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多脉柴胡地上部分制品буплерин的新药理性质



全 文 :国外医药 · 植物药分册 19 9 0年第 5 卷第 6期
A ( C o n A )刺激 24 h , 用放射免疫方法测含
肤 L T ( L T C 一、 L T D ; 、 L T E 一)和 p G E 2 . 用 t
检验作统计分析 . 结果表明 , 粉防己碱能剂
量依赖性地抑制 L T 的生成 , 而小梁胺作用
较弱 . 在 20 拜g / m l 浓度时 , 粉 防己碱对
单核细胞和中性白细胞 L T 生成的抑制百分
率分别 为 39 % 和 37 % , 而小 粟胺仅为
14 % 和 2 % . 两种药物对 C o n A 刺激的
p G E : 产生都有显著的剂量依赖性抑制 , 粉
防 己碱 的抑制率为 72 % , 而小梁胺为
78 %
. 然而 , 粉防己碱和小粟胺不能对抗
外源性 A A 引起的 P G E : 增加 . 因此该两种
药物对 p G E : 生成的抑制作用可能不是通过
作用于环氧化酶 , 而很可能象皮质 由类一样
抑制了磷酚酶介导的 A A 从细胞膜上的释
放 . 由于粉防己碱具有钙通道拈抗作用 , 从
而 5一脂氧华酶激活有赖于钙离子 , 因此 ,
该药对 L T 生成的抑制也可能是间接影 响
5一脂氧化酶活性的结果 .
将粉防己碱上的一个甲氧基用经基取代
得到的小果胺具有较强的抑制 P G E : 活性而
对 L T 生成的作用较弱 . 此外 , 粉防己碱抑
制中性白细胞和单核细胞运动、 淋巴细胞转
化活性较高 , 且具有抗氧化性 . 小梁胺抑制
自然杀伤细胞毒性的活性较强 . 这些生物活
性差异对研究其构效关系和药物设计有重要
意义 .
本研究及以往研究结果表明粉防己碱可
能是发展新的非山类抗炎药的先导化合物 .
(鞠佃文摘 陈新生 郑汉 臣校 )
验性胃损伤作用 .
将芦荟液汁用硫酸按盐析 , 沉淀物溶于
0
.
0 5 m of / L 碳 酸 缓 冲 液 中 , 滴 加
1
.
0 m ol / L 醋酸 , 沉淀物用 .0 05 m ol / L
磷酸缓 冲液溶解 , 经凝胶层 析分离得到
A l o c t i n A
, 一 种分 子 量为 1 8 0 0 0 的糖蛋
白 。
取雄性大白鼠 ( 2 0 0 一 2 6 0 9 ) , 每组 10
只 . 采 用 S h a y 溃 疡 、 幽 门 结 扎 和
25 m g / k g 消炎痛等诱导的急性 胃损伤模
型进行实验 , 每只大鼠静脉注射被检药物
0
.
5 m l
. 药 理 研 究 表 明 : A lco it n A 按
10 m ! / k g 静脉给药时 , 与对照组比较 , 能
抑制幽门结扎大鼠胃液分泌和 胃蛋白酶活
性 , 并呈现剂量依赖关系 . 对 s h a y 溃疡和
消炎痛诱导的胃损伤具有显著的抑制作用 ,
还能明显地抑制幽门结扎大 鼠水浸应激性 胃
损伤 . 从这些结果推断 A lco it n A 是通过抑
制胃液 (胃酸及胃蛋白酶 ) 分泌起到抗攻击
因子对 胃损伤作用的 .
(钟正贤摘 林维清校 )
38 3 芦荟提取物的抗胃损伤作用 〔日〕 /
斋藤宽子 ” · 1 药学杂 志 一 1 9 8 9 , 10 9 ( 5)
一 3 3 5 ~ 3 39
芦荟属植物 ^ lo e a r b o er cs e n s M i l l 自古
以来作药用 , 临床常用于治疗烧伤 、 胃溃疡
等 . 据报道从芦荟中分离得到的一种糖蛋白
lA oc it
n A 具有使红细胞凝集 、 促淋 巴细胞
分裂 、 抗肿瘤 、 抗炎等药理作用 . 作者用
A l o ct in A 研究了抗大鼠胃液分泌及各种实
一 2 8 0一
努礴 多脉柴胡地上部分制品 6 yu 二 p。 的新
药理性质 〔俄〕 / C a p a T H K o o A C … l/ p a c T
p ec y ep u 一 19 9 0 , ( 1 ) 一 8 8一 9 0
多 脉柴胡 ( B u v le u r u m m u l t i n c r v c D
C ) 的地上部分含有 6 % 一 8 % 类黄酮 , 具
有增强毛细血管作用 . 从野生多脉柴胡的地
上部分提取得到的制品称 6 y n cIJ p H H , 含黄
酮醇 90 % 以上 . 其组成为 13 % 一 15 %
棚皮素 ; 15 % 一 2 0 % 异 鼠李醚 ; 15 % 一
2 0 % 芸香 贰和 150 : 二 p r、 , T p “ H ; 4 0 % 一
5 % 芸香糖贰 .
6 yn 二 p洲 为黄绿色细小结晶粉末 , 无
嗅无味 , 难溶于水 , 略溶于 95 % 乙醇 , 溶
于沸腾的 95 % 乙醇或稀碱溶液中 . 本品已
通过临床试验 , 由苏联保健部药理委员会推
荐应用于临床 , 用作毛细血管中毒 、 出血性
疾 患 、 眼鼻等器官出血等症的预防治疗药
物 .
国外医药 · 植物药分册 9 190 年第 5 卷第 6 期
本文报道 6 yn JIc p , 。 消炎止痛新药理性
质的试验结果 . , 试验动物选用小白鼠和大白
鼠 . 本品剂量为 10 0 m g / k g, 配成 1 % 淀
粉浆的悬浮剂 , 大白鼠胃内灌服 , 明显加强
动物对二甲苯损害毛细血管的保护作用 . 在
大白鼠后肢的足掌胜膜部位 注人 0 . 05 ~
0
.
1 m g 配制的致炎性组胺溶液 , 可造成动
物肢休肿胀 . 在注 输前 3 . 5 h 及注输后
.0 5 h 应用本品 . 出现抗炎效应 . 动物肿胀
肢体体积明显缩小 . 在造成小白鼠的热性 、
卡他性 、 甲醛性炎症的手术前 Z h 和手术
后 s h , 胃内灌服本品 , 能有效地抑制动物
水肿的发展 .
本品有明显的止痛作用 , 其效果可按痛
觉闹值变化测定 . 本品统计学可靠地提高热
刺激痛觉闹值 12 5 % . 其止痛作用明显地
与生成致痛物质的拮抗物有关 .
(陈昌柏摘 )
的浓度 、 流动相 pH 以及柱温等对分离效率
的影响 . 结果当 甲醇为 10 % ( v / v) 、 四
氢 峡 喃 1 2 % ( v / v ) 、 p H 6 , 5 5 、 柱温
30 ℃ 、 、 流速 2 . 7 m l / m i n 时 , T a u 的保留时
间约 为 1 . 4 m in , 回收率 107 . 4 士 1 . 3 %
( S D
,
n = 10 )
, 批 内变异 系数 士 1 . 6 %
( n = 15 )
. 当 T a u 浓 度 为 0 . 1~
40 0 pm ol / L 时 , 检测反应与其呈线性关
系 , 最低检测浓度为 0 . 1 p m ol / L . 因此本
法不需用内标准品 , 为一精确度 、 灵敏度较
高的测定脑组织 T a u 含量的简单而快速的
方法 .
本法另一优点为可同时测定脑内重要介
质 G A B A 的 含 量 , 保 留 时 间 约 为
1
.
7 m i n
.
(魏月芳摘 )
38 5 一种快速而简便地测定脑内牛成酸含
且的高压液相色谱法 〔英〕 / M ur ia .s 二 I J
P h a r m ac o l M e t h o d s一 19 9 0 , 2 3 ( 3 ) 一 19 5
~ 2 0 2
牛磺酸 ( T a u) 是哺乳动物中枢神经系
统中的一种神经介质 , 含量较高 , 与各种实
验性癫痛发作有关 , 并能抑制离体脑组织中
神经原的活性 , 因此测定 T au 含量变化 ,
以了解脑神经原的作用机制已 日趋重要 . 本
文介绍一种较前报道的更为快速简便的高压
液相色谱一电化学检测分析方法 , 联用邻苯
二醛 ( O P A ) / 刀疏基乙醇 ( BM )E 衍生
物法 , 可在 2 m in 内测定小鼠脑组织 (包
括纹状体 、 下丘脑 、 海马和大脑皮质等 ) 中
T a u 的含量 .
作 者将 ’ r a 、 : 、 ,一氨基 丁酸 ( G ^ B A )
和丙氨酸 ( A :aI ) 混和液或脑组织匀浆的上
清液与 O P A / BM E 在室温下混和 605 , 制
成 衍 生 物 作 为 样 品 , 应 用 cl s一 IP
U l t r a s p h a r e 短 柱 ( 4 5 m m x 4 . 6 m m DI ,
粒径 5 料m ) 研究流动相中甲醇和四氢吠喃
38 6 低压和高压液相层析制备分离欧洲栋
心材的犊花犊质 〔英〕 / cS al b o rt A… l/ J
C h r o m a t o g r一 1 990 , ( 5 0 2 ) 一 1 0 7 ~ 1 19
欧洲栋 ( Q u e cr u S’ : o b u : L . )的 心材中含
有大约 10 % (w / w )的六经二苯酮基酪 (简
称 H H D P 醋 ) 类 , 也称为软花软质类 .
2 0 多年前 , M ay cr 等鉴定 了栋木心材
中两 种 主要 的 H H D P 醋 : 栗 木揉花 素
( e a s t a l a ig n ) 和栋木 揉花素 ( v e s e a i a g i n ) .
近期报道该心材中至少还存在 6 种其它的
H H D P 醋 . 为了测定其结构 , 采用制备型
反相 H P L C 与葡聚糖凝胶 L H一 20 层析相结
合的方法纯化 , 详细报道了某些参数对分离
质量的影响 .
取栋木心材粉 (I k g ) 以甲醇一水 ( 4
: l) 室温磁性搅拌提取 , 经布氏漏斗过
滤 , 减压除去甲醇 , 残液相继用石油醚 , 乙
醚 , 乙酸乙酷提取 , H H D P 醋主要存在于
水提取物中 , 乙酸乙醋提取物中含量较少 .
制 备 型 H P L C 选 用 G il so n 设 备 ,
H ib a r L i c h r o s p h e r R p 一 18 , 7 井m 柱 (2 5
c m x 2 5 m m 内径 ) 并带有预柱 . 根据柱上
化合物的滞留时间 , 以 4 % 或 6 % 甲醇一
一 2 8 1一