、异丙基异硫代氰酸酯(31.4%)、
2-正丁基异硫代氰酸酯(0.6%)等 [ 10] 。
1.5　新芽和花蕾　对 CS的新芽和花蕾分析得到 12种葡萄
糖异硫氰酸盐 , 含量为 6.55μmol·g-1(大的花蕾)～ 45.56
μmol·g-1(新芽), 其中几乎 90%为 glucocapperin[ 11] 。
2　药理研究
2.1　保肝作用　从刺山柑地上部分总的水提物中 ,用甲醇
提取分离鉴定出对-甲氧基苯甲酸。观察其体内抗肝毒性作
用显示 , 按 30mg·kg-1给予大鼠 ip对-甲氧基苯甲酸 , 连续给
药 3d(CCl4 组)和 4d(对乙酰氨基酚 Pcl组), 结果该药使
CCl4和 Pcl模型组的 SGPT、SGOT、ALKP和 T·Bi1分别降低
了 89.68%、 105.28%、 78.91%、 56.55%和 137.4%、 86.
30%、92.91%、 62.55%。体外抗肝毒性作用显示 , 以该药最
大保护浓度 100μg·ml-1 , 可以使培养液中硫代乙酰胺(Th)
处理的肝细胞存活率从 74.77%上升至 95.44%, 肝细胞氧
摄取率从 51.00%上升至 79.41%;使半乳糖胺(Galn)处理
的肝细胞存活率从 76.27%上升至 96.16%, 肝细胞氧摄取
率从 47.95%上升至 73.93%。研究还发现 , 该化合物应用
到 1mg·ml-1尚无毒性 , 肝细胞存活率和氧摄取值几乎等同于
正常组。推断其作用机理之一可能是对-甲氧基苯甲酸的化
学结构和对-乙酰氨基酚(Pcl)相似 , 通过竞争性抑制 Pcl的
代谢而发挥抗肝毒性作用 [ 12] 。
2.2　降血糖　连续 igCS水提物 20mg·kg-1 14d,对链脲菌素
(STZ)诱生的糖尿病大鼠产生了明显的降血糖作用。 服药
第 2d血糖开始降低 ,之后维持血糖的正常浓度达 2周。期
间正常和 STZ大鼠血浆中的胰岛素浓度均无改变。说明它
不是通过影响胰岛素的分泌而发挥降血糖效应 ,其作用机理
可能是由于抑制肝细胞中葡萄糖的产生和 /或刺激周围组织
对葡萄糖的利用 , 尤其是肌肉和脂肪组织。它也可能抑制肾
小管对葡萄糖的重吸收 [ 13] 。
2.3　降血脂　连续 15dpoCS水提物(以下简称 CS)20mg·
kg-1 ,无论对正常组和 STZ诱生的糖尿病大鼠均显著降低了
血浆中 TG和 ChE浓度。实验表明 CS降脂作用的同时并未
刺激胰岛素的分泌增加 , 因此 , CS的降脂作用也可能是随着
高血糖状况的改变而改善 , 即降糖的同时降脂。根据实验证
实 , 其降脂的活性成分是黄酮类 [ 14] 。
2.4　抗炎及抗过敏　CS的水提物能明显减轻角叉菜胶诱
发的小鼠足趾肿胀反应 [ 15] 。其乙醇提取物经 HPLC分离的
一种所得物对角叉菜胶诱发的大鼠足趾肿胀抑制率达 44%
(用羟基保泰松做阳性对照为 67%)[ 16] 。 CS的甲醇提取物
对组胺诱导的豚鼠支气管痉挛有明显缓解作用 ,对组胺诱导
的皮肤红斑具有明显抑制功效。其作用机理可能与抑制肥
大细胞和花生四烯酸代谢物的释放以及直接对抗组胺等过
敏和致炎介质有关 [ 17] 。
2.5　抗氧化　用刺山柑花蕾的甲醇冷冻干燥提取物
(LECS)进行坏血酸盐和 Fe2+介导的大鼠肝微粒体脂质过氧
化的体外抗氧化实验发现:LECS的抗氧化活性很强 , 并且其
作用与培养液中的硫代葡萄糖酸盐无关 [ 18] 。有人通过 3种
不同的模型(DPPHtest、LP-LUVtest、UV-IPtest)观察 LECS
的体外抗氧化作用并通过志愿者做了体内抗氧化实验 , 结果
LECS对实验者 UVB光诱导皮肤红斑有明显保护作用。以
上体内外实验说明 LECS具有明显的抗氧化或清除自由基作
用。其主要化学成分为类黄酮类 , 如山奈酚和栎精衍生物 ,
和羟基苯乙烯酸类 ,如咖啡酸 、阿魏酸 、对一香豆素酸和苯乙
烯酸 [ 19] 。
2.6　保护软骨细胞　骨关节炎是以关节软骨组织进行性破
坏为特征的氧化-炎症反应 , 期间软骨组织和细胞的代谢调
节起着重要作用。采用在软骨细胞培养液中加入致炎剂 IL-
1β, 观察软骨细胞受损的病理过程和 LECS的保护作用的实
验方法较为直观。 IL-1β 诱生一氧化氮(NO), NO快速与超
氧阴离子反应生成过氧亚硝酸 ,一种强的氧化剂和其它氧化
剂如 H2O2和羟基(OH·)自由基等 , 致使局部内环境氧爆发;
同时 IL-1β 诱导 PGE2产生增加 , 后者通过增加局部血流和
加强炎症介质如缓激肽的作用 , 引起滑膜炎。 而 NO的分解
代谢作用还导致软骨基本成分蛋白多聚糖合成受到抑制 ,它
还刺激软骨细胞前酶的产生 ,此酶被转变成基质金属蛋白酶
(MMPS),分解基质成分-胶原和蛋白多聚糖 , 从而使软骨细
胞破坏。在此模型中观察到 , LECS可以降低由于 IL-1β诱导
下 NO氧化性反应物质(ROS)和 PGE2的产生 , 剂量依赖性
的增加聚葡萄糖胺(GAGS)的合成。这些作用可能部分由于
LECS中多酚类活性成分的效应。如:黄酮类像槲皮素 、堪非
醇苷和酚酸类如羟基肉桂酸(咖啡酸 、阿魏酸 、对一香豆素和
肉桂酸),这些多酚类一旦被引进细胞膜的脂质双分子层 ,就
会发挥抗凋亡或细胞保护作用 , 从而防止由 ROS引起的细
胞死亡。这些多酚类不仅对 ROS有直接清除氧自由基作
用 , 而且也抑制涉及这些氧化物产生的酶 , 以保护 DNA免遭
氧化物的毒性作用。 LECS的抗氧化效应也与抗炎作用有
关 , 如在骨关节炎时 , LECS中的某些化学物质控制某些变态
反应细胞如肥大细胞 、嗜碱粒细胞的脱颗粒作用 , 抑制炎症
细胞因子的分泌。与此同时 , LECS还可以直接抑制 MMPS
和软骨细胞中前-MMP和 PGE
2
的产生 , 起到减轻炎症防止
蛋白分解和保护骨关节炎中的骨关节作用 [ 3]。 另一研究表
明 , 类固醇激素受体调节的转录和前 mRNA连接 , 可能直接
通过两个功能活化分子如刺山柑中的两种蛋白 CAPERα和
CAPERβ发生联系 , 这两种蛋白质类似于 RNA连接因子
U2AF65和 PUF60 [ 20] 。提示 CS中的蛋白质可能参与了调节与
抗炎作用有关的糖皮质激素受体的基因表达。
2.7　局部抗风湿　维吾尔医用刺山柑 ,主要是外敷治疗痛
风 、风湿性关节炎取得较好临床疗效。 认为该植物在刺激皮
肤形成水泡的同时 ,清除多余黏液质(拜勒艾木),行气 , 散气
而发挥治疗作用 [ 21] 。芥子油———异硫氰酸盐不仅是起疱剂
还是皮肤刺激剂 ,它可以加速皮肤的血液循环 , 而发挥局部
抗风湿作用。天然产异硫氰酸盐有饱和与不饱和之分。 β 、γ
不饱和异硫氰酸盐中的氮如烯丙基和苯基异硫氰酸盐是一
·370· 　解放军药学学报　2007年 10月　第 23卷　第 5期　　　PharmJChinPLA　Vol23　 No5　Oct2007　　　　　
个免疫化学物质 , 其中苯基异硫氰酸盐有强的变态反应性 ,
而 α、 β 不饱和异硫氰酸盐就不引起变态反应 [ 22] 。所以用
CS根的浸出物可能发挥局部抗风湿作用较好 , 因为根中主
要含甲基异硫代氰酸酯和异丙基异硫代氰酸酯。不至于引
起过强的皮肤变态反应。
2.8　抗菌杀虫　CS水提物以 15μg·ml-1能完全抑制实验中
的羊毛状小孢子菌和紫色毛癣菌 [ 23] 。 CS95%的乙醇提取物
同样表现出较好的抗真菌和抗细菌活性;用正丁醇进一步萃
取所得提取物(2 000μg·disc-1)对革兰阳性菌和革兰阴性菌
都有很强的抗菌活性 ,对白假丝念珠菌和黄曲霉菌的效果也
很好 [ 24] 。在杀虫方面 , CS经干燥后制成粉末作为灭螺剂使
用 , 可明显调控蜗牛组织中的糖分解酶(LDH、PK、HK、PFK、
GPI), 对糖异生酶(G-6Pase、FDpase、PEPCK)也有明显影
响 [ 25] 。食用刺山柑的叶子后 ,白岭属沙蝇体内的寄生虫(利
什曼虫)的死亡率为 46%[ 26] 。
3　结语
　　从国内外资料可见 ,刺山柑作为药用的历史由来以久 ,
近来对其化学研究表明 ,其主要成分是黄酮类和异硫氰酸盐
类。前者在降血糖 、降血脂 、抗炎和抗氧化方面可能发挥主
要作用 , 后者在局部抗风湿作用方面显现药效。 更有从 CS
中提取对-甲氧基苯甲酸单体做保肝实验 , 说明实验的深入。
刺山柑在我国主要产于干沙地 , 戈壁及低山的阳坡 ,新疆分
布较广 , 民间医用已久 ,应有进一步研究开发的价值。
参考文献:
[ 1] 　新疆植物志编辑委员会.新疆植物志(第二卷 , 第二分册)
[ M].乌鲁木齐:新疆科技卫生出版社 , 1995.35
[ 2] 　刘勇民.维吾尔药志(第一版)下册 [ M] .乌鲁木齐:新疆科技
出版社 , 1999.868
[ 3] 　PanicoAM, CardileV, GarufiF, etal.ProtectiveefectofCapparis
spinosaonchondrocytes[ J] .LifeSciences, 2005, 77:2479
[ 4] 　OzcanM, AydinC.Physico-mechanicalpropertiesandchemicala-
nalysisofraw and brined Caperberies[ J] . Biosystems
Engineering, 2004, 89(4):521
[ 5] 　RomeoV, ZinoM, GiuffridaD, etal.Flavourprofileofcapers
(capparisspinosaL.)fromtheEolianArchipelagobyHS-SPME/
GC-MS[J].FoodChemistry, 2007, 101(3):1272
[ 6] 　IhsanC, AyseK.1H-Indole-3acetonitrileglycosidesfromCapparis
spinosafruits[ J] .Phytochemistry, 1999, 50:1205
[ 7] 　姜　薇 ,林文翰 ,郭守东.野西瓜果实的化学成分研究 [ J] .哈
尔滨商业大学学报(自然科学版), 2005, 21(6):684
[ 8] 　MathausB, OzcanM.Glucosinolatesandfatyacid, sterolandto-
copherolcompositionofseedoilsfromCapparisspinosaVar.spi-
nosaandCapparisovataDesf.Var.canescens(Coss.)Heywood
[J].J.Agric.Foodchem, 2005, 53:7136
[ 9] 　MohamedS, MohamedA.FlavonoidsoffourcleomeandthreeCap-
parisSpecies[ J].BiochemicalSystematicsandEcology, 1997,
25(2):161
[ 10] 　SuleimanA, KooroshJ, AmirA.Firstinvestigationoftheflavour
profilesoftheleaf, ripefruitandrootofCapparisspinosavar.
mucronifoliafromIran[ J] .PharmaceuticalAcataHelvetiae,
1998, 72:307
[ 11] 　MathausB, OzcanM.Glucosinolatescompositionofyoungshoots
andflowerbudsofcapers(Capparisspecies)growingwildinTur-
key[ J] .J.Agric.FoodChem, 2002, 50(25):732
[ 12] 　GadgoliC, MishraSH.Antihepatotoxicactivityofp-methoxybenzoic
acidfromCapparisspinosa[ J].JournalofEthnopharmacology,
1999, 66:187
[ 13] 　EddouksM, LemhadriA, MichelJB.Carawayandcaper:potential
anti-hyperglycaemicplantsindiabeticrats[ J] .Journalof
Ethnopharmacology, 2004, 94:143
[ 14] 　EddouksM, LemhadriA, MichelJB.Hypolipidemicactivityofa-
queousextractofCapparisspinosaL.innormalanddiabeticrats
[J] .JournalofEthnopharmacology, 2005, 98:345
[ 15] 　AgeelAM, ParmarNS.Anti-inflammatoryactivityofsomeSaudi
Arabianmedicinalplants[ J] .AgentActions, 1986, 17(3-4):
383
[ 16] 　AlsaidMS, AbdeisaterEA.Isolationandidentificationofananti-
inflammatoryprinciplefromCapparisspinosa[ J] .Pharmagie,
1988, 43(9):640
[ 17] 　TrombetaD, OcchiutoF.Antialergicandantihistaminicefectof
twoextractsofCapparisspinosaL.floweringbuds[ J].
Phytother.Res, 2005, 19(1):29
[ 18] 　AngeloD, CataniaS.Evaluationofextractsandisolatedfraction
fromCapparisspinosaL.budsasanantioxidantsource[ J].J.
Agric.FoodChem, 2002, 50(5):1168
[ 19] 　BoninaF, PugliaC.Invitroantioxidantandinvivophotoprotective
efectsofalyophiligedextractofCapparisspinosaL.buds[ J].
CosmetSci, 2002, 53(6):321
[ 20] 　DowhanDH, HongEP, AuboeufD, etal.Steroidhormonerecep-
torcoactivationandalternativeRNAsplicingbyU2AF65-related
proteinsCAPERαandCAPERβ [ J] .MolecularCel, 2005, 17:
429
[ 21] 　罗　俊,谢　阳.维药刺山柑果治疗痛风风湿病 15例 [ J] .中
国民族医药杂志 , 1999, 5(2):3
[ 22] 　AngeliniG, VenaGA, FiloticoR, etal.Allergiccontactdermati-
tisfromCapparisspinosaL.appliedaswetcompresses[ J].
ContactDermatitis, 1991, 24:382
[ 23] 　CanisM, ViolaceumT.Antifungalactivityofplantextractsagainst
dermatophytes[ J] .Mycoses, 1999, 42(11-12):665
[ 24] 　AdelMM.ScreeningofSomeIndigenousQatarimedicinalplants
forantimicrobialactivity[J].Phytother.Res, 2002, 16:751
[ 25] 　SAA, HFA.Inducedchangesinbio-chemicalparametersofthe
moluscantisuesnon-infectedusingtwopotentplantsmolusci-
cides[ J] .J.EgyptSoc.Parasitol, 2004, 34(2):527
[ 26] 　SchleinY, JacobsonRL.Motalityofleishmaniamajorinphleboto-
muspapatasicausedbyplantfeedingofthesandflies[ J] .AM.J.
Trop.Med.Hyg, 1994, 50(1):20
(收稿日期:2006-11-12;修回日期:2007-06-18)
(本文编辑　魏　萍)
·371·　解放军药学学报　2007年 10月　第 23卷　第 5期　　　PharmJChinPLA　Vol23　 No5　Oct2007